Advagraf

Advagraf patrí do farmakoterapeutickej skupiny imunosupresív (imunosupresív), ktoré sa používajú na umelé potlačenie imunity. Medzinárodný nechránený názov Tacrolimus. Výrobca - Astellas Pharma Europe BV (Holandsko), Astellas Ireland Co.Ltd. (Írsko).

Ďalšie obchodné názvy: Tacrolimus, Tacrolimus-Teva, Prograf, Fujimitin.

[1], [2]

Indikácia Advagraf

Liek Advagraf sa používa v transplantológii na prevenciu odmietnutia transplantovaných vnútorných orgánov darcov - pečeňových, obličkových alebo srdcových aloimplantátov. A tiež na liečbu dospelých s príznakmi odmietania aloimplantátov, zatiaľ čo iné lieky nepodliehajú potlačeniu imunity liekom.

[3], [4]

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie formy: predĺžené pôsobenie kapsúl 0,5 mg, 1 mg a 5 mg.

[5], [6]

Farmakodynamika

Farmakologický účinok Advagraf poskytuje účinnú látku takrolimus - prírodný makrolidový makrolaktám askomycín (takrolimus), ktorý sa produkuje pôsobením aktinobaktérie Streptomyces tsukubaensis.

Ukončenie odmietavých reakcií v tele transplantovaného orgánu alebo tkaniva sa vykonáva tým, že inhibuje odpoveď T-buniek proti cudzej antigény HLA a prekrývajúcich sa dráh T-bunkovej signalizácie na kalciové kanály.

Takrolimus sa viaže na cytozólový proteín bunkami T lymfocyty makrofillinom-12 a blokuje enzým kalcineurín (CAN). Výsledkom je, že potláča tvorbu cytotoxických T-lymfocytov a cytokínov (najmä interleukíny, a gama-interferón, stimuluje bunky imunitného systému), je znížená a intenzitu proliferácia B-lymfocytov, ktoré produkujú protilátky.

[7]

Farmakokinetika

Po požití sa účinná látka lieku Advagraf absorbuje v hornom gastrointestinálnom trakte, vstúpi do krvného obehu a viaže sa na proteíny krvnej plazmy, maximálna koncentrácia v krvnej plazme dosiahne o dve hodiny neskôr.

Biologická dostupnosť lieku je 20-25%; rýchlosť čistenia telesných tekutín z takrolimu sa pohybuje od 4 do 6,7 litrov za hodinu (v závislosti od transplantačného orgánu); polčas rozpadu je približne 43 hodín.

Transformácia Advagraf sa vyskytuje v pečeni a črevách. Metabolity sa vylučujú žlčou. V nezmenenej forme s močom a výkalmi sa vylúči viac ako 1% účinnej látky.

[8], [9], [10],

Dávkovanie a podávanie

Ad-glót je určený na perorálne podanie: raz denne, 1 hodinu pred jedlom alebo 2,5 hodiny po jedle s vodou.

Advagraf sa používa výlučne na lekársky predpis, ktorý určuje dávku lieku individuálne. Po transplantácii obličiek alebo pečene pridelený 0,2-0,3 mg na kilogram telesnej hmotnosti (raz denne), pre prevenciu rejekcie aloštěpu - 0,1-0,2 mg / kg (raz denne, ráno).

Počas podávania lieku má Advagraf monitorovať hladinu takrolimu v krvi - udržiavať a udržiavať potrebnú terapeutickú koncentráciu lieku v tele.

[13], [14], [15], [16]

Používajte Advagraf počas tehotenstva

Použitie Advagraf sa počas tehotenstva neodporúča, pretože takrolimus preniká do placenty a jeho bezpečnosť pre plod nebolo úplne stanovené.

Kontraindikácie

Kontraindikácie pri používaní tohto lieku sú individuálna precitlivenosť na takrolimus, iné lieky makrolidovej skupiny alebo pomocné zložky, ktoré tvoria kapsuly Advagrafu.

[11]

Vedľajšie účinky Advagraf

Medzi najčastejšie nežiaduce účinky pozorované Advagraf: bolesť hlavy, bolesť kĺbov, nevoľnosť, hnačka, zvýšený krvný tlak, tras, poruchy spánku, poruchy funkcie obličiek, zvýšené hladiny glukózy a draslíka v krvi.

Často vedľajšie účinky lieku Advagraf sa prejavujú ako závrat a hluk v ušiach,

Dýchavičnosť, bolesť hrdla, kašeľ, nádcha, srdcová arytmia, zníženie krvného tlaku, anémia, periférna obehové poruchy, zmeny v krvi (leukopénia, trombocytopénia, leukocytóza) kŕče a parestézia, ulcerácia sliznice dutiny ústnej, bolesť brucha a zápal čreva.

Môže byť tiež vracanie, nadúvanie, zápcha, akútne zlyhanie obličiek (až toxické nefropatia) a znížené vylučovanie moču, lézie pečeňových buniek a žlčníka, svrbiaca kožná vyrážka, vypadávanie vlasov, nadmerné potenie. Zo strany centrálneho nervového systému sa pozorujú depresívne úzkostné stavy, zmätenosť vedomia a rôzne psycho-emočné poruchy.

Treba tiež mať na pamäti, že liečba imunosupresívami významne zvyšuje riziko malígnych novotvarov.

[12]

Predávkovať

Advagraf vykazuje bolesť hlavy, trasenie končatín, nevoľnosť a zvracanie, žihľavka, porušenie bielkovinového metabolizmu (zvyšuje hladinu močovinového dusíka v krvi). Snáď začiatok letargie.

Ak je predávkovanie symptomatickou liečbou - po umytí žalúdka a po adsorpcii.

[17], [18]

Interakcie s inými liekmi

Zvýšenie koncentrácie lieku Advagraf v krvi, súčasné užívanie antifungálnych liekov (flukonazol, ketokonazol atď.), Antibiotiká makrolidov.

Zníženie Advagraf terapeutická hladina v krvi prispieva k kortikosteroidy, fenobarbitalu, rifampicínu, fenytoínu, karbamazepínu, metamizol, izoniazid, prípravky na báze Hypericum.

Advagraf spomaliť biotransformáciu liekov, ako je lidokaín mefenytoínu, mikonazol, chinidín, tamoxifén, ergotamín, gestodén, oleandomycínu, kortizón, bromokriptín. Zvýšenie doby Advagraf vylučovanie z tela, a hliníkový hydroxid horečnatý, cimetidín, cisaprid a metoklopramid.

Zvýšte toxický účinok takrolimu na obličky súčasne s nesteroidnými protizápalovými liekmi a aminoglykozidmi.

[19], [20], [21]

Podmienky skladovania

Podmienky skladovania Advagraf: pri teplote neprevyšujúcej 24-25 ° C.

[22], [23], [24], [25]

Čas použiteľnosti

Čas použiteľnosti je 3 roky po otvorení hliníkového balenia - 12 mesiacov.

[26], [27], [28]