Aciklovir

Acyklovir je antivírusový liek určený na liečbu infekcií spôsobených určitými typmi vírusov. Najčastejšie sa používa na boj proti herpesvírusom, ako je vírus herpes simplex (HSV) typu 1 a 2, ktorý spôsobuje orálny a genitálny herpes, a vírus varicella zoster a herpes zoster.

Acyklovir špecificky interaguje s vírusovými enzýmami, vďaka čomu je obzvlášť účinný proti herpesvírusom. Po vstupe do tela sa acyklovir pôsobením vírusových enzýmov premieňa na aktívnu formu, acyklovir trifosfát. Táto aktivovaná forma sa začlení do DNA vírusu a blokuje jeho schopnosť ďalšej reprodukcie.

Indikácia Aciklovir

1. Herpes simplex (Herpes simplex): Acyklovir sa používa na liečbu primárnych a opakujúcich sa infekcií herpesom, ktoré sa môžu prejaviť ako herpetická stomatitída (objav problémov v oblasti úst), herpetický genitálny herpes (v oblasti genitálií), herpetická keratitída (v očiach) a iné formy.
2. Pásový opar (Herpes zoster): Acyklovir sa používa na liečbu pásového oparu spôsobeného vírusom Varicella zoster. Tento stav sa vyznačuje výskytom bolestivej vyrážky, zvyčajne lokalizovanej pozdĺž nervu.
3. Ovčie kiahne (varicella): Acyklovir sa môže použiť na liečbu ovčích kiahní u dospelých a detí.
4. Prevencia recidív: Liek sa môže použiť na prevenciu recidív infekcií u pacientov s oslabeným imunitným systémom.
5. Prevencia infekcií spojených s HIV: Pacientom s HIV infekciou sa môže acyklovir predpísať na prevenciu určitých herpetických infekcií, ako je herpetická stomatitída alebo genitálny herpes.

Formulár uvoľnenia

1. Tablety: Toto je najbežnejšia forma a je určená na perorálne užívanie. Tablety obsahujú špecifickú dávku acykloviru a zvyčajne sa užívajú s vodou.
2. Krém alebo masť: Táto forma je určená na vonkajšie použitie a používa sa na liečbu herpetických vyrážok na koži a slizniciach.
3. Očná masť: Na liečbu herpetickej konjunktivitídy alebo iných očných infekcií sa acyklovir môže použiť vo forme špeciálnej masti, ktorá sa aplikuje na vnútorný povrch očných viečok.
4. Injekčný roztok: V niektorých prípadoch, ako sú závažné alebo rozsiahle infekcie, sa acyklovir môže podať intravenózne ako injekčný roztok.

Farmakodynamika

1. Inhibícia vírusovej DNA polymerázy: Hlavným mechanizmom účinku acykloviru je jeho schopnosť inhibovať vírusovú DNA polymerázu, ktorá je zodpovedná za replikáciu vírusovej DNA. Acyklovir sa začleňuje do vlákna vírusovej DNA ako falošný nukleotid, čo vedie k zastaveniu ďalšej syntézy vírusovej DNA.
2. Selektivita voči vírusovým bunkám: Acyklovir sa aktivuje fosforyláciou v bunke infikovanej vírusom, a preto je jeho účinok zameraný hlavne na vírusové bunky. To minimalizuje toxicitu lieku pre normálne bunky tela.
3. Skrátenie trvania a závažnosti infekcie: Užívanie acykloviru môže skrátiť trvanie a závažnosť infekcie spôsobenej HPV a pohlavne prenosnými chorobami a znížiť riziko komplikácií.
4. Prevencia recidív: Acyklovir je tiež účinný pri prevencii recidív infekcie, najmä ak sa užíva prerušovane počas dlhšieho časového obdobia.
5. Zníženie pravdepodobnosti prenosu: Užívanie acykloviru môže tiež znížiť pravdepodobnosť prenosu z infikovanej osoby na zdravú osobu.

Farmakokinetika

1. Absorpcia: Po perorálnom podaní sa acyklovir dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Absorpciu môže spomaliť súbežný príjem jedla, preto sa liek najčastejšie užíva 1 hodinu pred jedlom alebo 2 hodiny po jedle.
2. Distribúcia: Acyklovir má v tele nízky distribučný objem, približne 1,6 – 2,0 l/kg. Dobre preniká do mnohých tkanív a orgánov vrátane mozgu, pečene, obličiek, pľúc, kože a očí.
3. Metabolizmus: Acyklovir sa metabolizuje minimálne. Väčšina dávky sa vylučuje v nezmenenej forme obličkami.
4. Vylučovanie: Približne 60 – 90 % podanej dávky acykloviru sa vylučuje obličkami v nezmenenej forme, najmä počas prvých 24 hodín po podaní.
5. Polčas rozpadu: Polčas rozpadu acykloviru z tela je u dospelých s normálnou funkciou obličiek približne 2 – 3 hodiny. U pacientov s poruchou funkcie obličiek môže byť tento čas dlhší.
6. Dávkovanie: Dávkovanie acykloviru sa môže upraviť u pacientov s poruchou funkcie obličiek, aby sa zabránilo akumulácii lieku v tele a minimalizovalo sa riziko toxických účinkov.
7. Farmakokinetika v rôznych dávkových formách: Pri mastiach, krémoch a géloch aplikovaných na kožu je biologická dostupnosť acykloviru pri lokálnej aplikácii nízka. Pri intravenóznom podaní je jeho biologická dostupnosť blízka 100 %.

