Centrálna a periférna cholinolytika (antispazmodika)

Stimulácia muskarínových cholinergných receptorov myometria príčin zvýšenú fosfoinositid hydrolýzy, aktivácia fosfolipázou ₂, aktivácia proteínovej kinázy C, znížená. Posilnenie fosforidovej hydrolýzy selektívne blokovaný 4-Danida, ale nie pirenzepin a AF-DX116. Schopnosť antagonistov muskarínových znížiť myometria kontrakciu spôsobené agonistami a údaje o interakcii M-antagonistu na M-cholinergné receptory myometria získaný funkčné štúdie a v pokusoch na väzbu, sa zhodujú. Predpokladá sa, že je ťažké zvážiť, že v myometriu existujú rôzne podtypy muskarínových cholinergných receptorov. Predpokladá sa, že muskarínové cholinergné receptory myometria morčiat patria k podtypu M1. Muskarínových reakcie sú oveľa rozmanitejšie v iónových mechanizmov než nikotínovú, muskarínovým, zdá sa, že vo všetkých prípadoch súvisiacich s iónovými kanálmi, a to priamo, ale prostredníctvom systému biochemických reakcií. Existujú 2 hlavné spôsoby - zvýšená metabolizácia fosfoinositidov a inhibícia aktivity adenylátcyklázy. Obidve tieto kaskádové reakcie môžu viesť k zvýšeniu koncentrácie intracelulárneho Ca2 ⁺ vyžadovanej pre mnohé muskarínové odpovede. Vykonáva sa zvýšením priepustnosti membrány, ktorá umožňuje, aby ióny vápnika vstupovali do bunky z prostredia alebo prostredníctvom uvoľňovania Ca2 ⁺ z intracelulárnych zásob.

Použitie anticholinergík v rodoch, t.j. Látok, ktoré blokujú cholinoreaktívne biochemické štruktúry preferenčným centrálnym alebo periférnym účinkom, sa zdá byť sľubné. V dôsledku použitia určitých anticholinergík je lekár schopný selektívne ovplyvniť prenos cholinergických impulzov v rôznych častiach mozgu alebo na periférii - v gangliách. Ak vezmeme do úvahy, že cholinergické mechanizmy, ktoré sa podieľajú na regulácii generického aktu, sú obzvlášť silne namodelované pri pôrode, potom je zjavné nebezpečenstvo nadmerného predávania tohto veľmi citlivého systému. Pharmacologists vývoj hĺbka problémov ukázalo, že centrálne účinok niektorých anticholinergík vedie k obmedzeniu centrálnej impulzov prietoku a teda pomáha normalizovať vzťah medzi vyšších centier nervového systému a vnútorných orgánov. To poskytuje pacientovi potrebný fyziologický odpočinok a obnovenie poškodených funkcií.

Spazmolitin (tsifatsil, trazentin) sa odkazuje na skupinu centrálnych anticholinergiká, ako to má výrazný účinok na centrálnu cholinergný synapsách. Centrálne anticholinergný zvýšiť účinok neurotrofního a analgetiká, a na rozdiel od M-anticholinergiká, majú uľahčujúce účinok na vyššej nervovej aktivity v podobe posilňovania excitačné a inhibičné procesy, zefektívnenie vyššej nervovej aktivity.

Spazmolitín má relatívne malú atropyopodobnoy aktivitu (j4) aktivitu atropín). V terapeutických dávkach nemá žiadny vplyv na veľkosť žiaka, sekréciu slin a srdcovú frekvenciu. Pri praxi pôrodnej asistentky je dôležité, aby veľkú úlohu pri antispazmických účinkoch drogy zohrával jej miotropný účinok, vyjadrený nie horšie ako v papaveríne. V tomto ohľade sa spazmolitín používa na klinike ako univerzálna antispazmodika. Spazmolitín má blokujúci účinok na vegetatívne ganglia, adrenal medulla a hypofyzikálny systém.

