Anafranil

Anafranil je obchodný názov lieku, ktorého účinnou látkou je klomipramín. Klomipramín patrí do triedy tricyklických antidepresív (TCA) a používa sa na liečbu rôznych psychiatrických a neurologických stavov.

Klomipramín inhibuje spätné vychytávanie serotonínu a norepinefrínu v neurónoch centrálneho nervového systému, čo zvyšuje koncentráciu týchto neurotransmiterov v synaptickej štrbine a zvyšuje ich účinok. Má tiež anticholinergné, antihistamínové a sedatívne účinky.

Indikácia Anafranilla

1. Depresia: Anafranil sa môže použiť na liečbu rôznych foriem depresie vrátane veľkej depresívnej poruchy (veľká depresívna porucha).
2. Obsedantno-kompulzívna porucha (OCD): Tento liek sa široko používa na liečbu OCD, závažného duševného stavu charakterizovaného rušivými myšlienkami (obsesiami) a nutkavými činmi (kompulzie).
3. Záchvaty paniky: Anafranil možno použiť na liečbu panickej poruchy s agorafóbiou alebo bez nej.
4. Úzkostné poruchy: Môže sa použiť aj na liečbu rôznych úzkostných porúch.
5. Prirodzená enuréza (spánková inkontinencia): U detí a dospievajúcich možno Anafranil použiť na liečbu nočného pomočovania.

Formulár uvoľnenia

Tablety: Toto je najbežnejšia forma uvoľňovania a užíva sa perorálne (ústami). Tablety môžu byť dostupné v rôznych dávkach.

Farmakodynamika

1. Blokovanie spätného vychytávania neurotransmiterov: Klomipramín inhibuje spätné vychytávanie neurotransmiterov serotonínu a norepinefrínu v synaptických štrbinách. To vedie k zvýšeniu koncentrácie týchto neurotransmiterov v mozgu, čo môže zlepšiť náladu a znížiť príznaky depresie.
2. Blokovanie adrenergných receptorov: Klomipramín má tiež antagonistický účinok na adrenergné receptory, čo môže mať ďalšie antidepresívne účinky.
3. Blokovanie serotonínových receptorov: Niektoré štúdie naznačujú, že klomipramín môže pôsobiť aj na serotonínové receptory, hoci mechanizmus tohto účinku nie je úplne známy.

Farmakokinetika

1. Absorpcia: Po perorálnom podaní sa klomipramín rýchlo a úplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Absorpcia sa však môže líšiť v závislosti od individuálnych faktorov, ako je napríklad prítomnosť potravy v žalúdku.
2. Metabolizmus: Klomipramín sa metabolizuje v pečeni za účasti cytochrómu P450, pričom dochádza najmä k demetylácii a hydroxylácii. Výsledné metabolity majú nižšiu aktivitu ako samotný klomipramín.
3. Biologická dostupnosť: Perorálna biologická dostupnosť klomipramínu je približne 50 – 60 % v dôsledku silného metabolizmu pri prvom prechode pečeňou.
4. Distribúcia: Klomipramín sa vo veľkej miere viaže na plazmatické bielkoviny (asi 97 – 98 %). Má veľký distribučný objem, čo znamená, že môže byť široko distribuovaný v telesných tkanivách.
5. Vylučovanie: Klomipramín a jeho metabolity sa vylučujú primárne obličkami ako konjugáty a nemetabolizované formy. Jeho polčas rozpadu je približne 19-37 hodín.
6. Metabolity: Hlavnými metabolitmi klomipramínu sú desmetylklomipramín (norklomipramín) a hydroxyklomipramín. Majú tiež antidepresívnu aktivitu, aj keď v menšej miere ako samotný klomipramín.

Dávkovanie a podávanie

1. Počiatočná dávka: Zvyčajná počiatočná dávka pre dospelých je 25 mg 1-3-krát denne. Táto dávka sa môže pod lekárskym dohľadom postupne zvyšovať.
2. Udržiavacia dávka: Zvyčajná udržiavacia dávka pre dospelých je 50 – 100 mg denne, rozdelená do niekoľkých dávok.
3. Maximálna dávka: Maximálna odporúčaná denná dávka pre dospelých zvyčajne nepresahuje 250 mg, ale v niektorých prípadoch môže dosiahnuť 300 mg denne.
4. Dávkovanie pre deti: Dávkovanie pre deti je zvyčajne nižšie a malo by sa predpisovať individuálne v závislosti od veku a hmotnosti dieťaťa.
5. Trvanie liečby: Dĺžku liečby určuje lekár a môže trvať niekoľko mesiacov alebo dokonca rokov, v závislosti od toho, ako pacient na liečbu reaguje.

Liek sa má užívať perorálne, najlepšie s jedlom alebo ihneď po jedle, aby sa znížilo možné podráždenie žalúdočnej sliznice. Aby ste predišli vynechaniu dávok, užívajte liek každý deň v rovnakom čase.

Používajte Anafranilla počas tehotenstva

1. Novorodenecké účinky:

   • Liečba tehotných žien klomipramínom môže spôsobiť neonatálne problémy. Existuje niekoľko prípadových správ o novorodencoch, ktorých matky užívali klomipramín počas tehotenstva s príznakmi, ako sú dýchacie ťažkosti, podráždenosť a tras (Ostergaard & Pedersen, 1982).

