Cesta

Zylol je antihistaminikum so systémovým účinkom, je derivát piperazínu.

Indikácia Cesta

Ukazuje sa, že eliminuje alergické formy bežnej chladu (medzi nimi aj celoročne) a s ňou chronická forma idiopatickej žihľavky.

Formulár uvoľnenia

Vyrába sa v tabletách, 7 kusov v 1 blistri. V jednom zväzku obsahuje 1 alebo 4 blistre.

Farmakodynamika

Levocetirizín je stabilný aktívny R-enantiomér cetirizínovej látky a je zaradený do kategórie selektívnych kompetitívnych antagonistov histamínového receptora (H1). Afinita týchto receptorov v levocetirizíne je dvakrát vyššia ako u cetirizínu.

Liečivo pôsobí na štádiu alergickej reakcie, ktorá závisí od histamínu, a zároveň znižuje pohyb eozinofilov, posilňuje cievy a zabraňuje uvoľňovaniu zápalových vodičov. Okrem toho zabraňuje vývoju, ako aj uľahčuje priebeh alergických príznakov, má antialergické, anti-exsudatívne a protizápalové vlastnosti. V tomto prípade, takmer žiadny antiserotoninovogo a cholinolytický účinok. Pri terapeutických dávkach nemá prakticky žiadny sedatívny účinok.

Skúšky EKG neodhalili zodpovedajúci účinok levocetirizínu vzhľadom na QT interval.

Farmakokinetika

Farmakokinetika účinnej zložky sa mení lineárne. Závisí od dávkovania, má slabú individuálnu variabilitu a prakticky sa nelíši od indexov cetirizínu.

Levocetirizin sa rýchlo absorbuje perorálnym podaním liekov. Pokiaľ ide o stupeň absorpcie, jedenie neovplyvňuje, ale zároveň znižuje jeho rýchlosť. Vrcholové ukazovatele vnútri plazmy je pozorovaný po 0,9 hodine po požití lieku v liekovej dávkovaní a rovná 207 ng / ml (v jednej príjem) a 308 ng / ml (pri re-drogy v množstve 5 mg). Rovnovážne hodnoty v sére dosahujú o 2 dni neskôr.

Neexistujú žiadne informácie o distribúcii liekov vo vnútri tkanív ľudského tela a za hranicami o prechode hmoty cez BBB. V procese testovania na zvieratách bol najvyšší index v obličkách s pečeňou a najnižší bol v centrálnom nervovom systéme. Distribučný objem je 0,4 l / kg a syntéza s plazmatickými proteínmi dosahuje 90%.

V procese metabolizmu sa do organizmu podieľa približne 14% aktívnej zložky. Oxidácia, väzba s taurínom a N- spolu s O-dealkyláciou sa uskutočňujú. Posledne uvedené postupy sa vykonávajú pomocou hemoproteínu CYP 3A4 a niekoľko izoformy hemoproteínu sa podieľajú na oxidačných procesoch. Účinná látka nemá žiadny účinok na aktivitu gemoproteinovyh izoenzýmy 1A2 a 2C9, 2C19 a okrem s 2D6 a 2E1 pri ZA4 s indikátormi, ktoré sú vyššie ako najvyššia úroveň po orálnom podaní v dávke použitia 5 mg. Pretože metabolický proces má nízky stupeň a supresívny účinok sa nezvyšuje, pravdepodobnosť interakcie účinnej zložky s inými látkami je extrémne nízka.

Vylučovanie liekov sa často uskutočňuje pomocou aktívne sa vyskytujúcej tubulárnej sekrécie a okrem toho glomerulárnou filtráciou. Polčas rozpadu je 7,9 ± 1,9 hodiny a celková rýchlosť čistenia je 0,63 ml / minútu / kg. Látka sa nehromadí, úplne sa vylúči 96 hodín. Vylučovanie približne 85,4% dávky liekov sa uskutočňuje močom (nezmenená forma) a približne 12,9% sa vylučuje výkalmi.

U jedincov s poruchami funkcie obličiek (exponent klírens <40 ml / min) Čistiace faktor PM sa znižuje a zvyšuje polčas (u dialyzovaných pacientov, celková miera je znížená o 80%), pričom je nutné zvoliť vhodný režim dávkovania. Počas bežného postupu hemodialýzy (4 hodiny) sa vylučuje len malá časť (menej ako 10%) účinnej zložky.

Dávkovanie a podávanie

Liek môže užívať deti staršie ako 6 rokov a dospelí (dávka denne - jedna dávka 5 mg LS). Môžete piť pilulku buď na prázdny žalúdok, alebo s jedlom, spláchnuté vodou. Nemôžete to žuvať.

