Anabolické steroidné lieky: základné pojmy

Aby sme pochopili, ako anabolické steroidy ovplyvňujú naše telo, je potrebné predstaviť niekoľko konceptov. Nebojte sa - nie sú od vás potrebné žiadne špeciálne znalosti.

Látka sa nazýva endogénna, ak si ju telo vytvára (endogénny testosterón je testosterón produkovaný telom), a exogénna, ak sa do tela dostáva zvonku. Všetky existujúce spôsoby podávania liekov možno rozdeliť do dvoch veľkých skupín: enterálne (tráviacim traktom) a parenterálne (obchádzajúce tráviaci trakt). Medzi prvé patria: podávanie ústami (orálne), vstrebávanie pod jazyk (sublingválne), podávanie do dvanástnika a do konečníka (rektálne); medzi druhé patrí podávanie liekov injekčne, zvyčajne do svalu, pod kožu alebo do žily. Pokiaľ ide o anabolické steroidné lieky, ktoré nás zaujímajú, podávajú sa buď orálne, alebo intramuskulárnou injekciou; zriedkavo má zmysel podávať ich sublingválne. Lieky ako inzulín alebo rastový hormón sa podávajú subkutánnymi injekciami.

Lieky podávané tráviacim traktom musia pred vstupom do krvného obehu prejsť pečeňou. Pečeň je neustále v strehu a chráni naše telo pred cudzími látkami, z ktorých mnohé môžu byť jedovaté. Pečeň v maximálnej možnej miere zničí akúkoľvek látku, ktorú považuje za cudziu. Množstvo účinnej látky, ktoré sa dostane do krvného obehu, je teda zvyčajne menšie ako množstvo, ktoré bolo prijaté do tela. Pomer medzi prvým a druhým číslom sa nazýva biologická dostupnosť lieku. Zjednodušene povedané, biologická dostupnosť ukazuje, aké percento podaného množstva lieku skutočne účinkuje.

Väčšina liekov prechádza v tele biotransformáciou, teda rôznymi transformáciami. Existujú dva hlavné typy transformácie liekov: metabolická transformácia a konjugácia. Prvá znamená transformáciu látok v dôsledku oxidácie, druhá je biosyntetický proces sprevádzaný pridaním množstva chemických skupín alebo molekúl endogénnych zlúčenín k lieku alebo jeho metabolitom. Anabolické steroidy prechádzajú v tele metabolickou transformáciou aj následnou konjugáciou.

Takmer všetky premeny, ktoré sa vyskytujú v ľudskom tele, si vyžadujú určitú pomoc „zvonku“. Ak ste úplne nezabudli na školský kurz chémie, ľahko si spomeniete, že látky, ktoré urýchľujú chemické reakcie, sa nazývajú katalyzátory. Katalyzátory chemických reakcií, ktoré sa vyskytujú v akomkoľvek živom organizme, sa nazývajú enzýmy. Okrem katalyzátorov však existujú aj iné látky, ktoré chemické reakcie spomaľujú. Volajú sa inhibítory.

Účinok liekov je do značnej miery určený ich dávkou: čím je vyššia, tým rýchlejšie sa účinok lieku vyvíja, v závislosti od dávky sa mení závažnosť, trvanie a niekedy aj povaha účinku. Dávka je množstvo lieku na jednu dávku – ide o jednorazovú dávku. Dávky sa delia na prahové, priemerné terapeutické, najvyššie terapeutické, toxické a letálne.

• Prahová dávka je dávka, pri ktorej liek vyvoláva počiatočný biologický účinok.
• Priemerná terapeutická dávka je dávka, pri ktorej lieky u väčšiny pacientov vyvolávajú požadovaný farmakoterapeutický účinok.
• Vyššie terapeutické dávky sa používajú, keď sa požadovaný účinok nedosiahne pri stredných terapeutických dávkach; stojí za zmienku, že v prípade vyšších terapeutických dávok sa vedľajšie účinky z užívania lieku stále neprejavujú.
• V toxických dávkach začínajú lieky spôsobovať toxické účinky, ktoré sú pre telo nebezpečné.
• No, myslím, že ti nemusím vysvetľovať, čo sú smrteľné dávky.

