Deprivoks

Deprivox je antidepresívum. Je zaradená do kategórie voliteľných SSRI typu neurónov.

Indikácia Deprivoksa

Používa sa na liečbu depresie, ako aj OCD.

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie v tabletách - 10 kusov vo vnútri blistra. V samostatnom balení - 2, 5 alebo 10 blistrových doštičiek s tabletami.

[1], [2]

Farmakodynamika

Testy na syntézu s koncovkami preukázali, že látka fluvoxamín je silný SSRI ako in vitro, tak i in vivo. Má minimálnu afinitu k subtypu serotonínových receptorov.

Droga má zlú schopnosť syntézy s a- a p-adrenergných receptorov, a navyše k muskarínovým, histamínových alebo acetylcholín dopaminergných zakončení.

Farmakokinetika

Po požití tablety sa fluvoxamín úplne absorbuje. Najvyššie plazmatické hodnoty sa pozorujú približne po 3 až 8 hodinách po použití lieku. Vzhľadom na to, že liek je vystavený účinkom prvého prechodu, úroveň biologickej dostupnosti dosahuje len 53%. Farmakokinetické parametre látky sa pri kombinácii s jedlom nemenia.

V stave in vitro sa fluvoxamín syntetizuje s plazmatickým proteínom o 80%. Distribučný objem je 25 l / kg.

Látka podlieha intenzívnemu hepatálnemu metabolizmu. Aj keď sa v in vitro testoch hlavný izoenzým (účastník aktívne zložky liečivá metabolických procesov) je prvok, CYP2D6, údaje v plazme u jedincov so zníženou úrovňou aktivity CYP2D6 elementu je len mierne vyššia ako hodnoty u ľudí s intenzívnym metabolickým procesom.

Polčas rozpadu plazmy je približne po 13-15 hodinách po jednorazovom podaní lieku a pri viacnásobnom používaní je mierne predĺžený (až 17-22 hodín). V tomto prípade dosiahnu parametre rovnovážnej plazmatickej koncentrácie po opakovanom použití látky 10 až 14 dní.

Intenzívna transformácia zložky sa pozoruje v pečeni - hlavne v procese oxidačnej demetylácie. Zároveň sa tvorí minimálne 9 produktov rozpadu vylučovaných obličkami. Neaktívne sú dva hlavné produkty rozpadu látky. Fluvoxamín je silný inhibítor prvku CYP1A2. Okrem toho mierne spomaľuje účinky zložiek CYP2C na CYP3A4 a má len obmedzujúci retardačný účinok na prvok CYP2D6.

Farmakokinetika účinnej zložky lieku Deprivok je lineárna (v prípade užívania jednej dávky LS).

Rovnovážne plazmatické hodnoty presahujú hodnoty vypočítané z informácií pre jednu dávku a tiež neprimerane vyššie, ak sa používajú väčšie denné dávky.

Dávkovanie a podávanie

Liek sa má prehltnúť bez žuvania, zatiaľ čo sa umyje vodou.

S depresiou (u dospelých).

Veľkosť požadovanej počiatočnej dávky je 50 alebo 100 mg denne. Musíte ju jesť raz denne; odporúča pred spaním. Zvýšenie dávky môže byť s vymenovaním lekára, postupujte postupne až do momentu, kedy sa dosiahne klinický výsledok. Najefektívnejšia je denná dávka 100 mg. Je potrebné zvoliť dennú dávku individuálne, berúc do úvahy reakciu pacienta na liek. Denný príjem trvá maximálne 300 mg. V prípade určenia dávok, ktoré presahujú hranicu 150 mg, je potrebné rozdeliť jeho použitie na niekoľko metód denne (2-3 krát). Podľa požiadaviek WHO po zmiznutí príznakov depresie u pacienta, musíte pokračovať v liečbe aspoň ďalších 6 mesiacov.

Aby sa zabránilo vzniku relapsu, je potrebné užívať 100 mg Deprivokov denne.

Pri liečbe OCD (u detí od 8 rokov a dospelých).

Počiatočná denná dávka sa počas prvých 3-4 dní kurzu rovná 50 mg a potom sa postupne zvyšuje až do dosiahnutia maximálnej možnej účinnej dávky (vo všeobecnosti je jej veľkosť 100 až 300 mg denne). Maximálna denná dávka pre dospelých je 300 mg a dieťa (deti staršie ako 8 rokov) je 200 mg. Dávky, ktorých veľkosť nepresahuje 150 mg, sa konzumujú raz denne (odporúča sa pred spaním). V prípade určenia dávok väčších ako 150 mg je potrebné časť rozdeliť na 2-3 aplikácie denne. Po dosiahnutí účinku lieku by ste mali ďalej pokračovať v dávkovaní, ktoré sa vyberie s prihliadnutím na terapeutický výsledok. Pri absencii symptómov zlepšenia po 10 týždňoch liečby je potrebné prehodnotiť vhodnosť následného podávania liekov.

