Fentanyl

Fentanyl je analgetický narkotický typ.

[1], [2],

Indikácia Fentanyl

Používa sa v takýchto situáciách:

• krátkodobú anestéziu ako anestetikum počas indukcie alebo premedikácie a tiež ako nosič v pooperačnom období;
• na zabezpečenie silného analgetického účinku, okrem lokálnej alebo celkovej anestézie;
• v kombinácii s neuroleptikami (napríklad s droperidolom) počas premedikácie a navyše ako pomocný liek na lokálnu alebo celkovú anestéziu;
• ako anestetikum u ľudí so zvýšenou pravdepodobnosťou komplikácií počas výkonu ťažkých operácií (napríklad v srdci).

Okrem toho sa Fentanyl môže používať v ortopedických alebo neurologických zákrokoch - je predpísaný ako pomocný analgetikum.

[3], [4], [5], [6]

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie prebieha vo forme injekčnej kvapaliny (v 50 ml fľaši) a tiež vo forme transdermálneho terapeutického systému - 5 špeciálnych paketov vo vnútri krabice.

[7], [8], [9]

Farmakodynamika

Liečba má sedatívny a analgetický účinok. Počas aplikácie je potrebné mať na pamäti, že zmeny vetrania pľúcnych alveolov a frekvencie dýchania môžu byť predĺžené ako analgetické účinky.

Keď sa porcia zvyšuje, metabolizmus pľúc je oslabený. Ak sa použijú príliš veľké časti, môže sa vyvinúť apnoe.

Fentanyl má menej výrazný emetický účinok ako látky ako meperidín alebo morfín.

[10], [11], [12], [13], [14]

Farmakokinetika

Distribúcia látky je 1,7 minúty a obdobie prerozdelenia je 13 minút. Polčas rozpadu liekov je 219 minút.

Indikátor distribučného objemu liečiva je 4 l / kg. Schopnosť syntézy plazmového proteínu je oslabená, keď sa ionizácia liečiva zvyšuje. Zmeny v pH môžu ovplyvniť distribúciu liekov medzi CNS a plazmou.

Aktívna zložka sa kumuluje vo vnútri svalov skeletu, rovnako ako mastné tkanivá a potom sa uvoľňuje pri nízkej rýchlosti a preniká do krvi. Konverzia lieku sa vyskytuje v pečeni s vysokou frekvenciou.

Približne 75% intravenózne podanej dávkovej metódy sa vylučuje spolu s močom (väčšinou sú produkty rozpadu). Močom sa vylučuje menej ako 10% nezmeneného prvku. Približne 9% časti lieku sa vylučuje (ako produkty rozpadu) s výkalmi.

Aktívne pôsobenie Fentanylu sa začína prejavovať takmer okamžite po intravenóznej injekcii. Avšak maximálna intenzita anestézie trvá nie viac ako niekoľko minút. Analgetický účinok trvá v priemere približne 0,5 až 1 hodinu (pri iv injekčných dávkach až 2 ml roztoku (100 μg)). Pri injekcii / m začne liečivo 7-8 minút po ukončení procedúry a celkové trvanie účinku liečiva je približne 2 hodiny.

[15], [16], [17], [18], [19], [20],

Dávkovanie a podávanie

Predpisci môžu predpisovať len lekári s vedomosťami a skúsenosťami s manipuláciou s opiátmi, ktoré majú silný účinok, keď sa používajú na liečbu chronickej bolesti.

Keďže existuje pravdepodobnosť potlačenia respiračnej aktivity, liek je predpísaný len osobám, ktoré majú dobrú znášanlivosť takýchto liekov. V čase používania lieku Fentanyl je potrebné minimalizovať používanie iných anestetík.

Rezistentné na opioidy, sa považujú za osoby, ktoré boli predtým podávané denne každý deň po dobu aspoň 60 mg morfínu, 30 mg oxykodónu a 8 mg hydromorfón alebo iných opiátových drog počas 7 dní alebo dlhšie.

Výber častí pre každého pacienta sa uskutočňuje individuálne, berúc do úvahy históriu používania analgetík počas liečby, ako aj rizikové faktory pre výskyt drogovej závislosti u osoby.

Po vymenovaní ktorejkoľvek časti liečivá musí lekár dôkladne sledovať reakcie pacienta, napríklad inhibíciu respiračné aktivity, najmä v prvých 24-72 hodín od začiatku Samozrejme, keď je liečivo dosiahne svoj vrchol v sére.

Rozmery dávkových častí.

Počas prípravy dospelého pacienta sa intravenózne podáva 0,05-0,1 mg liečiva (v kombinácii s droperidolom (2,5-5 mg)). Toto sa má vykonať približne 15 minút pred zavedením anestézie. Ako chirurgická anestézia: intravenózne sa podáva 0,05-0,2 mg látky každých 30 minút.

