Trankilizéry pri dodaní

Zo skupiny malých trankvilizérov pri dodaní použite trioxazín, nosepam, fenazepam, sibazón (seduxen, diaeepam) atď.

Trioksazin

Má mierny tranquilizujúci účinok, v kombinácii s aktiváciou, určitým nárastom nálady bez ospalosti a intelektuálnej retardácie, nemá svalovo relaxačný účinok. Trioxazín neprináša vedľajšie účinky vo forme ospalosti, svalovej slabosti, zníženej reflexnej excitability, vegetatívnych porúch atď., Ktoré sa často vyskytujú v iných trankvilizéroch. Pri pokusoch na zvieratách sa našla extrémne nízka toxicita lieku 2,6-krát nižšia ako meprobamát.

Trioxazín je účinný v podmienkach strachu, vzrušenia; lepšie než andaxín a iné látky, eliminuje poruchy vegetatívno-funkčných, čo vedie k difúznemu poklesu vegetatívnej hypersenzitivity. Terapeutický účinok je dokázaný množstvom klinických pozorovaní. Po užití tabliet s trioxazínom pacienti s neurotickou stratifikáciou znižovali napätie, úzkosť, strach, normalizované správanie bez narušenia vyšších duševných procesov a bez zníženia záujmu o vonkajšie udalosti. Väčšina autorov, ktorí študovali trioxazín, neodhalila žiadne vedľajšie účinky. Zmeny v moči, krvi, pečeni, obličkách a iných systémoch neboli pozorované ani pri dlhodobom používaní lieku. Neboli nájdené žiadne kontraindikácie. Ak chcete prekonať akútny vzrušenie, zvyčajne dosť 300-600 mg trioxazínu vo vnútri. V priemere sa 1200 až 1600 mg podáva denne na odstránenie neurotických vrstiev.

Siʙazon

Diaepam, seduxen, Relanium, Valium - derivát diazepínu. Diabeam bol syntetizovaný v roku 1961 firmou Stembach av tom istom roku farmakologicky študovaný Randallom a spolupracovníkmi. Diaepam je benzodiazepínový derivát. Toxicita Cibaeonu je mimoriadne nízka. DL "pre myši je 100-800 mg / kg s rôznymi spôsobmi podávania. Iba vtedy, keď boli dávky sibazónu podávané zvieratám ekvivalentné s ľudskými (15-40 mg / kg) a ich podávanie bolo opakované, pozorovali sa poruchy pečene, obličiek a krvi.

Metabolizmus a farmakokinetika Seduxenu nie sú dobre známe. 75% lieku sa vylučuje močom. Polčas rozpadu je 10 hodín. Pri intravenóznom podaní (0,1 mg / kg) sa seduxén viaže na plazmatické bielkoviny 96,8%. Naše údaje ukázali, že najefektívnejšia dávka seduksenu pri pôrode je 20 mg. Štúdia na farmakokinetiku relanium (diazepam) u ľudí intravenózne, intramuskulárne a orálnom podaní látky sú identické, tj množstvo iniciačný dávky je 20,3 mg .. (prakticky - 20 mg) by mali viesť v koncentrácii 0,4 mg / l, a priemerná účinná koncentrácia diazepamu v krvi je presne 0,4 mg / l (podľa Kleina).

Sibazon preniká do placentárnej bariéry. Jeho koncentrácia v krvi matky a plodu je rovnaká. Vhodným dávkovaním škodlivých účinkov na matku a plod nie je peleta.

Liečivo potiahne výrazný sedatívny účinok a patrí do skupiny trankvilizátorov - relaxancií. Jeho charakteristickým rysom je schopnosť potlačiť pocit strachu, úzkosti, stresu a zastaviť psychomotorickú agitáciu, tj blokovať emočný stres.

Vysoká účinnosť Seduxenu ako psycho-sedatívneho liečiva bola potvrdená štúdiami kožného galvanického reflexu.