Hoci nie je tam žiadna informácia o systematických kritérií týkajúcich sa určenia hraníc prípustnej doby užívania drog, vzhľadom k tomu, že OCD je chronické ochorenie, sa považuje za vhodné pokračovať v liečbe po dobu 10 týždňov, a to aj osobám, ktoré je pozorovaný terapeutický výsledok. Dávka sa vyberá pre každého pacienta zvlášť opatrne - aby sa zabezpečilo, že osoba udržiava udržiavaciu liečbu v najmenej účinných častiach. Pravidelne je potrebné preskúmať potrebu pokračovať v kurze. Ľuďom, ktorým pomáha farmakoterapia, môže byť tiež poskytnutá behaviorálna psychoterapia ako pomocná liečba.

Zrušenie lieku je potrebné postupne, bez toho, aby ste to robili prudko. Po rozhodnutí o zrušení lieku sa má dávka postupne znižovať v období 1-2 týždňov, aby sa znížila pravdepodobnosť abstinenčného syndrómu. Ak sa v dôsledku zníženia dávkovania alebo po ukončení užívania drogy objavia príznaky vyššie uvedeného syndrómu, je potrebné vrátiť sa k predchádzajúcemu liečebnému režimu. Ďalšie zníženie dávkovania môže pokračovať (pod dohľadom lekára), ale ešte postupnejšie.

Nedostatočné obličky alebo pečeň, ako aj srdcové patológie.

Ľudia s týmito poruchami musia začať liečbu liekom Deprivox použitím najnižších možných účinných dávok. Počas liečby by mal pacient priebežne monitorovať zodpovedný lekár.

[4]

Používajte Deprivoksa počas tehotenstva

Epidemiologické údaje ukazujú, že technika volebných SSRI (vrátane materiálu a fluvoxamínu) počas tehotenstva, a to najmä v neskorších štádiách, môžu zvýšiť riziko vzniku hypertenzie, novorodeneckú pľúc (perzistentné typ). Incidencia takéhoto porušenia v dôsledku užívania drog bola stanovená na 5 z 1000 tehotenstiev. Vo všeobecnosti existuje 1 až 2 takéto prípady na 1000.

Je zakázané predpisovať Deprivox tehotným ženám. Takáto aplikácia môže byť odôvodnená výlučne v situáciách, keď stav pacienta vyžaduje použitie tohto lieku.

Boli zaznamenané jednotlivé prípady vývoja abstinenčného syndrómu u novorodencov v dôsledku užívania liekov v neskorších štádiách tehotenstva. V dôsledku Hour SSRI počas 3. Trimestra jednotlivých detí má problémy s dýchaním / prehĺtanie a navyše hypoglykémia, kŕče, poruchy svalového napätia a tras cyanózou. Tiež boli zaznamenané nestabilné ukazovatele teploty, triaška, pocit ospalosti, letargia a podráždenosť, neustály plač, porucha spánku a zvracanie. Všetky tieto prejavy môžu vyžadovať predĺženie doby hospitalizácie.

Malé časti lieku prechádzajú do materského mlieka, kvôli ktorému je zakázané predpisovať ho dojčiacim matkám.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikáciami: kombinované použitie s ramelteónom, tizanidínom alebo MAOI. Terapia sa nechá spustenie najmenej 2 týždne po ukončení používania ireverzibilné inhibítory MAO a nasledujúci deň po ukončení liečby reverzibilným MAOI (ako je linezolid alebo moklobemid). Začať používať akýkoľvek liek z kategórie IMO je povolený najmenej jeden týždeň po ukončení aplikácie Deprivoks.

Je zakázané menovať aj ľudí s neznášanlivosťou látkou maleát fluvoxamín alebo iné zložky lieku.

