Zilola

Zilola je systémový antihistaminikum, derivát piperazínu.

Indikácia Zilola

Je indikovaný na elimináciu alergických foriem rinitídy (vrátane celoročných) a tiež chronickej formy idiopatickej urtikárie.

Formulár uvoľnenia

Dostupné v tabletách, 7 kusov v 1 blistri. Jedno balenie obsahuje 1 alebo 4 blistrové pásy.

Farmakodynamika

Levocetirizín je stabilný aktívny R-enantiomér látky cetirizín a patrí do kategórie selektívnych kompetitívnych antagonistov receptorov (H1) histamínu. Zároveň je afinita levocetirizínu k týmto receptorom dvakrát vyššia ako afinita látky cetirizín.

Liek ovplyvňuje histamín-dependentné štádium alergickej reakcie a zároveň znižuje pohyb eozinofilov, posilňuje cievy a zabraňuje uvoľňovaniu zápalových vodičov. Okrem toho zabraňuje vzniku a zmierňuje priebeh alergických symptómov, má antialergické, antiexudatívne a protizápalové vlastnosti. Zároveň nemá takmer žiadny antiserotonínový a cholinolytický účinok. V terapeutických dávkach nemá prakticky žiadny sedatívny účinok.

EKG vyšetrenie neodhalilo žiadny relevantný vplyv levocetirizínu na QT interval.

Farmakokinetika

Farmakokinetika účinnej látky sa mení lineárne. Závisí od dávky, má slabú individuálnu variabilitu a prakticky sa nelíši od ukazovateľov cetirizínu.

Levocetirizín sa po perorálnom podaní vstrebáva pomerne rýchlo. Príjem potravy neovplyvňuje rýchlosť absorpcie, ale spomaľuje ju. Vrchol plazmatických hladín sa pozoruje 0,9 hodiny po užití lieku v liečebnej dávke a je 207 ng/ml (pri jednorazovej dávke) a 308 ng/ml (pri opakovanom použití lieku v dávke 5 mg). Rovnovážne hladiny v sére sa dosiahnu po 2 dňoch.

Nie sú k dispozícii žiadne informácie o distribúcii lieku v tkanivách ľudského tela a okrem toho o prechode látky cez hematoencefalickú bariéru (HEB). Počas testov na zvieratách bol najvyšší ukazovateľ pozorovaný v obličkách s pečeňou a najnižší v centrálnom nervovom systéme. Distribučný objem je 0,4 l/kg a syntéza s plazmatickými bielkovinami dosahuje 90 %.

Približne 14 % účinnej látky sa podieľa na metabolických procesoch v tele. Patria sem oxidácia, väzba na taurín a N- spolu s O-dealkyláciou. Tieto procesy sa vykonávajú prostredníctvom hemoproteínu CYP ZA4 a na oxidačných procesoch sa podieľa niekoľko izoforiem hemoproteínov. Účinná látka neovplyvňuje aktivitu izoenzýmov hemoproteínov 1A2 a 2C9 a okrem toho 2C19 s 2D6 a 2E1 s ZA4 pri ich hodnotách, ktoré presahujú maximálnu hladinu po užití perorálnej dávky 5 mg. Keďže metabolický proces je nízky a supresívny účinok nie je zosilnený, pravdepodobnosť interakcie účinnej látky s inými látkami je extrémne nízka.

Vylučovanie liečiva sa často uskutočňuje aktívnou tubulárnou sekréciou, ako aj glomerulárnou filtráciou. Polčas rozpadu je 7,9 ± 1,9 hodiny a celková rýchlosť klírensu je 0,63 ml/minútu/kg. Látka sa nehromadí, úplne sa vylúči do 96 hodín. Približne 85,4 % dávky liečiva sa vylúči močom (v nezmenenej forme) a približne 12,9 % sa vylúči stolicou.

U pacientov s poruchou funkcie obličiek (s hodnotou CC <40 ml/min) sa znižuje rýchlosť klírensu liečiva a zvyšuje sa polčas rozpadu (u pacientov na hemodialýze sa celková rýchlosť znižuje o 80 %), a preto je potrebné zvoliť vhodný dávkovací režim. Počas štandardného hemodialýzneho postupu (4 hodiny) sa odstráni iba malá časť (menej ako 10 %) účinnej látky.

Dávkovanie a podávanie

Liek môžu užívať deti staršie ako 6 rokov a dospelí (denná dávka je jednorazová dávka 5 mg lieku). Tableta sa môže užívať buď nalačno, alebo s jedlom, zapiť vodou. Nesmie sa žuť.

Pre ľudí trpiacich chronickým zlyhaním obličiek možno liek predpísať iba po konzultácii s lekárom. Dávkovanie sa má vypočítať v súlade s ukazovateľom CC:

• v miernom štádiu poruchy (klírens je 50-79 ml/minútu) sa tablety užívajú v štandardnej dávke - 5 mg jedenkrát denne;
• stredne ťažká forma poruchy (klírens v rozmedzí 30 – 49 ml/minútu) – 5 mg jedenkrát denne; každé 2 dni;
• ťažká forma poruchy (klírens menej ako 30 ml/minútu) – každé 3 dni, 5 mg jedenkrát denne;
• U osôb s terminálnym štádiom patológie, ktoré sú na hemodialýze (klírens menej ako 10 ml/minútu), je užívanie lieku úplne kontraindikované.