V závislosti na seduksen dávke môže spôsobiť útlm, amnézia a konečne, sen-ako fyziologické, s hlavnými reflexy uloží, ale prudký pokles v reakcii na bolesť. Podľa štúdií, má seduksen depresívny účinok na mozgovej kôre, znižuje dráždivosť thalame, hypotalamu, limbického systému, retikulárne formácie a Polysynaptický štruktúr. Tieto údaje sú potvrdené elektrofyziologickými štúdiami. Liečivo poskytuje výrazný anti-somatický účinok, ktorý je spojený s jeho účinkom na hypokampus a temporálny lalok. Výskumníci dospeli k záveru, že seduksen inhibuje prenos excitácie v aferentných a odvodnými v mozgových systémov, ktoré nasvedčujú tomu, že liek je schopný vytvoriť spoľahlivý autonómnej ochranu pre rôzne druhy stresových situáciách. Niektorí autori tiež vysvetľujú stabilitu hemodynamiky v podmienkach analgézie.

Seduksen

Seduxen nemá žiadny vplyv na kontraktilitu myokardu, parametre elektrokardiogramu a centrálnu hemodynamiku. Abel a kol. Zistili, že Seduxen mierne zvyšuje kontraktilitu myokardu zlepšením koronárneho prietoku krvi a na krátky čas znižuje celkový periférny odpor. Zistilo sa, že liek významne zvyšuje prah excitability myokardu a potencuje antiarytmický účinok lidokaínu. Antiarytmický účinok Seduxenu má centrálny pôvod. Zmeny v pľúcnom vetraní pri zavádzaní seduksenu nedochádza, citlivosť dýchacieho centra na CO ₂ sa nemení . Seduxenum zabraňuje akumulácii kyseliny mliečnej, čím eliminuje jednu z hlavných príčin poškodenia mozgu počas psixie, tj zvyšuje odolnosť mozgu voči hypoxii. Seduxen nezvyšuje tón vagusového nervu, nespôsobuje zmeny v endokrinnom systéme, citlivosť adrenoreceptorov, má významný antihistaminový účinok.

Podľa výskumu seduxén znižuje bazálny tonus maternice a má regulačný účinok na kontraktilnú aktivitu maternice. Je to spôsobené skutočnosťou, že jedným z bodov uplatnenia pôsobenia seduksenu je limbická oblasť, ktorá je zodpovedná za rozvinutie a reguláciu pôrodnej aktivity.

Seduxen veľmi potencuje účinok narkotických a analgetických liekov. Zvlášť výrazný potenciačný efekt s kombináciou seduxénu a dipidoloru.

Seduxen neovplyvňuje uteroplacentárny prietok krvi. Neexistoval žiadny embryotoxický a teratogénny účinok lieku. Liek spôsobuje depresiu emocionálne-behaviorálnej zložky reakcie na bolesť, ale neovplyvňuje citlivosť na periférnu bolesť. To naznačuje, že diazepam prakticky nemení prah citlivosti na bolesť, ale len zvyšuje toleranciu voči opakovaným a dlhotrvajúcim bolestivým podráždenostiam, čo je nepochybne dôležité pre pôrodnícku prax. V tomto prípade, bez ohľadu na spôsob podávania diazepamu, sa objavia jednoznačné behaviorálne reakcie. Seduxen, najmä v kombinácii s dipidolorom, stabilizuje parametre hemodynamiky počas počiatočnej anestézie.

V roku 1977, dve skupiny vedcov takmer súčasne a nezávisle na sebe boli objavené v mozgu u ľudí a zvierat, miesta viazania špecifický receptor benzodiaeepinov a navrhol prítomnosť v tele endogénnych ligandov týchto receptorov.

Uvoľňovače benzodiazepínových radov zmierňujú stav emočného stresu tak počas čakacej doby, ako aj v čase priamej nociceptívnej expozície. Väčšina výskumníkov považuje diazepam za cennú drogu v anestézii komplikovanej dodávky.

Veľké sedatíva

V súčasnej dobe je najpoužívanejším lieky u tehotných príprave techniky na pôrod a liečbu bolesti sa stáva kombináciou psychofarmák agentov - takzvané "veľké" a "malé" sedatíva s spazmolytiká a spazmoanalgetikami.

