Lastet

Lastet je protinádorový liek rastlinného pôvodu.

Indikácia Lasteta

Používa sa na liečbu nádorov zárodočných buniek vo vaječníkoch alebo semenníkoch a tiež na liečbu rakoviny pľúc.

Existujú aj informácie o účinnosti použitia lieku pri liečbe Hodgkinovej choroby, rakoviny močového mechúra, NHL, akútnej leukémie (myeloblastického a monoblastického typu), trofoblastických nádorov, rakoviny žalúdka, ako aj neuroblastómu a Kaposiho angiosarkómu.

[ 1 ]

Formulár uvoľnenia

Liek sa uvoľňuje v kapsulách s hmotnosťou 25, 50 alebo 100 mg, 10 kusov v blistri. Balenie obsahuje 1 blister s kapsulami po 100 mg; 2 blistre s kapsulami po 50 mg; 4 blistre s kapsulami po 25 mg.

Farmakodynamika

Etopozid je polosyntetický derivát látky podofylotoxín. Pôsobí inhibíciou topoizomerázy II. Látka má cytotoxické vlastnosti, poškodzuje DNA. Liek narúša mitózu, čo vedie k bunkovej smrti počas štádia G2, ako aj počas neskorého S-štádia mitotického cyklu. Vysoké hladiny látky vyvolávajú lýzu buniek počas premitotického štádia.

Okrem toho etopozid narúša prechod nukleotidov cez plazmatickú membránu, čím bráni syntéze a oprave DNA.

[ 2 ]

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa liečivo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Priemerná biologická dostupnosť je 50 % a zostáva takáto bez ohľadu na príjem potravy.

Liek sa nachádza v slinách, pleurálnej tekutine, obličkách a slezine, ako aj v myometriu, pečeni a mozgovom tkanive. Prechádza cez placentu a hematoencefalickú bariéru (HBB). Hladiny látky v mozgovomiechovom moku kolíšu od neznámych hodnôt až po 5 % koncentrácie v krvnej plazme. Nie sú k dispozícii žiadne informácie o prenikaní lieku do materského mlieka. Syntéza bielkovín v plazme je približne 90 %.

Liek prechádza aktívnym metabolizmom a jeho vylučovanie prebieha v 2 fázach. Priemerný polčas rozpadu u dospelých, ktorí nemajú problémy s pečeňou a obličkami, je približne 0,6 – 2 hodiny. V konečnej fáze je toto číslo v rozmedzí 5,3 – 10,8 hodiny. U dieťaťa so zdravou funkciou pečene a obličiek je priemerný polčas rozpadu látky v počiatočnej fáze 0,6 – 1,4 hodiny a v konečnej fáze približne 3 – 5,8 hodiny.

Etopozid sa vylučuje v nezmenenej forme (29 % látky) a vo forme metabolitov (približne 15 %) močom počas 48 – 72 hodín. Približne 2 – 16 % lieku sa vylučuje stolicou.

Dávkovanie a podávanie

Dávky sa predpisujú individuálne, berúc do úvahy použitý chemoterapeutický režim. V prípade perorálneho podávania sa liek užíva každý deň v dávke 50 mg/ ^m2 počas 14 – 21 dní. Potom sa cyklus opakuje v intervaloch 28 dní alebo sa užíva 5 dní v dávke 100 – 200 mg/m2 ^s 3-týždňovými intervalmi medzi kúrami.

Kurzu je možné opakovať až po stabilizácii hodnôt periférnej krvi. Pri výbere dávkovania je potrebné zohľadniť myelosupresívne vlastnosti iných liekov v kombinácii, ako aj účinok predtým vykonanej chemoterapie a rádioterapie.

[ 5 ]

Používajte Lasteta počas tehotenstva

Používanie Lastetu počas tehotenstva je zakázané.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• intolerancia na etopozid alebo ďalšie zložky lieku;
• závažné štádium myelosupresie;
• závažné problémy s funkciou obličiek alebo pečene;
• akútne formy infekčných procesov;
• obdobie laktácie.

Nie sú k dispozícii žiadne údaje o účinnosti alebo bezpečnosti používania lieku u detí.