Trvanie terapeutického cyklu závisí od závažnosti patológie, jej typu a sily prejavov ochorenia (tieto parametre určuje ošetrujúci lekár). V prípade krátkodobého kontaktu s alergénom (napríklad s peľom rastlín) stačí liek užívať 1 týždeň. V priemere trvá kúra 3-6 týždňov.

Na odstránenie chronických foriem alergickej nádchy alebo urtikárie sa liek musí užívať 1 rok.

Používajte Zilola počas tehotenstva

Zilol sa nemá predpisovať tehotným ženám.

Účinná látka môže prechádzať do materského mlieka, preto ak je potrebné užívať liek počas laktácie, dojčenie by sa malo na chvíľu prerušiť.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikácie lieku patria:

• intolerancia na levocetirizín, ako aj na iné deriváty piperazínu alebo akékoľvek iné zložky lieku;
• ťažká forma zlyhania obličiek, pri ktorej je CC menej ako 10 ml/min;
• dedičná forma galaktózovej intolerancie (závažná), nedostatok enzýmu laktázy (β-galaktozidáza) alebo problémy s absorpciou galaktózy s glukózou v tele;
• deti do 6 rokov.

Vedľajšie účinky Zilola

Užívanie lieku môže spôsobiť rozvoj nasledujúcich vedľajších účinkov:

• orgány nervového systému: výskyt bolestí hlavy, parestézie, kŕčov, závratov, dysgeúzie alebo tremoru, ako aj mdloby, silná únava, pocit ospalosti a asténie;
• zrakové orgány: rozmazané videnie alebo zhoršenie zraku;
• orgány kardiovaskulárneho systému: výskyt tachykardie alebo zmien srdcového rytmu;
• dýchacie orgány: výskyt dýchavičnosti;
• gastrointestinálny trakt: vracanie, bolesť brucha, zápcha alebo hnačka a spolu s tým nevoľnosť a sucho v ústach;
• orgány tráviaceho systému: rozvoj hepatitídy;
• podkožné tkanivo s pokožkou: lieková vyrážka (rezistentný typ), Quinckeho edém, žihľavka a okrem toho ďalšie vyrážky a svrbenie;
• pohybový aparát: rozvoj bolesti svalov;
• orgány imunitného systému: prejavy precitlivenosti vrátane anafylaxie;
• orgány močového systému a obličky: retencia moču, rozvoj dyzúrie;
• metabolické poruchy: zvýšená chuť do jedla;
• celkové poruchy: výskyt opuchu;
• laboratórne testy: zmeny v testoch pečeňových funkcií a okrem toho aj priberanie na váhe.

Ak sa objaví ktorákoľvek z vyššie uvedených reakcií, užívanie lieku sa musí prerušiť a následne sa treba poradiť s lekárom.

Predávkovať

V dôsledku predávkovania liekmi sa intoxikácia môže prejaviť vo forme pocitu ospalosti. A u detí sa niekedy prejavuje vo forme nepokoja a silného vzrušenia, ktoré sa potom zmení na ospalosť.

Ak sa u pacienta objavia príznaky predávkovania (najmä u detí), liek sa má vysadiť. Potom je potrebné čo najskôr privolať lekára, pacientovi sa má vypláchnuť žalúdok a podať aktívne uhlie. V opačnom prípade je liečba symptomatická. Neexistuje žiadne špecifické antidotum a hemodialýza bude neúčinná.

Interakcie s inými liekmi

Pri použití v kombinácii s cimetidínom, azitromycínom a pseudoefedrínom, ako aj s erytromycínom, diazepamom, ketokonazolom a glipizidom sa nevyskytujú žiadne významné negatívne liekové interakcie.

V kombinácii s teofylínom (v dennej dávke 400 mg) sa celková miera klírensu levocetirizínu znižuje (-16 %), ale farmakokinetické vlastnosti teofylínu zostávajú nezmenené.

Levocetirizín nezvyšuje účinky alkoholických nápojov, ale u ľudí s vysokou citlivosťou sa pri kombinácii lieku s alkoholom alebo inými liekmi, ktoré potláčajú funkciu centrálneho nervového systému, môže takýto účinok vyvinúť.

Počas liečby Zilolou je potrebné prestať užívať sedatíva.

[ 1 ]

Podmienky skladovania

Tento liek nevyžaduje žiadne špecifické podmienky na skladovanie ani teplotné podmienky. Mal by sa uchovávať mimo dosahu detí.

[ 2 ], [ 3 ]

Čas použiteľnosti

Zilola sa môže používať 2 roky od dátumu vydania lieku.