Gatispan

Gatispan je liek z kategórie chinolónov/fluorochinolónov. Má široké spektrum antibakteriálneho účinku.

[ 1 ]

Indikácia Gatispan

Je indikovaný na elimináciu infekčných a zápalových patológií spôsobených mikróbmi citlivými na účinnú látku lieku - gatifloxacín. Medzi ne patria:

• infekčné procesy v močovom systéme: cystitída a prostatitída, ako aj pyelonefritída v akútnej alebo chronickej forme;
• chronické infekčné procesy v močových cestách;
• infekčné procesy v dýchacích orgánoch: akútne formy sinusitídy a bronchitídy, ako aj pľúcny absces a pneumónia, ako aj exacerbácia CHOCHP a cystickej fibrózy;
• infekčné procesy v mäkkých tkanivách a koži;
• infekčné procesy v kĺboch a kostiach;
• pohlavne prenosné choroby (uretritída, proktitída a tiež cervicitída).

Formulár uvoľnenia

Dostupné vo forme tabliet. Jeden blister obsahuje 5 tabliet. Balenie obsahuje 1 – 5 alebo 10 blistrových pásikov.

Farmakodynamika

Hlavnou účinnou látkou lieku je gatifloxacín, ktorý má široké spektrum antibakteriálneho účinku. Je účinný proti väčšine gramnegatívnych a grampozitívnych baktérií. Vlastnosti lieku sa realizujú prostredníctvom DNA gyrázy (enzýmu zúčastňujúceho sa replikácie DNA, ktorý vyvoláva rozvoj infekcie), ako aj topoizomerázy IV (enzýmu, ktorý pôsobí ako hlavný motor pri delení bakteriálnych buniek - oddeľuje DNA chromozómy). Spektrum účinku Gatispanu zahŕňa patogény rezistentné na cefalosporíny s penicilínmi a aminoglykozidmi, ako aj mikróby s multirezistentnými vlastnosťami.

Je účinný proti nasledujúcim grampozitívnym baktériám: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, pneumokok (vrátane kmeňov citlivých a rezistentných na penicilín), Staphylococcus saprophyticus, streptokoky zo skupín C, G a F, Staphylococcus epidermidis (kmene citlivé na meticilín) a Streptococcus agalactiae. Bojuje aj proti gramnegatívnym mikróbom: Influenza bacillus (aj s kmeňmi, ktoré produkujú β-laktamázu), Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae (aj s kmeňmi, ktoré produkujú β-laktamázu), Moraxella catarrhalis (aj s kmeňmi, ktoré produkujú β-laktamázu), Proteus mirabilis a Acinetobacter iwoffii, ako aj Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Citrobacter koseri a Enterobacter cloacae, ako aj Klebsiella oxytoca, Proteus vulgaris a Morgan's bacillus. Okrem iných mikróbov: Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae a Chlamydophila pneumoniae.

Liek tiež vykazuje výraznú aktivitu proti anaeróbom, vrátane peptostreptokokov.

[ 2 ]

Farmakokinetika

Farmakokinetické vlastnosti lieku sú lineárne (v prípade použitia v dávkach 200 – 800 mg počas 2 týždňov) a nezávisia od časového rámca užívania.

Liek sa po perorálnom podaní účinne vstrebáva cez gastrointestinálny trakt. Absolútna biologická dostupnosť je 96 %. Maximálna plazmatická koncentrácia sa zvyčajne dosiahne 1 – 2 hodiny po podaní.

Približne 20 % gatifloxacínu sa syntetizuje s plazmatickými bielkovinami (bez ohľadu na koncentráciu látky). Zložka s vysokou aktivitou sa distribuuje v tele – v jeho tkanivách: bronchiálnej sliznici, krčku maternice, alveolárnych makrofágoch a tiež vo vagíne. Vzhľadom na vysokú rýchlosť distribúcie látky v tkanivách sa liečivo rýchlo akumuluje v cieľových orgánoch.

V tele látka podlieha obmedzenej biotransformácii. Približne 1 % dávky sa vylučuje ako produkty rozkladu metyletyléndiamínu a etyléndiamínu (spolu s močom) a ďalších 5 % sa vylučuje stolicou. Približne 70 % látky sa vylučuje obličkami – počas prvých 48 hodín v nezmenenej forme.