Dávkovanie a podávanie

Spôsob podávania a dávkovanie pri perorálnom podaní:

1. Herpes simplex (HSV-1 a HSV-2):

   • Dospelí: Zvyčajne 200 mg 5-krát denne počas 7 – 10 dní. V prípade opakujúcej sa infekcie alebo na potlačenie chronickej infekcie sa dávka môže znížiť na 400 mg dvakrát denne.
   • Deti: Dávkovanie pre deti sa môže líšiť a mal by ho určiť lekár.

2. Herpes zoster (varicella zoster):

   • Dospelí: 800 mg 5-krát denne počas 7-10 dní.
   • Deti: Odporúčania sa môžu líšiť, konzultácia s lekárom je povinná.

3. Profylaxia herpesu u imunosuprimovaných pacientov:

   • Dospelí a deti: Dávky sa môžu líšiť; zvyčajne 200 mg 4-krát denne.

Na vonkajšie použitie:

• Herpes simplex (pery a genitálie):
  • Krém alebo masť sa aplikuje na postihnuté miesta pokožky 5-krát denne počas 4-10 dní.

Na injekciu:

• Používa sa hlavne v nemocničnom prostredí pri závažných infekciách, dávkovanie a spôsob podania závisia od závažnosti ochorenia a úsudku lekára.

Dôležité poznámky:

• Odporúča sa začať užívať acyklovir čo najskôr po objavení sa prvých príznakov infekcie.
• Počas liečby je potrebné udržiavať dostatočnú hydratáciu.
• Dávkovanie a trvanie liečby môže lekár upraviť v závislosti od klinického obrazu a odpovede na liečbu.
• Pacienti s poruchou funkcie obličiek môžu potrebovať úpravu dávky.

Používajte Aciklovir počas tehotenstva

1. Genitálny herpes:

   • V prípadoch primárneho genitálneho herpesu alebo závažných recidív počas tehotenstva sa môže predpísať acyklovir, aby sa znížilo riziko prenosu na novorodenca. Infekcia herpesom u novorodencov môže byť závažná a môže viesť k závažným komplikáciám.

2. Prevencia a liečba:

   • Acyklovir sa môže použiť na prevenciu recidivujúceho herpesu u tehotných žien, najmä v treťom trimestri, aby sa znížila pravdepodobnosť aktívneho herpesu počas pôrodu, čo si môže vyžadovať cisársky rez.

3. Posúdenie rizík a prínosov:

   • Predpisovanie acykloviru počas tehotenstva by malo byť založené na starostlivom zvážení potenciálnych rizík a prínosov. To zahŕňa zohľadnenie závažnosti infekcie, štádia tehotenstva a celkového zdravotného stavu tehotnej ženy.

Prevencia:

• Monitorovanie:

  • Ak sa acyklovir užíva počas tehotenstva, je dôležité pravidelné lekárske sledovanie zdravia matky a plodu.

• Dávkovanie:

  • Mala by sa použiť najnižšia účinná dávka, ktorá zabezpečuje kontrolu infekcie, aby sa minimalizovala expozícia plodu.

• Konzultácia s lekárom:

  • Všetky otázky týkajúce sa užívania acykloviru alebo akéhokoľvek iného lieku počas tehotenstva by ste mali prediskutovať so svojím lekárom, ktorý zohľadní všetky individuálne faktory a odporučí najbezpečnejšie a najúčinnejšie možnosti liečby.

Kontraindikácie

1. Individuálna intolerancia alebo alergia: Ľudia so známou individuálnou intoleranciou na acyklovir alebo ktorúkoľvek inú zložku lieku by sa mali jeho užívaniu vyhýbať.
2. Tehotenstvo a dojčenie: Užívanie acykloviru počas tehotenstva a dojčenia sa má koordinovať s lekárom. Užívanie acykloviru počas tohto obdobia je zvyčajne možné, ale vyžaduje si opatrnosť a zhodnotenie potenciálnych rizík a prínosov.
3. Hepatálna insuficiencia: V prípade závažného ochorenia pečene môže byť potrebná úprava dávkovania alebo úplné vysadenie lieku.
4. Ochorenie obličiek: Pacienti s poruchou funkcie obličiek môžu potrebovať úpravu dávky acykloviru.
5. Stavy imunodeficiencie: U pacientov s poruchami imunitného systému, ako je HIV infekcia alebo užívajúci imunosupresívne lieky, môže byť acyklovir kontraindikovaný alebo si môže vyžadovať osobitnú opatrnosť.
6. Pediatrický vek: Bezpečnosť a účinnosť acykloviru u detí mladších ako 2 roky nebola stanovená.
7. Opatrnosť pri užívaní s inými liekmi: Acyklovir môže interagovať s niektorými inými liekmi, preto by ste sa mali poradiť so svojím lekárom o možných rizikách a vedľajších účinkoch, najmä ak užívate iné lieky.

