Anafranil

Anafranil je obchodný názov lieku, ktorého účinnou látkou je klomipramín. Klomipramín patrí do triedy tricyklických antidepresív (TCA) a používa sa na liečbu rôznych duševných a neurologických ochorení.

Klomipramín inhibuje spätné vychytávanie serotonínu a norepinefrínu v neurónoch centrálneho nervového systému, čo zvyšuje koncentráciu týchto neurotransmiterov v synaptickej štrbine a zosilňuje ich účinok. Má tiež anticholinergné, antihistaminické a sedatívne účinky.

Indikácia Anafranil

1. Depresia: Anafranil sa môže používať na liečbu rôznych foriem depresie vrátane závažnej depresívnej poruchy (MDD).
2. Obsedantno-kompulzívna porucha (OCD): Tento liek sa široko používa na liečbu OCD, čo je závažný duševný stav charakterizovaný rušivými myšlienkami (obsesie) a kompulzívnymi činmi (kompulzie).
3. Záchvaty paniky: Anafranil sa môže použiť na liečbu panickej poruchy s agorafóbiou alebo bez nej.
4. Úzkostné poruchy: Môže sa tiež použiť na liečbu rôznych úzkostných porúch.
5. Prirodzená enuréza (nočné pomočovanie): U detí a dospievajúcich sa Anafranil môže používať na liečbu nočného pomočovania.

Formulár uvoľnenia

Tablety: Toto je najbežnejšia forma uvoľňovania a užíva sa perorálne (cez ústa). Tablety môžu byť dostupné v rôznych dávkach.

Farmakodynamika

1. Blokovanie spätného vychytávania neurotransmiterov: Klomipramín zabraňuje spätnému vychytávaniu neurotransmiterov serotonínu a norepinefrínu do synaptických štrbín. To vedie k zvýšeným hladinám týchto neurotransmiterov v mozgu, čo môže zlepšiť náladu a zmierniť príznaky depresie.
2. Blokovanie adrenergných receptorov: Klomipramín má tiež antagonistickú aktivitu na adrenergné receptory, čo môže mať ďalšie antidepresívne účinky.
3. Blokovanie serotonínových receptorov: Niektoré štúdie naznačujú, že klomipramín môže pôsobiť aj na serotonínové receptory, hoci mechanizmus tohto účinku nie je úplne objasnený.

Farmakokinetika

1. Absorpcia: Po perorálnom podaní sa klomipramín rýchlo a úplne vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Absorpcia však môže byť ovplyvnená individuálnymi faktormi, ako je prítomnosť jedla v žalúdku.
2. Metabolizmus: Klomipramín sa metabolizuje v pečeni cytochrómom P450, najmä demetyláciou a hydroxyláciou. Výsledné metabolity majú nižšiu aktivitu ako samotný klomipramín.
3. Biologická dostupnosť: Perorálna biologická dostupnosť klomipramínu je približne 50 – 60 % v dôsledku rozsiahleho metabolizmu prvého prechodu pečeňou.
4. Distribúcia: Klomipramín sa vo veľkej miere viaže na plazmatické bielkoviny (približne 97 – 98 %). Má veľký distribučný objem, čo znamená, že sa môže široko distribuovať po celom tele.
5. Vylučovanie: Klomipramín a jeho metabolity sa vylučujú primárne obličkami ako konjugáty a nemetabolizované formy. Jeho polčas rozpadu je približne 19 – 37 hodín.
6. Metabolity: Hlavnými metabolitmi klomipramínu sú desmetylklomipramín (norklomipramín) a hydroxyklomipramín. Majú tiež antidepresívnu aktivitu, hoci v menšej miere ako samotný klomipramín.

Dávkovanie a podávanie

1. Počiatočná dávka: Zvyčajná počiatočná dávka pre dospelých je 25 mg 1 – 3-krát denne. Táto dávka sa môže postupne zvyšovať pod dohľadom lekára.
2. Udržiavacia dávka: Zvyčajná udržiavacia dávka pre dospelých je 50 – 100 mg denne, rozdelená do niekoľkých dávok.
3. Maximálna dávka: Maximálna odporúčaná denná dávka pre dospelých zvyčajne nepresahuje 250 mg, ale v niektorých prípadoch môže dosiahnuť 300 mg denne.
4. Dávkovanie pre deti: Dávkovanie pre deti je zvyčajne nižšie a malo by sa predpisovať individuálne v závislosti od veku a hmotnosti dieťaťa.
5. Trvanie liečby: Trvanie liečby určuje lekár a môže trvať niekoľko mesiacov alebo dokonca rokov v závislosti od toho, ako dobre pacient reaguje na liečbu.

Liek sa má užívať perorálne, najlepšie s jedlom alebo bezprostredne po jedle, aby sa znížilo možné podráždenie žalúdočnej sliznice. Aby sa predišlo vynechaniu dávok, liek sa má užívať každý deň v rovnakom čase.

Používajte Anafranil počas tehotenstva

1. Účinky na novorodenca:

   • Liečba tehotných žien klomipramínom môže spôsobiť problémy u novorodencov. Bolo opísaných niekoľko prípadov, v ktorých novorodenci, ktorých matky užívali klomipramín počas tehotenstva, mali príznaky ako respiračné ťažkosti, podráždenosť a tras (Ostergaard a Pedersen, 1982).

