Afobazol

Afobazol (niekedy nazývaný aj fabomotizol) je liek, ktorý patrí do triedy anxiolytík, čiže liekov používaných na zmiernenie príznakov úzkosti a stresu. Obsahuje účinnú látku fabomotizol.

Fabomotisol sa používa na liečbu rôznych úzkostných stavov vrátane generalizovanej úzkosti, stavov spojených s úzkosťou (napr. úzkostné stavy pri neurózach, neurózy hysterického pôvodu, adaptačné poruchy, somatické poruchy s príznakmi úzkosti, neurastenické stavy, úzkostné stavy v menopauze u žien atď.).

Účinok Afobazolu spočíva v modulácii funkcie kyseliny gama-aminomaslovej (GABA) v mozgu, čo pomáha znižovať úzkosť bez významnej sedácie alebo depresie centrálneho nervového systému. Môže tiež zlepšiť náladu a pomôcť pacientom znížiť úzkosť a obnoviť psychoemocionálnu rovnováhu.

Je dôležité poznamenať, že predtým, ako začnete užívať Afobazol alebo akýkoľvek iný liek, je dôležité poradiť sa so svojím lekárom o dávkovaní, kontraindikáciách a možných vedľajších účinkoch.

Indikácia Afobazol

1. Všeobecná úzkosť: Afobazol sa často používa na liečbu rôznych foriem generalizovanej úzkosti, ako je nepokoj, nervozita, úzkostné myšlienky a fyzické napätie.
2. Úzkostné poruchy: Liek môže byť účinný pri liečbe úzkostných porúch, ako je panická porucha, sociálna úzkostná porucha, generalizovaná úzkostná porucha a iné.
3. Príznaky úzkosti počas menopauzy: U žien v premenopauze a v menopauze môže Afobazol pomôcť zvládať úzkosť, nervozitu a ďalšie príznaky súvisiace s menopauzou.
4. Adaptácia na stresové situácie: Liek sa môže použiť na zlepšenie adaptácie na stresové situácie, ako sú skúšky, sťahovanie, zmeny zamestnania a iné významné životné udalosti.
5. Neurasténia: Afobazol môže pomôcť pri neurasténii charakterizovanej zvýšenou únavou, podráždenosťou, nízkou náladou a inými neurastenickými príznakmi.
6. Príznaky úzkosti pri somatických ochoreniach: U pacientov so somatickými ochoreniami, ako je ischemická choroba srdca, astma, peptický vred a iné, môže Afobazol pomôcť zvládať úzkosť spojenú s ich stavom.

Formulár uvoľnenia

Aphobazol je zvyčajne dostupný vo forme tabliet na perorálne podanie.

Farmakodynamika

1. Modulácia GABA-ergického systému:

   • Afobazol zvyšuje účinok GABA, hlavného inhibičného neurotransmiteru v centrálnom nervovom systéme.
   • GABA znižuje neuronálnu excitabilitu a znižuje prenos nervových impulzov, čo má za následok sedatívne a anxiolytické účinky.

2. Zvýšená citlivosť receptorov GABA-A:

   • Afobazol zvyšuje citlivosť receptorov GABA-A na GABA.
   • To vedie k účinnejšej neuronálnej inhibícii a zníženiu úzkosti.

3. Interakcia so serotonínovým systémom:

   • Afobazol zvyšuje serotonínergný prenos v určitých častiach mozgu.
   • Zvýšená aktivita serotonínového systému je spojená s antidepresívnymi a anxiolytickými účinkami.

4. Nedostatok svalovej relaxácie a sedácie:

   • Na rozdiel od benzodiazepínov, afobazol nespôsobuje svalovú relaxáciu ani sedáciu, vďaka čomu je vhodnejší pre pacientov, ktorí potrebujú liečiť úzkosť, ale zároveň zostávajú aktívni a bdelí.

5. Normalizácia funkcie neuronálnych membrán:

   • Afobazol podporuje normalizáciu funkcie neuronálnych membrán a elimináciu dysfunkcie GABA-ergického prenosu, čo je dôležité pre kontrolu úzkostných stavov.

Farmakokinetika

1. Absorpcia: Afobazol sa po perorálnom podaní dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Maximálna koncentrácia (Cmax) sa zvyčajne dosiahne 1 – 2 hodiny po podaní.
2. Distribúcia: Liek má vysokú afinitu k plazmatickým bielkovinám (približne 99 %), čo znamená, že väčšina lieku sa viaže na plazmatické bielkoviny v krvi. Distribuuje sa do orgánov a tkanív tela vrátane mozgu.
3. Metabolizmus: Afobazol sa metabolizuje v pečeni za vzniku neaktívnych metabolitov. Hlavným metabolitom je 2-etyl-3-hydroxypyridín.
4. Vylučovanie: Liek sa vylučuje prevažne obličkami vo forme metabolitov. Môže sa čiastočne vylučovať aj žlčou.
5. Polčas rozpadu: Polčas rozpadu afobazolu je približne 1 – 2 hodiny.
6. Koncentrácia v krvi: Stabilná koncentrácia lieku v krvi sa zvyčajne dosiahne po niekoľkých dňoch pravidelného podávania lieku.
7. Farmakokinetika u starších pacientov: U starších pacientov nie je farmakokinetika afobazolu zmenená, preto zvyčajne nie je potrebná žiadna ďalšia úprava dávky.
8. Farmakokinetika u detí: Údaje o farmakokinetike afobazolu u detí sú obmedzené a použitie u pacientov mladších ako 18 rokov sa neodporúča.

