Agent

Liečivo Agen predstavuje skupinu antagonistov vápnika s hlavnou účinnou látkou - amlodipín. Medzinárodný názov znie ako amlodipín. Klasifikácia, ktorá zahŕňa drogu, zahŕňa spoločnú skupinu, nazývanú agens, ktoré ovplyvňujú kardiovaskulárny systém, ako aj podskupiny. Agen označuje antagonisty vápnika, ktoré pôsobia selektívne. Ich najväčšia aktivita sa prejavuje vo vzťahu k nádobám. Podľa pôvodu je prípravkom dihydropyridínový derivát. Agen je široko používaný v kardiológii, pretože jeho miesto aplikácie sa považuje za krvné cievy. Používa sa preto vo forme monoterapie so zvýšeným arteriálnym tlakom, ako aj pri kombinovanej liečbe kardiovaskulárnych ochorení.

Je však potrebné pamätať na to, že srdcové zlyhanie ťažkej formy vyžaduje osobitný prístup, takže je potrebné zvážiť použitie Agenu ako sekundárnu liečbu v malých dávkach. Tiež je potrebné starostlivo vybrať dávku, počnúc minimom, pre ľudí s hepatálnou insuficienciou a vo vekovej kategórii po 70 rokoch. V poznámke o používaní lieku Agen by sa mala zvýšiť potenciacia účinku lieku grapefruitom alebo jeho šťavy v dôsledku zvýšenia biologickej dostupnosti lieku Agen. 

Indikácia Agena

Indikácie používania lieku Agen sú spôsobené schopnosťou amlodipínu pôsobiť na svalové vlákna v stenách krvných ciev. Zníženie akéhokoľvek svalového vlákna je dôsledkom transportu vápnika cez membránu, v dôsledku čoho je zabezpečená aktivácia motorického procesu. Ak dôjde k zablokovaniu príjmu vápnika, potom svaly nemôžu zmršťovať a sú v uvoľnenom stave.

V dôsledku tohto efektu sú uvedené vykladanie srdce, ako periférnych ciev žiadny odpor na každom srdcového výdaja, zatiaľ čo vencovité tepny zásobujúce srdcový sval uvoľňujúce, poskytujú dostatočný prísun kyslíka a slučkového materiálu.

Na základe týchto skutočností indikácie na použitie lieku Agen zahŕňajú ochorenia kardiovaskulárneho systému, ktorých príčinou je svalový kŕč. Patria medzi ne hypertenzia 2-3 stupňov závažnosti.

Agen sa tiež používa pri ischemickej chorobe srdca s rôznymi prejavmi, napríklad so stabilnou angínou pectoris alebo vazospastickou angínou. Navyše, ako pomocné liečivo sa používa v chronickej forme srdcového zlyhania.

[1], [2]

Formulár uvoľnenia

Forma uvoľňovania v mnohých ohľadoch poskytuje trvanie obdobia, keď prípravok začína vykazovať základné vlastnosti. Takže, Agen sa uvoľňuje vo forme tabliet, takže očakávať okamžitý terapeutický účinok nestojí za to. Treba poznamenať, že liek dosahuje svoju maximálnu koncentráciu v krvi až 6 až 12 hodín po perorálnom podaní.

Forma prípravku poskytuje nielen fixné dávky amlodipínu, ale aj minimálne. Takže každá tableta, bez ohľadu na dávkovanie, má oddeľujúcu čiaru uprostred. Na jednej strane pilulky je písmeno A a v jeho blízkosti dávka lieku. Tento údaj udáva obsah hlavnej účinnej látky v tejto tablete.

Vzhľadom na deliacu čiaru je možné užívať dvojnásobnú dávku amlodipínu ako v celej tablete. Terapia s liekom Agen sa teda môže začať s 2,5 mg amlodipínu tak, že sa tableta rozdelí na dávku 5 mg na dve časti. Výsledkom je správny výber optimálnej dávky Agenu.

Samotná tableta má biely nádych a podlhovastý tvar.

[3]

Farmakodynamika

Amlodipín je schopný zabrániť vstupu vápnika cez pomalé kanály a inhibuje jeho akumuláciu vo vláknach hladkých svalov srdca a ciev.

Farmakodynamika Agen je spôsobený priamym relaxačným účinkom na vlákna hladkého svalstva umiestnené v stene krvných ciev. Doteraz nebol objasnený presný mechanizmus expozície amlodipínu na angínu, ale sú identifikované dva možné spôsoby.

