Duspatalin

Duspatalin (mebeverín) je liek používaný na zmiernenie príznakov syndrómu dráždivého čreva (IBS) a iných gastrointestinálnych porúch spojených s hypertonicitou hladkého svalstva.

Mebeverín účinkuje tak, že blokuje vápnikové kanály v hladkých svaloch čreva, čím spôsobuje ich uvoľnenie. To pomáha zmierniť kŕče, znížiť bolesť a zlepšiť priepustnosť čriev.

Duspatalin sa zvyčajne užíva perorálne vo forme tabliet alebo kapsúl. Zvyčajne sa užíva pred jedlom alebo podľa potreby podľa pokynov lekára.

Indikácia Duspatalina

1. Bolesť a nepríjemné pocity v bruchu spojené so syndrómom dráždivého čreva (IBS).
2. Črevné kŕče a bolesť podobná kolike.
3. Neúplná stolica a ďalšie príznaky spojené s dysfunkciou čriev.

Formulár uvoľnenia

Duspatalin je zvyčajne dostupný vo forme tabliet alebo kapsúl na perorálne podanie.

Farmakodynamika

1. Mechanizmus účinku:

   • Selektívny antispazmodický účinok: Mebeverín selektívne uvoľňuje hladké svalstvo čriev bez významného ovplyvnenia normálnej črevnej peristaltiky. To umožňuje zníženie kŕčov a súvisiacej bolesti bez narušenia normálnej motorickej funkcie.
   • Blokovanie sodíkových kanálov: Mebeverín blokuje sodíkové kanály v bunkových membránach buniek hladkého svalstva, čo vedie k stabilizácii membrány a zabraňuje nekontrolovanému vstupu sodíka do buniek. To zabraňuje depolarizácii a následnej kontrakcii hladkého svalstva.
   • Antispazmodický účinok: Liek znižuje zvýšený tonus a hypermotorickú aktivitu hladkého svalstva čriev, čo pomáha zmierniť príznaky, ako sú bolesť, kŕče a brušné ťažkosti.

2. Účinky na gastrointestinálny trakt:

   • Zmiernenie bolesti a nepohodlia: Uvoľnením hladkého svalstva čreva mebeverín pomáha zmierniť bolesť a nepohodlie spojené s funkčnými poruchami čriev.
   • Žiadny vplyv na normálnu motilitu: Na rozdiel od niektorých iných antispazmodík mebeverín nepotláča normálnu motilitu čriev, čím sa predchádza vedľajším účinkom, ako je zápcha alebo spomalený črevný tranzit.

3. Klinické účinky:

   • Zlepšenie stavu pacienta: Mebeverín je účinný pri liečbe syndrómu dráždivého čreva (IBS) a iných funkčných gastrointestinálnych porúch. Pacienti hlásia zníženie bolesti, zníženie kŕčov a zlepšenie celkovej pohody.

4. Výhody:

   • Minimálne systémové účinky: Vďaka selektívnemu účinku na črevné svaly má mebeverín minimálne systémové vedľajšie účinky, vďaka čomu je bezpečný pre dlhodobé užívanie.
   • Žiadne anticholinergné účinky: Mebeverín nemá anticholinergné vlastnosti, takže nespôsobuje vedľajšie účinky, ako je sucho v ústach, rozmazané videnie alebo zadržiavanie moču, ktoré sú typické pre niektoré iné antispazmodiká.

Farmakokinetika

1. Sanie:

   • Po perorálnom podaní sa mebeverín rýchlo a úplne vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Liekové formy s predĺženým uvoľňovaním, ako sú kapsuly, poskytujú predĺžené uvoľňovanie liečiva, čo pomáha udržiavať stabilné plazmatické hladiny.

2. Distribúcia:

   • Mebeverín sa dobre distribuuje v tkanivách, najmä v hladkých svaloch čreva, kde aj uplatňuje svoj účinok.
   • Väzba na plazmatické bielkoviny je približne 75 %, čo naznačuje strednú väzbu na bielkoviny.

3. Metabolizmus:

   • Mebeverín podlieha rozsiahlemu metabolizmu v pečeni hydrolýzou esterov, pričom vzniká kyselina veratrová a mebeverínalkohol.
   • Hlavné metabolity nemajú farmakologickú aktivitu, čo minimalizuje riziko systémových vedľajších účinkov.

4. Výber:

   • Metabolity mebeverínu sa vylučujú primárne obličkami. Približne 60 % metabolitov sa vylučuje močom ako karboxylové kyseliny a ich glukuronidy.
   • Niektoré metabolity sa môžu vylučovať žlčou.

5. Polčas rozpadu:

   • Polčas rozpadu mebeverínu a jeho metabolitov je približne 5 – 6 hodín, čo umožňuje užívať liek dvakrát denne pri použití kapsúl s predĺženým uvoľňovaním.