Tieto zlúčeniny látok sú nepochybne / sľubné, pretože umožňujú selektívne ovplyvňovať psychosomatický stav matky pri pôrode, majú výrazný sedatívny účinok a spazmolytický účinok s malou toxicitou. Toto je o to dôležitejšie, pretože podľa výskumu sme vstúpili do obdobia, keď stres hrá rozhodujúcu úlohu pri rozvoji ľudských chorôb. Pelletier tvrdí, že až 90% všetkých chorôb môže byť spojených so stresom.

Je tiež dôležité, že neurotropné lieky nemajú negatívny vplyv na materstvo, kontrakcie maternice a plodu, čo im umožňuje zostať jednou z najsľubnejších a najpoužívanejších látok v pôrodníckej praxi.

V posledných rokoch sa čoraz viac používajú psychofarmakologické látky, aby sa zabránilo komplikáciám tehotenstva a pôrodu, ktoré pomáhajú odstrániť množstvo negatívnych emócií, pocit strachu, vnútorné napätie. Malé trankvilizéry (skutočne trankvilizéry) sú izolované v jednej zo štyroch samostatných skupín psychofarmakologických látok.

Celá rôznorodosť klinických účinkov trankvilizérov sa môže zvážiť na základe ich psychotropnej aktivity, vyjadrenej v univerzálnom pôsobení na emocionálnu excitabilitu a afektívnu saturáciu. Podľa typu sedácie sa trankvilizátory líšia od spacích piluliek a narkotík tým, že udržujú primeranú reakciu na vonkajšie podnety a kritické zhodnotenie toho, čo sa deje. Okrem utišujúceho účinku niektoré látky v tejto skupine majú tiež adrenolytické a anticholinergné vlastnosti. Dôležitý a neurovegetropný účinok trankvilizérov, ktorý má veľký význam pre pôrodnícku prax.

Aplikáciou "veľkých" trankvilizérov z fenotiazínovej skupiny (aminazín, propazín, diprazín) v procese pôrodu nie je možné dosiahnuť výrazný analgetický účinok. Preto sa na účely anestetizujúcej práce odporúča podávať intramuskulárne alebo intravenózne analgetiká s týmito látkami (promedol, morfín atď.).

U ľudí znižuje aminazín aktivitu retikulárnej tvorby, jeho rastrálne časti sú týmto liekom potlačené skôr a silnejšie ako kaudálne a blokujú spúšťací mechanizmus stresových reakcií. Fenotiazíny spôsobujú normalizáciu psychosomatického stavu stimuláciou bolesti, znižujú intenzitu bolestivých kontrakcií.

Pre veľké trankvilizéry teda patria látky rôznej chemickej štruktúry s rôznymi mechanizmami účinku. Toto zahŕňa okrem derivátov fenotiazínu (aminazín, propazín, pipolfén, diprazín) deriváty butyrofenónu (droperidol, haloperidol atď.). Fenotiazínové deriváty majú hlavne centrálny účinok. Sedatívny účinok v tomto prípade je spôsobený ich depresívnym účinkom hlavne na mozgový kmeň (retikulárna forma, hypotalamus). Pretože v tejto oblasti sú lokalizované neuróny, ktoré reagujú na katecholamíny, sedatívny účinok derivátov fenotiazínu je čiastočne pripisovaný ich adrenolitovým vlastnostiam. V dôsledku toho tok tonikum impulzy prichádzajú do kôry kmeňa retikulárne formácie, oslabenie, znížené kôry tónom. Druhá oblasť mozgu, ktorou je pôsobenie fenotiazínov, je posteriórny hypotalamus. Rovnako ako v strednom mozgu, pokiaľ ide o funkciu, epinefrín a norepinefrín sú tu veľmi dôležité.

Aminazín (chlórpromazín)

Jeden z hlavných predstaviteľov neuroleptických látok. Farmakologické účinky, ktoré spôsobujú aminazín, sú viac alebo menej charakteristické pre iné prípravky série fenotiazínov. Po zavedení aminazínu sa prejavuje celkový pokoj, sprevádzaný poklesom motorickej aktivity a určitým uvoľnením kostrových svalov. Vedomie zostáva po zavedení aminazínu. Liek potlačuje rôzne interceptujúce reflexy, zvyšuje účinok analgetík, liekov a hypnotik a má silný antiemetický účinok.

