Acyclovir

Acyclovir je antivírusový liek určený na liečbu infekcií spôsobených určitými typmi vírusov. Najčastejšie sa používa na boj proti vírusom herpes, ako je napríklad vírus Herpes Simplex (HSV) typy 1 a 2, ktoré spôsobujú orálny a genitálny herpes, a vírus varicelly-Zoster a herpes Zoster.

Acyclovir špecificky interaguje s vírusovými enzýmami, vďaka čomu je obzvlášť účinný proti vírusom herpes. Po vstupe do tela sa acyclovir premení na aktívnu formu, acykloviru trifosfát prostredníctvom účinku vírusových enzýmov. Táto aktivovaná forma je začlenená do DNA vírusu a blokuje jeho schopnosť sa ďalej reprodukovať.

Indikácia Acyclovir

1. Herpessipter (herpes simplex): Acyclovir sa používa na liečbu primárnych a opakujúcich sa infekcií herpesom, ktoré sa môžu prejavovať ako herpetická stomatitída (vzhľad problémov v oblasti úst), herpetický herpes (v oblasti genitálií), herpetickú keratitídu (v očiach) a iné formy.
2. Šindle (herpes Zoster): Acyclovir sa používa na liečbu oparov spôsobených vírusom Orcalla Zoster. Tento stav sa vyznačuje vzhľadom bolestivej vyrážky, ktorá sa zvyčajne nachádza pozdĺž nervu.
3. Kieudče (ovčieho dial): Acyclovir sa môže použiť na liečbu ovčieho kiahní u dospelých a detí.
4. Prevencia recidív: Liečivo sa môže použiť na zabránenie opakujúcich sa infekcií u pacientov so oslabenými imunitnými systémami.
5. Prevencia infekcií spojených s HIV: U pacientov s infekciou HIV môže byť predpísaný acyklovir, aby sa zabránilo určitým herpetickým infekciám, ako je herpetická stomatitída alebo genitálny herpes.

Formulár uvoľnenia

1. Tablety: Toto je najbežnejšia forma a má sa užívať ústne. Tablety obsahujú špecifickú dávku acykloviru a zvyčajne sa užívajú s vodou.
2. Krém alebo masť: Táto forma je určená na externú aplikáciu a používa sa na liečbu herpetických vyrážok na koži a slizniciach.
3. Očné masti: Na liečbu herpetickej konjunktivitídy alebo iných očných infekcií sa acyklovir môže použiť vo forme špeciálnej masti, ktorá sa aplikuje na vnútorný povrch viečok.
4. Riešenie injekcie: V niektorých prípadoch, ako sú závažné alebo rozšírené infekcie, sa môže acyklovir podávať intravenózne ako roztok injekcie.

Farmakodynamika

1. Inhibícia vírusovej DNA polymerázy: Hlavným mechanizmom účinku acykloviru je jeho schopnosť inhibovať vírusovú DNA polymerázu, ktorá je zodpovedná za replikáciu vírusovej DNA. Acyclovir je začlenený do vírusového vlákna DNA ako falošný nukleotid, čo vedie k zastaveniu ďalšej syntézy vírusovej DNA.
2. Selektivita na vírusové bunky: Acyclovir je aktivovaný fosforyláciou v bunke infikovanej vírusom, a preto je jeho účinok zameraný hlavne na vírusové bunky. To minimalizuje toxicitu liečiva na normálne bunky tela.
3. Zníženie trvania a závažnosti infekcie: použitie acykloviru môže znížiť trvanie a závažnosť infekcie spôsobenej HPV a STD a znížiť riziko komplikácií.
4. Prevencia recidív: Acyclovir je tiež účinný pri prevencii recidívy infekcie, najmä ak sa prerušovane užíva po dlhú dobu.
5. Zníženie pravdepodobnosti prenosu: Použitie acykloviru môže tiež znížiť pravdepodobnosť prenosu z infikovanej osoby na zdravú osobu.

Farmakokinetika

1. Absorpcia: Po perorálnom podaní acykloviru je dobre absorbovaný z gastrointestinálneho traktu. Absorpcia sa môže spomaliť sprievodným príjmom potravy, takže liek sa najčastejšie užíva 1 hodinu pred jedlom alebo 2 hodiny po jedle.
2. Distribúcia: Acyclovir má v tele nízky objem distribúcie, približne 1,6-2,0 l/kg. Preniká dobre do mnohých tkanív a orgánov vrátane mozgu, pečene, obličiek, pľúc, kože a očí.
3. Metabolizmus: Acyclovir je minimálne metabolizovaný. Väčšina dávky sa vylučuje nezmenená cez obličky.
4. Vylučovanie: Približne 60-90% podanej dávky acykloviru sa vylučuje obličkami v nezmenenej forme, hlavne v priebehu prvých 24 hodín po podaní.
5. Half-Life: Half-Life acyclovir z tela je u dospelých približne 2 až 3 hodiny s normálnou funkciou obličiek. Tento čas môže byť dlhší u pacientov so zhoršenou funkciou obličiek.
6. Dávkovanie: Dávkovanie acyklovir sa môže modifikovať u pacientov so zhoršenou funkciou obličiek, aby sa zabránilo akumulácii lieku v tele a minimalizovalo riziko toxických účinkov.
7. Farmakokinetika v rôznych dávkovacích formách: V prípade mastí, krémov a gélov aplikovaných na pokožku je biologická dostupnosť acykloviru v topickej aplikácii nízka. Pri intravenóznom podaní je jej biologická dostupnosť takmer 100%.