U žien existujú určité rozdiely vo farmakokinetike lieku. U starších žien sa zaznamenalo zvýšenie maximálnej koncentrácie (+21 %) a AUC 0- (+32 %). Zároveň sa u mladých dievčat pozoruje pomalé vylučovanie lieku.

[ 3 ]

Dávkovanie a podávanie

Pred začatím liečby Gatispanom sa musí vykonať test citlivosti pokožky.

Gatispan sa používa denne intravenóznou infúziou. Množstvo lieku a trvanie jeho užívania závisia od typu a závažnosti infekčnej lézie.

• Na liečbu exacerbácie chronickej bronchitídy sa predpisuje 400 mg Gatispanu počas jedného týždňa.
• Pri akútnej sinusitíde sa predpisuje 400 mg Gatispanu počas desiatich dní.
• Pri komunitnej pneumónii sa predpisuje 400 mg Gatispanu počas 1-2 týždňov.
• Pri nekomplikovaných infekčných léziách močového systému sa používa 200 – 400 mg Gatispanu ako jednorazová injekcia alebo počas troch dní.
• V prípade komplikovaných infekčných lézií močového systému sa používa 400 mg Gatispanu počas jedného týždňa.
• Pri akútnej pyelonefritíde sa predpisuje 400 mg Gatispanu počas jedného týždňa.
• Na liečbu močovej trubice u mužských pacientov sa používa jednorazová dávka 400 mg Gatispanu.
• Na liečbu endocervikálnej a rektálnej kvapavky u pacientok sa používa jednorazová dávka 400 mg Gatispanu.

Gatispan sa má užívať perorálne - v množstve 200-400 mg jedenkrát denne. Trvanie liečby závisí od závažnosti infekčného procesu, indikácií a tiež od účinnosti lieku.

U ľudí s renálnym zlyhaním nie je potrebné upravovať počiatočnú dávku. Následné dávky sa upravujú na základe hladiny kreatinínu v krvi (CC).

Používajte Gatispan počas tehotenstva

Gatispane je zakázaný pre tehotné ženy.

Kontraindikácie

Kontraindikácie zahŕňajú: obdobie laktácie, intoleranciu na účinnú látku lieku alebo iné fluorochinolóny, ako aj vek do 18 rokov a nedostatok G6PD v tele.

Vedľajšie účinky Gatispan

Užívanie tabliet môže vyvolať rozvoj nasledujúcich vedľajších účinkov:

• orgány tráviaceho systému: bolesť brucha, nevoľnosť s vracaním, zápcha, dyspeptické príznaky, nadúvanie, rozvoj anorexie, zápal ďasien, stomatitída, gastritída alebo glositída, ako aj krvácanie do gastrointestinálneho traktu a orálna kandidóza;
• Orgány CNS a PNS: bolesti hlavy, ako aj závraty, výskyt migrén, ako aj nespavosť a iné poruchy spánku, ako aj rozvoj nervozity, pocit úzkosti alebo ospalosti, vzrušený stav. Okrem toho, rozvoj kŕčov svalov nôh, parestézia, výskyt zmätenosti, paranoje, depresívny syndróm, záchvaty paniky a depersonalizácia. Tiež výskyt ataxie, fotofóbie, očnej fotosenzitivity, hyperestézie, pocitu nepriateľstva, zrakových porúch a spolu s tým aj poruchy chuťových a čuchových receptorov a rozvoj polyneuropatie;
• kardiovaskulárny systém: bradykardia s tachykardiou a zvýšeným krvným tlakom;
• pohybový aparát: bolesť kostí a kĺbov a navyše zvýšené riziko pretrhnutia šľachy;
• dýchací systém: hyperventilácia, ako aj bronchiálne kŕče;
• alergie: opuch tváre, ako aj ústnej sliznice s jazykom, tiež generalizovaný opuch, výskyt makulopapulárnych alebo vezikulobulóznych vyrážok;
• iné: pocit smädu, bolesť na hrudníku alebo uchu a tiež rozvoj hematúrie, hypoglykémie alebo vaginitídy, ako aj horúčka. Okrem toho sa môže objaviť krvácanie z maternice a suchá pokožka.

