Agen

Liek Agen je skupina antagonistov vápnika s hlavnou účinnou látkou - amlodipínom. Medzinárodný názov znie ako Amlodipín. Klasifikácia, ktorá liek zahŕňa, zahŕňa všeobecnú skupinu nazývanú látky, ktoré ovplyvňujú kardiovaskulárny systém, ako aj podskupiny. Agen patrí medzi antagonisty vápnika, ktoré pôsobia selektívne. Ich najväčšia aktivita sa prejavuje vo vzťahu k cievam. Podľa pôvodu je liek derivátom dihydropyridínu. Agen sa široko používa v kardiológii, pretože jeho miestom aplikácie sú cievy. Preto sa používa ako monoterapia pri vysokom krvnom tlaku, ako aj pri kombinovanej liečbe patológií kardiovaskulárneho systému.

Treba však mať na pamäti, že závažné srdcové zlyhanie si vyžaduje špeciálny prístup, preto je potrebné zvážiť použitie Agenu ako sekundárnej terapie v malých dávkach. Taktiež je potrebné starostlivo vyberať dávky, počnúc minimálnou, u ľudí so zlyhaním pečene a vo vekovej kategórii po 70 rokoch. V poznámke k užívaniu Agenu je potrebné dodať zosilnenie účinku lieku grapefruitom alebo jeho šťavou v dôsledku zvýšenia biologickej dostupnosti Agenu.

Indikácia Agena

Indikácie pre použitie Agenu sú určené schopnosťou amlodipínu ovplyvňovať svalové vlákna v stenách ciev. Kontrakcia akéhokoľvek svalového vlákna nastáva v dôsledku transportu vápnika cez membránu, čo zabezpečuje aktiváciu motorického procesu. Ak je príjem vápnika zablokovaný, svaly sa nemôžu stiahnuť a sú v uvoľnenom stave.

Vďaka tomuto účinku sa srdce odľahčuje, pretože periférne cievy nekladú odpor pri každom srdcovom výdaji, zatiaľ čo koronárne artérie, ktoré vyživujú srdcový sval, sa uvoľňujú a poskytujú dostatočný prísun kyslíka a látok slučky.

Na základe týchto faktov patria medzi indikácie na použitie Agenu kardiovaskulárne ochorenia spôsobené svalovými kŕčmi. Patrí sem arteriálna hypertenzia 2. až 3. stupňa závažnosti.

Agen sa používa aj pri ischemickej chorobe srdca s jej rôznymi prejavmi, ako je stabilná angína pectoris alebo vazospastická angína pectoris. Okrem toho sa používa ako pomocný liek pri chronickom srdcovom zlyhaní.

[ 1 ], [ 2 ]

Formulár uvoľnenia

Forma uvoľňovania do značnej miery zabezpečuje trvanie obdobia, kedy liek začína prejavovať svoje hlavné vlastnosti. Agen sa teda uvoľňuje vo forme tabliet, takže by ste nemali očakávať okamžitý terapeutický účinok. Je potrebné vziať do úvahy, že liek dosiahne svoju maximálnu koncentráciu v krvi až po 6-12 hodinách po perorálnom podaní.

Forma uvoľňovania lieku umožňovala použitie nielen fixných dávok amlodipínu, ale aj minimálnych dávok. Každá tableta má teda bez ohľadu na dávkovanie deliacu čiaru v strede. Na jednej strane tablety je písmeno A a vedľa neho je dávka lieku. Toto číslo označuje obsah hlavnej účinnej látky v tejto tablete.

Deliaca čiara umožňuje užiť polovičnú dávku amlodipínu, než je obsiahnuté v celej tablete. Liečbu liekom Agen možno teda začať s 2,5 mg amlodipínu, pričom sa 5 mg tableta rozdelí na dve časti. V dôsledku toho sa správne zvolí optimálna dávka lieku Agen.

Samotná tableta je biela a má podlhovastý tvar.

[ 3 ]

Farmakodynamika

Amlodipín dokáže zabrániť vstupu vápnika cez pomalé kanály a inhibuje jeho akumuláciu v hladkých svalových vláknach srdca a ciev.

Farmakodynamika Agenu je spôsobená priamym relaxačným účinkom na vlákna hladkého svalstva nachádzajúce sa v stene ciev. Presný mechanizmus účinku amlodipínu pri angíne pectoris ešte nebol objasnený, ale boli identifikované dve možné dráhy.