V prípade prípravy dieťaťa na chirurgický výkon sa má podať 0,002 mg / kg liečiva. Chirurgická anestézia vyžaduje intravenóznu dávku 0,01-0,15 mg / kg alebo IM injekciu 0,15-0,25 mg / kg. Na udržanie chirurgickej anestézie potrebujete intramuskulárnu injekciu 0,001-0,002 mg / kg lieku.

Náplasť sa musí aplikovať na pokožku (plochá plocha) počas 72 hodín. Dôležitou podmienkou postupu je minimálne množstvo vlasov v mieste liečby, ako aj absencia viditeľných príznakov podráždenia alergickej povahy.

[26], [27], [28], [29], [30]

Používajte Fentanyl počas tehotenstva

Nepoužívajte fentanyl na laktáciu alebo tehotenstvo.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• prítomnosť neznášanlivosti opiátových liekov;
• bronchiálna astma;
• závislosť od omamných látok;
• Podmienky, pri ktorých sa zaznamenáva potlačenie funkcie respiračného centra;
• výkon pôrodníckych výkonov;
• nedostatočnosť respiračných funkcií;
• prítomnosť podozrenia na intestinálnu obštrukciu.

[21], [22], [23], [24]

Vedľajšie účinky Fentanyl

Lieky môžu spôsobiť rôzne negatívne účinky:

• v prípade nadmerného alebo dlhodobého užívania drog môže vyvinúť drogovú závislosť;
• závažné formy porúch respiračných funkcií;
• pokles krvného tlaku;
• bradykardia;
• krátka svalová rigidita;
• mierna bronchokonstrikcia.

[25]

Predávkovať

Pri akútnej otravy, pocitu ospalosti, potlačenia respiračnej aktivity, svalového kŕče, kómy alebo stuporov sa zaznamenáva pokles hladiny tlaku a bradykardie.

Príležitostne môže predávkovanie liekom spôsobiť smrť pacienta.

[31], [32]

Interakcie s inými liekmi

Kombinácia s antidepresívami.

Kombinácia s inými liekmi, ktoré ovplyvňujú funkciu CNS (vrátane trankvilizéry, hypnotiká a sedatíva, opioidy a anestetiká celkovej expozície), môže viesť k zvýšeniu pravdepodobnosti poruchy dýchacieho ústrojenstva, vývoja hlboké sedácia a kóme a smrti. Pri použití súčasne s akýmkoľvek z vyššie opísaných činidiel by sa dávka jedného z nich mala znížiť.

Lieky, ktoré spomaľujú aktivitu CYP3A4.

Vzhľadom k tomu, že izoenzým CYP3A4 je dôležitým prvkom metabolizmu liečivá, lieky, ktoré spomaľujú jej činnosť, môže znížiť klírens hodnoty fentanylu, čím sa zvýši jej hodnotu v plazme a predlžuje dobu trvania expozície opioidu. Podobné účinky môžu byť intenzívnejšie pri kombinácii s inhibítormi 3A4.

Látky vyvolávajúce funkciu CYP3A4.

Prvky, ktoré indukujú CYP450 3A4, sú schopné vyvolať metabolizmus lieku, čo spôsobuje jeho zvýšenie a hladina vo vnútri plazmy sa naopak znižuje. V dôsledku toho chýba účinnosť liekov alebo možný vznik abstinenčného syndrómu u ľudí, ktorí následne získavajú drogovú závislosť.

Kombinácia s MAOI.

Kombinácia lieku s inhibítorom MAO ešte nebola dostatočne skúmaná, a preto je súčasné používanie tejto látky úplne zakázané.

[33], [34], [35], [36],

Podmienky skladovania

Fentanyl sa musí uchovávať na suchom a tmavom mieste, ktorý je uzavretý pri prenikaní malých detí. Teplota by nemala presiahnuť 25 ° C.

[37]

Čas použiteľnosti

Fentanyl sa môže použiť do 24 mesiacov od dátumu uvoľnenia lieku.

[38], [39], [40]

[41], [42], [43]

Žiadosť o deti

Je zakázané predpisovať lieky pre deti do 2 rokov.

Analógy

Analogami lieku sú lieky Lunaldin s Dolforinom, Fentadolom s Durogesic Matrix a tiež Fendivia.

[44], [45], [46], [47]

Recenzia

Fentanyl dostáva úplne odlišné hodnotenia týkajúce sa povahy expozície lieku. Často pacienti, ktorí ju užívali, nie sú schopní primerane posúdiť jej účinnosť, čo je spôsobené závažnosťou patológií, v ktorých je liek predpísaný.

Ale väčšina odborníkov považuje liek za dosť účinnú, pretože veľmi kvalitatívne eliminuje silnú bolesť počas liečby a tiež po chirurgických zákrokoch.