Acyclovir

Acyclovir je antivírusový liek určený na liečbu infekcií spôsobených určitými typmi vírusov. Najčastejšie sa používa na boj proti herpes vírusom, ako je vírus herpes simplex (HSV) typu 1 a 2, ktorý spôsobuje orálny a genitálny herpes, a vírus varicella-zoster a herpes zoster.

Acyclovir špecificky interaguje s vírusovými enzýmami, čo ho robí obzvlášť účinným proti herpes vírusom. Po vstupe do tela sa acyklovir pôsobením vírusových enzýmov premení na aktívnu formu, acyklovirtrifosfát. Táto aktivovaná forma je začlenená do DNA vírusu, čím blokuje jeho schopnosť ďalšej reprodukcie.

Indikácia Acyclovir

1. Herpes simplex (Herpes simplex): Acyclovir sa používa na liečbu primárnych a recidivujúcich infekcií s herpesom, ktoré sa môžu prejaviť ako herpetická stomatitída (výskyt problémov v oblasti úst), herpetický genitálny herpes (v oblasti genitálií), herpetická keratitída (v oči) a iné formy.
2. Pásový opar (Herpes zoster): Acyclovir sa používa na liečbu pásového oparu spôsobeného vírusom Varicella zoster. Tento stav je charakterizovaný výskytom bolestivej vyrážky, ktorá sa zvyčajne nachádza pozdĺž nervu.
3. Ovčie kiahne (varicella): Acyclovir sa môže použiť na liečbu ovčích kiahní u dospelých a detí.
4. Prevencia recidív: Liek možno použiť na prevenciu opakovaných infekcií u pacientov s oslabeným imunitným systémom.
5. Prevencia infekcií spojených s HIV: Pacientom s infekciou HIV môže byť acyklovir predpísaný na prevenciu určitých herpetických infekcií, ako je herpetická stomatitída alebo genitálny herpes.

Formulár uvoľnenia

1. Tablety: Toto je najbežnejšia forma a je určená na perorálne podanie. Tablety obsahujú špecifickú dávku acykloviru a zvyčajne sa užívajú s vodou.
2. Krém alebo masť: Táto forma je určená na vonkajšiu aplikáciu a používa sa na liečbu herpetických vyrážok na koži a slizniciach.
3. Očná masť: Na liečbu herpetickej konjunktivitídy alebo iných očných infekcií sa môže acyklovir použiť vo forme špeciálnej masti, ktorá sa aplikuje na vnútorný povrch očných viečok.
4. Injekčný roztok: V niektorých prípadoch, ako sú závažné alebo rozsiahle infekcie, môže byť acyklovir podaný intravenózne ako injekčný roztok.

Farmakodynamika

1. Inhibícia vírusovej DNA polymerázy : Hlavným mechanizmom účinku acykloviru je jeho schopnosť inhibovať vírusovú DNA polymerázu, ktorá je zodpovedná za replikáciu vírusovej DNA. Acyklovir je začlenený do vlákna vírusovej DNA ako falošný nukleotid, čo vedie k zastaveniu ďalšej syntézy vírusovej DNA.
2. Selektivita k vírusovým bunkám : Acyklovir sa aktivuje fosforyláciou v bunke infikovanej vírusom, a preto je jeho účinok zameraný hlavne na vírusové bunky. To minimalizuje toxicitu lieku na normálne bunky tela.
3. Skrátenie trvania a závažnosti infekcie : Použitie acykloviru môže skrátiť trvanie a závažnosť infekcie spôsobenej HPV a STD a znížiť riziko komplikácií.
4. Prevencia recidívy : Acyclovir je účinný aj pri prevencii recidívy infekcie, najmä ak sa užíva prerušovane počas dlhého obdobia.
5. Zníženie pravdepodobnosti prenosu : Použitie acykloviru môže tiež znížiť pravdepodobnosť prenosu z infikovanej osoby na zdravého človeka.

Farmakokinetika

1. Absorpcia : Po perorálnom podaní sa acyklovir dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Absorpcia môže byť spomalená súčasným príjmom potravy, preto sa liek najčastejšie užíva 1 hodinu pred jedlom alebo 2 hodiny po jedle.
2. Distribúcia : Acyklovir má nízky distribučný objem v tele, približne 1,6-2,0 l/kg. Dobre preniká do mnohých tkanív a orgánov, vrátane mozgu, pečene, obličiek, pľúc, kože a očí.
3. Metabolizmus : Acyklovir sa metabolizuje minimálne. Väčšina dávky sa vylučuje v nezmenenej forme obličkami.
4. Vylučovanie : Asi 60-90% podanej dávky acykloviru sa vylučuje obličkami v nezmenenej forme, hlavne počas prvých 24 hodín po podaní.
5. Polčas : Polčas acykloviru z tela je približne 2-3 hodiny u dospelých s normálnou funkciou obličiek. Tento čas môže byť dlhší u pacientov s poruchou funkcie obličiek.
6. Dávkovanie : Dávkovanie acykloviru sa môže upraviť u pacientov s poruchou funkcie obličiek, aby sa zabránilo hromadeniu lieku v tele a minimalizovalo sa riziko toxických účinkov.
7. Farmakokinetika v rôznych dávkových formách : Pre masti, krémy a gély aplikované na kožu je biologická dostupnosť acykloviru pri topickej aplikácii nízka. Pri intravenóznom podaní je jeho biologická dostupnosť takmer 100 %.

