Antiandrogény ako prostriedok na vypadávanie vlasov

V súvislosti so zriadením kľúčovú úlohu androgénov vo vývoji bežného plešivosti a prejavy hyperandrogenismu syndrómu, pri liečbe týchto ochorení za použitia látok, vykazujúcich antiandrogénne vlastnosti. Mechanizmus účinku antiandrogénov je odlišný. Androgénnej potlačenie efektu je dosiahnuté buď tým, že inhibuje aktivitu Enzi ma 5a-reduktázy, alebo androgénne receptory blokádu v cieľových tkanivách alebo zvýšením produkcie globulín viažuci pohlavné hormóny.

Antiandrogény štruktúry steroidov

1. Finasterid (Proscar, Propecia) je syntetický 4-azosteroid, špecifický inhibítor typu 5a-reduktázy; pri podávaní perorálne znižuje hladinu DTS bez zmeny hladín testosterónu, kortizolu, prolaktínu, tyroxínu, estradiolu a globulínu, viažuce pohlavné hormóny

V dennej dávke 5 mg sa finasterid (Proscar) používa na liečbu prostatického adenómu.

Na liečbu bežnej plešatosti u mužov sa odporúča finasterid v dávke 1 mg denne (Propecia). Propecia zabraňuje progresii alopécie a podporuje rast nových vlasov. Liek je určený na dlhodobé (12-24 mesiacov) použitie. Terapeutický účinok je viditeľný po 3 až 6 mesiacoch celkovej liečby, ale významné klinické zlepšenie sa pozoruje na konci prvého roku liečby u 48% pacientov a do konca druhého roka na 80%. Liečivo je indikované na liečbu androgénnej plešatosti len u mužov: je to najúčinnejšie pri počiatočnej a stredne exprimovanej plešatosti (typy I-III podľa J. Hamiltona); neovplyvňuje rast vlasov v oblasti bieleho plemena.

Kontraindikácie:

• Finasterid je kontraindikovaný u tehotných žien a žien vo fertilnom veku. Vzhľadom na to, že liek je špecifickým inhibítorom 5a-reduktázy typu II, je možné u mužského plodu spôsobiť hypospadie (poruchy vonkajších pohlavných orgánov). Tehotné ženy by sa nemali ani dotknúť kapsúl s rozbitými kapsulami (drvené, rozbité tablety) z dôvodu rizika absorpcie.
• Neznášanlivosť zložiek lieku.

Upozornenia - s opatrnosťou vymenujte pacientov s funkčnými poruchami pečene, pretože v pečeni je finasterid najaktívnejšie metabolizovaný.

Nežiaduce účinky: U 1,2% pacientov vzniká impotencia, znížené libido, zníženie objemu ejakulátu, gynekomastia. Tieto komplikácie sa vyskytujú, keď sa liek preruší a nepotrebuje ďalšiu liečbu.

Dávkovanie: 1 mg (1 tabliet) jedenkrát denne, bez ohľadu na príjem potravy. Doporučuje sa dlhodobé používanie. Ukončenie liečby vráti pacienta do počiatočného stavu plešatosti približne jeden rok po ukončení liečby.

2. Cyproterón acetát (Androkur, Androkur Depot) je derivátom hydroxyprogesterónu. Podľa jeho štruktúry je cyproterón progestogénom, ale jeho progestívne vlastnosti sú slabo vyjadrené. S účinným antiandrogénnym účinkom je liek účinný pri liečbe bežnej plešatosti a iných kožných ochorení androgénnej generácie u žien. Cyproperón nahrádza androgény v cytoplazmatických receptoroch vlasových folikulov. Keďže liek má antiestrogénny účinok, podávanie estrogénu je nevyhnutné na udržanie pravidelnosti menštruačného cyklu. Kombinovaná liečba cyproteronom a etinylestradiolom sa uskutočňuje podľa schémy nazývanej "cyklická antiandrogénna terapia".