Prvý spôsob eliminácie bolestivého syndrómu v oblasti srdca je založený na schopnosti amlodipínu expandovať periférne cievy, čím sa znižuje odolnosť, ktorú srdce musí bojovať pri každej kontrakcii.

Druhá cesta je spôsobená uvoľnením svalov v stenách koronárnych artérií, v dôsledku čoho sa rozširujú a poskytujú väčší prísun kyslíka a živín do srdca.

Farmakodynamika Agen s arteriálnou hypertenziou poskytuje potrebný výsledok - pokles krvného tlaku počas celého dňa. Vzhľadom na postupné uvoľňovanie amlodipínu nie je po podaní Agenu žiadna ostrná hypotenzia.

Pri angíne, amlodipín predlžuje čas až do nasledujúceho bolestivého záchvatu, čo znižuje potrebu častého príjmu dusičnanov.

[4], [5], [6], [7], [8],

Farmakokinetika

Farmakokinetika Agen zahŕňa postupnú absorpciu amlodipínu v krvi po užití tablety vo vnútri. Súčasné používanie jedla v kombinácii s tabletou nespôsobuje vedľajšie účinky. Absolútna biologická dostupnosť amlodipínu v nemetabolizovanej forme je približne 60% až 80%. Maximálna akumulácia účinnej látky v krvi nastáva po 6-12 hodinách po užití tablety. Schopnosť viazať amlodipín s proteínmi dosahuje 97,5%.

Polčas rozpadu krvi je približne 30-50 hodín. Konštantná koncentrácia liečiva v plazme sa môže dosiahnuť až po pravidelnom podávaní lieku Agen počas celého týždňa. Transformácia amlodipínu prebieha hlavne pri tvorbe inaktívnych metabolitov. Zavedenie amlodipínu je zabezpečené 60% obličkami, pričom 10% liečiva sa vylučuje nezmenené.

Farmakokinetika Agen sa nemení u starších ľudí, preto úprava dávkovania nie je potrebná. S opatrnosťou je potrebné dávku zvýšiť s nedostatočným účinkom. Ak je pečeň narušená, je potrebné vziať do úvahy zvýšenie trvania rozpadu a vylúčenie amlodipínu.  

[9], [10], [11], [12],

Dávkovanie a podávanie

Spôsob aplikácie a dávky sa vyberajú individuálne, berúc do úvahy stav ľudského zdravia, závažnosť ochorenia a prítomnosť sprievodnej patológie a kontraindikácie.

Vo väčšine prípadov je východisková dávka pre dospelého 5 mg hlavnej účinnej látky na kontrolu hypertenzie a bolesti na hrudníku. Tableta sa užíva jedenkrát denne, ale s nedostatočným terapeutickým účinkom sa dávka zvýši na 10 mg.

Spôsob podávania a dávka by sa mal vziať do úvahy pri integrovanom prístupe k liečbe hypertenzie. Agen sa teda môže kombinovať s použitím tiazidových diuretík, liekov na centrálny účinok a inhibítorov enzýmu konvertujúceho angiotenzín.

Pri liečbe angíny pectoris sa amlodipín používa súbežne s inými antianginóznymi liekmi, ako sú napríklad nitráty alebo betablokátory.

Agen sa môže používať u detí starších ako 6 rokov, ak existujú náznaky. Počiatočná dávka by nemala prekročiť 2,5 mg denne. Táto dávka by sa mala uchovávať jeden mesiac, potom musíte vyhodnotiť výsledok a v prípade potreby vykonať opravu.

Pri nedostatočnom terapeutickom účinku je možné zvýšiť dávku na 5 mg, ale pre deti to je maximálne množstvo amlodipínu. Pri vysokých dávkach sa účinok v tejto kategórii pacientov neskúmal.

[18], [19], [20],

Používajte Agena počas tehotenstva

Tehotné ženy, rovnako ako žiadny iný, podliehajú pravidelnému zvýšeniu tlaku za prítomnosti takéhoto závažného patologického stavu ako preeklampsia a eklampsia. Ovládanie ukazovateľov krvného tlaku pomáha predchádzať komplikáciám.

Používanie Agen v priebehu tehotenstva sa neskúmalo pomocou experimentov, takže použitie lieku s účinnou látkou, amlodipín sa odporúča len v prípadoch, keď tehotenstvo je možné zvoliť iný alternatívny liek, ktorý riadi krvný tlak.