Dávkovanie a podávanie

Metóda podávania a dávkovania na orálne podávanie:

1. Herpes simplex (HSV-1 a HSV-2):

   • Dospelí: Zvyčajne 200 mg 5-krát denne počas 7-10 dní. V prípade opakujúcej sa infekcie alebo na potlačenie chronickej infekcie sa dávka môže znížiť na 400 mg dvakrát denne.
   • Deti: Dávka pre deti sa môže líšiť a malo by ich určiť lekár.

2. Herpes Zoster (Varicella-Zoster):

   • Dospelí: 800 mg 5-krát denne počas 7-10 dní.
   • Deti: Odporúčania sa môžu líšiť, konzultácia s lekárom je povinná.

3. Herpes profylaxia u imunosupresovaných pacientov:

   • Dospelí a deti: dávky sa môžu líšiť; Zvyčajne 200 mg 4-krát denne.

Na externé použitie:

• Herpes simplex (pery a genitálie):
  • Krém alebo masť sa aplikuje na postihnuté oblasti pokožky 5-krát denne počas 4 až 10 dní.

Na injekciu:

• Používa sa hlavne v nemocničných prostrediach na závažné infekcie, dávkovanie a cesta podávania závisí od závažnosti stavu a úsudku lekára.

Dôležité poznámky:

• Je vhodné začať užívať acyklovir čo najskôr po tom, čo sa objavia prvé príznaky infekcie.
• Počas ošetrenia by sa mala udržiavať primeraná hydratácia.
• Dávka a trvanie liečby môže lekár upraviť v závislosti od klinického obrazu a odpovede na liečbu.
• Pacienti so poškodením obličiek môžu vyžadovať úpravu dávky.

Používajte Acyclovir počas tehotenstva

1. Genitálny herpes:

   • V prípadoch primárneho herpesu genitálneho alebo závažného recidívy počas tehotenstva môže byť predpísaný acyklovir, aby sa znížilo riziko prenosu novorodenca. Infekcia novorodencov herpesom môže byť vážna a môže znamenať vážne komplikácie.

2. Prevencia a liečba:

   • Acyclovir sa môže použiť na zabránenie opakujúceho sa herpes u tehotných žien, najmä v treťom trimestri, aby sa znížila pravdepodobnosť aktívneho oparu počas pôrodu, čo si potenciálne vyžaduje cisársky rez.

3. Hodnotenie rizika a výhod:

   • Predpisovanie acykloviru počas tehotenstva by sa malo zakladať na dôkladnom posúdení rovnováhy potenciálnych rizík a výhod. Zahŕňa to zohľadnenie závažnosti infekcie, štádiu tehotenstva a všeobecného zdravia tehotnej ženy.

Prevencia:

• Monitorovanie:

  • Ak sa acyklovir používa počas tehotenstva, je dôležité pravidelné lekárske monitorovanie zdravia matiek a plodu.

• Dávka:

  • Mala by sa použiť najnižšia účinná dávka, ktorá poskytuje kontrolu infekcie na minimalizáciu expozície plodu.

• Konzultácie s lekárom:

  • Všetky otázky týkajúce sa používania acykloviru alebo iných liekov počas tehotenstva by sa mali diskutovať so svojím lekárom, ktorý môže brať do úvahy všetky individuálne faktory a odporučiť najbezpečnejšie a najúčinnejšie možnosti liečby.

Kontraindikácie

1. Individuálna intolerancia alebo alergia: Ľudia so známou individuálnou neznášanlivosťou voči acykloviru alebo inou zložkou lieku by sa mali vyhnúť jeho používaniu.
2. Tehotenstvo a dojčenie: Použitie acykloviru počas tehotenstva a dojčenia by sa malo koordinovať s lekárom. Používanie acykloviru v tomto období je zvyčajne možné, vyžaduje si však opatrnosť a hodnotenie potenciálnych rizík a výhod.
3. Hepatálna nedostatočnosť: V prítomnosti závažného ochorenia pečene môže byť potrebné prispôsobenie dávkovania alebo úplné vysadenie z lieku.
4. Ochorenie obličiek: Pacienti so zhoršenou funkciou obličiek môžu vyžadovať úpravu dávky acyklovir.
5. Imunodeficientné stavy: U pacientov s poruchami imunitného systému, ako je infekcia HIV alebo užívanie imunosupresívnych liekov, môže byť acyklovir kontraindikovaný alebo vyžadovať osobitnú opatrnosť.
6. Pediatrický vek: Bezpečnosť a účinnosť acykloviru u detí mladších ako 2 roky neboli stanovené.
7. UPOZORNENIE Pri používaní s inými liekmi: Acyclovir môže interagovať s niektorými inými liekmi, takže by ste mali diskutovať o možných rizikách a vedľajších účinkoch so svojím lekárom, najmä ak užívate iné lieky.