[ 4 ]

Predávkovať

Neboli hlásené žiadne prípady predávkovania liekmi.

V prípade náhodného predávkovania je nevyhnutná liečba zameraná na odstránenie príznakov poruchy. Vykonáva sa výplach žalúdka a v prípade potreby hydratačná terapia. Hemodialýza nie je veľmi účinná na vylučovanie gatifloxacínu - do 4 hodín sa dá odstrániť iba približne 14 % lieku. Nútená diuréza tiež veľmi nepomáha - do 8 dní sa dá odstrániť približne 11 % lieku.

Je potrebné starostlivo sledovať stav pacientov vrátane pravidelnej elektrokardiografie. Pri prvých príznakoch predávkovania sa má okamžite začať symptomatická a podporná liečba.

Je dôležité udržiavať rovnováhu vody a elektrolytov v tele.

Hemodialýza sa považuje za neúčinnú: z krvného obehu sa počas štyroch hodín neodstráni viac ako 14 % celkového množstva podaného lieku. Pri kontinuálnej stacionárnej peritoneálnej dialýze sa počas ôsmich dní odstráni 11 %.

Interakcie s inými liekmi

V prípade užívania lieku na cukrovku (u ľudí užívajúcich perorálne antidiabetiká) sa môže hladina cukru v krvi zmeniť. Preto je potrebné u takýchto ľudí neustále sledovať hladinu glukózy.

Ľudia, ktorí užívajú doplnky stravy (obsahujúce zinok, železo alebo horčík), antacidá obsahujúce hliník/horčík a tiež sírany železa, by mali užívať Gatispan 4 hodiny pred použitím vyššie uvedených produktov.

V dôsledku kombinácie s probenecidom sa zvyšuje rýchlosť vylučovania gatifloxacínu. Kombinácia s warfarínom neovplyvňuje parametre zrážanlivosti krvi, ale keďže jednotlivé fluorochinolóny môžu zvyšovať ich vlastnosti (rovnako ako iné nepriame antikoagulanciá), je potrebné sledovať hlavné parametre zrážanlivosti krvi.

Súbežné užívanie lieku a rôznych NSAID môže zvýšiť prejavy vedľajších účinkov z centrálneho nervového systému.

Pri kombinovaní Gatispany s antipsychotikami, cisapridom a erytromycínom je potrebná opatrnosť.

Súčasné užívanie s digoxínom významne neovplyvňuje farmakokinetické vlastnosti gatifloxacínu, ale osoby užívajúce digoxín by mali byť sledované lekárom, aby si včas všimol nástup príznakov toxicity. V prípade vzniku prvých príznakov otravy digitalisom je potrebné stanoviť hladiny digoxínu v sére a potom upraviť dávku lieku.

Gatispan neovplyvňuje systémový klírens po intravenóznej injekcii midazolamu. Jednorazová intravenózna injekcia midazolamu v dávke 0,0145 mg/kg nemení kinetické vlastnosti Gatispanu.

Kombinácia užívania Gatispanu a teofylínu nemala žiadny vzájomný vplyv liekov na seba.

Kombinácia gatispanu a glyburidu (raz denne) u pacientov s diabetes mellitus 2. typu neovplyvnila farmakologické parametre liekov: hladina cukru v krvi sa nezmenila.

Vylučovanie gatispanu z krvného obehu sa zvyšuje v kombinácii s probenecidom.

U pacientov liečených warfarínom súbežné podávanie Gatispandu nespôsobilo významné zmeny v zrážavosti krvi. V takejto situácii je však potrebné sledovať protrombínový index.

Zistilo sa, že kombinácia nesteroidných protizápalových liekov a chinolónov môže viesť k vzniku záchvatov a porúch centrálneho nervového systému.

Kombinácia gatispanu s tricyklickými antidepresívami, fenotiazínovými liekmi, ako aj erytromycínom a cisapridom zvyšuje riziko arytmie.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Podmienky skladovania

Gatispana sa uchováva na mieste chránenom pred slnečným žiarením a vlhkosťou. Miesto by malo byť neprístupné malým deťom. Teplota by nemala presiahnuť 25 °C.

Čas použiteľnosti

Gatispan sa môže používať 2 roky od dátumu uvedenia lieku na trh.