Antigrippin

Antigrippin je kombinovaný liek určený na symptomatickú liečbu prechladnutia a chrípky. Obsahuje tri účinné látky: paracetamol, chlorfenamín maleát a kyselinu askorbovú. Každá z týchto zložiek má svoj vlastný špecifický účinok, ktoré spolu poskytujú komplexnú liečbu.

1. Paracetamol:

   • Účinok: Má analgetické a antipyretické vlastnosti. Pomáha znižovať bolesť a teplotu.
   • Mechanizmus: Blokuje syntézu prostaglandínov v centrálnom nervovom systéme, čo znižuje bolesť a telesnú teplotu.

2. Chlorfenamín maleát:

   • Účinok: Antihistaminikum, ktoré odstraňuje alergické príznaky, ako je nádcha, slzenie očí a svrbenie.
   • Mechanizmus: Blokuje histamínové H1 receptory, čo znižuje prejavy alergických reakcií.

3. Kyselina askorbová (vitamín C):

   • Účinok: Posilňuje imunitný systém, zvyšuje odolnosť tela voči infekciám, zlepšuje regeneráciu tkanív.
   • Mechanizmus: Podieľa sa na oxidačno-redukčných procesoch, syntéze kolagénu, metabolizme sacharidov a lipidov.

Indikácia Antigrippina

Antigrippin sa používa na zmiernenie príznakov prechladnutia a chrípky, ako sú:

• Bolesť hlavy.
• Zvýšená teplota.
• Nádcha.
• Bolesť svalov a kĺbov.
• Kýchanie a slzenie očí.

Formulár uvoľnenia

1. Šumivé tablety:
   • Tablety, ktoré sa rozpúšťajú vo vode na prípravu nápoja.
   • Vhodné pre rýchle a účinné vstrebávanie účinných látok.
2. Prášok na prípravu roztoku:
   • Prášok, ktorý sa rozpúšťa vo vode na prípravu nápoja.
   • Taktiež poskytuje rýchlu absorpciu a úľavu od príznakov.

Farmakodynamika

Paracetamol

• Mechanizmus účinku: Paracetamol má analgetický (tlmí bolesť) a antipyretický účinok blokovaním syntézy prostaglandínov v centrálnom nervovom systéme (CNS). Inhibuje enzým cyklooxygenázu (COX), čo vedie k zníženiu tvorby prostaglandínov, ktoré sú zodpovedné za bolesť a zápal.
• Účinky: Znižuje telesnú teplotu a zmierňuje bolesť pri prechladnutí a chrípke.

Chlorfenamín maleát

• Mechanizmus účinku: Chlorfenamín je antihistaminikum, ktoré blokuje histamínové H1 receptory. Tým sa zabráni účinku histamínu, ktorý je mediátorom alergických reakcií.
• Účinky: Znižuje príznaky alergie, ako je nádcha, kýchanie, svrbenie nosa a očí a slzenie očí. Chlorfenamín má tiež mierny sedatívny účinok, ktorý môže pomôcť zlepšiť spánok počas prechladnutia.

Kyselina askorbová (vitamín C)

• Mechanizmus účinku: Kyselina askorbová sa podieľa na mnohých metabolických procesoch. Je to dôležitý antioxidant, ktorý chráni bunky pred poškodením voľnými radikálmi. Zohráva tiež kľúčovú úlohu pri syntéze kolagénu, čím zvyšuje pevnosť a integritu cievnych stien a tkanív.
• Účinky: Posilnenie imunitného systému, zvýšenie odolnosti tela voči infekciám, urýchlenie procesov hojenia a obnovy tkanív.

Synergický efekt

Kombinácia týchto troch zložiek umožňuje Antigrippinu účinne bojovať proti širokej škále príznakov prechladnutia a chrípky. Paracetamol znižuje bolesť a horúčku, chlórfenamín znižuje alergické reakcie a zlepšuje celkovú pohodu a kyselina askorbová podporuje imunitu a urýchľuje zotavenie.

Tento viaczložkový prístup pomáha zmierniť stav pacienta a podporuje rýchlejšie zotavenie z prechladnutia a chrípky.