2. Toxické účinky:

   • Štúdie naznačujú, že klomipramín môže spôsobiť toxické účinky u novorodencov vrátane zníženého svalového tonusu, ťažkostí s dýchaním a ospalosti. Tieto účinky môžu súvisieť s koncentráciou liečiva v novorodeneckej plazme (Schimmell et al., 1991).

3. Riziká vrodených anomálií:

   • Pri užívaní klomipramínu v období organogenézy (prvý trimester tehotenstva) existuje zvýšené riziko vrodených anomálií. Toto riziko je podobné riziku spojenému s inými tricyklickými antidepresívami a inhibítormi spätného vychytávania serotonínu (SSRI) (Tango et al., 2006).

Kontraindikácie

1. Individuálna intolerancia: Pacienti so známou alergiou na klomipramín alebo iné zložky lieku by ho nemali užívať.
2. Používanie inhibítorov monoaminooxidázy (IMAO): Anafranil je kontraindikovaný v kombinácii s inhibítormi monoaminooxidázy a do 14 dní po ukončení ich užívania, pretože to môže viesť k závažným vedľajším účinkom, ako je serotonínový syndróm.
3. Akútne štádium infarktu myokardu: V akútnom štádiu infarktu myokardu sa má liek používať opatrne alebo sa mu úplne vyhnúť.
4. Akútna intoxikácia alkoholom: Použitie môže byť nežiaduce v prípade akútnej intoxikácie alkoholom kvôli možnosti zosilnenia sedatívneho účinku.
5. Vysoký krvný tlak: Klomipramín môže zvýšiť krvný tlak a mal by sa používať opatrne u pacientov s hypertenziou.
6. Glaukóm s uzavretým uhlom: Liek je kontraindikovaný pri glaukóme s uzavretým uhlom kvôli riziku zvýšenia vnútroočného tlaku.
7. Iné stavy: Nepoužívajte u pacientov s aktívnou epilepsiou alebo silným nepokojom či agresivitou.

Vedľajšie účinky Anafranilla

1. Ospalosť a únava: Toto sú niektoré z najčastejších vedľajších účinkov tricyklických antidepresív vrátane Anafranilu.
2. Sucho v ústach: Zvýšená sekrécia tekutiny proti hlienu môže spôsobiť sucho v ústach.
3. Zápcha alebo problémy s močením: Klomipramín môže znížiť črevnú motilitu a zvýšiť tonus močového mechúra.
4. Zvýšený alebo znížený krvný tlak: Niektorí pacienti môžu mať hypertenziu, zatiaľ čo iní môžu mať hypotenziu.
5. Strata chuti do jedla alebo prírastok hmotnosti: Anafranil môže u rôznych pacientov spôsobiť stratu chuti do jedla aj zvýšenie telesnej hmotnosti.
6. Znížené libido a sexuálna dysfunkcia: Môže zahŕňať zníženú sexuálnu túžbu a problémy s erekciou alebo orgazmom.
7. Tréma, závrat a bolesť hlavy: Tieto príznaky sa môžu vyskytnúť na začiatku liečby a zvyčajne sa znižujú so zvyšujúcou sa dávkou.
8. Suché oči: Niektorí pacienti môžu pociťovať zvýšenú suchosť očí.
9. Psychomotorická retardácia: Tento stav je charakterizovaný pomalým myslením a pohybom.
10. Psychické reakcie: zahŕňajú úzkosť, nepokoj, nespavosť, nepokoj, agresivitu alebo možnosť zhoršenia symptómov depresie.

Predávkovať

1. Srdcové arytmie vrátane tachykardie (rýchly tlkot srdca) alebo arytmií, ako je fibrilácia predsiení alebo fibrilácia komôr.
2. Významné zníženie krvného tlaku.
3. Pľúcny edém.
4. Závraty a ospalosť.
5. Strata vedomia.
6. Kŕče.
7. Zvýšený vnútroočný tlak.
8. Akútna duševná aktivita vrátane agresivity alebo nepokoja.
9. Ťažkosti s dýchaním.

Interakcie s inými liekmi

1. Inhibítory monoaminooxidázy (IMAO): Súbežné užívanie klomipramínu s IMAO môže viesť k závažným vedľajším účinkom, ako je hypertenzia (vysoký krvný tlak) a serotonínový syndróm. Pred začatím liečby klomipramínom musíte prestať užívať IMAO a pred začatím liečby klomipramínom počkať na dobu uvedenú v pokynoch k lieku.
2. Alkohol a prášky na spanie: Klomipramín zosilňuje tlmiace účinky alkoholu a iných liekov, ktoré tlmia centrálny nervový systém (ako sú prášky na spanie), čo môže viesť k ospalosti a zvýšeným ďalším vedľajším účinkom.
3. Anticholínergné lieky: Klomipramín zvyšuje anticholinergné účinky iných liekov, ako sú lieky proti záchvatom, antihistaminiká a antidepresíva, čo môže viesť k zvýšenému suchu v ústach, zápche, retencii moču a iným nežiaducim účinkom.
4. Sympatomimetiká: Klomipramín môže zvýšiť účinky sympatomimetík, ako je adrenalín a norepinefrín, čo môže viesť k zvýšeniu krvného tlaku.
5. Antiarytmiká: Klomipramín môže zmeniť elektrokardiografické parametre, čo môže viesť k závažným arytmiám, ak sa užíva súbežne s antiarytmikami.