Azimed

Azimed je antimikrobiálny liek na systémové použitie. Zahrnuté do kategórie lincosamidov, makrolidov a streptogramínov.

Indikácia Azimeda

Používa sa na odstránenie infekcií spôsobených baktériami citlivými na látku azitromycín:

• ochorenia orgánov ENT (ako napríklad tonzilitída alebo faryngitída bakteriálneho typu, zápal stredného ucha a sinusitída);
• infekcie v respiračnom trakte (ako je bronchitída bakteriálneho typu a mimo nemocnice);
• infekčné ochorenia mäkkého tkaniva a kože: migračný erytém (včasný stav boreliózy kliešťov), impetigo a erysipela, ako aj sekundárna pyodermatóza;
• STD: cervicitída alebo uretritída komplikovaného / nekomplikovaného typu.

[1]

Formulár uvoľnenia

Uvoľňuje sa v kapsulách, 6 alebo 10 kusov vo vnútri blistra. V samostatnom balení - 1 blistrová doska.

Farmakodynamika

Azitromycín je azalid (nová kategória z makrolidovej skupiny) a má veľký rozsah antimikrobiálnych účinkov. Syntetizuje sa s ribozomálnou (70S) 50S podjednotkou citlivých baktérií a potláča väzbu proteínov závislej od RNA. V dôsledku tohto procesu sa násobenie a rast mikrób spomalí. Pri vysokých koncentráciách lieku v tele sa môžu prejaviť baktericídne vlastnosti.

Azitromycín má pomerne veľké spektrum účinkov a aktívne ovplyvňuje nasledujúce patogénne mikroorganizmy:

• niektorým gram-pozitívne mikroorganizmy, ako sú: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogénne, Streptococcus agalakcia, Streptococcus typ C, F a G, Staphylococcus aureus a S. Viridans;
• Gram-negatívne druhy baktérií: Chrípka Bacillus, H. Parainfluenzae, Dyukreya coli, Moraxella catarrhalis, čierny kašeľ palička parakoklyusha Bacillus, gonokok a Gardnerella vaginalis;
• citlivé na anaeróbnu látku: peptostreptokoky a peptokoky, Bacteroides bivius a perfostence klostridií;
• účinne pôsobí na intracelulárnu a iných baktérií, vrátane: Legionella pnevmofila, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealitikum, svetlo Treponema a Borrelia burgdorferi.

Nemá žiadny vplyv na baktérie gram-pozitívneho typu, odolné voči erytromycínu.

[2], [3]

Farmakokinetika

Úroveň biologickej dostupnosti pre vnútorný príjem liečiva je približne 37% (s účinkom "prvého prenosu pečene"). Vo vnútri séra dosiahne maximálna koncentrácia 2-3,5 hodiny po perorálnom podaní a predstavuje 0,4 mg / l (po perorálnom podaní 500 mg LS). Tento liek rýchlo preniká do tkanív a orgánov močového systému (vrátane prostaty), ako aj do dýchacích orgánov, mäkkých tkanív a kože. Vo vnútri buniek s tkanivami je indikátor látky vyšší ako vo vnútri séra (10 až 100-krát). Rovnovážne plazmatické parametre dosiahnu 5-7 dní neskôr. Látka vo veľkom množstve sa kumuluje vo vnútri fagocytov a prenáša ju na miesto zápalu alebo infekcie. Tam sa postupne uvoľňuje fagocytózou.

Syntéza s proteínmi má úroveň nepriamo úmernú hodnote látky v krvi (7 - 50% lieku). Približne 35% dávky je vystavené metabolizmu pečene (dimetylačný proces), v dôsledku čoho látka stráca svoju aktivitu. Približne 50% lieku sa vylučuje žlčou nezmenenou a ďalších 4,5% - močom do 72 hodín.

Polčas rozpadu plazmy je približne 14-20 hodín (interval je 8 až 24 hodín po užití lieku) a 41. Hodinu (interval v priebehu 24-72 hodín). Farmakokinetické vlastnosti liekov sa významne menia, keď sa užívajú s jedlom.

U starších mužov (vo veku 65-85 rokov) nedošlo k žiadnej zmene vo farmakokinetike liekov, ale u žien sa najvyššia miera zvýšila o 30-50%. U malých detí (vo veku 1 až 5 rokov) klesá AUC, maximálna koncentrácia a polčas rozpadu látky.

