Genotropin

Genotropín je droga somatotropínu - látka syntetizovaná pomocou špecifických rekombinantných technológií, podobne ako rastový hormón obsiahnutý v ľudskom tele.

[1], [2], [3], [4]

Indikácia Genotropin

Používa sa u detí v takýchto prípadoch:

• problémy s rastom, ktoré vyplývajú z nedostatočnej izolácie prvku STG v tele;
• poruchy rastových procesov, keď je dieťa ochorené Turnerovým syndrómom ;
• problémy s rastom u dieťaťa, ktoré má chronické zlyhanie obličiek;
• vyskytujúceho sa v intrauterine, retardácii rastu;
• ľudia s Prader-Williovým syndrómom.

Dospelí predpisujú lieky na diagnostikovaný nedostatok somatotropínu.

[5]

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie liečiva sa uskutočňuje ako lyofilizát s rozpúšťadlom pre injekčnú kvapalinu.

Prvá naplnená rukoväť s objemom 5,3 mg obsahuje 1 náplň pre 2 komory (v prednej je lyofilizát a na zadnej strane je rozpúšťadlo). Vo vnútri balenia je 1 pero.

Tiež takáto rukoväť môže mať objem 12 mg. Rukoväte s takou kapacitou sú balené v baleniach na prvých alebo 5 kusoch.

Farmakodynamika

Deti s nedostatkom vnútorného somatropínu, rovnako ako s tými, ktorí trpia Prader-Williho syndrómom, liek napomáha lineárnemu rastu skeletu a zvyšuje jeho rýchlosť.

Ako u dospelého, tak aj u dieťaťa, liek udržuje zdravú štruktúru tela, čo prispieva k svalovému rastu a mobilizácii tukov. Najcitlivejšie na STH je tukové tkanivo, ktoré má viscerálny typ.

Okrem stimulácie procesov lipolýzy látka znižuje objem prechodu triglyceridov na zásoby tuku. Zložka STH zvyšuje látky IRF-1 a navyše IRFSB-3 vo vnútri krvného séra.

Spolu s tým má liek vplyv na procesy sacharidov a okrem metabolizmu tukov a vody a elektrolytov. STG pomáha stimulovať hepatálne zakončenia LDL a tiež ovplyvňuje lipoproteínové a lipidové profily vo vnútri séra.

Všeobecne platí, že použitie lieku u ľudí s nedostatkom somatropínu môže znížiť LDL, rovnako ako apolipoproteín B v krvnom sére. Spolu s tým môže dôjsť k poklesu hodnôt celkového cholesterolu.

Somatotropín zvyšuje hodnoty inzulínu, avšak nalačno cukry v rovnakom čase často zostávajú rovnaké. Dieťa s hypopituitarizmom na prázdny žalúdok môže mať hypoglykémiu, ktorá zmizne pri používaní liekov.

Liečivo obnovuje objemy tkanivových tekutín s plazmou, ktoré sa znižujú v prípade nedostatku STH, a okrem toho pomáha udržiavať draslík sodným a fosforom.

Liek stimuluje aktivitu kostného metabolizmu. U ľudí s nedostatkom somatotropínu, ako aj pri osteoporóze s predĺženou terapiou s použitím STH dochádza k obnoveniu kostnej hustoty s minerálnou štruktúrou.

Použitie liekov potencuje fyzickú odolnosť a svalovú silu.

Spolu s tým STG zvyšuje objem srdcového výkonu, ale štruktúra takéhoto nárazu ešte nebola stanovená. Určitú úlohu v tomto procese môže zohrávať zhoršenie rezistencie periférnych ciev.

U osôb s nedostatkom zložky STH sa môže zaznamenať oslabenie duševných charakteristík a okrem toho aj zmena duševného stavu. Táto látka zvyšuje vitalitu, pomáha zlepšovať pamäť a okrem toho ovplyvňuje úroveň mozgových neurónových mediátorov.

[6], [7]

Farmakokinetika

Sanie.

Biologická dostupnosť STH, zavedená metódou SC, je približne 80% (u dobrovoľníkov aj u pacientov s nedostatkom somatotropínu). Po subkutánnom podaní dávky 0,035 mg / kg sa hodnoty Cmax v krvnej plazme pohybujú v rozmedzí od 13 do 35 ng / ml. Na dosiahnutie tejto úrovne trvá 3-6 hodín.