Okrem toho je použitie Agenu počas tehotenstva povolené, ak riziko spôsobené samotnou chorobou prevyšuje výskyt nežiaducich reakcií po užívaní amlodipínu u plodu a ženy.

Vzhľadom k tomu, že nie vyšetroval možnosť prenikaniu amlodipínom u tehotných materského mlieka, takže rozhodnutie o žiadosti o Agen je potrebné vziať do úvahy prínos dojčenia mlieko pre dieťa i pozitívne účinky užívania tejto drogy pre tehotné ženy.

Kontraindikácie

Kontraindikácie používania lieku Agen zahŕňajú všeobecné odporúčania pre choroby a individuálne charakteristiky organizmu. Preto je jedna z kontraindikácií nízka hranica citlivosti na amlodipín, dihydropyridín alebo akúkoľvek ďalšiu zložku, ktorá je súčasťou lieku.

Medzi patologickými stavmi a ochoreniami je potrebné odstrániť pokles arteriálneho tlaku na nízke hodnoty až po vznik šoku rôznych pôvodov vrátane srdcového šoku.

Kontraindikácie používania lieku Agen sú charakterizované prítomnosťou koronárnej choroby srdca s nestabilnou formou angíny. Okrem toho je potrebné venovať pozornosť stavu obštrukcie vylučujúcej krvnej cievy z ľavého srdca, a to z ľavej komory. Podobný stav sa pozoruje pri ťažkej aortálnej stenóze.

Tiež k počtu kontraindikácií je nestabilná forma srdcového zlyhania v dôsledku hemodynamických porúch po vzniku akútneho infarktu myokardu. Amlodipín sa nemá užívať počas prvých 8 až 10 dní po infarkte.

[13], [14], [15], [16],

Vedľajšie účinky Agena

Vedľajšie účinky Agenu sa môžu pozorovať s individuálnymi charakteristikami tela, ktoré dostávajú amlodipín, ako aj s nedodržaním odporúčaní na jeho použitie.

Všetky vedľajšie účinky lieku Agen sú rozdelené podľa frekvencie výskytu. Najčastejšie je potrebné zdôrazniť reakciu nervového systému na vznik ospalosti, závratov a bolesti hlavy. Zo strany cievneho systému sa pozorujú "návaly horúčavy" a edém hrdla a tráviaci systém môže reagovať s bolestivým syndrómom v oblasti brucha a s nevoľnosťou.

Ďalej, za nižšiu cenu, je nájdený nespavosť, zmeny v psycho-emocionálny stav, mdloby, poruchy zrakové funkcie, "zvonenie" v ušiach, búšenie srdca, hypotenzia, vracanie, poruchy trávenia a čriev. Na strane muskuloskeletálneho systému je bolestivý syndróm možný v kĺboch, svaloch, bedrovej chrbticovej chrbtici.

Občas pozorované zmeny v krvnom obraze, alergické reakcie, poruchy vedenia vzruchu a rytmu srdca, dýchavičnosť, kašeľ, hepatitída, pankreatitída, noktúria, časté močenie a kolísanie hmotnosti.

[17]

Predávkovať

Predávkovanie môže dôjsť pri prekročení dennej dávky používané amlodipín Propafenón nedostatočné dávky, a v prítomnosti komorbidít pečene alebo obličiek, čo má za následok zníženie rýchlosti metabolizmu a vylučovania amlodipínu z jeho ďalšie postupné akumuláciu.

Predávkovanie liekom Agen môže viesť k nadmernej relaxácii a rozšíreniu periférnych ciev a k možnému reflexnému zvýšeniu srdcovej frekvencie. Pri použití lieku vo veľkých dávkach sa zaznamenali prípady dlhodobého poklesu krvného tlaku, v niektorých prípadoch aj s vývojom šoku, ktorý viedol k smrteľnému výsledku.

Ak sa objavia príznaky predávkovania, okamžite začnite liečbu. Zahŕňa kardiovaskulárnu podporu s trvalým záznamom vitálnych funkcií srdca a dýchacieho systému. Pozícia osoby by mala ležať so zdvihnutou nohou lôžka. Povinným kritériom na posúdenie stavu je objem cirkulujúcej krvi a množstvo vylúčeného moču (diuréza).