Farmakokinetika

Paracetamol

• Absorpcia: Paracetamol sa rýchlo a úplne vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Maximálna plazmatická koncentrácia sa dosiahne 0,5 – 2 hodiny po podaní.
• Distribúcia: Rovnomerne distribuovaný v tkanivách, preniká placentárnou bariérou a dostáva sa do materského mlieka. Väzba na plazmatické bielkoviny je nízka – približne 10 – 25 %.
• Metabolizmus: Metabolizuje sa v pečeni konjugáciou s kyselinou glukurónovou a sírovou. Menej ako 5 % dávky podlieha hydroxylácii za vzniku aktívneho metabolitu, ktorý sa potom konjuguje s glutatiónom.
• Vylučovanie: Vylučuje sa obličkami, prevažne vo forme metabolitov; približne 3 % sa vylučuje v nezmenenej forme. Polčas rozpadu je 1 – 4 hodiny.

Chlorfenamín maleát

• Absorpcia: Chlorfenamín sa rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu a dosahuje maximálne plazmatické koncentrácie v priebehu 2 – 6 hodín.
• Distribúcia: Dobre preniká do tkanív vrátane centrálneho nervového systému. Väzba na plazmatické bielkoviny je približne 70 %.
• Metabolizmus: Metabolizuje sa v pečeni demetyláciou a oxidáciou. Hlavnými metabolitmi sú desmetylchlórfenamín a dihydroxychlórfenamín.
• Vylučovanie: Vylučuje sa obličkami vo forme metabolitov a v nezmenenej forme. Polčas rozpadu je 12 – 15 hodín.

Kyselina askorbová

• Absorpcia: Kyselina askorbová sa rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Maximálna plazmatická koncentrácia sa dosiahne po 2 – 3 hodinách.
• Distribúcia: Distribuované vo všetkých tkanivách tela s vysokými koncentráciami v endokrinných žľazách, pečeni, leukocytoch a očnej šošovke. Väzba na plazmatické bielkoviny je približne 25 %.
• Metabolizmus: Metabolizuje sa v pečeni na kyselinu dihydroaskorbovú a ďalšie metabolity.
• Vylučovanie: Vylučuje sa obličkami, v nezmenenej forme aj vo forme metabolitov. Polčas rozpadu je približne 16 dní pri vysokých dávkach a 3 – 4 hodiny pri normálnych dávkach.

Kombinovaná akcia

Kombinácia paracetamolu, chlórfenamínu a kyseliny askorbovej v lieku Antigrippin poskytuje rýchlu a účinnú úľavu od príznakov prechladnutia a chrípky. Každá z týchto látok dopĺňa účinok druhej látky, čím pomáha zlepšiť celkový stav pacienta a urýchliť proces zotavenia.

Dávkovanie a podávanie

Tabletky:

• Dospelí a deti staršie ako 15 rokov: 1 tableta každé 4-6 hodiny podľa potreby. Maximálna denná dávka je 4 gramy (8 tabliet).
• Deti vo veku 10 až 15 rokov: ½ – 1 tableta každých 6 – 8 hodín podľa potreby. Maximálna denná dávka je 2 gramy (4 tablety).
• Deti vo veku 5 až 10 rokov: ½ tablety každých 6-8 hodín podľa potreby. Maximálna denná dávka je 1 gram (2 tablety).
• Deti vo veku od 3 do 5 rokov: ¼ – ½ tablety každých 6 – 8 hodín podľa potreby. Maximálna denná dávka je 500 mg (1 tableta).

Prášok na prípravu roztoku:

• Dospelí a deti staršie ako 15 rokov: 1-2 vrecká 2-3 krát denne.
• Deti od 10 do 15 rokov: 1 vrecko 2-3 krát denne.
• Pre deti vo veku 5 až 10 rokov: ½ – 1 vrecko 2 – 3-krát denne.
• Pre deti vo veku od 3 do 5 rokov: ½ vrecka 2-3 krát denne.

Tekutá forma (sirup):

Dávkovanie sirupu sa zvyčajne uvádza v mililitroch, nie v miligramoch. Na určenie správneho dávkovania v mililitroch postupujte podľa pokynov na obale alebo podľa pokynov lekára v závislosti od veku dieťaťa alebo odporúčaní pre dospelých.