Vedľajšie účinky Deprivoksa

Príjem tabliet môže spôsobiť výskyt týchto vedľajších účinkov:

• reakcie systémového prietoku krvi a lymfy: dochádza k krvácaniu (zahŕňa krvácanie v gastrointestinálnom trakte, gynekologický typ, ako aj purpura s ekchymózami);
• endokrinné patológie: nedostatočný indikátor sekrécie ADH a rozvoj hyperprolaktinémie;
• poruchy príjmu potravy a metabolické poruchy: strata chuti do jedla, sprevádzaná anorexiou, znížená alebo zvýšená hmotnosť, ako aj rozvoj hyponatrémie;
• duševná choroba: zmätenosť, výskyt samovražedných myšlienok, halucinácie, vývoj mánie alebo samovražedné správanie;
• narušenie práce Národného zhromaždenia: vznik pocitu nervozity, ospalosti, agitácie a úzkosti. Tremor, nespavosť, bolesť hlavy, ataxia a navyše sa môžu vyvinúť extrapyramidálne poruchy a závrat. K dispozícii sú aj kŕče, symptómy podobné neuroleptický malígny syndróm charakteru, a okrem toho, toxicity serotonínu, a poruchy chuti parestézia sa akatízia / psychomotorický nepokoj;
• prejavy v oblasti zrakových orgánov: vývoj mydriázy alebo glaukómu;
• porušenie funkcie srdca: tachykardia a zvýšená srdcová frekvencia;
• kardiovaskulárne poruchy: ortostatický kolaps;
• reakcie z tráviaceho traktu: vznik zápchy, nevoľnosti, bolesti brucha, dyspepsia, vracanie, hnačka a suchosť ústnych slizníc;
• prejavy hepatobiliárneho systému: porucha pečene;
• dermatologických porúch a reakčné podkožia: vzhľad nadmerné potenie, charakteristiky citlivosti a prejavy alergie (ako svrbenie, vyrážka a Quinckeho edém);
• dysfunkcia ODA, kostného a spojivového tkaniva: vznik svalov alebo artralgie, ako aj zlomeniny kostí. Epidemiologické testy, ktoré sa vykonali hlavne u pacientov starších ako 50 rokov, preukázali zvýšenú pravdepodobnosť zlomenín kostí u ľudí užívajúcich tricyklické alebo SSRI. Nie je možné určiť mechanizmus spôsobujúci takéto porušenie;
• porucha funkcie obličiek a močového systému: problémy s močením (zahŕňajú močovú inkontinenciu a retenciu, ako aj enurézu a noktúriu s pollakiúriou);
• prejavy na strane mliečnej žľazy a reprodukčných orgánov: vývoji anorgazmia alebo galaktorey a oneskorené ejakulácie a menštruačné poruchy (vrátane gipomenoreya s menštruácie, tak i krvácanie z maternice a hypermenorrhoea);

Systémové poruchy: rozvoj asténie alebo celkový stav malátnosti, ako aj abstinenčný syndróm.

[3]

Predávkovať

Príznaky predávkovania - vracanie, hnačka a nauzea, ako aj závrat a pocit ospalosti. Okrem toho boli hlásené poruchy funkcie obličiek, bradykardia s tachykardiou a pokles tlaku a okrem stavu kómy a kŕčov.

Fluvoxamín má širokú škálu bezpečnosti v prípade intoxikácie. Údaje o fatálnych výsledkoch v dôsledku otravy fluvoxamínom sú jednorazové. Najvyššia dávka, ktorá bola zaznamenaná v prípade predávkovania, je 12 g. Pacient, ktorý použil dávku, sa úplne obnovil. Vyskytli sa prípady vývoja ťažkých komplikácií s úmyselným predávkovaním Deprivoxu v kombinácii s inými liekmi.

Fluvoxamín nemá antidotum. Pri otravách liekom je potrebné čo najrýchlejšie vykonať výplach žalúdka a následne vykonať postupy zamerané na odstránenie príznakov porúch a na udržanie stavu obete. Spolu s tým sa vyžaduje uvoľňovanie aktívneho uhlia a tiež, ak je to potrebné, laxatívu LS osmotického typu. Postupy na hemodialýzu alebo nútenú diurézu budú neúčinné.

Interakcie s inými liekmi

Je zakázané kombinovať liek s MAOI (medzi nimi linezolid), pretože existuje možnosť vzniku intoxikácie serotonínom.

Účinok fluvoxamínu na oxidačný metabolizmus iných liekov.

Fluvoxamín je schopný inhibovať metabolizmus tých liekov, ktoré sú metabolizované jednotlivými izoenzýmami hemoproteínu (CYP). V testoch in vitro a in vivo ukazujú silný retardačný účinok lieku s ohľadom na CYP1A2 2C19, ale spomaľovacie prvok s CYP2C9 CYP2D6 a CYRZA4 je menej viditeľný. Prostriedky, ktoré sa prevažne metabolizujú za účasti týchto izoenzýmov, sa vylučujú pomalšie a môžu mať zvýšené plazmatické hodnoty v prípade kombinácie s látkou fluvoxamínom.