Špeciálne pokyny:

• Starší pacienti a pacienti s poruchou funkcie obličiek alebo pečene:
  • U starších pacientov alebo pacientov s poruchou funkcie obličiek alebo pečene nie je potrebná úprava dávkovania, čo robí mebeverín vhodným na použitie u týchto skupín pacientov.
• Interakcie s potravinami:
  • Príjem potravy významne neovplyvňuje absorpciu mebeverínu, ale pre dosiahnutie najlepšieho terapeutického účinku sa odporúča užiť liek 20 minút pred jedlom.

Dávkovanie a podávanie

Odporúčané dávky a spôsoby podávania závisia od formy uvoľňovania.

Kapsuly s predĺženým uvoľňovaním (200 mg):

• Odporúčaná dávka: Jedna kapsula (200 mg) dvakrát denne.
• Návod na použitie: Kapsuly užívajte celé, bez žuvania, s dostatočným množstvom vody (najmenej pol pohára). Odporúča sa užívať kapsuly 20 minút pred jedlom (ráno a večer).

Tablety (135 mg):

• Odporúčaná dávka: Jedna tableta (135 mg) trikrát denne.
• Návod na použitie: Tablety sa užívajú celé a zapíjajú sa dostatočným množstvom vody. Odporúča sa užiť tablety 20 minút pred jedlom.

Všeobecné odporúčania:

1. Trvanie liečby:

   • Dĺžku liečby určuje lekár individuálne v závislosti od stavu pacienta a jeho reakcie na liečbu.
   • Liečba môže pokračovať, kým sa nedosiahne trvalé zlepšenie stavu, po ktorom sa odporúča postupné znižovanie dávky.

2. Vynechaná dávka:

   • Ak vynecháte kapsulu alebo tabletu, užite ju čo najskôr. Ak sa blíži čas na ďalšiu dávku, nezdvojnásobujte dávku, len pokračujte v užívaní lieku ako zvyčajne.

3. Ukončenie liečby:

   • Liek sa môže vysadiť postupne, aby sa predišlo možnému návratu príznakov. Odporúča sa poradiť sa s lekárom o postupnom znižovaní dávky.

Špeciálne pokyny:

• Pacienti s poruchou funkcie obličiek alebo pečene: Úprava dávkovania nie je potrebná.
• Starší pacienti: Úprava dávkovania nie je potrebná.
• Tehotné a dojčiace ženy: Užívanie lieku sa má dohodnúť s lekárom.

Približný harmonogram prijímacích konaní:

Kapsuly s predĺženým uvoľňovaním:

• Ráno: 1 kapsula 20 minút pred raňajkami.
• Večer: 1 kapsula 20 minút pred večerou.

Tabletky:

• Ráno: 1 tableta 20 minút pred raňajkami.
• Počas dňa: 1 tableta 20 minút pred obedom.
• Večer: 1 tableta 20 minút pred večerou.

Používajte Duspatalina počas tehotenstva

Otázka jeho bezpečnosti pri používaní počas tehotenstva je dôležitá, aby sa predišlo možným rizikám pre matku a plod.

Efektívnosť a bezpečnosť

1. Liečba funkčných gastrointestinálnych porúch: Štúdie ukazujú, že Duspatalin je účinný pri liečbe gastrointestinálnych kŕčov po cholecystektomii. Znižuje príznaky bolesti brucha a dyspepsie, normalizuje frekvenciu a konzistenciu stolice, čo zlepšuje kvalitu života pacientov (Maev a kol., 2018).
2. Účinky na obličky a plod: Štúdia na bielych potkanoch ukázala, že mebeverín môže spôsobiť histologické zmeny v obličkách gravidných potkanov a ich plodov, ak sa užíva dlhodobo počas gravidity. Tieto zistenia zdôrazňujú potrebu opatrnosti a konzultácie s lekárom pred použitím (Al-Essawi a kol., 2022).
3. Metabolizmus a stabilita: Mebeverín sa v tele rýchlo metabolizuje, takže je v plazme takmer nedetekovateľný. Medzi hlavné metabolity mebeverínu patrí kyselina desmetylmebeverová (DMAC) a ďalšie deriváty, ktoré môžu ovplyvniť farmakologický účinok lieku (Moskaleva a kol., 2019).

Kontraindikácie

Absolútne kontraindikácie:

1. Precitlivenosť:

   • Precitlivenosť alebo alergia na mebeverín alebo ktorúkoľvek inú zložku lieku. Ak mal pacient v minulosti alergické reakcie na tento liek, jeho použitie je prísne kontraindikované.