Dávkovanie a podávanie

Spôsob podávania a dávkovanie pri perorálnom podávaní:

1. Herpes simplex (HSV-1 a HSV-2):

   • Dospelí: Zvyčajne 200 mg 5-krát denne počas 7-10 dní. V prípade rekurentnej infekcie alebo na potlačenie chronickej infekcie možno dávku znížiť na 400 mg dvakrát denne.
   • Deti: Dávkovanie pre deti sa môže líšiť a malo by byť určené lekárom.

2. Herpes zoster (varicella-zoster):

   • Dospelí: 800 mg 5-krát denne počas 7-10 dní.
   • Deti: Odporúčania sa môžu líšiť, konzultácia s lekárom je povinná.

3. Profylaxia herpesu u imunosuprimovaných pacientov:

   • Dospelí a deti: Dávky sa môžu líšiť; zvyčajne 200 mg 4-krát denne.

Na vonkajšie použitie:

• Herpes simplex (pery a genitálie):
  • Krém alebo masť sa aplikuje na postihnuté oblasti pokožky 5-krát denne počas 4-10 dní.

Na injekciu:

• Používa sa hlavne v nemocničnom prostredí pri závažných infekciách, dávkovanie a spôsob podávania závisí od závažnosti stavu a úsudku lekára.

Dôležité poznámky:

• Acyklovir je vhodné začať užívať čo najskôr po objavení sa prvých príznakov infekcie.
• Počas liečby je potrebné udržiavať dostatočnú hydratáciu.
• Dávkovanie a trvanie liečby môže upraviť lekár v závislosti od klinického obrazu a odpovede na liečbu.
• U pacientov s poruchou funkcie obličiek môže byť potrebná úprava dávky.

Používajte Acyclovir počas tehotenstva

1. Genitálny herpes :

   • V prípadoch primárneho genitálneho herpesu alebo závažných recidív počas tehotenstva môže byť acyklovir predpísaný na zníženie rizika prenosu na novorodenca. Infekcia novorodencov herpesom môže byť vážna a môže viesť k závažným komplikáciám.

2. Prevencia a liečba :

   • Acyclovir sa môže použiť na prevenciu recidivujúceho herpesu u tehotných žien, najmä v treťom trimestri, aby sa znížila pravdepodobnosť aktívneho herpesu počas pôrodu, čo si môže vyžadovať cisársky rez.

3. Hodnotenie rizík a prínosov :

   • Predpisovanie acykloviru počas tehotenstva by malo byť založené na starostlivom posúdení rovnováhy potenciálnych rizík a prínosov. To zahŕňa zohľadnenie závažnosti infekcie, štádia tehotenstva a celkového zdravotného stavu tehotnej ženy.

Prevencia:

• Monitorovanie :

  • Ak sa acyklovir používa počas tehotenstva, je dôležité pravidelné lekárske sledovanie zdravia matky a plodu.

• Dávkovanie :

  • Má sa použiť najnižšia účinná dávka, ktorá zabezpečí kontrolu infekcie, aby sa minimalizovala expozícia plodu.

• Konzultácia s lekárom:

  • Všetky otázky týkajúce sa užívania acykloviru alebo akýchkoľvek iných liekov počas tehotenstva je potrebné konzultovať s lekárom, ktorý môže vziať do úvahy všetky individuálne faktory a odporučiť najbezpečnejšie a najúčinnejšie možnosti liečby.

Kontraindikácie

1. Individuálna intolerancia alebo alergia : Ľudia so známou individuálnou intoleranciou na acyklovir alebo akúkoľvek inú zložku lieku by sa mali vyhnúť jeho použitiu.
2. Tehotenstvo a dojčenie : Užívanie acykloviru počas tehotenstva a dojčenia by malo byť koordinované s lekárom. Zvyčajne je použitie acykloviru počas tohto obdobia možné, vyžaduje si však opatrnosť a posúdenie potenciálnych rizík a prínosov.
3. Hepatálna insuficiencia : V prípade závažného ochorenia pečene môže byť potrebná úprava dávkovania alebo úplné vysadenie lieku.
4. Ochorenie obličiek : Pacienti s poruchou funkcie obličiek môžu vyžadovať úpravu dávky acykloviru.
5. Stavy imunodeficiencie : U pacientov s poruchami imunitného systému, ako je infekcia HIV alebo užívajúci imunosupresívne lieky, môže byť acyklovir kontraindikovaný alebo si vyžaduje osobitnú opatrnosť.
6. Pediatrický vek : Bezpečnosť a účinnosť acykloviru u detí mladších ako 2 roky nebola stanovená.
7. Opatrnosť pri používaní s inými liekmi : Acyclovir môže interagovať s niektorými inými liekmi, preto by ste mali prediskutovať možné riziká a vedľajšie účinky so svojím lekárom, najmä ak užívate iné lieky.