Vylučovanie.

Polčas rozpadu látky po intravenóznej injekcii u ľudí s deficienciou STH je približne 0,4 hodiny. Pri subkutánnej aplikácii môže byť tento interval zvýšený až na 2-3 hodiny. Pozorovaný rozdiel môže byť spojený s oneskorenou absorpciou injekcie z miesta injekcie.

[8], [9], [10], [11]

Dávkovanie a podávanie

Dávky liečiva a spôsob použitia sa určujú osobitne pre každé dieťa. Injekcia sa podáva subkutánne a pri každom novom postupe sa má miesto podania injekcie zmeniť tak, aby sa zabránilo lipoatrofii.

Porucha rastu v dôsledku nedostatku pridelených STH u dieťaťa.

Často sa predpokladá použiť dávkovanie komponentov 0,025-0,035 mg / kg alebo 0,7-1,0 mg / m ² za deň. Existujú aj údaje o použití liekov vo vyšších dávkach.

Ak príznaky GDR pretrvávajú av dospievaní, liečba by mala pokračovať, kým sa nedosiahne úplný somatický vývoj (indexy kostnej hmoty, ako aj štruktúra tela). Je nevyhnutné, aby riadenie procesu, aby sa dosiahlo požadované hodnoty hmotnosti vrchol kostnej, definovaná ako množstvo značkou T> -1 (normalizácia, pokiaľ ide o priemernou úrovňou vrcholu kostnej hmoty u dospelého človeka, merané za použitia 2-energetické X-ray typ absorpcie, ktorý berie do úvahy ľudskej pohlavia a etnickej ). To je jeden z hlavných lekárskych cieľov v prechodnom období.

Schémy liečby u dospelých.

Veľkosť počiatočnej dávky u dospelého s nedostatkom STH je 0,15-0,3 mg (približne 0,45-0,9 IU) denne. V tomto prípade sa udržiavacia dávka vyberá oddelene, berúc do úvahy pohlavie a vek pacienta; len zriedka presahuje značku 1,3 mg (4 ME) za deň.

Treba mať na pamäti, že žena môže potrebovať vyššiu dávku ako muž. Vzhľadom na to, že zdravá fyziologická produkcia somatotropínu klesá s vekom, časť liekov môže byť znížená v pomere k veku.

Klinické ako aj negatívne symptómy a výber indexov IGF-1 v krvnom sére môžu byť použité ako vodítko pri výbere dávkových veľkostí.

Liečivo v dávke 5,3 mg (16 IU) a 12 mg (36 IU) sa podáva subkutánne s použitím injekčných perí - č. 5.3 a 12. Po vložení kazety do injektora sa proces zriedenia lieku vykoná automaticky. V tomto čase by sa riešenie nemalo otriasať.

[16], [17], [18], [19], [20], [21]

Používajte Genotropin počas tehotenstva

Počet klinických údajov týkajúcich sa používania lieku Genotropin u gravidných žien je obmedzený. Z tohto dôvodu je potrebné v tomto období dôkladne vyhodnotiť potrebu užívania drog a existujúce riziká.

Keď sa gravidita postupuje normálne, hodnoty hypofýzneho somatotropínu sa po 20. Týždni výrazne znižujú a podstúpia takmer úplnú náhradu placentárnou látkou do 30. Týždňa. Z tohto dôvodu je potreba substitučnej liečby s Genotropinom v 3. Trimestri považovaná za nízku.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• prítomnosť príznakov rastu nádorov vrátane nekontrolovaného rastu intrakraniálnych novotvarov, ktoré sú benígne (protinádorová liečba sa má dokončiť pred použitím lieku Genotropin);
• kritické patologické stavy v akútnej forme, ktoré vznikajú u pacientov v dôsledku chirurgických zákrokov v peritoneu alebo na otvorenom srdci a navyše vyvolané viacnásobným traumou a akútnou respiračnou nedostatočnosťou;
• obezita v závažnej miere (s pomerom hmotnosti / zvýšenie viac ako 200%) alebo ťažkými formami respiračných porúch u ľudí trpiacich na Prader-Williho syndróm;
• uzavretie epifýznych rastových miest v oblasti tubulárnych kostí;
• prítomnosť neznášanlivosti vzhľadom na akýkoľvek prvok liečiva.