Sprej na lokálne použitie:

• Dospelí a deti staršie ako 12 rokov: 1-2 vstreky do každej nosovej dierky 3-4 krát denne.
• Deti od 6 do 12 rokov: 1 vstrek do každej nosovej dierky 3-4 krát denne.
• Deti od 3 do 6 rokov: 1 vstrek do každej nosovej dierky 1-2 krát denne.

Používajte Antigrippina počas tehotenstva

1. Paracetamol (acetaminofén):

   • Paracetamol sa široko používa na liečbu bolesti a horúčky u tehotných žien. Výskum ukazuje, že sa považuje za relatívne bezpečný pri užívaní v odporúčaných dávkach. Niektoré štúdie však spájajú dlhodobé užívanie paracetamolu počas tehotenstva so zvýšeným rizikom problémov so správaním a neurovývojom u detí, ako je ADHD a poruchy autistického spektra (Liew a kol., 2014), (Thiele a kol., 2015).

2. Chlorfenamín maleát:

   • Chlorfenamín je antihistaminikum používané na zmiernenie príznakov alergie a prechladnutia. Hoci existujú obmedzené údaje o jeho bezpečnosti počas tehotenstva, zvyčajne sa používa v nízkych dávkach a považuje sa za relatívne bezpečný pri krátkodobom užívaní. Používanie antihistaminík v prvom trimestri si však vyžaduje opatrnosť kvôli potenciálnym rizikám pre plod (Sun a kol., 2006).

3. Kyselina askorbová:

   • Kyselina askorbová (vitamín C) je bezpečná na používanie počas tehotenstva, ak sa užíva v odporúčaných dávkach. Je dôležitá pre udržanie zdravého imunitného systému a nepredstavuje hrozbu pre plod (Garmonov a Salakhov, 2009).

Kontraindikácie

Všeobecné kontraindikácie pre všetky zložky

1. Precitlivenosť na ktorúkoľvek zo zložiek lieku.
2. Vek do 15 rokov (pre dospelé formy uvoľňovania) alebo do 12 rokov (pre detské formy), pokiaľ nie je v pokynoch uvedené inak.

Kontraindikácie spojené s paracetamolom

1. Závažné ochorenie pečene (vrátane akútneho zlyhania pečene).
2. Závažné zlyhanie obličiek.
3. Vrodená hyperbilirubinémia (Gilbertov syndróm, Dubin-Johnsonov syndróm atď.).
4. Alkoholizmus.
5. Deficit glukóza-6-fosfátdehydrogenázy.

Kontraindikácie spojené s chlorfenamín maleátom

1. Glaukóm s uzavretým uhlom.
2. Hypertrofia prostaty s retenciou moču.
3. Závažné kardiovaskulárne ochorenia.
4. Peptický vred žalúdka a dvanástnika v akútnom štádiu.

Kontraindikácie spojené s kyselinou askorbovou

1. Hyperoxalúria (zvýšené vylučovanie oxalátov močom).
2. Závažné ochorenie obličiek.
3. Tromboflebitída a sklon k trombóze.
4. Deficit glukóza-6-fosfátdehydrogenázy (môže viesť k hemolytickej anémii).

Ďalšie kontraindikácie

1. Tehotenstvo a laktácia: Liek sa neodporúča užívať bez konzultácie s lekárom, pretože bezpečnosť užívania počas týchto období nebola stanovená.
2. Diabetes mellitus: Keďže liek môže obsahovať cukor alebo iné sladidlá, tento faktor sa musí vziať do úvahy pri použití u pacientov s diabetes mellitus.

Vedľajšie účinky Antigrippina

Časté vedľajšie účinky:

1. Ospalosť alebo závraty: Obzvlášť časté pri prípravkoch obsahujúcich chlorfenamín maleát.
2. Sucho v ústach: Kvôli anticholinergickým vlastnostiam chlórfenamínu.
3. Žalúdočné poruchy: Môžu zahŕňať nevoľnosť, vracanie, hnačku alebo tráviace ťažkosti.
4. Alergické reakcie: Zahŕňajú kožnú vyrážku, svrbenie, žihľavku alebo opuch tváre, pier, jazyka a hrdla.

