Aromasin

Aromasín (exemestan) je liek, ktorý patrí do triedy inhibítorov aromatázy. Používa sa v onkológii na liečbu rakoviny prsníka u žien po menopauze. Rakovina prsníka u tejto kategórie pacientok často závisí od estrogénov pri jej raste.

Aromasin znižuje hladiny estrogénu u žien po menopauze blokovaním účinku enzýmu aromatázy, ktorý premieňa androgény na estrogény v tukovom tkanive a iných tkanivách. Keďže rakovina prsníka môže byť citlivá na estrogén, zníženie hladín estrogénu v tele môže spomaliť rast a šírenie nádoru.

Droga sa zvyčajne užíva vo forme tabliet, zvyčajne denne. Dávkovací režim a trvanie liečby určuje lekár v závislosti od špecifickej situácie pacientky a charakteristík rakoviny prsníka.

Indikácia Aromasin

• U žien po menopauze s hormonálne závislou rakovinou prsníka:

  • Ako primárna liečba po operácii (adjuvantná liečba) na zníženie rizika recidívy.
  • Ako liečba metastatického karcinómu prsníka.

• U žien s rakovinou prsníka, ktorých ochorenie po liečbe tamoxifénom progreduje.

Formulár uvoľnenia

Liečivo "Aromasin" je dostupné vo forme tabliet na perorálne (vnútorné) podávanie. Tablety majú zvyčajne rôzne dávkovanie, čo umožňuje lekárovi zvoliť optimálny liečebný režim v závislosti od individuálnych charakteristík pacienta a charakteristík ochorenia.

Dostupné dávky sa môžu líšiť v závislosti od krajiny a výrobcu, ale zvyčajne sú 25 mg alebo 50 mg.

Tablety sú zvyčajne balené v blistroch alebo fľaštičkách, čo zaisťuje pohodlie a presnosť dávkovania.

Farmakodynamika

Farmakodynamika lieku "Aromasin" je spojená s jeho schopnosťou inhibovať enzým aromatázu, ktorý sa podieľa na premene androgénov na estrogény. Exemestan je nesteroidný selektívny inhibítor aromatázy tretej generácie.

Aromatáza je enzým, ktorý katalyzuje premenu androgénov, ako je testosterón, na estrogény, najmä estradiol, v tukovom tkanive a iných tkanivách tela vrátane nádorového tkaniva u pacientov s rakovinou prsníka.

Exemestán, ktorý pôsobí ako inhibítor aromatázy, znižuje hladinu estrogénu v tele ženy, čo vedie k inhibícii rastu nádorov prsníka závislých od estrogénu.

Hlavným mechanizmom účinku Aromasinu je teda blokovanie tvorby estrogénu u žien po menopauze, čo pomáha pri liečbe a prevencii rastu rakovinových buniek citlivých na estrogén a znižuje riziko recidívy rakoviny prsníka.

p>

Farmakokinetika

• Absorpcia: Exemestan sa po perorálnom podaní rýchlo a úplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Zvyčajne sa užíva denne.
• Distribúcia: Exemestan sa dobre distribuuje v telesných tkanivách vrátane tukového tkaniva. Distribučný objem je približne 15 litrov.
• Metabolizmus: Exemestan podlieha metabolizmu v pečeni za vzniku aktívnych metabolitov. Hlavný metabolit, 17-dihydroexemestán, má tiež inhibičné vlastnosti na aromatázu.
• Vylučovanie: Hlavnou cestou vylučovania exemestanu a jeho metabolitov z tela sú obličky a žlč.
• Polčas rozpadu: Polčas exemestanu z tela je približne 24 hodín. Jeho aktívne metabolity však môžu mať dlhší polčas.

Dávkovanie a podávanie

Na liečbu rakoviny prsníka u žien po menopauze:

• Odporúčaná dávka lieku "Aromasin" je 25 mg denne.
• Tableta sa zvyčajne užíva denne, najlepšie v rovnakom čase s jedlom alebo po jedle.

Používajte Aromasin počas tehotenstva

• Reprodukčná toxicita:

  • Štúdie na potkanoch a králikoch ukázali, že exemestan môže spôsobiť reprodukčnú toxicitu. V štúdiách s perorálnym exemestánom u potkanov sa pozorovalo zvýšenie resorpcie a zníženie telesnej hmotnosti plodu pri dávkach vyšších ako farmakologicky aktívne dávky (Beltrame et al., 2001).

• Mechanizmus účinku:

  • Exemestan je steroidný inhibítor aromatázy, ktorý ireverzibilne blokuje premenu androgénov na estrogény. To vedie k výraznému zníženiu hladín estrogénu v tele, čo je dôležité pre liečbu hormonálne závislej rakoviny prsníka u žien po menopauze (Geisler et al., 1998).