Použitie vazokonstriktívnych liekov má tiež pozitívny účinok, ktorý sa prejavuje obnovením cievneho tonusu a krvného tlaku. Ich použitie sa odporúča len pri absencii kontraindikácií.

Glukonát vápenatý podávaný intravenózne pôsobí proti blokáde vápnikových kanálov, čím sa znižuje účinok amlodipínu. Účinok výplachu žalúdka sa môže dosiahnuť len vtedy, ak sa použije počas prvých dvoch hodín po podaní lieku Agen.

Interakcie s inými liekmi

Agen povolená interakcie s inými liekmi, ako sú: tiazidové diuretiká, centrálne pôsobiace mechanizmus, ACE inhibítory, alfa a beta-blokátory, nitráty predĺženým účinkom, s nitroglycerínom sublingválna aplikáciu, nesteroidných protizápalových liekov, perorálnych hypoglykemických liekov a antibiotík.

Súbežné užívanie amlodipínu s inhibítormi proteáz, antifungálnych látok, makrolidov, diltiazemu alebo verapomilom je možné zvýšiť expozíciu Agene. Výsledkom je, že klinický účinok lieku môže presiahnuť očakávania a vyžaduje úpravu dávky.

Také lieky ako rifampicín a ľubovník bodkovaný môžu znížiť akumuláciu amlodipínu v krvi, takže terapeutický účinok sa nedosiahne.

Infúzne použitie detrovenu môže vyvolať vznik hyperkaliémie, po ktorej nasleduje ventrikulárna fibrilácia a cievny kolaps.

Interakcia lieku Agen s inými liekmi s hypotenzívnym účinkom vedie k zosilneniu vzájomných účinkov. Čo sa týka liekov, ktoré znižujú cholesterol, digoxín, cyklosporín, alkohol a antikoagulanciá, potom amlodipín nemá na ne účinok.

[21], [22], [23], [24], [25], [26], [27], [28]

Podmienky skladovania

Podmienky skladovania Agen zahŕňajú umiestnenie prípravku na miesto s určitým teplotným režimom, vlhkosťou a bez priameho slnečného žiarenia.

Teplota na skladovanie amlodipínu by teda nemala presiahnuť 25 stupňov. Ak nie sú splnené odporúčané požiadavky, môže dôjsť k predčasnému úbytku amlodipínu.

 Liečivo môže navyše zlomiť jeho štruktúru a získať úplne neznáme účinky, ktoré sa môžu objaviť po užití lieku.

Agen je balený v 10 tabletách s obsahom 5 mg alebo 10 mg v jednom blistri. Jedna lepenková krabička obsahuje tri blistre.

Podmienky skladovania lieku Agen tiež znamenajú obsah každej tablety vo svojej bunke bez narušenia jej integrity. Po príprave tablety z bunky je potrebné ju čoskoro prijať. Neukladajte tablety v nechránenej forme. Požadované podmienky skladovania pre každé liečivo sa musia dodržiavať počas celej doby uvedenej skladovateľnosti. 

[29]

Čas použiteľnosti

Čas použiteľnosti je obdobie od dátumu výroby lieku do dátumu jeho posledného príjmu. Výrobca špecifikuje tieto informácie na vonkajšom obale na ľahký prístup k nim. Počas tohto obdobia farmaceutická spoločnosť, ktorá liek vyrobila, zaručuje terapeutický účinok po užití tabliet s amlodipínom.

Tieto terapeutické účinky sa skúmali a potvrdili, preto sú uvedené v pokynoch sprevádzajúcich liečivo. Čas použiteľnosti indikuje bezpečnosť lieku, s určitými požiadavkami na skladovanie amlodipínu, integritu vonkajšieho obalu a každú bunku s tabletom.

Šťava antihypertenzného lieku Agen s hlavnou účinnou látkou amlodipín je 3 roky od dátumu výroby. Po uplynutí tohto obdobia je jeho používanie prísne zakázané, pretože účinky a vedľajšie účinky nie sú známe, čo sa môže objaviť po užití tabliet s amlodipínom.

Agen dokázal svoju účinnosť ako v monoterapii, tak pri komplexnom liečení patologických stavov kardiovaskulárneho systému. Okrem toho vzhľadom na tvar tablety a prítomnosť deliacej línie sa prípravok dostatočne dávkuje a vyberie sa potrebná dávka amlodipínu.