Súvisiace s paracetamolom:

1. Poškodenie pečene: Ak sa prekročí odporúčaná dávka paracetamolu, môže sa vyvinúť hepatotoxicita vrátane akútneho zlyhania pečene.
2. Alergické reakcie: Môžu zahŕňať žihľavku, svrbenie, kožnú vyrážku alebo angioedém.

Súvisiace s chlorfenamín maleátom:

1. Ospalosť a znížená bdelosť: Tieto účinky môžu viesť k zhoršenej motorickej koordinácii a spomaleniu reakčných časov.
2. Stenóza močovej trubice: Možné zhoršenie priebehu dysurických stavov u mužov s hypertrofiou prostaty.

Súvisiace s kyselinou askorbovou:

1. Žalúdočné poruchy: Zahŕňajú nevoľnosť, vracanie, pálenie záhy alebo hnačku, najmä pri vysokých dávkach.
2. Obličkové kamene: Dlhodobé a/alebo nadmerné užívanie vitamínu C môže u niektorých ľudí zvýšiť riziko vzniku obličkových kameňov.

Predávkovať

1. Príznaky paracetamolu:

   • Nevoľnosť.
   • Zvracanie.
   • Bolesť žalúdka.
   • Strata chuti do jedla.
   • Ospalosť alebo slabosť.
   • Zvýšená aktivita pečeňových enzýmov v krvi (podľa výsledkov testov).
   • Poškodenie pečene vrátane akútneho zlyhania pečene (v závažných prípadoch).

2. Príznaky maleátu chlorfenamínu:

   • Ospalosť.
   • Rozmazané videnie.
   • Sucho v ústach.
   • Zníženie krvného tlaku.
   • Tachykardia (zvýšená srdcová frekvencia).

3. Príznaky kyseliny askorbovej:

   • Zvýšená kyslosť žalúdočnej šťavy.
   • Hnačka.
   • Riziko obličkových kameňov (pri dlhodobom a/alebo nadmernom užívaní).

Interakcie s inými liekmi

1. Lieky obsahujúce paracetamol:

   • Súčasné užívanie viacerých liekov obsahujúcich paracetamol môže viesť k predávkovaniu a poškodeniu pečene.
   • Toto je obzvlášť dôležité zvážiť pri súbežnom užívaní liekov proti bolesti, liekov proti bolesti hlavy alebo antipyretiká.

2. Lieky, ktoré majú hepatotoxický účinok:

   • Súbežné užívanie lieku Antigrippin s inými liekmi, ktoré môžu poškodiť pečeň, môže zvýšiť riziko vzniku hepatotoxických účinkov.
   • Tieto lieky môžu zahŕňať určité antibiotiká, antivírusové lieky a lieky používané na liečbu záchvatov.

3. Lieky, ktoré majú sedatívny účinok:

   • Antigrippin obsahuje chlorfenamín, ktorý má sedatívny účinok. Súčasné užívanie s inými liekmi, ktoré majú tiež sedatívny účinok (napr. lieky na spanie, trankvilizéry, antidepresíva), môže tento účinok zosilniť a viesť k zvýšenej ospalosti a inhibícii.

4. Lieky s anticholinergickým účinkom:

   • Chlorfenamín maleát, ktorý je súčasťou lieku Antigrippin, má anticholinergné vlastnosti. Súbežné užívanie s inými liekmi s anticholinergnými účinkami (napr. lieky proti bolesti, antihistaminiká) môže viesť k zosilneniu týchto účinkov, ako je sucho v ústach, zápcha a retencia moču.

5. Lieky, ktoré ovplyvňujú obehový systém:

   • Chlorfenamín maleát môže zvýšiť hypotenzný účinok antihypertenzív a môže tiež zvýšiť tachykardiu spôsobenú sympatomimetickými amínmi.

6. Prípravky obsahujúce vitamín C:

   • Dlhodobé a/alebo nadmerné užívanie liekov obsahujúcich vitamín C spolu s Antigrippinom môže zvýšiť riziko vzniku obličkových kameňov.