Prvá metóda eliminácie bolesti v oblasti srdca je založená na schopnosti amlodipínu rozširovať periférne cievy, čím znižuje odpor, s ktorým musí srdce bojovať pri každej kontrakcii.

Druhá dráha je spôsobená uvoľnením svalov v stenách koronárnych artérií, čo spôsobuje ich rozšírenie a dodávanie väčšieho množstva kyslíka a živín srdcu.

Farmakodynamika Agenu pri arteriálnej hypertenzii poskytuje potrebný výsledok - zníženie krvného tlaku počas celého dňa. Vďaka postupnému uvoľňovaniu amlodipínu po užití Agenu nedochádza k prudkej hypotenzii.

Pri angíne pectoris amlodipín predlžuje čas do ďalšieho záchvatu bolesti, čím znižuje potrebu častého užívania nitrátov.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakokinetika

Farmakokinetika lieku Agen zahŕňa postupnú absorpciu amlodipínu do krvi po perorálnom užití tablety. Súčasná konzumácia jedla spolu s tabletou nespôsobuje vedľajšie účinky. Absolútna biologická dostupnosť amlodipínu v nemetabolizovanej forme je približne 60 % až 80 %. Maximálna akumulácia liečiva v krvi nastáva 6 – 12 hodín po užití tablety. Schopnosť amlodipínu viazať sa na bielkoviny dosahuje 97,5 %.

Polčas eliminácie z krvného obehu je približne 30 – 50 hodín. Konštantné plazmatické koncentrácie lieku sa dajú dosiahnuť až po pravidelnom podávaní Agenu počas jedného týždňa. Amlodipín sa metabolizuje prevažne na neaktívne metabolity. Amlodipín sa vylučuje zo 60 % obličkami, pričom 10 % lieku sa vylučuje v nezmenenej forme.

Farmakokinetika lieku Agen sa u starších ľudí nemení, preto nie je potrebná úprava dávkovania. Dávku je potrebné zvyšovať opatrne, ak je účinok nedostatočný. V prípade dysfunkcie pečene je potrebné zvážiť predĺženie trvania rozpadu a eliminácie amlodipínu.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Dávkovanie a podávanie

Spôsob podávania a dávkovanie sa vyberajú individuálne, berúc do úvahy zdravotný stav osoby, závažnosť ochorenia a prítomnosť sprievodnej patológie a kontraindikácií.

Vo väčšine prípadov je počiatočná dávka pre dospelého 5 mg hlavnej účinnej látky na kontrolu arteriálnej hypertenzie a bolesti na hrudníku. Tableta sa užíva jedenkrát denne, ale ak je terapeutický účinok nedostatočný, dávka sa zvýši na 10 mg.

Spôsob podávania a dávkovanie by sa mali zohľadniť v komplexnom prístupe k liečbe hypertenzie. Agen sa preto môže kombinovať s tiazidovými diuretikami, centrálne pôsobiacimi liekmi a inhibítormi angiotenzín konvertujúceho enzýmu.

Pri liečbe angíny pectoris sa amlodipín používa súbežne s inými antianginóznymi liekmi, ako sú nitráty alebo betablokátory.

Agen sa môže používať u detí starších ako 6 rokov, ak existujú indikácie. Počiatočná dávka by nemala prekročiť 2,5 mg denne. Táto dávka sa má udržiavať jeden mesiac, po ktorej sa má vyhodnotiť výsledok a v prípade potreby vykonať korekciu.

Ak je terapeutický účinok nedostatočný, dávka sa môže zvýšiť na 5 mg, ale pre deti je to maximálne množstvo amlodipínu. Účinok vyšších dávok sa u tejto kategórie pacientov neskúmal.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Používajte Agena počas tehotenstva

Tehotné ženy, rovnako ako nikto iný, sú vystavené pravidelnému zvýšeniu tlaku v prítomnosti takého závažného patologického stavu, ako je preeklampsia a eklampsia. Práve kontrola ukazovateľov krvného tlaku pomáha predchádzať vzniku komplikácií.

Používanie lieku Agen počas tehotenstva nebolo experimentálne skúmané, preto sa užívanie lieku s liečivom amlodipín odporúča iba v prípadoch, keď tehotná žena nemôže zvoliť iný alternatívny liek na kontrolu krvného tlaku.