Vedľajšie účinky Aciklovir

Časté vedľajšie účinky

• Bolesť hlavy a únava sú bežné príznaky, ktoré sa môžu vyskytnúť pri užívaní acykloviru.
• Pri perorálnom užívaní acykloviru sa často vyskytuje nevoľnosť a vracanie, ako aj hnačka a bolesť brucha.

Vedľajšie účinky lokálnej aplikácie

• Začervenanie, svrbenie alebo pálenie v mieste aplikácie krému alebo masti, ktoré je zvyčajne dočasné a zmizne po ukončení užívania lieku.

Vedľajšie účinky počas intravenózneho podania

• Zápal žíl v mieste vpichu, ktorý môže viesť k bolesti.
• Medzi závažnejšie reakcie môže patriť poškodenie obličiek a zvýšené hladiny pečeňových enzýmov, najmä pri vysokých dávkach alebo u pacientov s predchádzajúcim ochorením obličiek.

Zriedkavé a závažné vedľajšie účinky

• Alergické reakcie, ako sú vyrážky, žihľavka, Quinckeho edém a dokonca aj anafylaktický šok.
• Neurologické reakcie, ako sú závraty, dezorientácia, halucinácie, záchvaty, úzkosť a tremor. Tieto reakcie sú častejšie u pacientov s poruchou funkcie obličiek alebo u tých, ktorí užívajú vysoké dávky lieku.
• Trombocytopénia (znížený počet krvných doštičiek) a leukopénia (znížený počet bielych krviniek), ktoré môžu ovplyvniť schopnosť tela odolávať infekciám.

Predávkovať

1. Toxický účinok na obličky: V prípade predávkovania acyklovirom sa môže vyvinúť zlyhanie obličiek v dôsledku tvorby kryštálov acykloviru v obličkách, čo vedie k ich poškodeniu. Toto je obzvlášť pravdepodobné, ak je súčasne narušená funkcia obličiek.
2. Príznaky centrálneho nervového systému (CNS): Môžu zahŕňať bolesť hlavy, ospalosť, spomalené myslenie, záchvaty a kómu.
3. Gastrointestinálne poruchy: Môže sa vyskytnúť nevoľnosť, vracanie, hnačka a bolesť brucha.
4. Poruchy elektrolytovej rovnováhy: Môže sa vyvinúť hyperkaliémia alebo hyponatrémia.
5. Alergické reakcie: Môže sa vyskytnúť žihľavka, svrbenie, edém, angioedém a anafylaxia.

Interakcie s inými liekmi

1. Probenicid: Probenicid môže zvýšiť koncentráciu acykloviru v krvi oneskorením jeho vylučovania z tela, čo môže viesť k zvýšeniu jeho terapeutického účinku a zvýšenému riziku toxicity.
2. Mykofenolátmofetil: Acyklovir môže znižovať koncentráciu mykofenolátmofetilu v krvi urýchlením jeho metabolizmu v pečeni, čo môže znížiť jeho účinnosť ako imunosupresíva.
3. Lieky spôsobujúce nefrotoxicitu: V kombinácii s liekmi, ako sú aminoglykozidové antibiotiká alebo cyklosporín, môže acyklovir zvýšiť riziko nefrotoxických účinkov, najmä u pacientov s poruchou funkcie obličiek.
4. Lieky ovplyvňujúce funkciu obličiek: V kombinácii s liekmi, ktoré môžu ovplyvniť funkciu obličiek, ako sú niektoré nesteroidné protizápalové lieky alebo diuretiká, môže dôjsť k zvýšeniu toxického účinku acykloviru na obličky.
5. Cimetidín a protizápalové lieky obsahujúce inhibítory COX-2: Tieto lieky môžu zvýšiť koncentráciu acykloviru v krvi v dôsledku spomalenia jeho metabolizmu v pečeni, čo môže viesť k zvýšeniu jeho terapeutického účinku a zvýšenému riziku toxicity.
6. Lieky spôsobujúce hepatotoxicitu: Acyklovir môže zvýšiť hepatotoxický účinok niektorých liekov, ako je paracetamol alebo inhibítory proteázy, čo môže viesť k rozvoju zlyhania pečene.
7. Lieky spôsobujúce hyperkaliémiu: V kombinácii s liekmi, ktoré zvyšujú hladinu draslíka v krvi, ako je spironolaktón alebo inhibítory angiotenzín konvertujúceho enzýmu (ACEI), sa môže vyskytnúť zvýšenie hyperkaliémie.