Diklovit

Diklovit vykazuje analgetické, protizápalové, antiagregačné, ako aj antipyretické účinky.

Hlavným princípom účinku lieku je potlačenie aktivity COX-1 a COX-2. V dôsledku toho je narušený metabolizmus kyseliny arachidónovej. Súčasne sa uskutočňuje oslabenie väzby PG v oblasti zápalu. To spôsobuje oslabenie bolesti pri pohybe alebo v pokoji. Okrem toho opuch, rovnako ako stuhnutosť kĺbov ráno, zmizne. Liek zvyšuje motorický artikulárny objem.

Indikácia Diklovita

Používa sa na liečbu takýchto porúch:

• lumbago a lumbodynia;
• Lézie ODA s degeneratívnou alebo zápalovou aktivitou;
• periarthritis humeroskapulárneho charakteru;
• neuralgia alebo burzitída;
• Trizmy, opuch, zápal alebo bolesť spojená s gynekologickými, zubnými, ortopedickými a inými postupmi;
• synovitída alebo myalgia ;
• bolesť súvisiaca so zraneniami alebo operáciami;
• tenosynovitída;
• záchvaty migrény;
• koliky.

V gynekológii sa používajú čapíky - s adnexitídou, primárnou dysmenoreou a perimetrickou. Súčasne sa liek môže použiť ako ďalšia zložka komplexnej terapie patológií ovplyvňujúcich ORL systém (so zápalovou a infekčnou aktivitou), sprevádzaný silnou bolesťou.

[1],

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie terapeutickej látky je vo forme gélu, čapíkov a kapsúl.

Farmakodynamika

Liek zmierňuje bolesti, ktoré sa vyskytujú po chirurgickom zákroku alebo poranení, a tým aj intenzitu zápalu. Znižuje bolesť a krvácanie, ktoré sa objavuje v prípade primárnej algomenorea.

Farmakokinetika

Absorpcie.

Absorpcia čapíkov nastáva pri vysokej rýchlosti, ale pomalšie ako pri užívaní enterických tabliet. Pri použití čapíkov v dávke 50 mg sú hodnoty plazmatickej Cmax zaznamenané po 60 minútach, ale maximálne hodnoty na jednotkovú dávku sú približne 2/3 koncentrácie získanej použitím enterických tabliet (1,95 ± 0,8 μg / kg). Ml).

Biologická dostupnosť.

Podobne ako pri podávaní lieku vo vnútri sa po použití čapíkov hodnoty AUC rovnajú približne polovici hladiny pri podávaní parenterálnej dávky. Pri opakovanom použití liekov sa farmakokinetické vlastnosti nemenia. Pri dodržiavaní stanovených dávok sa liek neakumuluje.

Distribučné procesy.

Syntéza proteínov v plazme je 99,7%; prevažne látka je spojená s albumínom - o 99,4%.

Diklofenak prechádza vnútri synovie a dosahuje hodnoty Cmax neskôr ako v krvnej plazme (2-4 hodiny). Pomyselný polčas rozpadu synovie je 3-6 hodín. Po 2 hodinách po dosiahnutí plazmatickej hladiny Cmax zostávajú hodnoty diklofenaku v synoviu vyššie ako vo vnútri krvnej plazmy; Tento indikátor trvá 12 hodín.

Malé množstvá liekov (100 ng / ml) sú zaznamenané v materskom mlieku. Odhadovaný objem látky, ktorá vstupuje do tela dojčaťa s mliekom, je ekvivalentom podielu 0,03 mg / kg na deň.

Výmenné procesy.

Metabolizmus diclovitu je čiastočne realizovaný prostredníctvom glukuronidácie pôvodnej molekuly, ale hlavne sa vyvíja s opakovane použiteľnou a jednorazovou metoxyláciou s hydroxyláciou, čo vedie k niekoľkým metabolickým prvkom fenolického typu, z ktorých väčšina vytvára konjugáty spojené s kyselinou glukurónovou. Dve metabolické zložky majú bioaktivitu, ale sú významne nižšie ako koncentrácie diklofenaku.

Vylučovanie.