Opatrnosť je potrebná, keď sa používa u jedincov so zvýšenou hodnotou ICP, diabetes mellitus alebo hypotyreóza.

[12]

Vedľajšie účinky Genotropin

U dospelých sa môže pozorovať vývoj negatívnych symptómov spojených s retenciou tekutín, medzi ktorými sú myalgia, periférny edém, pastorita nohy, parestézia a artralgia. Tieto príznaky majú často slabú alebo strednú intenzitu, vyvíjajú sa počas prvých mesiacov liečby a prejdú samostatne alebo po znížení dávkovania liekov. Frekvencia výskytu týchto porúch je určená dávkovaním lieku a vekom pacienta a okrem toho môže byť nepriamo úmerná veku, keď osoba vyvinula nedostatok STH. U detí sa takéto poruchy vyskytujú pomerne zriedkavo.

Medzi ďalšie nežiaduce udalosti:

• poruchy ovplyvňujúce činnosť centrálneho nervového systému: príležitostne dochádza k zvýšeniu hladiny ICP, ktorá je benígna. Môžu sa vyskytnúť aj otupy v optickom nervu;
• problémy s endokrinnou funkciou: príležitostne môže vyvolať diabetes mellitus 2. Typu. Okrem toho dochádza k zníženiu sérových hodnôt kortizolu. Terapeutický význam tohto javu je považovaný za obmedzený;
• lézie v muskuloskeletálnej štruktúre: dislokácia alebo subluxácia hlavy stehennej kosti, kde je bolesť v oblasti kolena s kyčelou a zakrivenou. Ľudia s Prader-Williovým syndrómom môžu mať skoliózu (pretože liek zvyšuje rýchlosť rastu). Myozitída je zaznamenaná samostatne (možno sa vyvinie pod vplyvom konzervačného prostriedku m-krezolu, ktorý je neoddeliteľnou súčasťou lieku);
• alergické príznaky: svrbenie a erupcie na pokožke;
• lokálne prejavy: na mieste zavedenia sú bolesti, vyrážky, pocit necitlivosti a okrem svrbenia, opuchu a hyperémie s lipoatrofiou;
• iné poruchy: výskyt leukémie sa vyskytuje sporadicky u detí, ale frekvencia vývinu leukémie je podobná frekvencii výskytu leukémií u detí bez nedostatku STH.

[13], [14], [15]

Predávkovať

Manifestácie akútnej intoxikácie - vývoj prvej hypoglykémie a neskôr - hyperglykémia. Pri dlhodobom predávkovaní môže dôjsť k výskytu známych vplyvov nadmerného množstva ľudského STG (ako je gigantismus alebo akromegália).

Na odstránenie takýchto prejavov je potrebné liečbu zrušiť a vykonať symptomatické postupy.

[22]

Interakcie s inými liekmi

Kombinácia lieku s GCS vedie k oslabeniu jeho stimulačného účinku vzhľadom na rastové procesy.

Kombinácia genotropínu s tyroxínom môže viesť k vzniku miernej formy tyreotoxikózy.

Liečivo so súčasným používaním je schopné zvýšiť rýchlosť klírensu zlúčenín metabolizovaných izoenzýmom CYP3A4 (medzi nimi sú GCS, pohlavné hormóny, cyklosporín a antikonvulzíva). Klinický význam tohto vplyvu ešte nebol študovaný.

Podmienky skladovania

Genotropín by sa mal uchovávať na tmavom mieste a zatvorený prístupom detí. Teplotné hodnoty sú v rozmedzí 2 - 8 ° C. Nechráňte zmraziť pripravený roztok ani náplň.

Čas použiteľnosti

Genotropín sa môže použiť do 3 rokov od uvoľnenia lieku. Čas použiteľnosti hotového lieku (ak je uchovávaný v chladničke s teplotou v rozsahu 2-8 ° C) je 1 mesiac.

[23]

Analógy

Analógy drog sú Biorostan lieky Zomakton, somatin a Biosoma s Nutropinom, ale okrem toho, Groutropin Rastan, Dzhintropin s Norditropin a Humatrope.

[24], [25]