Lacipil

Lacipil je blokátor vápnikových kanálov. Patrí do kategórie derivátov dihydropyridínu.

[ 1 ]

Indikácia Lacipila

Používa sa v monoterapii pri zvýšenom krvnom tlaku. Môže sa použiť aj pri komplexnej liečbe tohto ochorenia – v kombinácii s inými antihypertenzívami: diuretikami, β-blokátormi a ACE inhibítormi.

Formulár uvoľnenia

Liek sa uvoľňuje vo forme tabliet s hmotnosťou 2 a 4 mg. Vo vnútri blistra je 7 tabliet. V balení sú 2 alebo 4 blistre.

Farmakodynamika

Látka lacidipín má schopnosť rozširovať periférne arterioly a zároveň znižuje krvný tlak a celkový periférny cievny odpor. Použitie liečivých dávok lieku vedie k stabilizácii intermembránového prúdu Ca2+. Treba poznamenať, že to neovplyvňuje venózny tonus a nemá to žiadny vplyv na sinoatriálne ani atrioventrikulárne uzly. Liek nemá negatívny inotropný účinok. Pri použití 4 mg lieku sa môže pozorovať mierna zmena v EKG údajoch - predĺženie QT intervalu.

Lacipil má antihypertenzívny účinok selektívnym ovplyvňovaním funkcie vápnikových kanálov v hladkých svaloch ciev.

Farmakokinetika

Perorálne užívanie lieku vedie k rýchlej, ale slabej absorpcii lacidipínu v gastrointestinálnom trakte (absolútny index biologickej dostupnosti je maximálne 10 %). Potom látka prechádza metabolickým procesom (prvý prechod pečeňou), počas ktorého sa tvoria jej produkty rozpadu (sú ich 4), ktoré majú slabý liečivý účinok.

Maximálne hodnoty LS v plazme sa pozorujú po 30 – 150 minútach. Zložka je syntetizovaná z viac ako 95 % s α-glykoproteínom, ako aj s albumínom.

Vylučovanie prebieha vo forme produktov rozpadu: 70 % látky sa vylučuje stolicou a zvyšok sa vylučuje močom. Po dosiahnutí rovnovážnych hodnôt je polčas rozpadu lacidipínu približne 13 – 19 hodín.

Dávkovanie a podávanie

Tablety sa užívajú raz denne, v rovnakom čase. Odporúča sa to urobiť ráno, bez ohľadu na diétu. Liek sa zapíja tekutinou. Na tento účel je zakázané používať grapefruitovú šťavu, pretože znižuje biologickú dostupnosť liekov z kategórie dihydropyridínu.

Veľkosti počiatočných a liečebných dávok.

Počiatočná denná dávka nesmie prekročiť 2 mg na jedno použitie, ale neskôr sa môže zvýšiť na 4 mg a ešte neskôr na 6 mg. Dávky sa často upravujú, kým sa nedosiahne požadovaný liečebný účinok (približne 3 – 4 týždne). Dávky sa môžu líšiť v závislosti od závažnosti ochorenia a tolerancie liečby pacientom.

[ 2 ]

Používajte Lacipila počas tehotenstva

V súčasnosti nie sú k dispozícii žiadne informácie o bezpečnosti predpisovania Lacipilu tehotným ženám. Testy na zvieratách nepreukázali žiadne teratogénne účinky ani spomalenie rastu a vývoja plodu. Taktiež preukázali, že liek a jeho metabolity môžu prechádzať do materského mlieka.

Liek je povolený tehotným a dojčiacim ženám iba v situáciách, keď je prínos pre ne väčší ako možnosť komplikácií u plodu alebo dieťaťa.

Je tiež potrebné zohľadniť možnosť uvoľnenia svalov maternice.

Kontraindikácie

Kontraindikácie zahŕňajú: precitlivenosť na ktorúkoľvek zložku lieku, ako aj vek mladší ako 18 rokov.

Opatrnosť je potrebná pri nasledujúcich poruchách:

• poruchy fungovania sinoatriálneho alebo atrioventrikulárneho uzla;
• predĺženie QT intervalu (získané alebo vrodené);
• slabý srdcový výdaj (napr. v dôsledku aortálnej stenózy);
• nestabilná angína pectoris;
• nedávny infarkt myokardu;
• problémy s funkciou pečene;
• liečba liekmi, ktoré predlžujú QT interval.

Vedľajšie účinky Lacipila

V dôsledku periférnej vazodilatácie sa pozorujú mierne nežiaduce účinky: návaly horúčavy, búšenie srdca, bolesti hlavy, periférny edém a závraty. Tieto poruchy sú dočasné a často samy odznejú bez nutnosti ukončenia liečby predtým predpísanými dávkami.

Medzi zriedkavo pozorované vedľajšie účinky patrí vyrážka, nevoľnosť, asténia, svrbenie s erytémom a okrem toho hyperplázia ďasien, polyúria a problémy so žalúdkom.

Občas sa vyskytujú poruchy, ako sú zvýšené plazmatické hladiny alkalickej fosfatázy.

V počiatočnom štádiu liečby sa môžu vyskytnúť nasledujúce poruchy: exacerbácia existujúcej angíny pectoris (obzvlášť často sa pozoruje u jedincov s ťažkou formou ischemickej choroby srdca).

Predávkovať

V prípade otravy sa pozorujú nasledujúce príznaky: tachykardia a výrazný pokles krvného tlaku. Menej často sa pozoruje bradykardia alebo dochádza k spomaleniu AV vedenia.

Na odstránenie porúch sa používajú symptomatické liečebné postupy. Liek nemá špeciálne antidotum.

Interakcie s inými liekmi

Lacipil v kombinácii s inými antihypertenzívami (beta-blokátory, diuretiká a ACE inhibítory) zosilňuje antihypertenzívne vlastnosti liekov.

Kombinácia s estrogénmi alebo NSAID naopak vedie k zníženiu antihypertenzívneho účinku lieku - blokujú procesy väzby PG vo vnútri obličiek, ako aj zadržiavanie prvkov Na+.

Plazmatické hladiny lacidipínu sa zvyšujú pri kombinácii s cimetidínom.

[ 3 ], [ 4 ]

Podmienky skladovania

Lacipil sa uchováva v štandardných podmienkach pre lieky. Teplota – maximálne +30 °C.

Špeciálne pokyny

Recenzie

Lacipil má veľmi málo recenzií. Ľudia sa často zaujímajú o možnosť jeho kombinácie s inými liekmi, hľadajú domáce analógy tohto lieku a radia sa v tejto veci. Väčšina recenzií je stále pozitívna.

Čas použiteľnosti

Lacipil sa môže používať 2 roky od dátumu výroby lieku.