Dávkovanie a podávanie

Liečba sa užíva perorálne jedenkrát denne (pred jedlom po dobu 1 hodiny alebo 2 hodiny po nej - je to potrebné, pretože kombinované užívanie s jedlom ovplyvňuje absorpciu azitromycínu). Kapsuly sa nedajú otvoriť ani rozdeliť na polovicu.

Pre mládež s hmotnosťou od 45 kg dospelí a starší ľudia:

• na odstránenie infekcií v orgánoch dýchacích ciest a ENT, ako aj na mäkkých tkanivách a pokožke (s výnimkou migrujúceho erytému chronického typu) - denná dávka 500 mg (1 nápoj 2 kapsuly). Vezmite v trvaní 3 dni;
• na odstránenie migrujúceho erytému, aby sa užívali kapsuly, sa má podávať jedenkrát denne počas 5 dní. Súčasne v 1. Deň je dávka 1 g (užívajúca 4 kapsuly LS) a počas 2-5 dní - 500 mg (užívajúc 2 kapsuly lieku);
• na liečbu STD: jednorazová dávka 1 g lieku (4 kapsuly).

Ak vynecháte užívanie liekov, musíte rýchlo vynechať vynechanú kapsulu a všetky nasledujúce techniky by sa mali vykonať v intervaloch 24 hodín.

[8]

Používajte Azimeda počas tehotenstva

Vzhľadom na to, že neexistujú žiadne informácie o bezpečnosti užívania Azimedu počas tehotenstva alebo laktácie, má sa predpisovať len v prípadoch, keď pravdepodobné prínosy užívania lieku pre ženy budú vyššie ako riziko komplikácií u dieťaťa alebo plodu.

Kontraindikácie

Kontraindikácie sú neznášanlivosť aktívnej zložky alebo iných zložiek lieku, ako aj iné ketolidové a makrolidové antibiotiká. Nepodávať lieky vo forme kapsúl deťom, ktorých hmotnosť je menšia ako 45 kg.

[4], [5], [6]

Vedľajšie účinky Azimeda

Často je látka azitromycínu tolerovaná pomerne dobre, ale v niektorých prípadoch, keď sa podáva, môžu byť takéto vedľajšie účinky:

• reakcie z CCC: vyskytli sa prípady arytmií, ako je piroueta (to zahŕňa aj ventrikulárnu tachykardiu), palpitácie, ako aj zníženie krvného tlaku;
• prejavy gastrointestinálneho traktu: hnačka, plynatosť, nevoľnosť, zmeniť jazyk tón, bolesti brucha, dyspepsia, zápcha a vracanie, a navyše vývoj pankreasu, žalúdka a pseudomembranóznej kolitídy;
• pečene a žlčových ciest orgány: rozvoj hepatitídy (aj nekrotické a fulminantoy jeho formy), intrahepatálna cholestázy a obličkovej nedostatočnosti (občas môže mať za následok smrť), a okrem toho tiež poruchy v pečeni;
• neurologické poruchy: výskyt parestézií, záchvatov, bolesti hlavy a závrat. Okrem toho vývoj hypoestézie, agresie a dysgeúzie, parosmie, myastenia gravis a anosmia. Sú mdloby, psychomotorické agitovanosti, ako aj pocit ospalosti alebo naopak nespavosť;
• duševné poruchy: pocit agresivity, nervozity, úzkosti alebo úzkosti;
• reakcie vestibulárneho aparátu a sluchových orgánov: liečiteľná hluchota, vertigo a tiež zvonenie uší;
• zrakové poruchy: zhoršenie zraku;
• reakcia lymfatických a hematopoetických systémov: vývoj hemolytickej formy anémie, ako aj leukko-, trombocytopenická alebo neutropénia;
• podkožia a svrbenie kože, vyrážky a fotosenzitivita, vývoj žihľavka, Lyellov syndróm alebo Stevens-Johnsonov syndróm, multiformný erytém a angioneurotický edém;
• prejavy spojivového tkaniva a orgánov OA: vývoj artralgie;
• orgány močového systému: vývoj zlyhania obličiek v akútnej forme alebo tubulointersticiálnej nefritídy;
• invazívne alebo infekčné ochorenia: výskyt kandidózy (aj v ústach), vaginálna infekcia;
• alergické poruchy: anafylaktické prejavy, precitlivenosť;
• všeobecné reakcie: vývoj anorexie, asténia, ťažká únava, výskyt bolesti v hrudníku, nevoľnosti a edémy;
• zmena laboratórne výsledky: rozvoj eozinofília alebo lymfocytopénii, kreatinínu, AST, ALT a bilirubínu, pokles krvného hydrogénuhličitany, predĺženie intervalu QT na elektrokardiograme a zmeny draselný ukazovateľov.