Liečba deprivoxom v kombinácii s podobnými liekmi musí byť korigovaná na najnižšiu a zároveň účinnú dávku. Indexy v plazme, účinky alebo vedľajšie účinky súbežne podávaného lieku sa majú starostlivo sledovať a následne v prípade potreby znížiť dávkovanie. Toto je dôležité najmä pri liekoch, ktoré majú úzky index liekov.

Látka je ramelteón.

Prijímacie fluvoxamín 100 mg dvakrát za deň počas 3 dní, a potom použiť jednotlivé dávkové Ramelteon (16 mg), spolu s dávkovania fluvoxamínu indukovanej zvýšenie hodnoty AUC Ramelteon asi 190-krát v porovnaní s použitím druhej v monoterapii. Zvýšila sa aj maximálna hladina lieku (70-krát).

Kombinácia s liekmi, ktoré majú úzky index liekov.

Potrebné dôkladne sledovať tvorcom fluvoxamínu s drogami z vyššie uvedených kategórií (okrem tých s teofylínu, fenytoínu, takrín cyklosporín a metadónu a karbamazepín a mexiletín). Ich metabolizmus sa vykonáva výhradne pomocou systému CYP alebo s účasťou CYP, ktoré sú spomalené fluvoxamínom. Ak je to potrebné, mali by ste zmeniť dávku tohto lieku.

Neuroleptiká a trojkolky.

Existujú správy o zvýšené plazmatické koncentrácie tricyklických antidepresív (ako je amitriptylín, klomipramín, imipramín a) a antipsychotík (vrátane olanzapínu a kvetiapínu klozepinom), ktoré sú metabolizované predovšetkým za účasti hemoproteínov P450 1A2 v kombinácii s fluvoxamínom. Vyžaduje prevedenie pohľade smerom nadol dát lieku Dávkovanie v prípade ich kombinácií s Deprivoksom.

Benzodiazepínu.

V prípade kombinácie s Deprivoksom možno pozorovať zvýšenie plazmatických hladín benzodiazepínov metabolizovaných oxidáciou (medzi tie s diazepam midazolam, triazolam a alprazolam c). Pri kombinácii s látkou fluvoxamín sa vyžaduje zníženie dávok týchto látok.

Situácie so zvyšujúcimi sa indexmi v plazme.

V dôsledku súčasného užívania ropinirolu je možné zvýšiť hladinu tohto lieku v plazme, čo zvyšuje pravdepodobnosť intoxikácie. Preto je v procese liečby potrebné sledovať stav pacienta a znížiť dávku ropinirolu, ak je to potrebné (v kombinácii s fluvoxamínom a po jeho ukončení).

Vzhľadom na to, že hodnoty plazmy propranololu v kombinácii s deprivokomovým zvýšením môžete očakávať zníženie veľkosti dávky.

Kombinácia s warfarínom vedie k významnému zvýšeniu jeho plazmatickej hladiny, ako aj k zvýšeniu PTV.

Situácie so zvýšeným rizikom vedľajších účinkov.

Existujú samostatné údaje o vývoji kardiotoxických účinkov v prípade kombinácie lieku s tioridazínom.

Plazmatický index kofeínu sa môže zvýšiť v kombinácii s fluvoxamínom. Možný vývoj vedľajších účinkov kofeínu (ako sú palpitácie srdca, nespavosť, triaška a nevoľnosť, ako aj pocit úzkosti). Výsledkom je, že ľudia, ktorí často konzumujú nápoje s obsahom kofeínu, musia znížiť príjem počas používania fluvoxamínu.

Liekové interakcie.

Možno potenciovanie sérotonergických účinkov, keď je liek kombinovaný s inými serotonínergnými liekmi (medzi nimi sú ľubovník bodkovaný, tryptány, SSRI a tramadol).

Súčasná liečba s lítium-PM (pacienti, ktorí trpia ťažkými formami ochorenia), by malo byť vykonávané opatrne, pretože je lítium (a možno tryptofánu látky), ktorý je schopný potenciácie vlastnosti serotonergic fluvoxamín. Z tohto dôvodu by mala byť kombinácia týchto liekov obmedzená na použitie iba u ľudí s ťažkou depresiou, rezistentných na liečbu.

Je potrebné podrobne sledovať stav ľudí, ktorí kombinujú Deprivox s perorálnymi antikoagulanciami, pretože v tomto prípade je možné zvýšiť pravdepodobnosť krvácania.

Počas obdobia užívania fluvoxamínu je potrebné sa zdržať konzumácie alkoholu.

[5]

Podmienky skladovania

Deprivox by mal byť mimo dosahu malých detí. Teplotné podmienky - nie viac ako 25 ° С.

[6]

Čas použiteľnosti

Deprivox sa môže používať v období 3 rokov od dátumu uvoľnenia lieku.