2. Toxické účinky:

   • Štúdie preukázali, že klomipramín môže u novorodencov spôsobiť toxické účinky vrátane zníženého svalového tonusu, ťažkostí s dýchaním a ospalosti. Tieto účinky môžu súvisieť s plazmatickými koncentráciami lieku u novorodencov (Schimmell a kol., 1991).

3. Riziká vrodených anomálií:

   • Pri užívaní klomipramínu počas obdobia organogenézy (prvý trimester tehotenstva) existuje zvýšené riziko vrodených malformácií. Toto riziko je podobné riziku spojenému s inými tricyklickými antidepresívami a inhibítormi spätného vychytávania serotonínu (SSRI) (Tango a kol., 2006).

Kontraindikácie

1. Individuálna intolerancia: Pacienti so známou alergiou na klomipramín alebo iné zložky lieku by ho nemali užívať.
2. Užívanie inhibítorov monoaminooxidázy (IMAO): Anafranil je kontraindikovaný v kombinácii s inhibítormi monoaminooxidázy a 14 dní po ukončení ich užívania, pretože môže viesť k závažným vedľajším účinkom, ako je serotonínový syndróm.
3. Akútny infarkt myokardu: Liek sa má používať s opatrnosťou alebo sa mu v akútnom štádiu infarktu myokardu úplne vyhýbať.
4. Akútna intoxikácia alkoholom: Použitie môže byť nežiaduce pri akútnej intoxikácii alkoholom kvôli možnosti zvýšeného sedatívneho účinku.
5. Vysoký krvný tlak: Klomipramín môže zvýšiť krvný tlak a u pacientov s hypertenziou sa má používať s opatrnosťou.
6. Glaukóm s uzavretým uhlom: Liek je kontraindikovaný pri glaukóme s uzavretým uhlom kvôli riziku zvýšeného vnútroočného tlaku.
7. Iné stavy: Nepoužívajte u pacientov s aktívnou epilepsiou alebo v prípadoch akútnej agitácie alebo agresie.

Vedľajšie účinky Anafranil

1. Ospalosť a únava: Toto sú niektoré z najčastejších vedľajších účinkov tricyklických antidepresív vrátane Anafranilu.
2. Sucho v ústach: Zvýšené vylučovanie antimukóznej tekutiny môže spôsobiť sucho v ústach.
3. Zápcha alebo problémy s močením: Klomipramín môže znížiť pohyb čriev a zvýšiť tón močového mechúra.
4. Zvýšenie alebo zníženie krvného tlaku: U niektorých pacientov sa môže vyvinúť hypertenzia, zatiaľ čo u iných sa môže vyvinúť hypotenzia.
5. Strata chuti do jedla alebo priberanie na váhe: Anafranil môže u rôznych pacientov spôsobiť stratu chuti do jedla aj priberanie na váhe.
6. Znížené libido a sexuálna dysfunkcia: Môže to zahŕňať zníženú sexuálnu túžbu aj problémy s erekciou alebo orgazmom.
7. Tremor, závraty a bolesť hlavy: Tieto príznaky sa môžu vyskytnúť na začiatku liečby a zvyčajne sa zmierňujú so zvyšovaním dávky.
8. Suché oko: Niektorí pacienti môžu pociťovať zvýšené suché oko.
9. Psychomotorická retardácia: Tento stav sa vyznačuje spomaleným myslením a pohybmi.
10. Psychiatrické reakcie: Zahŕňajú úzkosť, nepokoj, nespavosť, agitáciu, agresivitu alebo možnosť zhoršenia depresívnych symptómov.

Predávkovať

1. Srdcové arytmie vrátane tachykardie (rýchly srdcový tep) alebo arytmií, ako je fibrilácia predsiení alebo fibrilácia komôr.
2. Významné zníženie krvného tlaku.
3. Pľúcny edém.
4. Závraty a ospalosť.
5. Strata vedomia.
6. Kŕče.
7. Zvýšený vnútroočný tlak.
8. Akútna duševná aktivita vrátane agresie alebo nepokoja.
9. Ťažkosti s dýchaním.

Interakcie s inými liekmi

1. Inhibítory monoaminooxidázy (IMAO): Súbežné užívanie klomipramínu s IMAO môže viesť k závažným vedľajším účinkom, ako je hypertenzia (vysoký krvný tlak) a serotonínový syndróm. Pred začatím liečby klomipramínom musíte prestať užívať IMAO a počkať čas uvedený v návode na použitie lieku, kým začnete liečbu klomipramínom.
2. Alkohol a lieky na spanie: Klomipramín zvyšuje tlmivé účinky alkoholu a iných liekov, ktoré tlmia centrálny nervový systém (ako sú lieky na spanie), čo môže viesť k ospalosti a zvýšeným vedľajším účinkom.
3. Anticholinergné lieky: Klomipramín zvyšuje anticholinergné účinky iných liekov, ako sú antihistaminiká, antidepresíva a antidepresíva, čo môže viesť k zvýšenému suchu v ústach, zápche, retencii moču a iným nežiaducim účinkom.
4. Sympatomimetiká: Klomipramín môže zosilniť účinky sympatomimetík, ako sú adrenalín a norepinefrín, čo môže viesť k zvýšeniu krvného tlaku.
5. Antiarytmiká: Klomipramín môže zmeniť elektrokardiografické parametre, čo môže pri súbežnom užívaní s antiarytmikami viesť k závažným arytmiám.