Predpokladá sa, že pre klinické použitie sú najsľubnejšie spazmolitín a aprofén. Na rozdiel od M-holinolitikov má H-holinolitiki menej vedľajších účinkov (rozšírené žiaky, suché sliznice, intoxikácia, ospalosť atď.).

Spazmolitin v dávke 100 mg perorálne sa zlepší reflexné aktivitu u ľudí, a to pôsobením na cholinergných H-subkortikálne štruktúry a vplyv na zvýšenie pohybovej aktivity, čo je dôležité u žien s ťažkou psychomotorický nepokoj. Výrazné motorické excitácie pri narodení dieťaťa sa pozorovali v 54,5% prípadov.

Anticholinergiká centrálnej blokádou cholinoreactive systémov mozgu, predovšetkým retikulárne formácie a mozgovej kôre, a zabrániť prebudeniu vyčerpania centrálneho nervového systému, a tým sa zabránilo šokové stavy.

Dávka spazmolytického počas tehotenstva a pôrodu: jednorazová jednorazová dávka 100 mg perorálne; celková dávka spasmolitínu počas podávania je 400 mg. Nepozorovali sa vedľajšie účinky a kontraindikácie používania spasmolytických látok u tehotných žien a žien v pôrodných veciach.

Aprofen. Liečivo má periférny a centrálny M- a H-cholinolytický účinok. Periférny holi-nolytický účinok je aktívnejší ako spazmolytikum. Má tiež antispazmický účinok. Spôsobuje zvýšený tonus a zvýšené kontrakcie maternice.

V pôrodníckej praxi použité pre indukciu pôrodu: zároveň posilňujúce sťahy maternice aprofen znižuje kŕč v krku a podporuje rýchlejšie cervikálny dilatácie vo fáze I práce.

Priraďte sa po jedle v dávke 0,025 g 2-4 krát denne; pod kožu alebo intramuskulárne vstrekne 0,5-1 ml 1% roztoku.

Metacin. Liečivo je veľmi aktívne M-cholinolytické činidlo. Je to selektívne pôsobiaci periférny anticholinergik. Na periférnych cholinergných receptoroch pôsobí metacín silnejšie ako atropín a spazmolytikum. Metacin sa používa ako cholinolytikum a antispazmodik pre choroby sprevádzané kŕčmi orgánov hladkého svalstva. Metacin sa môže použiť na zmiernenie zvýšenej excitability maternice v prípade hrozby predčasného pôrodu a neskorých spontánnych potratov, premedikácie pri operácii cisárskeho rezu. Použitie lieku znižuje amplitúdu, trvanie a frekvenciu kontrakcií maternice.

Metacin je predpísaný pred jedlom na 0,002-0,005 (2-5 mg) 2-3 krát denne. Pod kožou, do svalov a do žily vstreknite 0,5-2 ml 1% roztoku.

Halidor (benzcyklan) je liek, ktorý je mnohonásobne väčší ako účinok papaverínu na periférny, spazmolytický a vazodilatačný účinok. Okrem toho má liek pokojný a lokálny anestetický účinok. Halidor - zlúčenina je málo toxická a spôsobuje len malé vedľajšie účinky.

Bolo preukázané, že halogenid je menej toxický ako papaverín vo všetkých druhoch podávania. Teratogénny účinok sa skúmal na veľkom počte zvierat - myši, králiky, potkany (100 až 300). Podľa štúdie, pri podávaní Halidorum z 10-50-100 mg / kg u potkanov a myší a 5,10 mg / kg - králikov od začiatku tehotenstva, aj napriek extrémne vysokých dávkach, teratogénny akcia nebola odhalená.

Galidor má výrazný priamy myotropický účinok: v koncentrácii 2 až 6-krát nižšej ako papaverín, zmierňuje spazmické kontrakcie myometria spôsobené oxytacínom. Liek má tiež jasný lokálny anestetický účinok.