Rozdiel medzi prahovou a toxickou dávkou lieku sa nazýva terapeutické rozmedzie.

Opakované užívanie liekov často vedie k zníženiu ich účinnosti. Tento jav sa nazýva tolerancia (návyk) a môže byť spojený so znížením absorpcie látky, zvýšením rýchlosti jej inaktivácie alebo zvýšením intenzity vylučovania. Návyk na množstvo látok môže byť spôsobený znížením citlivosti receptorových útvarov na ne alebo znížením ich hustoty v tkanivách.

Na posúdenie rýchlosti vylučovania látok z tela sa používa parameter, ako je polčas rozpadu (alebo polčas eliminácie, ako chcete). Polčas rozpadu je čas, po ktorom sa koncentrácia účinnej látky v krvnej plazme zníži presne o polovicu. Je tiež potrebné mať na pamäti, že polčas rozpadu nie je určený len vylučovaním látky z tela, ale aj jej biotransformáciou a ukladaním. Teraz o receptoroch, tie slúžia ako jeden z „cieľov“ liekov. Receptory sa nazývajú aktívne skupiny substrátových molekúl, s ktorými látka interaguje. Receptory, rovnako ako iné molekuly, majú určitý polčas rozpadu: skrátenie tohto obdobia vedie k zníženiu počtu zodpovedajúcich receptorov v tele a predĺženie, prirodzene, k zvýšeniu tohto počtu. Odvrátime pozornosť od všetkých ostatných receptorov, v budúcnosti nás budú zaujímať iba hormonálne receptory a budeme venovať osobitnú pozornosť androgénnym receptorom. Všetky hormonálne receptory možno rozdeliť do dvoch širokých kategórií: receptory vo vnútri buniek (patria sem receptory pre steroidné a tyreoidálne hormóny) a receptory na povrchu bunky (všetky ostatné, vrátane receptorov pre rastový hormón, inzulínu podobný rastový faktor, inzulín a adrenergné receptory). Treba poznamenať, že počet receptorov na povrchu bunky sa môže znížiť (tento jav sa nazýva downregulácia), a preto sa môže znížiť citlivosť na zodpovedajúci liek. Receptory vo vnútri buniek nepodliehajú downregulácii (aspoň o tom neexistujú žiadne dokumentárne dôkazy).

Androgénne receptory (AR) samozrejme tiež spadajú pod všeobecnú definíciu receptorov. Zjednodušene povedané, androgénne receptory sú veľmi veľké proteínové molekuly pozostávajúce z približne 1000 aminokyselín a nachádzajúce sa vo vnútri buniek. Treba povedať, že išlo o rôzne bunky, nielen o svalové vlákna. Predtým sa verilo, že existuje niekoľko typov androgénnych receptorov; teraz každý vie, že existuje iba jeden.

Treba poznamenať, že molekuly rôznych látok sa môžu viazať na ten istý receptor. Účinok, ktorý spôsobujú, sa tiež výrazne líši. Látky, ktorých molekuly sa viažu na receptory, sa delia na dve veľké skupiny - agonisty a antagonisty. Agonisty sú tie látky, ktorých molekuly, ktoré sa viažu na receptory, spôsobujú biologický účinok. Ak hovoríme o hormonálnych receptoroch, ich agonisty kopírujú účinok endogénnych hormónov viac či menej úspešne. Samotné endogénne hormóny sú samozrejme tiež agonisty. Antagonisty sa tiež viažu na receptory, ale nevyvolávajú žiadny účinok. Antagonisty sú akýmsi „psom v maštali“: bez schopnosti aktivovať receptor zároveň neumožňujú agonistom pripojiť sa k receptorom a robiť niečo „užitočné“. Použitie antagonistov sa na prvý pohľad zdá byť zbytočné, ale len na prvý pohľad. Do tejto skupiny látok patria napríklad niektoré antiestrogénne lieky; Blokovaním estrogénových receptorov prakticky eliminujú riziko vedľajších účinkov spojených s aromatizáciou AAS.

Toto sú pravdepodobne všetky základné pojmy, ktoré potrebujeme na pochopenie fungovania anabolických steroidov.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]