Dávkovanie a podávanie

Aphobazol sa zvyčajne užíva perorálne, tableta sa prehltne celá a zapije sa malým množstvom vody, bez ohľadu na príjem jedla. Dávkovanie a odporúčania týkajúce sa dávkovania zvyčajne určuje lekár v závislosti od individuálnych charakteristík pacienta a povahy úzkostných príznakov. Všeobecné odporúčania týkajúce sa dávkovania však môžu byť nasledovné:

1. Pre dospelých:

   • Zvyčajne sa odporúča užívať 1 tabletu (10 mg) 3-krát denne.
   • Maximálna denná dávka je 30 mg.

2. Pre deti a tínedžerov:

   • Údaje o bezpečnosti a účinnosti afobazolu u detí a dospievajúcich sú obmedzené, preto sa jeho používanie v tejto vekovej skupine bez lekárskej rady vo všeobecnosti neodporúča.

Používajte Afobazol počas tehotenstva

Hoci doteraz nemáme dostatok klinických údajov o bezpečnosti užívania Aphobazolu počas tehotenstva, je dôležité poznamenať, že jeho užívanie počas tohto obdobia si vyžaduje osobitnú opatrnosť. Akýkoľvek liek, najmä v prvom trimestri tehotenstva, môže ovplyvniť vývoj plodu.

Pred použitím Aphobazolu alebo akéhokoľvek iného lieku počas tehotenstva sa odporúča poradiť sa so svojím lekárom alebo gynekológom.

Kontraindikácie

1. Individuálna intolerancia alebo alergia: Ľudia so známou individuálnou intoleranciou na fabomotizol alebo ktorúkoľvek inú zložku lieku by sa mali jeho používaniu vyhýbať.
2. Tehotenstvo a laktácia: Bezpečnosť užívania Afobazolu počas tehotenstva a laktácie nebola stanovená. Preto by sa jeho užívanie malo koordinovať s lekárom, aby sa predišlo negatívnym následkom.
3. Deti do 18 rokov: Účinnosť a bezpečnosť lieku Afobazol u osôb mladších ako 18 rokov nebola stanovená, preto sa jeho použitie v tejto vekovej skupine neodporúča.
4. Ochorenie pečene a obličiek: V prípade závažného ochorenia pečene alebo obličiek môže byť potrebná úprava dávkovania alebo úplné vysadenie lieku.
5. Myasténia gravis: Afobazol sa má používať s opatrnosťou u pacientov s myasténiou gravis kvôli jeho schopnosti zvyšovať svalovú slabosť.
6. Akútna intoxikácia alkoholom alebo drogami, zhoršený mozgový obeh: V týchto prípadoch nemusí byť použitie Afobazolu vhodné alebo si vyžaduje osobitnú pozornosť a dohľad lekára.

Vedľajšie účinky Afobazol

1. Ospalosť: U niektorých pacientov sa môže vyskytnúť ospalosť, najmä na začiatku liečby. V takýchto prípadoch sa odporúča vyhýbať sa vedeniu motorových vozidiel a vykonávaniu úloh vyžadujúcich zvýšenú pozornosť.
2. Únava: Niektorí pacienti môžu počas užívania Aphobazolu pociťovať únavu alebo pocity slabosti.
3. Závraty: V zriedkavých prípadoch môže liek spôsobiť závraty alebo nestabilitu pri pohybe.
4. Znížená koncentrácia: Niektorí pacienti môžu mať počas užívania Aphobazolu ťažkosti s koncentráciou alebo pamäťou.
5. Alergické reakcie: V zriedkavých prípadoch sa môžu vyskytnúť alergické reakcie, ako je kožná vyrážka, svrbenie, opuch alebo začervenanie kože.
6. Ďalšie zriedkavé vedľajšie účinky: Môžu zahŕňať zmeny chuti, znížené libido a iné.

Predávkovať

Informácie o predávkovaní afobazolom (Fabomotisolom) sú obmedzené, pretože tento liek je zvyčajne dobre tolerovaný a má nízku toxicitu. Ak sa však odporúčaná dávka výrazne prekročí alebo sa vyskytnú nežiaduce účinky, je potrebné vyhľadať lekársku pomoc.

Keďže Aphobazol nemá výrazný sedatívny účinok a nespôsobuje uvoľnenie svalov, pravdepodobnosť závažných následkov predávkovania je nízka. Medzi možné príznaky predávkovania však môže patriť zvýšená ospalosť, závraty, bolesť hlavy, nevoľnosť a vracanie.

Interakcie s inými liekmi

1. Sedatíva a lieky proti úzkosti: Afobazol má anxiolytický účinok, preto jeho kombinácia s inými liekmi proti úzkosti, ako sú benzodiazepíny (napr. diazepam) alebo sedatívne antidepresíva (napr. mirtazapín), môže zvýšiť sedatívny účinok. To môže viesť k zvýšenej ospalosti a útlmu centrálneho nervového systému.
2. Alkohol: Hoci neexistujú žiadne priame údaje o interakcii medzi Afobazolom a alkoholom, odporúča sa vyhýbať sa konzumácii alkoholu počas liečby Afobazolom. Je to z dôvodu možnosti zvýšenej sedácie a zvýšeného rizika nežiaducich účinkov.
3. Centrálne pôsobiace lieky: Afobazol môže zvýšiť účinok niektorých centrálne pôsobiacich liekov, ako sú antidepresíva alebo antipsychotiká. To môže viesť k zvýšenej sedácii a riziku nežiaducich účinkov.
4. Lieky ovplyvňujúce pečeň: Nie sú známe údaje o interakcii Afobazolu s liekmi, ktoré môžu ovplyvniť funkciu pečene. Avšak v prípade patológie pečene alebo súbežného užívania iných liekov ovplyvňujúcich pečeň sa odporúča pravidelné sledovanie funkcie pečene.