Vedľajšie účinky Lasteta

Užívanie lieku môže spôsobiť nasledujúce vedľajšie účinky:

• poškodenie hematopoetického systému: zníženie počtu granulocytov s leukocytmi (táto hodnota závisí od veľkosti podanej dávky a považuje sa za najzákladnejší toxický príznak lieku, kvôli ktorému je potrebné obmedziť dávkovanie). Vrchol poklesu počtu granulocytov sa zaznamenáva najmä v období 7-14 dní po užití lieku. Trombocytopénia sa vyvíja menej často a vrchol poklesu hladiny krvných doštičiek sa zaznamenáva v období 9-16 dní. Krvné hodnoty sa často obnovia do 20. dňa po užití štandardnej dávky. Niekedy sa pozoruje anémia;
• Gastrointestinálne reakcie: približne 30 – 40 % pacientov pociťuje vracanie a nevoľnosť. Tieto príznaky sú často stredne závažné a liek sa kvôli nim zriedkavo musí vysadiť. Na zvládnutie takýchto komplikácií by sa mali použiť antiemetiká. Pozorovala sa aj bolesť brucha, anorexia s ezofagitídou, stomatitída a dysfágia, ako aj hnačka. Niekedy sa zaznamenala prechodná mierna hyperbilirubinémia a zvýšené hladiny transamináz. Často sa toto ochorenie vyvíja v prípade užívania nadmerne vysokých dávok;
• Poruchy kardiovaskulárneho systému: v dôsledku rýchlej intravenóznej injekcie lieku sa u 1 – 2 % pacientov vyskytlo prechodné zníženie krvného tlaku, ktoré sa často upravilo po ukončení injekcie a podaní tekutín alebo inej podpornej liečby. Ak je potrebné obnoviť podávanie lieku, odporúča sa znížiť rýchlosť injekcie;
• prejavy alergie: príznaky podobné anafylaktickým príznakom – napríklad tachykardia, zimnica, dýchavičnosť, horúčka a bronchospazmus;
• dermatologické lézie: liečiteľná alopécia (niekedy môže spôsobiť úplnú stratu vlasov - u približne 66 % liečených). Občas sa objaví svrbenie alebo pigmentácia. Raz bol zaznamenaný relaps radiačnej formy dermatitídy;
• Ďalšie príznaky: občas sa pozoruje pocit silnej únavy alebo ospalosti, ako aj polyneuropatia, zvyšková chuť v ústach, svalové kŕče, horúčka, dočasná slepota kortikálneho pôvodu, hyperurikémia alebo metabolická acidóza.

[ 3 ], [ 4 ]

Interakcie s inými liekmi

Protinádorové vlastnosti lieku sa zosilňujú v prípade jeho kombinácie s látkou cisplatina, ale v tomto prípade je potrebné vziať do úvahy, že ľudia, ktorí predtým užívali cisplatinu, môžu mať problémy s vylučovaním etopozidu.

V dôsledku kombinácie Lastetu a cyklosporínu sa polčas rozpadu etopozidu predĺži dvojnásobne.

[ 6 ], [ 7 ]

Podmienky skladovania

Lastet sa má uchovávať na mieste neprístupnom deťom a pri izbovej teplote 5 – 25 °C.

Špeciálne pokyny

Recenzie

Lastet je pomerne účinný liek, ale recenzie o ňom tiež ukazujú, že jeho použitie často spôsobuje vývoj negatívnych reakcií - zvýšenie hladiny bilirubínu a okrem toho zmenu hodnôt červených krviniek, ako aj hemoglobínu.

Reakcia na chemoterapiu sa líši od pacienta k pacientovi, pričom niektorí nemajú počas úvodných cyklov žiadne komplikácie, zatiaľ čo iní môžu pociťovať nevoľnosť, vracanie a stratu chuti do jedla.

Čas použiteľnosti

Lastet v kapsulách s hmotnosťou 50 a 100 mg sa môže používať 3 roky a v kapsulách s hmotnosťou 25 mg 2,5 roka od dátumu vydania lieku.