Vedľajšie účinky Acyclovir

Bežné vedľajšie účinky

• Bolesť hlavy a únava sú bežné príznaky, ktoré sa môžu vyskytnúť pri užívaní acykloviru.
• Nevoľnosť a zvracanie, ako aj hnačka a bolesť brucha, sú bežné pri ústne užívanie acykloviru.

Vedľajšie účinky aktuálnej aplikácie

• Sčervenanie, svrbenie alebo pálenie v mieste aplikácie smotany alebo masti, ktorá je zvyčajne dočasná a zmizne, keď prestanete používať liek.

Vedľajšie účinky počas intravenózneho podania

• Zápal žíl v mieste vstrekovania, čo môže viesť k bolesti.
• Závažnejšie reakcie môžu zahŕňať poškodenie obličiek a zvýšené enzýmy pečene, najmä pri vysokých dávkach alebo u pacientov s predchádzajúcim ochorením obličiek.

Zriedkavé a závažné vedľajšie účinky

• Alergické reakcie, ako sú vyrážky, úle, Quinckeho edém a dokonca anafylaktický šok.
• Neurologické reakcie, ako sú závraty, dezorientácia, halucinácie, záchvaty, úzkosť a tras. Tieto reakcie sú častejšie u pacientov so zhoršenou funkciou obličiek alebo u tých, ktorí dostávajú vysoké dávky lieku.
• Trombocytopénia (znížený počet krvných doštičiek) a leukopénia (znížený počet bielych krviniek), čo môže ovplyvniť schopnosť tela odolať infekciám.

Predávkovať

1. Toxický účinok na obličky: V prípade zlyhania predávkovania acykloviru sa môže vyvinúť v dôsledku tvorby kryštálov acyklovir v obličkách, čo vedie k ich poškodeniu. To je obzvlášť pravdepodobné, ak je funkcia obličiek narušená súčasne.
2. Príznaky centrálneho nervového systému (CNS): môžu zahŕňať bolesti hlavy, ospalosť, spomalené myslenie, záchvaty a kóma.
3. Gastrointestinálne poruchy: môžu sa vyskytnúť nevoľnosť, zvracanie, hnačka a bolesť brucha.
4. Poruchy rovnováhy elektrolytov: Môže sa vyvinúť hyperkalémia alebo hyponatrémia.
5. Alergické reakcie: môžu sa vyskytnúť urtikária, svrbenie, edém, angioedém a anafylaxia.

Interakcie s inými liekmi

1. Probenicid: Probenicid môže zvýšiť koncentráciu acykloviru v krvi oneskorením jeho eliminácie z tela, čo môže viesť k zvýšeniu jeho terapeutického účinku a zvýšenému riziku toxicity.
2. Mykofenolát Mofetil: Acyclovir môže znížiť koncentráciu krvi mykofenolátu mofetil zrýchlením jeho metabolizmu v pečeni, čo môže znížiť jeho účinnosť ako imunosupresíc.
3. Lieky spôsobujúce nefrotoxicitu: V kombinácii s liekmi, ako sú aminoglykozidové antibiotiká alebo cyklosporín, môže acyklovir zvýšiť riziko nefrotoxických účinkov, najmä u pacientov so zhoršenou funkciou obličiek.
4. Lieky ovplyvňujúce funkciu obličiek: V kombinácii s liekmi, ktoré môžu ovplyvniť funkciu obličiek, ako je napríklad určité nesteroidné protizápalové lieky alebo diuretiká, môže dôjsť k zvýšeniu toxického účinku acykloviru na obličky.
5. Cimetidín a protizápalové lieky obsahujúce inhibítory COX-2: tieto lieky môžu zvýšiť koncentráciu acykloviru v krvi v dôsledku oneskorenia jeho metabolizmu v pečeni, čo môže viesť k zvýšeniu jeho terapeutického účinku a zvýšenému riziku toxicity.
6. Drogy spôsobujúce hepatotoxicitu: acyklovir môže zvýšiť hepatotoxický účinok niektorých liekov, ako sú paracetamol alebo inhibítory proteázy, čo môže viesť k rozvoju zlyhania pečene.
7. Lieky spôsobujúce hyperkalémiu: v kombinácii s liekmi, ktoré zvyšujú hladiny draslíka v krvi, ako je napríklad spironolaktón alebo inhibítory enzýmu konvertujúceho angiotenzín (ACEI), sa môže vyskytnúť zvýšenie hyperkalémie.