[7]

Predávkovať

V dôsledku predávkovania je možné vyvinúť poruchy analogické s vedľajšími účinkami po použití štandardných liekových dávok.

Na odstránenie tejto poruchy by sa malo použiť aktívne uhlie a mala by sa vykonať symptomatická liečba na podporu práce životne dôležitých orgánov.

Interakcie s inými liekmi

S opatrnosťou je potrebné užívať azitromycín v prípade súčasného užívania iných liekov, ktoré môžu predĺžiť QT interval.

Počas štúdie interakcie medzi liekmi a antacidami nedošlo k žiadnej zmene v úrovni biologickej dostupnosti, hoci maximálne plazmatické hladiny sa znížili o približne 25%. Preto sa odporúča používať azitromycín pred užívaním antacidových liekov (po dobu 1 hodiny) alebo po nej (po 2 hodinách).

Deriváty námelu v kombinácii s azitromycínom v teórii môžu vyvolať vznik ergotizmu.

Niektorí zástupcovia súvisiacich makrolidov ovplyvňujú metabolizmus cyklosporínu. Vzhľadom k tomu, klinických a farmakokinetických testov na možné interakcie Pri kombinácii s cyklosporín príjem Azimeda ktoré neboli vykonané, je potrebné starostlivo vyhodnotiť klinický obraz pred predpísaním integrovaný príjem dát LAN. Ak sa kombinovaná liečba považuje za odôvodnenú, počas liečby bude potrebné starostlivo sledovať parametre cyklosporínu a upraviť dávku podľa nich.

Azitromycín nemá vplyv na vlastnosti antikoagulačnej z jednej dávky (15 mg), warfarín, aj keď existujú dôkazy o zosilnenie týchto vlastností, zatiaľ čo použitie kumarínových antikoagulancií (orálny) s azitromycínu. Nie je možné určiť príčinu takého dopadu, ale je potrebné zohľadniť túto skutočnosť. Preto sa odporúča neustále monitorovať frekvenciu PTV u jedincov liečených týmito liekmi.

U niektorých liečených individuálnych makrolidov môže ovplyvniť proces intestinálneho metabolizmu digoxínu. Preto, ak je potrebná kombinácia azitromycínu s týmto liekom, je potrebné pamätať si na možné zvýšenie ukazovateľov digoxínu a sledovať ich zmeny počas liečby.

Nie sú k dispozícii žiadne informácie o interakcii azitromycínu a terfenadínu. Súbežný príjem týchto liekov sa musí robiť s opatrnosťou.

Kombinácia s teofylínom nevedie k zmene farmakokinetických vlastností tejto látky. Kombinované použitie teofylínu s inými makrolidmi však môže v určitých prípadoch spôsobiť zvýšenie sérových hladín.

Na jedno použitie 1000 mg AZT v kombinácii s viacerými príjem azitromycínu dávkach 600 alebo 1200 mg neviedla k zmene plazmatickej farmakokinetike zidovudínu, a (spolu s produktmi rozkladu glukuronid) vylučovanie. Avšak azitromycín zvyšuje fosforylovaný zidovudín (liek-aktívny produkt degradácie vnútri mononukleárnych buniek v periférnom krvnom obehu).

Kombinované užívanie lieku s rifabutínom neovplyvňuje ich plazmatické účinky. V dôsledku týchto kombinácií sa môžu vyvinúť neutropénia (aj keď v tomto prípade je Najpravdepodobnejšou príčinou je recepcia rifabutín, pretože nie je možné prepojiť vývoj tohto ochorenia s ohľadom na látku v kombinácii s azitromycínom).

Výsledkom užívania nelfinaviru je zvýšenie sérovej hladiny azitromycínu. Správne dávkovanie lieku v kombinácii s nelfinavirom nie je potrebné, ale je potrebné sledovať stav pacienta pri výskyte vedľajších účinkov azitromycínu.

[9]

Podmienky skladovania

Azimed by sa mal uchovávať na miestach, ktoré sú pre malé deti neprístupné. Teplotné hodnoty nie sú vyššie ako 25 ° C.

[10]

Čas použiteľnosti

Azimed sa môže používať v období troch rokov od dátumu uvoľnenia lieku.