N-holinolytiká

Gangleron. Liek má gangliové blokujúce, centrálne anticholinergné, antispazmodické a anestetické účinky.

Ganglerón je stabilná látka, ktorá sa v tele pomaly hydrolyzuje. Rozširuje cievy, čím spôsobuje hypotenzný účinok.

Pri kardiovaskulárnej patológii použitie gangleronu v dávke 1-3 mg/kg telesnej hmotnosti významne potláča reflexy zo srdca, normalizuje patologické posuny v elektrokardiograme, zlepšuje výživu myokardu a znižuje tok vazokonstrikčných impulzov do koronárnych ciev. Veľmi účinné je aj použitie gangleronu pri hypertenzii.

V sérii štúdií o účinku ganglerónu na zásobovanie tela kyslíkom sa preukázalo, že pri dávke 0,5-1 mg/kg liek postupne zvyšuje obsah kyslíka v arteriálnej krvi o 7,1 ± 1,8 % do 20. – 30. minúty. Súčasne sa pri dávkach 2-3 mg/kg pozoruje prudký, ale krátkodobý nárast obsahu kyslíka v žilovej krvi (9,4 ± 1,6 %), ako aj nárast objemovej rýchlosti prietoku žilovej krvi o 9,4 ± 3,1 %. Arteriálny tlak sa postupne znižuje, 60 minút po podaní ganglerónu v dávke 2-3 mg/kg sa znižuje o 18,0 ± 7,4 %. Pri podaní ganglerónu v dávke 2-5 mg/kg sa pozoroval pomerne významný nárast obsahu kyslíka v krvi – o 20-70 % pôvodnej úrovne. Použitie ganglerónu teda vedie k významnému zvýšeniu okysličenia arteriálnej krvi, zníženiu dýchavičnosti a zvýšeniu spotreby kyslíka v tkanivách. To je pravdepodobne dôvod jeho priaznivého účinku pri liečbe angíny pectoris a iných ochorení.

Bolo zistené, že gangleron má stimulačný účinok na maternicu. Selektívne blokuje vedenie impulzov v parasympatických gangliách. Zistilo sa teda, že liek má účinok podobný acetylcholínu. V dôsledku toho má látka okrem ganglioblokujúcej aktivity aj cholinergný účinok, ktorý sa prejavuje na úrovni postgangliových cholinergných synapsií.

Gangleron sa používa 2-4 ml intramuskulárne alebo intravenózne: jednorazová dávka (4 ml 1,5% roztoku - 60 mg), denne (12 ml 1,5% roztoku).

Kvateron. Liek blokuje vedenie excitácie v parasympatických a v menšej miere aj sympatických gangliách a má určitý koronárny dilatačný účinok. Má hypotenzívny účinok a, čo je veľmi dôležité pre pôrodnícku prax, normalizuje arteriálny tlak pri pituitrínovej hypertenzii. Kvateron je zvlášť indikovaný pri stavoch sprevádzaných zvýšeným tonusom parasympatických nervov a hladkej sliznice.

Pri užívaní kvaterónu sú možné vedľajšie účinky - závraty, sklon k zápche, mierna tachykardia. Neexistujú žiadne špecifické kontraindikácie pre užívanie kvaterónu.

V experimentálnych štúdiách vykonaných na mačkách a králikoch sa zistilo, že intravenózne podanie kvaterónu v dávkach 0,02-0,05 mg/kg stimuluje motorickú aktivitu maternice, čo spôsobuje zvýšenie a častejšie vlny kontrakcií svalov maternice trvajúce až 2 hodiny. Veľmi dôležitý je nasledujúci fakt, ktorý autor zistil - pri súčasnom zaznamenávaní kontrakcií z rohu a krčka maternice, spolu so zvýšením motorickej aktivity neuromotorického aparátu rohu, dochádza k relaxácii krčka maternice. Pri stanovení niektorých biochemických ukazovateľov sa spolu so zvýšením kontraktilnej aktivity maternice zaznamenal pokles aktivity cholínesterázy tkanív a zvýšenie obsahu acetylcholínu. Okrem toho sa ukázalo, že N-cholinolytiká (gangleron, kvateron) pri použití na stimuláciu kontrakcií maternice počas slabosti pôrodu majú výrazný stimulačný účinok na pôrod.

Dávkovanie: 30-40 mg perorálne 3-krát denne. Vyššie dávky pre dospelých: perorálne jednorazovo - 0,05 g, denne - 0,2 g.

Pentamín. Najcharakteristickejším znakom účinku pentamínu je jeho schopnosť blokovať prenos impulzov v autonómnych gangliách.

Indikácie sú v podstate rovnaké ako pri iných podobných gangliových blokátoroch. Existujú značné skúsenosti s používaním pentamínu pri hypertenzných krízach, kŕčoch periférnych ciev, kŕčoch čriev a žlčových ciest, renálnej kolike, bronchiálnej astme (zmiernenie akútnych záchvatov), eklampsii, kauzalgii, pľúcnom edéme, mozgovom edéme.

Anticholinergiká našli široké uplatnenie na reguláciu pôrodnej činnosti. Úplná gangliová blokáda sa dosahuje použitím pentamínu v dávke 2 mg/kg.

Liek znižuje sekréciu katecholamínov nadobličkami, periférny cievny tonus, podporuje hemodynamickú stabilizáciu, zlepšuje oxidačné procesy, zabraňuje vzniku traumatického šoku a pľúcneho edému.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]