Systémové ukazovatele plazmatického klírensu liekov sa rovnajú 263 ± 56 ml za minútu (priemerná hodnota ± S). Konečný termín polčasu plazmy v plazme je 1-2 hodiny. Termín polčas 4 metabolických zložiek, z ktorých 2 sú farmakologicky aktívne, je tiež krátky a zodpovedá 1 až 3 hodinám.

Približne 60% porcií sa vylučuje močom vo forme konjugátov, spolu s kyselinou glukurónovou intaktnej molekuly a tiež vo forme metabolických zložiek, z ktorých väčšina sa transformuje na konjugáty glukuronidového typu. Menej ako 1% liekov sa vylúčilo v nezmenenom stave. Zvyšok dávky sa vylučuje stolicou vo forme metabolických prvkov.

Dávkovanie a podávanie

Schémy použitia čapíkov.

Liek sa môže používať u adolescentov starších ako 15 rokov a dospelých. Čapíky sa vložia do konečníka po črevnom pohybe alebo očistnom klystýri. Po zavedení čapíka, musíte si ľahnúť na 20-30 minút. Postup sa musí vykonať dvakrát denne. Za deň môžete zadať najviac 3 rektálne sviečky.

Trvanie liečebného cyklu sa vyberá individuálne, pričom sa berie do úvahy prenosnosť liečiva pacientom, ako aj povaha ochorenia.

Použitie gélu.

Gél sa používa na externé spracovanie - na zapálenú oblasť 2-3 krát denne by sa mal aplikovať pás o veľkosti 1-2 cm. Látka sa trie slabými pohybmi, až kým sa gél úplne neabsorbuje. Celý liečebný cyklus by mal trvať maximálne 14 dní. Zvýšenie trvania liečby je možné len pri menovaní lekára. Po zákroku je potrebné si umyť ruky.

Režim kapsuly

Kapsuly sa majú užívať s jedlom, zapiť čistou vodou; liek sa prehltne celý, bez žuvania. Zvyčajne používajte 1-na kapsulu liekov 1-3 krát denne, každý deň. Dospelý na začiatku cyklu sa zvyčajne predpisuje 3-krát denne. Veľkosť udržiavacej dávky za deň - 1 kapsula 1-2 krát.

Deti staršie ako 6 rokov, môžete zadať maximálne 2-3 mg / kg Diklovitu.

Trvanie kapsúl je zvolené osobne ošetrujúcim lekárom.

[8]

Používajte Diklovita počas tehotenstva

Je zakázané menovať Diklovit počas tehotenstva.

[2], [3], [4], [5], [6]

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• závažná neznášanlivosť k prvkom lieku alebo iných NSAID;
• hematopoetické poruchy neidentifikovanej povahy;
• astma "aspirinovogo" typ;
• vred v gastrointestinálnom trakte v aktívnej fáze;
• aktívne štádium vývoja lézií gastrointestinálneho traktu, ktoré majú eróznu ulceróznu formu;
• "Aspirín" triáda.

Opatrnosť je potrebná pri používaní počas indukovanej porfýrie pečene v aktívnej fáze a navyše pri poškodení funkcie obličiek alebo funkcie pečene.

Vedľajšie účinky Diklovita

Hlavné nežiaduce udalosti:

• lézie tráviacej činnosti: gastralgia, zápcha, zvracanie, ulcerózna kolitída v aktívnej fáze, bolesť žalúdka, krvácanie do gastrointestinálneho traktu a anorexia. Okrem toho nauzea, nadúvanie, ultrarýchla hepatitída, dyspepsia, nešpecifická kolitída, sprevádzané krvácaním, pankreatitídou, aktívnou fázou regionálnej enteritídy, hepatitídou a zvýšenou aktivitou pečeňových transamináz;
• poruchy funkcie moču: OPN, proteinúria, nefrotický syndróm, hematuria, ako aj nekrotická papillitída a tubulo-intersticiálna nefritída;
• epidermálne infekcie: ekzém, bulózna vyrážka, exfoliatívny typ dermatitídy, vyrážka, alopécia, fotosenzitivita, purpura a multiformný erytém;
• Poruchy ovplyvňujúce NA: parestézia, diplopia, nočné mory, bolesti hlavy, depresia a zvýšená únava, ale aj hluk ucha, strata orientácie, závraty, nespavosť a podráždenosť. Okrem toho zmätenosť, psychotické symptómy, kŕče, porucha chuti, strata pamäti, úzkosť, oslabenie sluchovej a zrakovej ostrosti, ako aj triaška;
• problémy s hematopoetickou prácou: agranulocytóza, leuko- alebo trombocytopénia, ako aj anémia hemolytickej alebo aplastickej povahy;
• alergické príznaky: urtikária, TEN, SSD, bronchiálne kŕče, alergická purpura povahy a anafylaktické symptómy;
• iné: bolesť v hrudnej kosti, impotencia, opuch, zvýšené hodnoty krvného tlaku a pocit srdcového tepu;
• miestne príznaky: podráždenie sliznice hrubého čreva, krvavý sliznica a bolesť pri pohybe čriev.

