Azidotimidin

Azidotymidín aktívne ovplyvňuje retrovírusy (medzi nimi aj infekciu HIV).

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Indikácia Azidothymidin

Používa sa na liečbu infekcie HIV u detí a dospelých (komplexná liečba s inými antiretrovírusovými liekmi).

[7], [8], [9]

Formulár uvoľnenia

K dispozícii v kapsulách. 10 kapsúl vo vnútri blistra, 10 blistrových doštičiek v samostatnom balení. 100 kapsúl vo vnútri fľaše alebo plechoviek; v jednom balení - 1 fľaša / plechovka. 200 kusov vo vnútri nádoby alebo fľaše; vo vnútri jedného balenia - 1 hrniec / fľašu. 

[10], [11], [12]

Farmakodynamika

Liečivo je fosforylované vo vnútri bunky pomocou bunkovej TK, thymidylát kinázy a s touto nešpecifickou kinázou. V dôsledku toho sa vytvárajú určité fosfátové zlúčeniny (mono-, di- a tri-). Látka zidovudín-trifosfát preniká do štruktúry provírusu a zabraňuje ďalšiemu zvýšeniu reťazca DNA vírusu. Výsledkom je, že viazanie častí vírusovej DNA je nemožné. Liek tiež pomáha zvýšiť počet buniek T4 v tele.

Zidovudín je účinný proti herpes vírusom 4. Typu, rovnako ako hepatitíde B v in vitro testoch. Ale v prípade použitia liekov s monoterapiou u ľudí s AIDS alebo hepatitíde B významne neinhibuje vírusovú replikáciu hepatitídy B.

In vitro bolo zistené, že látka v malých koncentráciách môže inhibovať aktivitu väčšiny kmeňov Enterobacteriaceae (obsahuje kmene rôznych druhov Salmonella, Shigella, Klebsiella, tsitrobakter a enterobaktérie), a spolu s ním, Escherichia coli (ale majte na pamäti, že baktérie sa rýchlo stávajú rezistentné na zidovudín).

Pri testoch in vitro nebolo možné zistiť aktivitu látky vzhľadom na Pseudomonas aeruginosa. Liečivo vo vysokých koncentráciách (veľkosť 1,9 μg / ml) znižuje intestinálnu lambliu, ale neovplyvňuje ostatné protozoá.

[13], [14]

Farmakokinetika

Úroveň biologickej dostupnosti látky je 60-70%.

Liek preniká cez BBB. Index koncentrácie vo vnútri cerebrospinálnej tekutiny dosiahne 50% hodnôt plazmy látky. Vystavený metabolizmu pečene.

Vylučovanie dochádza obličkami - približne 30% lieku sa vylučuje nezmenené a 50 +% má formu glukuronidov.

[15], [16], [17], [18], [19], [20], [21], [22]

Dávkovanie a podávanie

Orálne podanie. Pre dospelých je počiatočná dávka 200 mg liečiva šesťkrát denne. Najvhodnejšia denná dávka sa vyberá individuálne, môže sa pohybovať v rozmedzí 500-1500 mg.

Pre deti: v priemere sa dávka vypočítava v rozmedzí 150-180 mg / m ² každých 6 hodín (štyrikrát denne). Dávkovanie sa prepočíta podľa špeciálnych tabuliek, ktoré berú do úvahy hmotnosť a výšku. Urobte to aspoň raz za 2 mesiace.

[33], [34], [35], [36], [37]

Používajte Azidothymidin počas tehotenstva

Liečivo sa môže používať počas tehotenstva, ale iba ak je prínos užívania vyšší ako pravdepodobnosť komplikácií u plodu.

Počas obdobia používania azidotymidínu sa vyžaduje odmietnutie dojčenia.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• prítomnosť zvýšenej citlivosti vo vzťahu k zložkám drog;
• leukopénia (neutrofilné indikátory <750 / mm ³ ), (nízky počet krvných doštičiek na 2000 l / úroveň) trombocytopénia a anémia (hladina hemoglobínu je <7,5 g / dl);
• nedostatočnosť pečene alebo obličiek.

[23], [24], [25],

Vedľajšie účinky Azidothymidin

Použitie lieku môže spôsobiť niektoré vedľajšie reakcie:

• rozvoj anémie, neutropénie alebo leukopénie;
• výskyt bolesti hlavy, pocity ospalosti, parestézie, ťažká únava, asténia, myalgia s kardialgiou a porucha chuťových pohárikov;
• objavenie sa hnačky, vracania, nafúknutia a nevoľnosti a okrem toho rozvoj gastralgie alebo pankreatitídy a poruchy chuti do jedla;
• vznik sekundárneho typu infekcie a vývoj horúčky;
• výskyt kašľa, nespavosť, triaška, zvýšená frekvencia močenia, rozvoj depresie;
• rozvoj dyspeptických prejavov alebo hyperkreatininémie, ako aj zvýšenie aktivity pečeňových transamináz a amylázy v sére.

[26], [27], [28], [29], [30], [31], [32]

Predávkovať

Keď dôjde k predávkovaniu, dôjde k zvýšeniu účinkov vyššie uvedených vedľajších účinkov.

Na odstránenie porúch sa vyžaduje výplach žalúdka, príjem aktívneho uhlia, symptomatická liečba a kontinuálna hemodialýza.

[38], [39], [40], [41],

Interakcie s inými liekmi

Paracetamol zvyšuje výskyt neutropénie, pretože táto látka potláča metabolizmus zidovudínu (obe lieky podstúpia glukuronizáciu).

Inhibítory oxidačných procesov v pečeňových mikrozómoch (medzi tie s oxazepam, morfín, kodeín, ASA a klofibrát, indometacín a navyše s cimetidín) zvýšiť plazmatické koncentráciu zidovudín.

Lieky majúce nefrotoxické vlastnosti, rovnako ako depresívne útlmu funkcie (ako je napríklad amfotericín B, vinblastínu gancikloviru a pentamidín, a okrem toho vinkristín), zvyšuje riziko toxických účinkov zidovudínu.

Lieky, ktoré spomaľujú sekréciu tubulov, predlžujú polčas zidovudínu.

Zidovudín zvyšuje index flukonazolu v tele.

Pri kombinácii s inými liekmi proti vírusu HIV (najmä lamivudín) sa vyskytuje synergický účinok s ohľadom na replikáciu infekcie HIV v bunkovej kultúre.

Ribavirín inhibuje proces fosforylácie zidovudínu pred tvorbou trifosfátu, takže tieto lieky nemožno použiť v kombinácii.

Stavudín má antagonistické vlastnosti, ak molárne hodnoty tejto látky so zidovudínom majú podiel 20 k1. V dôsledku toho je kombinácia so stavudínom zakázaná.

[42], [43], [44], [45]

Podmienky skladovania

Azidotymidín musí byť skladovaný na mieste, ktoré je uzavreté zo svetla a vlhkosti a navyše pre deti nedostupné. Teplota nie je vyššia ako 25 ° C.

[46], [47], [48], [49], [50],

Čas použiteľnosti

Azidotymidín sa môže použiť v období 24 mesiacov od dátumu výroby kapsuly.

[51], [52],