Jedna jednorazová dávka aminazínu u žen s poruchou pľúc s prejavom psychomotorickej agitácie je 25-50 mg intramuskulárne. Počas podávania by dávka aminazínu nemala presiahnuť 75 mg. V týchto prípadoch aminazín nemá nepriaznivý vplyv na materskú, kardiovaskulárnu, maternicovú kontrakciu a stav plodu a novorodenca.

[1], [2], [3]

Propazín (Promazín)

Podľa štruktúry odlišné od chlórpromazín propazin nedostatku atóm chlóru v polohe 2 z fenotiazíny série, a preto má nižšiu toxicitu. Farmakologické vlastnosti sú v blízkosti aminazínu. Rovnako ako druhý, má upokojujúci účinok, znižuje pohybovú aktivitu, zvyšuje intenzitu a trvanie účinku liečiv. Avšak sedáciou je propazín nižší ako aminazín. Jednorazová jednorazová dávka propazínu u žien vo veku - 50 mg; Počas pôrodu by dávky propánu nemali presiahnuť 100 mg intramuskulárne. Liek je kontraindikovaný u žien, ktoré čakajú v prítomnosti sprievodných ochorení vyjadrené: (. Cirhóza, hepatitída, a ťažké al) ochorenie pečene, obličiek (nefritída, akútna pyelitis, urolitiáza) -tion dekompenzovanej srdcové choroby, závažnú arteriálna hypotenzia.

Diprazín (pipolfén, prometazín)

Vo svojom účinku je neuroleptický diprazín takisto blízko aminazínu, ale od neho sa odlišuje slabším sympatolytickým a centrálnym účinkom so silnejším antihistamínovým účinkom. Liečivo má sedatívne, antispazmotické, antiemetické, analgetické vlastnosti, ako aj schopnosť inhibovať intercepčné reflexy. Diprazín v dávke 1/5 mg / kg v experimente na zvieratách spôsobil veľmi silný a pretrvávajúci (až 2-hodinový) nárast tónu a zvýšené kontrakcie maternice. Liek nespôsobuje útlm dýchania, nemení krvný tlak. Jedna dávka pifolu v pôrode je 50 mg intramuskulárne. Počas dávok sa neodporúčajú dávky presahujúce 150 mg intramuskulárne.

Deriváty butyrofenónu

Hlavné prípravky skupiny butyrofenónov sú silné antipsychotiká, sú široko používané v medicíne, sú dobre absorbované a majú rýchly liečebný účinok.

Z derivátov butyrofenónu sa široko používajú dve drogy - droperidol a haloperidol. Lieky spôsobujú upokojujúci účinok typický pre psychotropné lieky ("veľké" trankvilizéry) a výrazne prevyšujú silu neuroleptikov z fenotiazínovej skupiny.

Pri parenterálnom podaní sa účinok liečiva rýchlo rozvíja a umožňuje akceleráciu akútnej psychickej excitácie akejkoľvek povahy. Mechanizmus tranquilizačného účinku butyrofenónov bol študovaný len málo. Celkovo možno povedať, obraz útlm butirofenonov ako z hľadiska lokalizácie v centrálnom nervovom systéme a podobá pôsobeniu fenotiazíny - prichádza stav úplného pokoja, fyzická aktivita nie je svaly, ale ich tón je zvýšená tým, že blokuje inhibičné účinky na extrapyramídový systém. Preto pri pôrode nedochádza k poklesu sily pokusov v druhej etape práce. V porovnaní s fenotiazínmi tieto látky majú relatívne slabý periférne a -adrenolytické akciu, a ich použitia nepredstavuje hrozbu pre výraznému zníženiu krvného tlaku. Mierna hypotenzia sa vyskytuje iba u jedincov so zníženým objemom cirkulujúcej krvi.

Vzhľadom k svojej centrálnej inhibíciu autonómnych reflexov a slabá, a adrenoliticheskoe vplyvu na periférii, butyrofenóny potlačenie nadmerné cievne reakcie na bolesť, má anti-shock efekt je obzvlášť výrazný so schopnosťou zvýšiť účinok narkotík a analgetikami počas anestézie. Lieky majú výrazný antiemetický účinok, ktorý je 50 krát vyšší ako účinok aminazínu; droperidol excitačný účinok na dýchacie centrum.