Vedľajšie účinky Acyclovir

Časté vedľajšie účinky

• Bolesť hlavy a únava sú bežné príznaky, ktoré sa môžu vyskytnúť pri užívaní acykloviru.
• Nevoľnosť a vracanie, ako aj hnačka a bolesť brucha sú bežné pri perorálnom užívaní acykloviru.

Vedľajšie účinky lokálnej aplikácie

• Sčervenanie, svrbenie alebo pálenie v mieste aplikácie krému alebo masti, ktoré je zvyčajne dočasné a zmizne, keď prestanete používať liek.

Vedľajšie účinky pri intravenóznom podaní

• Zápal žíl v mieste vpichu, ktorý môže viesť k bolesti.
• Závažnejšie reakcie môžu zahŕňať poškodenie obličiek a zvýšené pečeňové enzýmy, najmä pri vysokých dávkach alebo u pacientov s predchádzajúcim ochorením obličiek.

Zriedkavé a závažné vedľajšie účinky

• Alergické reakcie, ako sú vyrážky, žihľavka, Quinckeho edém a dokonca anafylaktický šok.
• Neurologické reakcie, ako sú závraty, dezorientácia, halucinácie, záchvaty, úzkosť a tremor. Tieto reakcie sú častejšie u pacientov s poruchou funkcie obličiek alebo u tých, ktorí dostávajú vysoké dávky lieku.
• Trombocytopénia (znížený počet krvných doštičiek) a leukopénia (znížený počet bielych krviniek), ktoré môžu ovplyvniť schopnosť tela odolávať infekciám.

Predávkovať

1. Toxický účinok na obličky : V prípade predávkovania acyklovirom sa môže vyvinúť zlyhanie obličiek v dôsledku tvorby kryštálov acykloviru v obličkách, čo vedie k ich poškodeniu. To je obzvlášť pravdepodobné, ak je súčasne narušená funkcia obličiek.
2. Symptómy centrálneho nervového systému (CNS) : Môžu zahŕňať bolesť hlavy, ospalosť, spomalené myslenie, záchvaty a kómu.
3. Gastrointestinálne poruchy : Môže sa vyskytnúť nevoľnosť, vracanie, hnačka a bolesť brucha.
4. Poruchy rovnováhy elektrolytov : Môže sa vyvinúť hyperkaliémia alebo hyponatriémia.
5. Alergické reakcie : Môže sa vyskytnúť žihľavka, pruritus, edém, angioedém a anafylaxia.

Interakcie s inými liekmi

1. Probenicid : Probenicid môže zvýšiť koncentráciu acykloviru v krvi oneskorením jeho eliminácie z tela, čo môže viesť k zvýšeniu jeho terapeutického účinku a zvýšenému riziku toxicity.
2. Mykofenolátmofetil :Acyklovir môže znížiť koncentráciu mykofenolátmofetilu v krvi zrýchlením jeho metabolizmu v pečeni, čo môže znížiť jeho účinnosť ako imunosupresíva.
3. Lieky spôsobujúce nefrotoxicitu : V kombinácii s liekmi, ako sú aminoglykozidové antibiotiká alebo cyklosporín, môže acyklovir zvýšiť riziko nefrotoxických účinkov, najmä u pacientov s poruchou funkcie obličiek.
4. Lieky ovplyvňujúce funkciu obličiek : V kombinácii s liekmi, ktoré môžu ovplyvniť funkciu obličiek, ako sú niektoré nesteroidné protizápalové lieky alebo diuretiká, môže dôjsť k zvýšeniu toxického účinku acykloviru na obličky.
5. Cimetidín a protizápalové lieky obsahujúce inhibítory COX-2 : Tieto lieky môžu zvýšiť koncentráciu acykloviru v krvi v dôsledku oneskorenia jeho metabolizmu v pečeni, čo môže viesť k zvýšeniu jeho terapeutického účinku a zvýšenému riziku toxicity.
6. Lieky spôsobujúce hepatotoxicitu : Acyclovir môže zvýšiť hepatotoxický účinok niektorých liekov, ako je paracetamol alebo inhibítory proteázy, čo môže viesť k rozvoju zlyhania pečene.
7. Lieky spôsobujúce hyperkaliémiu : V kombinácii s liekmi, ktoré zvyšujú hladinu draslíka v krvi, ako je spironolaktón alebo inhibítory enzýmu konvertujúceho angiotenzín (ACEI), môže dôjsť k zvýšeniu hyperkaliémie.