2. Vek do 18 rokov:

   • Liek sa neodporúča používať u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov, pretože údaje o bezpečnosti a účinnosti pre túto vekovú skupinu sú obmedzené.

Relatívne kontraindikácie:

1. Tehotenstvo a laktácia:

   • Tehotenstvo: Užívanie mebeverínu počas tehotenstva je možné len v prípade extrémnej nevyhnutnosti a pod prísnym lekárskym dohľadom. Údaje o bezpečnosti lieku u tehotných žien sú obmedzené.
   • Laktácia: Nie je známe, či sa mebeverín vylučuje do ľudského mlieka, preto sa jeho užívanie počas dojčenia neodporúča. Ak je liečba nevyhnutná, má sa zvážiť ukončenie dojčenia.

2. Závažná porucha funkcie pečene alebo obličiek:

   • Pacienti so závažnou poruchou funkcie pečene alebo obličiek by mali užívať mebeverín s opatrnosťou a pod lekárskym dohľadom.

Špeciálne pokyny:

• Pacienti s porfýriou:
  • Nie sú k dispozícii žiadne údaje o použití mebeverínu u pacientov s porfýriou, preto sa jeho použitie u takýchto pacientov neodporúča.

Vedľajšie účinky Duspatalina

Možné vedľajšie účinky:

1. Alergické reakcie:

   • Kožné vyrážky
   • Svrbenie
   • Žihľavka (urtikária)
   • Angioedém (Quinckeho edém), ktorý spôsobuje opuch tváre, pier, jazyka alebo hrdla, čo môže spôsobiť ťažkosti s dýchaním a vyžaduje si okamžitú lekársku pomoc
   • Anafylaktické reakcie (veľmi zriedkavé)

2. Z gastrointestinálneho traktu:

   • Nevoľnosť
   • Hnačka
   • Zápcha
   • Bolesť brucha

3. Z nervového systému:

   • Bolesť hlavy
   • Závraty (zriedkavé)

4. Z kardiovaskulárneho systému:

   • Palpitácie (rýchly tep) (veľmi zriedkavé)

Poznámky:

• Zriedkavosť vedľajších účinkov: Mebeverín je vo všeobecnosti dobre tolerovaný a závažné vedľajšie účinky sú zriedkavé.
• Individuálna reakcia: Reakcia na liek môže byť individuálna a niektorí pacienti môžu pociťovať vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené vyššie. Ak sa vyskytnú nezvyčajné alebo závažné príznaky, poraďte sa s lekárom.

Predávkovať

1. Z centrálneho nervového systému:

   • Excitácia
   • Závraty
   • Bolesť hlavy

2. Z kardiovaskulárneho systému:

   • Tachykardia (rýchly srdcový tep)

3. Z gastrointestinálneho traktu:

   • Nevoľnosť
   • Zvracanie
   • Hnačka

4. Alergické reakcie:

   • Vyrážka
   • Svrbenie
   • Žihľavka

Interakcie s inými liekmi

Liekové interakcie:

1. Lieky ovplyvňujúce centrálny nervový systém:

   • Hoci samotný mebeverín nemá významné centrálne účinky, jeho súbežné užívanie so sedatívami, antidepresívami alebo antikonvulzívami môže vyžadovať sledovanie pacienta z dôvodu možného zvýšenia sedatívnych účinkov alebo iných centrálnych reakcií.

2. Anticholinergiká:

   • Mebeverín nemá anticholinergné vlastnosti, ale teoreticky jeho kombinácia s inými anticholinergnými látkami môže zosilniť spazmolytický účinok na črevo, čo môže vyžadovať úpravu dávkovania a monitorovanie.

3. Protiplesňové lieky (napr. ketokonazol):

   • Nie sú známe žiadne významné interakcie medzi mebeverínom a antimykotickými látkami, ketokonazol však môže zmeniť metabolizmus niektorých liekov. Počas kombinovanej liečby je potrebné zvážiť potenciálne interakcie a pacienta sledovať.

4. Lieky ovplyvňujúce gastrointestinálny trakt:

   • Mebeverín môže interagovať s inými liekmi, ktoré ovplyvňujú črevnú motilitu. Môže ísť o prokinetiká (napr. metoklopramid), ktoré môžu mať opačné účinky na črevnú motilitu.

Interakcie s jedlom a alkoholom:

1. Jedlo:

   • Jedlo významne neovplyvňuje absorpciu a účinnosť mebeverínu. Pre dosiahnutie optimálneho účinku sa odporúča užívať Duspatalin 20 minút pred jedlom.

2. Alkohol:

   • Alkohol môže zvýšiť vedľajšie účinky mebeverínu, ako sú závraty a sedácia. Počas liečby Duspatalinom sa odporúča vyhýbať sa konzumácii alkoholu.