Droperidol narúša impulzy v talamo-hypotalamu a tvorbe retikulárnych buniek v dôsledku a-adrenergnej blokády a urýchľuje inaktiváciu katecholamínov. Možno, že kompetitívne zachytáva GABA receptory, stabilne narušuje permeabilitu receptorových membrán a vykonáva impulzy do centrálneho aparátu mozgu.

Lieky majú nízku toxicitu, neznižujú dýchanie a kardiovaskulárny systém. Avšak droperidol spôsobuje mierne adrenergné blokádu rozmnožovacieho predovšetkým na a-adrenergných receptorov, takže táto akcia je základom hemodynamických účinkov: vazodilatáciu, znižujú periférny odpor a stredné arteriálna hypotenzia.

Po intravenóznom podaní 0,5 mg / kg, maximálny účinok nastáva po 20 minútach a trvá až 3 hodiny, a po intramuskulárnej -. Cez -30-40 minút do 8 hodín lieku zničená hlavne v pečeni, a časť (až 10% ) v nezmenenej forme sa vylučuje obličkami.

Dávka lieku pri pôrode, droperidol - 5-10 mg (2-4 ml) v kombinácii s fentanylom 0,1-0,2 (2-4 ml) intramuskulárne v jednej injekčnej striekačke. Priemerná jednorazová dávka droperidolu je 0,1-0,15 mg / kg telesnej hmotnosti pôrodnosti, fentanyl 0,001-0,003 mg / kg.

Výber dávky droperidol, by mala byť vedená stavu matky bolestivých: kontrakcie v prítomnosti, ale bez významného miešania droperidolom dávky môže byť znížená na 0,1 mg / kg telesnej hmotnosti. S významným psychomotorickým miešaním a zvýšeným krvným tlakom na 150 / 90-160 / 90 mm Hg. Art. Dávka droperidolu sa má zvýšiť na 0,15 mg / kg.

Treba poznamenať, že najcharakteristickejšou komplikáciou je vývoj strednej arteriálnej hypotenzie v dôsledku adrenoblokovania. V pôrodníckej praxi sa táto vlastnosť droperidolu úspešne používa u žien s vysokým krvným tlakom. Hlavným faktorom predisponujúcim k ťažkej hypotenzii pod vplyvom droperidolu je nevyriešené krvácanie. Relatívne vzácna, ale veľmi zvláštna komplikácia pri podávaní droperidolu je hyperkineto-hypertonický syndróm (Kulenkampf-Tarnov syndróm). Frekvencia tejto komplikácie sa podľa rôznych autorov pohybuje od 0,3 do 10%.

Neurologické symptómy, ktoré sa objavujú počas užívania neuroleptik, sú spojené predovšetkým s extrapyramidovým systémom. Klinicky Najvýraznejší tonické kŕče svalov očnej buľvy, tváre, kruhových svalov v ústach, mäkkého podnebia, jazyka a krku. Pri konvulzívnom výbehu jazyka sa objavuje opuch a cyanóza. Často sprevádzaná závažnými motorických komplikácií autonómnej poruchy spôsobené stredného mozgu reakciami: vyblednutiu alebo začervenanie, potenie, tachykardia, zvýšenie krvného tlaku. Patogenéza konvulzívnych stavov po podaní droperidolu je zložitá a nie úplne jasná. Predpokladá sa, že neurologické komplikácie pozorovali po podaní droperidol, - v dôsledku zložitých porúch cholinergným a adrenergným odpovedí v retikulárne formácie mozgového kmeňa.

Liečba neurologických komplikácií spôsobených droperidolom sa odporúča začať zavedením atropínu. Pri absencii účinku je možné použiť činidlá, ktoré stimulujú adrenergné štruktúry. Dobré výsledky prináša cyklodol alebo jeho analógy - artan, romparkín, beta-adrenoblokátory (obzidan, inderal), seduxen. Rýchle zmiernenie extrapyramidových porúch sa pozoruje po intravenóznom podaní kofeínu. Pri ťažkých poruchách sú účinné barbituráty (hexenal, thiopental sodný).

[4], [5], [6], [7]