Nepriaznivé symptómy závisia od osobných charakteristík pacienta, veľkosti porcií a trvania liečby.

[7]

Predávkovať

Otrava so zavedením sviečok je nepravdepodobná. Použitie príliš vysokých dávok lieku môže viesť k závratom, zakaleniu vedomia, hyperventilácii, bolestiam hlavy a negatívnym prejavom spojeným s činnosťou gastrointestinálneho traktu. U dieťaťa sa môže vyvinúť nauzea, bolesť brucha, vracanie, záchvaty myoklonického typu a zhoršená funkcia obličiek alebo pečene.

V prípade neúmyselného príjmu liekov vo vnútri je potrebné vykonať výplach žalúdka a podať pacientovi aktívne uhlie. Následne sa vykonávajú rôzne symptomatické opatrenia.

Interakcie s inými liekmi

Liek zvyšuje plazmatické ukazovatele lítiových látok a digoxínu s fenytoínom. Taktiež spomaľuje aktivitu antihypertenzív a diuretík. Kombinácia s diuretikami draslík šetriaceho typu môže viesť k vzniku hyperkalémie.

Kombinácia s GCS alebo inými NSAID zvyšuje riziko vzniku negatívnych symptómov v GI trakte. Použitie spolu s aspirínom spôsobuje zníženie sérových indikátorov aktívnej zložky Diklovit.

Kombinácia s cyklosporínom vedie k zvýšeným toxickým účinkom na obličky. Hypoglykemické lieky, ak sa používajú súčasne s liekmi, môžu spôsobiť hyper- alebo hypoglykémiu. Z tohto dôvodu je pri takejto terapii potrebné pravidelne monitorovať hodnoty cukru v krvi.

Podávanie lieku s metotrexátom (do 24 hodín pred alebo po jeho použití) môže viesť k zvýšeniu jeho hodnôt a k potenciovaniu jeho toxickej aktivity.

Použitie s antikoagulanciami vyžaduje neustále monitorovanie procesov zrážania krvi.

Podmienky skladovania

Diklovit sa musí uchovávať pri teplotách, ktoré nie sú vyššie ako značka 25 ° С.

Čas použiteľnosti

Diklovit vo forme čapíkov je možné používať počas celého 24-mesačného obdobia od okamihu implementácie lieku. Čas použiteľnosti kapsúl a gélu - 36 mesiacov.

Žiadosť pre deti

Liek sa nepoužíva u osôb mladších ako 6 rokov.

Analógy

Analógy liekov sú látky Ortofen, Dicloran, Almiral s Diclofenac sodný, Rapten with Dicloberl, a okrem toho Diclogen, Diklak, Naklofen, Diklo-F s Voltarenom a Olfen.

Recenzia

Diklovit zvyčajne dostáva dobré hodnotenie od pacientov. Ľudia, ktorí ho používali v rôznych dávkových formách, hovoria o rýchlom a účinnom účinku lieku. Zo zásluh o tom, že liek môže mať súčasne niekoľko účinkov - eliminuje zápal a opuch, znižuje bolesť a tak ďalej.

Ale v komentároch k čapíkom, ktoré sa používajú v gynekológii, sa príležitostne objavujú správy o osobnej citlivosti na liečivo, ale negatívne symptómy rýchlo zmiznú po redukcii porcie.

Nevýhody gélu vyžarujú len potrebu dlhého trenia - kým sa úplne neabsorbuje.