Týždenná injekcia nahrádza časté tabletky na Parkinsonovu chorobu

Nový liek podávaný injekčne raz týždenne by mohol zmeniť životy viac ako ôsmich miliónov ľudí s Parkinsonovou chorobou a potenciálne nahradiť potrebu užívať viacero tabliet každý deň.

Vedci z Univerzity Južnej Austrálie (UniSA) vyvinuli injekčnú formu s predĺženým uvoľňovaním, ktorá poskytuje stabilný prísun levodopy a karbidopy – dvoch kľúčových liekov pri liečbe Parkinsonovej choroby – počas celého týždňa. Biologicky odbúrateľná formulácia sa injekčne podáva pod kožu alebo do svalového tkaniva, kde postupne uvoľňuje lieky počas siedmich dní.

Štúdia s názvom „Vývoj in situ implantátového systému pre levodopu a karbidopu na liečbu Parkinsonovej choroby“ je publikovaná v časopise Drug Delivery and Translational Research.

Časté podávanie liekov predstavuje značnú záťaž, najmä pre starších pacientov alebo pacientov s ťažkosťami s prehĺtaním, čo vedie k výkyvom hladín liekov v krvi, väčšiemu počtu vedľajších účinkov a zníženej účinnosti liečby.

Vedúci výskumník, profesor Sanjay Garg z Centra pre farmaceutické inovácie na UniSA, hovorí, že novovyvinutý injekčný liek by mohol výrazne zlepšiť výsledky liečby a dodržiavanie liečby pacientmi.

„Naším cieľom bolo vytvoriť formuláciu, ktorá zjednoduší liečbu, zlepší spoluprácu s pacientom a poskytne stabilnú terapeutickú hladinu lieku. Táto týždenná injekcia by mohla byť skutočným prelomom v liečbe Parkinsonovej choroby,“ hovorí profesor Garg.

„Levodopa zostáva zlatým štandardom liečby Parkinsonovej choroby, ale jej krátky polčas rozpadu znamená, že sa musí užívať niekoľkokrát denne.“

Doktorandka UniSA Deepa Nakmode dodáva, že implantát in situ je navrhnutý tak, aby rovnomerne uvoľňoval levodopu a karbidopu počas jedného týždňa, čím sa udržiavajú stabilné hladiny liečiva v plazme a znižujú sa riziká spojené s výkyvmi koncentrácie.

„Po mnohých rokoch špecializovaného výskumu je nesmierne uspokojujúce vidieť, ako sa naša inovácia v oblasti dlhodobo pôsobiacich injekcií na Parkinsonovu chorobu dostala do tejto fázy. Na náš vývoj už bola podaná austrálska patentová žiadosť,“ hovorí Nakmode.

Injekčný gél kombinuje biologicky odbúrateľný polymér PLGA schválený FDA s polymérom Eudragit L-100, polymérom citlivým na pH, čím sa zabezpečuje kontrolované a predĺžené uvoľňovanie liečiva.

Rozsiahle laboratórne testovanie potvrdilo účinnosť a bezpečnosť systému:

• Viac ako 90 % dávky levodopy a viac ako 81 % dávky karbidopy sa uvoľnilo do siedmich dní.

• Implantát sa v priebehu týždňa rozložil na viac ako 80 % a v testoch životaschopnosti buniek nevykazoval žiadnu významnú toxicitu.

• Prípravok sa môže vstrekovať pomocou jemnej ihly 22G, čo minimalizuje nepohodlie a eliminuje potrebu chirurgického implantátu.

„Dôsledky tejto štúdie sú významné,“ hovorí profesor Garg. „Zníženie frekvencie podávania liekov z niekoľkých injekcií denne na jednu týždenne je významným krokom vpred v liečbe Parkinsonovej choroby. Nezlepšujeme len podávanie liekov, ale aj životy pacientov.“

Profesor Garg poznamenáva, že technológia by sa dala prispôsobiť aj na iné chronické ochorenia, ako je rakovina, cukrovka, neurodegeneratívne poruchy, úľava od bolesti a chronické infekcie, ktoré si vyžadujú dlhodobé podávanie liekov.

Systém je možné nakonfigurovať tak, aby uvoľňoval liečivá počas niekoľkých dní alebo niekoľkých týždňov v závislosti od terapeutických potrieb.

Vedci z UniSA dúfajú, že v blízkej budúcnosti začnú klinické skúšky a zvažujú komercializáciu technológie.

Parkinsonova choroba je druhým najčastejším neurologickým ochorením, ktoré postihuje viac ako 8,5 milióna ľudí na celom svete. V súčasnosti neexistuje liek na túto chorobu a príznaky – tras, stuhnutosť a spomalenie pohybu – sa kontrolujú perorálnymi liekmi užívanými niekoľkokrát denne.