Pri štúdiu akciu Halidorum na krvný obeh v experimente u anestetizovaných psov a mačiek intravenóznej aplikácii v dávke 1-10 mg / kg telesnej hmotnosti spôsobila prechodný pokles krvného tlaku, ale v menšej miere aj menej dlhší ako papaverín. Droga zvyšuje koronárnej prietok krvi a znižuje odpor koronárnych tepien, a podávanie lieku vnutrikarotidnoe spôsobuje výrazné, ale prechodné zvýšenie prekrvenia mozgu (v experimente u mačiek).

Podľa sily a trvania účinku na cerebrálnu cirkuláciu, halidor vyniká no-shpa a papaverinom, bez toho, aby vytvoril disproporciu medzi prívodom krvi do mozgu a spotrebou kyslíka mozgovou tkanivou.

V klinických podmienkach sa zistil významný periférny vazodilatačný účinok halidoru. Liek sa tiež používa na odstránenie periférnych kŕčov v anestézii a chirurgii. Halidorum široko používaný pri liečbe koronárnych chorôb obehu, ako aj výrazne zvyšuje pomer využitia infarkt kyslíka a posúva koncentrácie oxidované a redukované forme v smere akumulácie v myokardu druhej.

Nedávno boli získané nové údaje o účinku halidoru na srdce. Jeho "klasický", rozširujúci účinok koronárnych ciev je priaznivý pre rôzne formy angínovej bolesti, pretože liek nie je príliš silný vazodilatátor - má antiserotonínový účinok. Ukázal sa aj vagolytický účinok na srdce, ako aj špecifická inhibícia určitých metabolických procesov pôsobiacich na metabolizmus srdca.

Pre pôrodnícku prax je viscerálny spazmolytický účinok halidoru typický. Zaznamenalo sa zastavenie dysmenorrhoickej bolesti. Vďaka svojmu tranquilizujúcemu účinku liek znižuje duševný stres v predmenštruačnom období. V experimente, niektorí autori vyvinuli metodológiu pre vyhodnotenie in vivo aktivity spazmolytické liečiv u potkanov meraním kontrakcií hladkého svalstva v reakcii na lokálne aplikácie acetylcholínu. Navrhované schéma usporiadanie experimentov umožňuje rýchlo vyhodnotiť potenciálny selektivitu spazmolytiká pre oddelenie vnútorných orgánov - je určená relatívna aktivitou spazmolytiká vo vzťahu k potlačeniu duté teleso kontrakcie (maternice, močového mechúra, hrubého čreva a konečníka), spôsobené lokálnou aplikáciou acetylcholínu.

Galidor je úspešne vymenovaný v období zverejnenia krčka maternice a vylúčenia plodu. V prípadoch spastického vyhadzovania maternice pod vplyvom lieku klesá doba trvania I a II. V štúdiách bol spasmolytický účinok halidoru skúmaný v koordinovanej práci, dystokíde krčka maternice. Zaznamenalo sa skrátenie doby otvárania a plynulejšieho pohybu hlavy pozdĺž všeobecných ciest.

V porovnaní s no-shpa a papaverínom má halogenid výraznejší antispazmodický účinok v dôsledku absencie zmien pulzovej frekvencie a krvného tlaku. Liečivo je dobre tolerované u žien, ktoré rodí v dávke 50-100 mg vo vnútri, intramuskulárne a intravenózne v zmesi s 20 ml 40% roztoku glukózy.

Absolútne kontraindikácie používania halidoru. Vedľajšie účinky sú veľmi zriedkavé a neškodné. Existujú hlásenia o nevoľnosti, závraty, bolesti hlavy, sucho v ústach, hrdlo, ospalosť, ako aj alergické kožné vyrážky.

Pri parenterálnom podávaní lieku v extrémne zriedkavých prípadoch dochádza k lokálnym reakciám.

Uvoľňovanie formy: tablety (pilulky) do 0,1 g (100 mg); 2,5% roztoku v 2 ml ampuliek (0,05 g alebo 50 mg lieku).

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8], [9], [10], [11]