Optimálna dávka cyproterón acetátu (CPA) na liečbu normálnej plešatosti ešte nebola vypracovaná. Dobré výsledky boli získané s vysokou dávkou CPA (50-100 mg denne od 5. Do 14. Dní menštruačného cyklu) v kombinácii s 0,050 mg etinylestradiolu od 5. Do 25. Dní cyklu. Kontrola účinnosti, vykonaná o rok neskôr, aby sa zabránilo možným sezónnym výkyvom, objektívne ukázala zvýšenie priemeru vlasov a množstvo vlasov v anagénnej fáze. Zistilo sa, že optimálny výsledok sa dosiahne u žien s normálnymi hladinami vitamínu B12 a železa v sére.

Z iného hľadiska sú nízke dávky CPA v normálnej plešatosti efektívnejšie ako vysoké. V tejto súvislosti si zasluhuje pozornosť antikoncepcia Diane-3 5 (Diane-3 5), ktorej 1 tableta obsahuje 2 mg CPA a 0,035 mg etinylestradiolu. Liečivo sa užíva 1 tableta denne od prvého dňa menštruačného cyklu podľa schémy uvedenej na obale. Trvanie liečby bežnej plešatosti je 6-12 mesiacov.

V dávke 100 mg denne a vyššej je CPA hepatotoxická. V posledných rokoch boli hlásené zvýšené riziká zhubných pečeňových novotvarov na pozadí CPA. Účel lieku sa musí dohodnúť s gynekológom - endokrinológom.

3. Estrogény a gestagény.

Po mnoho rokov sa kombinované perorálne kontraceptíva obsahujúce estrogény a gestagény používajú na liečbu žien androgénnej alopécie a iných prejavov syndrómu hyperandrogenizmu. Estrogény zvyšujú tvorbu globulínu, viažuce pohlavné hormóny; v dôsledku toho hladiny testosterónu v krvnom sére poklesli. Gestagény inhibujú 5a-reduktázu a viažu cytosolické androgénne receptory. V súčasnosti sa uprednostňujú progestíny tretej generácie, ktoré nemajú vedľajšie účinky antiestrogénu (desogestrel, norgestimát, gestadén). Dobré výsledky sa dosiahli pri použití prípravku silestu obsahujúceho norgestimát a etinylestradiol. Bohužiaľ, dlhodobé (viac ako 5 rokov) používanie týchto liekov spôsobuje dysmenoreu. Vymenovanie perorálnych kontraceptívov by malo byť dohodnuté s gynekológom - endokrinológom.

Lokálne použitie estrogénov a progestogénov, samostatne alebo v kombinácii, bolo neefektívne u žien, ako aj u mužov.

4. Spironolaktón (Aldactone, Veroshpiron) je minerálny kortikoid, má diuretický a antihypertenzívny účinok. Liečivo: je tiež konkurenčným antagonistom aldosterónu. Keď sa podáva orálne v dávke 100-200 mg / deň má výrazný anti-androgénnej účinok, vzhľadom k ich schopnosti inhibovať nadobličiek testosterónu receptory a blok TTP namiesto komplexu translokácia do jadra vlasového folikulu bunky.

Je predpísaná pre ženy staršie ako 30 rokov pre 6 mesiacov. V dennej dávke 200 mg je spironolaktón schválený ako liečba bežnej plešatosti u 6 žien; dosiahol dobrý kozmetický výsledok. Ako vedľajšie účinky sa napúčali prsné žľazy, zaznamenala sa dysmenorea. Keďže liek spôsobuje feminizáciu samčích plodov, je potrebné podávať perorálne kontraceptíva. Dlhodobé užívanie spironolaktónu zvyšuje riziko vzniku nádorov prsníka.

U mužov spôsobuje spironolaktón pokles libida a gynekomastie. Liek je kontraindikovaný pri akútnom zlyhaní obličiek, v nefrotickom štádiu chronickej nefritídy. Opatrnosť je potrebná pri predpisovaní lieku pacientom s neúplnou atrioventrikulárnou blokádou.

Antiandrogény nesteroidnej štruktúry

• Bikalutamid (Cassodox)
• Nimutamid (Anandron)
• Flutamid (fluorid, flucín)

Lieky s veľmi silným antiandrogénnym účinkom; blokujú androgénny receptor cieľových buniek, zabraňujúc rozvoju biologických účinkov endogénnych androgénov. Používajú sa na paliatívnu liečbu rakoviny prostaty. Informácie o systémovej aplikácii na liečbu normálnej alopécie. Skúsenosti s lokálnou aplikáciou flutamidu v malých dávkach v kombinácii s minoxidilom boli hlásené. Táto kombinácia priniesla výraznejšie výsledky ako monoterapia monoxidilom.