Okrem toho je užívanie lieku Agen počas tehotenstva povolené, ak riziko spôsobené samotným ochorením prevyšuje výskyt vedľajších účinkov po užití amlodipínu u plodu a ženy.

Keďže možnosť prenikania amlodipínu do materského mlieka tehotnej ženy nebola skúmaná, pri rozhodovaní o použití lieku Agen je potrebné zohľadniť prínos dojčenia pre dieťa a pozitívny účinok užívania lieku pre tehotnú ženu.

Kontraindikácie

Kontraindikácie pre použitie Agenu zahŕňajú všeobecné odporúčania pre ochorenia a individuálne charakteristiky tela. Nízky prah citlivosti na amlodipín, dihydropyridín alebo akúkoľvek inú ďalšiu zložku, ktorá je súčasťou lieku, je teda jednou z kontraindikácií.

Medzi patologickými stavmi a ochoreniami je potrebné zdôrazniť pokles krvného tlaku na nízke úrovne, až po rozvoj šoku rôzneho pôvodu, vrátane srdcového šoku.

Kontraindikácie pre použitie Agenu sú charakterizované prítomnosťou ischemickej choroby srdca s nestabilnou angínou pectoris. Okrem toho je potrebné venovať pozornosť stavu s obštrukciou výtokovej cievy z ľavého srdca, konkrétne z ľavej komory. Podobný stav sa pozoruje pri ťažkej aortálnej stenóze.

Kontraindikácie zahŕňajú aj nestabilné srdcové zlyhanie v dôsledku hemodynamických porúch po vzniku akútneho infarktu myokardu. Amlodipín sa nemá užívať počas prvých 8-10 dní po infarkte.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Vedľajšie účinky Agena

Vedľajšie účinky lieku Agen sa môžu vyskytnúť v dôsledku individuálnych charakteristík tela pri užívaní amlodipínu, ako aj ak sa nedodržiavajú odporúčania na jeho použitie.

Všetky vedľajšie účinky lieku Agen sú rozdelené podľa frekvencie výskytu. Najčastejšie sú reakcie nervového systému s ospalosťou, závratmi a bolesťami hlavy. Z cievneho systému sa vyskytujú „návaly horúčavy“ a opuch holení a tráviaci systém môže reagovať bolesťami brucha a nevoľnosťou.

Ďalej, menej často, sa vyskytuje nespavosť, zmeny psychoemocionálneho stavu, mdloby, poruchy zraku, zvonenie v ušiach, zrýchlený srdcový tep, hypotenzia, vracanie, tráviace a črevné poruchy. Z pohybového aparátu je možný syndróm bolesti v kĺboch, svaloch, lumbosakrálnej chrbtici.

Pomerne zriedkavo sa pozorujú zmeny krvného obrazu, alergické reakcie, poruchy vedenia a rytmu srdca, dýchavičnosť, kašeľ, hepatitída, pankreatitída, noktúria, časté močenie a kolísanie hmotnosti.

[ 17 ]

Predávkovať

Predávkovanie sa môže vyskytnúť pri prekročení dennej dávky amlodipínu, pri dlhodobom užívaní nedostatočných dávok lieku alebo pri súbežnom ochorení pečene alebo obličiek, ktoré vedie k zníženiu rýchlosti metabolizmu a vylučovania amlodipínu s jeho následnou postupnou akumuláciou.

Predávkovanie Agenom môže viesť k nadmernej relaxácii a dilatácii periférnych ciev a možnému reflexnému zrýchleniu srdcovej frekvencie. Pri užívaní lieku vo vysokých dávkach boli hlásené prípady dlhodobého poklesu krvného tlaku, v niektorých prípadoch s rozvojom šoku, ktorý viedol k úmrtiu.

Ak sa objavia príznaky predávkovania, liečba sa má začať okamžite. Zahŕňa to kardiovaskulárnu podporu s nepretržitým zaznamenávaním vitálnych funkcií srdca a dýchacieho systému. Osoba by mala byť v polohe na chrbte so zdvihnutým koncom postele. Povinnými kritériami na posúdenie stavu sú objem cirkulujúcej krvi a množstvo vylúčeného moču (diuréza).