• Klinické štúdie:

  • V klinických štúdiách na postmenopauzálnych ženách s rakovinou prsníka preukázal exemestan vysokú účinnosť pri znižovaní hladín estrogénu a bol dobre tolerovaný. Neexistujú však žiadne údaje o jeho použití počas tehotenstva, keďže liek nie je určený na použitie u tehotných žien (Robinson, 2008).

• Odporúčania na použitie:

  • Exemestan je kontraindikovaný počas gravidity a laktácie z dôvodu rizika závažných nežiaducich účinkov na plod, vrátane možnosti teratogenity. Liek by sa mal používať iba u žien po menopauze na liečbu rakoviny prsníka (Clemett & Lamb, 1998).

Kontraindikácie

• Tehotenstvo a dojčenie: Použitie lieku u tehotných a dojčiacich žien je kontraindikované, pretože môže poškodiť vývoj plodu alebo dieťaťa.
• Precitlivenosť: Ak má pacient známu precitlivenosť na exemestan alebo iné zložky lieku, jeho použitie je tiež kontraindikované.
• Premenopauza: Aromasin je určený len na použitie u žien po menopauze a neodporúča sa používať u žien pred menopauzou.
• Stav vyžadujúce použitie estrogénu: Ak pacientka vyžaduje liečbu estrogénom (napríklad pri liečbe osteoporózy), Aromasin môže byť kontraindikovaný.
• Závažné poškodenie funkcie pečene: Pretože sa exemestan metabolizuje v pečeni, môže byť kontraindikovaný u pacientov s ťažkým poškodením funkcie pečene.

Vedľajšie účinky Aromasin

• Bolesť hlavy: Môže sa vyskytnúť mierna až stredne silná bolesť hlavy.
• Hypercholesterolémia: Zvýšené hladiny cholesterolu v krvi.
• Hypertenzia: zvýšený krvný tlak.
• Bolesť kĺbov a svalov: Môže sa vyskytnúť bolesť a nepohodlie v kĺboch a svaloch.
• Horúčka: Môžete pociťovať horkosť alebo sčervenanie.
• Ospalosť alebo nespavosť: Niektorí pacienti môžu pociťovať ospalosť a iní insomniu.
• Znížená hustota kostí: Môže dôjsť k zníženiu hustoty kostí, čo zvyšuje riziko osteoporózy a zlomenín.
• Znížená chuť do jedla: Niektorí pacienti môžu pociťovať zníženú chuť do jedla.
• Depresia alebo nálada: Niektorí pacienti môžu pociťovať poruchy nálady vrátane depresie alebo úzkosti.
• Gastrointestinálne poruchy: Môže sa vyskytnúť hnačka, nevoľnosť, vracanie, poruchy trávenia alebo zápcha.

Predávkovať

Predávkovanie Aromasinom môže viesť k zvýšeným vedľajším účinkom opísaným vyššie, ako je bolesť hlavy, hypercholesterolémia, hypertenzia, bolesti kĺbov a svalov, horúčka a iné.

Interakcie s inými liekmi

• Estrogén: Používanie estrogénov spolu s Aromasinom môže znížiť jeho účinnosť, pretože môžu súťažiť o väzbové miesta s aromatázou.
• Induktory enzýmu CYP3A4: Lieky, ktoré sú induktormi enzýmu CYP3A4 (napríklad rifampicín, karbamazepín, fenytoín), môžu urýchliť metabolizmus Aromasinu a znížiť jeho koncentráciu v krvi.
• Inhibítory enzýmu CYP3A4: Lieky, ktoré sú inhibítormi enzýmu CYP3A4 (napríklad ketokonazol, atazanavir, klaritromycín), môžu spomaliť metabolizmus Aromasinu a zvýšiť jeho koncentráciu v krvi.
• Warfarín a iné antikoagulanciá: Aromasin môže zvýšiť účinok antikoagulancií, čo môže viesť k zvýšenému antikoagulačnému účinku a zvýšenému riziku krvácania.

Podmienky skladovania

• Uchovávajte liek pri izbovej teplote, chráňte pred vlhkosťou a priamym slnečným žiarením.
• Neskladujte liek na miestach vystavených vysokým teplotám alebo vlhkosti, ako sú kúpeľne.
• Uchovávajte "Aromasin" mimo dosahu detí, najlepšie v uzavretom obale.
• Skontrolujte dátum exspirácie lieku a nepoužívajte ho po dátume exspirácie.
• Ak návod na použitie uvádza uchovávať liek v chladničke, má sa uchovávať pri teplote 2°C až 8°C.