Antiandrogény rastlinného pôvodu.

1. Plody trpasličích paliem (Serenoa repens)

V Palmetto ovocie obsahuje množstvo mastných kyselín (kaprinový, kyselina kaprylová, kyselina laurová, olejové a palmitovej), veľké množstvo fytosterolov (beta-sitosterol, stigmasterol, cykloartenol, lupeol a kol.), A živice a trieslovín. Červené bobule amoxil už dlho používa v alternatívnej medicíne pre liečbu prostaty, enurézy, atrofia semenníkov, impotencia.

Extrakt Serenoa repens je účinná látka prípravkov Prostarene, Permixon, Prostamol-uno, Trikoxen. Mechanizmus antiandrogénneho účinku extraktu ešte nie je úplne pochopený. Zistilo sa jej inhibičný účinok na hladinu estrogénnych a androgénnych receptorov v jadre. Lieky sa odporúčajú na liečbu benígnej hyperplázie prostaty, neovplyvňujú hladiny T, FSH a LH v krvnej plazme u mužov. Údaje o účinku výťažku trpasličích palmových plodov na proces alopécie nepostačujú na to, aby boli odporúčané na liečbu androgénnej alopécie, hoci už boli publikované pozitívne výsledky, a to u žien. Pri použití v odporúčaných dávkach sú lieky dobre tolerované pacientmi, neovplyvňujú sexuálnu aktivitu, chuť do jedla, telesnú hmotnosť, krvný tlak, srdcovú frekvenciu; neboli hlásené žiadne prípady predávkovania. Doteraz neboli identifikované žiadne klinicky významné interakcie týchto liekov s inými liekmi.

2. Plody palmového sabalu (Sabal serrulata).

Lipofilný extrakt z palmového sapalového plodu inhibuje enzýmy 5a-reduktázy a aromatázu, čím inhibuje tvorbu dihydrotestosterónu a 17-estradiolu z testosterónu; je účinná látka prípravku Prostoplant. Liečivo sa používa na liečbu benígnej hyperplázie prostaty u dospelých mužov, nemá žiadne kontraindikácie. Neboli hlásené žiadne prípady predávkovania lieku Prostaplant, lieková interakcia nie je opísaná.

Informácie o použití Prostaplanta pri liečbe androgénnej alopécie v súčasnej dobe neexistuje, ale v budúcnosti Prostaplant ako drugzh bylinné lieky môžu vážne konkurovať finasterid, má rad vážnych vedľajších účinkov.

Systémové používanie antiandrogénov je teda účinné pri prevencii a liečbe normálnej alopécie, ale potreba predĺženého (možno celoživotného) príjmu týchto liekov je sklamaním.

Iné lieky

1. Simvastin sa používa na obezitu na zníženie telesnej hmotnosti.Likva znižuje hladinu cholesterolu v krvi, v dôsledku čoho hladina testosterónu tiež klesá (T sa syntetizuje z cholesterolu). Anti-androgénny účinok lieku Simvastin sa hodnotí ako slabý.
2. Cimetidín (Tagamet, Belomet, atď.)

Cimetidín patrí do prvej generácie blokátorov histamínových H2 receptorov, používa sa na liečbu peptického vredu; je tiež inhibítorom DTS. Ako liek na liečbu normálnej plešatosti sa liek testoval na 10 ženách, ktoré dostávali 300 mg cimetidínu 5-krát denne počas 9 mesiacov. Výsledky liečby sú vyhodnotené ako dobré a vynikajúce. Súčasne existuje publikácia popisujúca alopéciu spôsobenú použitím cimetidínu.

Pri používaní cimetidínu sa môžu vyskytnúť rôzne vedľajšie účinky: hnačka, bolesť svalov, bolesť hlavy, závrat, depresia. Pri dlhodobom používaní vysokých dávok lieku sa môže vyvinúť gynekomastia, čo je spôsobené jeho schopnosťou stimulovať sekréciu prolaktínu. Použitie cimetidínu u mužov môže viesť k impotencii a strate libida.

[1], [2], [3], [4], [5]