Použitie vazokonstriktorov má tiež pozitívny účinok, ktorý sa prejavuje obnovením cievneho tonusu a arteriálneho tlaku. Ich použitie sa odporúča iba pri absencii kontraindikácií.

Glukonát vápenatý podávaný intravenózne pôsobí proti blokáde vápnikových kanálov, čím znižuje účinok amlodipínu. Účinok výplachu žalúdka sa môže dosiahnuť iba vtedy, ak sa použije v priebehu prvých dvoch hodín po užití Agenu.

Interakcie s inými liekmi

Interakcia lieku Agen s inými liekmi, ako sú tiazidové diuretiká, centrálne pôsobiace lieky, ACE inhibítory, alfa- a beta-blokátory, dlhodobo pôsobiace nitráty, sublingválny nitroglycerín, nesteroidné protizápalové lieky, perorálne hypoglykemiká a antibiotiká, je možná.

Súčasné užívanie amlodipínu s inhibítormi proteáz, antimykotikami, makrolidmi, diltiazemom alebo verapomilom môže zvýšiť expozíciu Agenu. V dôsledku toho môže klinický účinok lieku prekročiť očakávania a vyžadovať si úpravu dávky.

Lieky ako rifampicín a ľubovník bodkovaný môžu znížiť akumuláciu amlodipínu v krvi, v dôsledku čoho sa nedosiahne terapeutický účinok.

Infúzne použitie detrolénu môže vyvolať rozvoj hyperkaliémie s následnou fibriláciou komôr a cievnym kolapsom.

Interakcia lieku Agen s inými liekmi s hypotenzívnym účinkom vedie k vzájomnému zosilneniu účinku. Čo sa týka liekov znižujúcich cholesterol, digoxínu, cyklosporínu, alkoholu a antikoagulancií, amlodipín na ne nemá žiadny účinok.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Podmienky skladovania

Podmienky skladovania lieku Agen zahŕňajú umiestnenie lieku na miesto s určitými teplotnými a vlhkostnými podmienkami a bez vystavenia priamemu slnečnému žiareniu.

Preto by teplota skladovania amlodipínu nemala presiahnuť 25 stupňov. Ak nie sú splnené odporúčané požiadavky, amlodipín môže predčasne stratiť svoje liečivé vlastnosti.

Okrem toho môže liek narušiť svoju štruktúru a nadobudnúť úplne neznáme účinky, ktoré sa môžu objaviť po užití tabletky.

Agen je balený v 10 tabletách s obsahom 5 mg alebo 10 mg v jednom blistri. Jedno kartónové balenie obsahuje tri blistre.

Podmienky skladovania lieku Agen tiež znamenajú uchovávanie každej tablety vo vlastnej bunke bez poškodenia jej integrity. Po vybratí tablety z bunky by sa mala užiť čo najskôr. Skladovanie tabliet v nechránenej forme nie je povolené. Požadované podmienky skladovania pre každý prípravok musia byť dodržané počas celej doby uvedenej doby použiteľnosti.

[ 29 ]

Čas použiteľnosti

Dátum exspirácie je obdobie od dátumu výroby lieku do dátumu jeho posledného použitia. Výrobca uvádza túto informáciu na vonkajšom obale pre rýchly prístup k nej. Počas tohto obdobia farmaceutická spoločnosť, ktorá liek vyrobila, zaručuje prítomnosť terapeutického účinku po užití tablety amlodipínu.

Tieto terapeutické účinky boli študované a potvrdené, preto sú uvedené v návode na použitie priloženom k lieku. Dátum exspirácie označuje bezpečnosť lieku za predpokladu, že sú splnené určité požiadavky na skladovanie amlodipínu, vonkajší obal a každá bunka s tabletou sú neporušené.

Čas použiteľnosti antihypertenzívneho lieku Agen s hlavnou účinnou látkou amlodipín je 3 roky od dátumu výroby. Po uplynutí tejto doby je jeho používanie prísne zakázané, pretože účinky a vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyvinúť po užití tablety amlodipínu, nie sú známe.

Agen preukázal svoju účinnosť v monoterapii aj pri komplexnej liečbe patologických stavov kardiovaskulárneho systému. Okrem toho sa vďaka tabletovej forme a prítomnosti deliacej čiary liek dávkuje pomerne dobre a vyberá sa požadovaná dávka amlodipínu.