Pre ľudí s chronickou formou zlyhania obličiek môže byť liek predpísaný len po konzultácii s lekárom. Vypočítajte veľkosť požadovanej dávky v súlade s indexom KK:

• v ľahkom štádiu poruchy (klírens je 50-79 ml / minútu), tablety sa užívajú v štandardnej dávke - 5 mg jedenkrát denne;
• mierna forma poruchy (klírens v rozmedzí 30-49 ml / minútu) - 5 mg jedenkrát denne; každé 2 dni;
• závažná forma poškodenia (klírens menej ako 30 ml / min) - každé 3 dni pre dávku 5 mg jedenkrát denne;
• Osoby s konečnou fázou patológie, ktoré sú na hemodialýze (klírens menej ako 10 ml / minútu), sú úplne kontraindikované.

Trvanie liečebného cyklu závisí od závažnosti patológie, od jej typu, ako aj od intenzity prejavov príznakov ochorenia (tieto parametre určuje ošetrujúci lekár). V prípade krátkeho kontaktu s alergénom (napríklad s peľom rastlín) sa má liek používať počas prvého týždňa. V priemere trvá 3-6 týždňov.

Na odstránenie chronických foriem alergickej rinitídy alebo urtikárie sa má liek užívať počas prvého roka.

Používajte Cesta počas tehotenstva

Zeolol sa nemôže podávať tehotným ženám.

Účinná zložka je schopná prechádzať do materského mlieka, kvôli tomu, ak potrebujete užívať lieky v laktácii, mali by ste prestať dojčiť na chvíľu.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikáciami liekov:

• neznášanlivosť na levocetirizín, ako aj iné deriváty piperazínu alebo akékoľvek iné zložky liečiva;
• závažná forma zlyhania obličiek, pri ktorej je CC menej ako 10 ml / min;
• dedičná forma galaktózovej intolerancie (ťažká), nedostatok laktázového enzýmu (β-galaktozidázy) alebo problémy s digesciou galaktózy s glukózou v tele;
• deti do 6 rokov.

Vedľajšie účinky Cesta

Použitie lieku môže spôsobiť vznik nasledujúcich vedľajších účinkov:

• orgány Národného zhromaždenia: výskyt bolesti hlavy, parestézie, záchvaty, závrat, dysgeúzia alebo tras, a okrem toho mdloby, ťažká únava, pocit ospalosti a asténia;
• viditeľné orgány: rozmazané videnie alebo zhoršenie zraku;
• Orgány CAS: prejav tachykardie alebo zmeny srdcovej frekvencie;
• respiračné orgány: nástup dyspnoe;
• orgány tráviaceho traktu: vracanie, bolesť brucha, zápcha alebo hnačka, a s ním nevoľnosť a suchosť sliznice ústnej dutiny;
• orgány tráviaceho systému: vývoj hepatitídy;
• podkožného tkaniva s kožou: vyrážka vyvolaná liekmi (stabilný typ), edém Quincke, žihľavka a okrem iných vyrážok a svrbenia;
• orgány ODA: vývoj svalovej bolesti;
• orgány imunitného systému: prejavy precitlivenosti, medzi ktoré patrí tiež anafylaxia;
• orgánov močového systému a obličiek: zadržanie močenia, rozvoj dyzúrie;
• metabolické poruchy: zvýšená chuť do jedla;
• všeobecné poruchy: výskyt edémov;
• laboratórne testy: zmena hodnôt pečeňových testov a navyše prírastok hmotnosti.

Ak dôjde k rozvoju niektorého z vyššie uvedených reakcií, používanie liekov by sa malo zrušiť a potom sa poraďte s lekárom.

Predávkovať

V dôsledku predávkovania liekmi sa intoxikácia môže prejaviť ako pocit ospalosti. A u detí sa niekedy prejavuje ako nepokoj a silná vzrušenie, ktorá sa potom zmení na ospalosť.

Ak má pacient príznaky predávkovania (najmä detí), musíte zrušiť používanie lieku. Potom čo najskôr zavolajte lekára, umyte žalúdok a uvoľnite aktívne uhlie. Vo zvyšku je liečba symptomatická. Neexistuje žiadny špecifický antidot a procedúra hemodialýzy bude neúčinná.

Interakcie s inými liekmi

V kombinácii s použitím cimetidín, azitromycínu a pseudoefedrínu, a okrem toho sa erytromycín, diazepam, ketokonazol a glipezidom neexistuje žiadne významné nežiaduce liekové interakcie.

V kombinácii s teofylínom (v dennej dávke 400 mg) levocetirizín znižuje celkový klírens (-16%), zatiaľ čo farmakokinetické vlastnosti teofylínu zostávajú nezmenené.

Levocetirizín nezvyšuje účinky alkoholu, ale u ľudí s vysokou citlivosťou zmiešaním liečiva s alkoholom alebo inými liekmi, ktoré potláčajú funkciu centrálny nervový systém, sa môže vyvinúť taký dopad.

Počas liečby so Zilolou musíte prestať používať sedatíva.

[1]

Podmienky skladovania

Skladovanie tohto lieku nevyžaduje špecifické podmienky a teplotný režim. Uchovávajte mimo dosahu detí.

[2], [3]

Čas použiteľnosti

Zeolol sa môže používať 2 roky od dátumu uvoľnenia.