Nalbuphine

Nalbufín je narkotický liek proti bolesti. Patrí do skupiny liekov nazývaných agonisty-antagonisty, ktoré pôsobia na opiátové receptory.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikácia Nalbuphine

Je indikovaný na liečbu silných bolestivých syndrómov (to zahŕňa aj bolesť počas pôrodu a pooperačnú bolesť). Okrem toho sa liek používa ako pomocná látka pri vykonávaní anestézie.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Formulár uvoľnenia

Vyrába sa ako injekčný roztok v 1 ml sklenených ampulkách. Balenie s liekom Nalbuphine 10 obsahuje 10 takýchto ampuliek a balenie Nalbuphine 20 obsahuje 5 ampuliek s roztokom.

Nalbufín Serb má tlmivý účinok na centrálny nervový systém a má tiež hypnotické, analgetické a antitusické vlastnosti. Liek je schopný vyvolať excitačný účinok na μ-receptory a tiež blokovať ҡ-receptory.

Nalbuphine-Pharmex sa považuje za silný opioidný liek proti bolesti. Účinne odstraňuje silnú bolesť - svojím účinkom je liek veľmi podobný vlastnostiam morfínu a jeho derivátov na ľudský organizmus. Zároveň však na rozdiel od tohto lieku Nalbuphine-Pharmex nevyvoláva rozvoj nezvratných zmien v mozgu. Vývoj závislosti (psychickej aj fyzickej) je možný iba v prípadoch, keď sa liek kombinuje s inými derivátmi morfínu.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakodynamika

Nalbufín hydrochlorid je antagonista na µ-konci a agonista na ҡ-konci. Liek narúša prenos signálov bolesti medzi neurónmi na rôznych úrovniach centrálneho nervového systému, čím ovplyvňuje vyššie časti mozgu. Roztok spomaľuje podmienené reflexy a má tiež silné sedatívne vlastnosti, aktivuje centrum vracania a vyvoláva dysfóriu s miózou.

Účinná látka ovplyvňuje (menej silne ako fentanyl s morfínom a promedolom) motilitu gastrointestinálneho traktu, ako aj dýchacie centrum.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Farmakokinetika

Po intramuskulárnom podaní sa účinok lieku prejaví po 10 – 15 minútach. Analgetický účinok sa dosiahne pol hodiny po podaní. Trvanie účinku lieku je 3 – 6 hodín (presnejší údaj závisí od charakteristík tela pacienta).

Pri intravenóznom podaní sa maximálne hladiny účinnej látky v plazme pozorujú po 0,5 – 1 hodine.

Liek sa metabolizuje v pečeni, čo vedie k tvorbe farmakologicky neaktívnych produktov rozpadu.

Vylučovanie prebieha prevažne v pečeni a iba malá časť látky sa vylučuje obličkami. Polčas rozpadu lieku je približne 2,5 – 3 hodiny.

Nalbufín hydrochlorid je schopný prechádzať hematoplacentárnou bariérou a môže sa nachádzať v materskom mlieku.

[ 16 ]

Dávkovanie a podávanie

Liek sa môže podávať intramuskulárne aj intravenózne. Dávka sa vyberá individuálne pre každého pacienta, berúc do úvahy jeho toleranciu voči lieku, ako aj intenzitu bolesti a charakteristiky tela pacienta.

Dávka pre dospelých je často 0,15 – 0,3 mg/kg. Interval medzi jednotlivými zákrokmi by mal byť aspoň 4 hodiny. Maximálna jednorazová odporúčaná dávka je 0,3 mg/kg. Denne sa nesmie podať viac ako 2,4 mg/kg liečivého roztoku. Je zakázané používať liek dlhšie ako 3 dni po sebe.

V prípade infarktu myokardu sa zvyčajne podáva 20 mg nalbufín hydrochloridu (jednorazové intravenózne podanie). Rýchlosť podávania roztoku by mala byť pomalá. V prípade potreby je možné jednorazovú dávku zvýšiť na 30 mg. Ak sa do pol hodiny po podaní lieku nedostaví pozitívny výsledok (úľava od bolesti), je potrebné podanie zopakovať - podať 20 mg nalbufínu.

Počas predoperačnej prípravy pacienta sa zvyčajne podáva 100 – 200 mcg/kg lieku.

V prípade intravenóznej anestézie sa nalbufín používa v dávke 0,3 – 1 mg/kg na vyvolanie anestézie a následne sa má liek podávať v dávke 250 – 500 mcg/kg každú nasledujúcu polhodinu na udržanie anestézie.

Je tiež potrebné vziať do úvahy, že ľudia trpiaci závislosťou od opiátov sú pri užívaní nalbufínu vystavení riziku vzniku abstinenčného syndrómu (morfín ich môže zmierniť). Ľuďom, ktorí pred začatím užívania nalbufínu užívali kodeín alebo morfín a iné opioidné lieky proti bolesti, by sa mal nalbufín predpísať v množstve 25 % bežnej dávky.

Roztok by mal podávať skúsený lekár. Mal by mať k dispozícii všetky prostriedky potrebné na vylúčenie možného predávkovania (vrátane naloxónu, ako aj vybavenie na vykonanie umelej pľúcnej ventilácie, ako aj intubácie).

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Používajte Nalbuphine počas tehotenstva

Liek sa nemá užívať počas tehotenstva. Počas pôrodu môže liek u novorodenca spôsobiť apnoe, bradykardiu, ako aj útlm dýchania a cyanózu.

Je potrebné starostlivé sledovanie novorodencov, ktorých matkám bol počas pôrodu podávaný nalbufín.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikácie:

• pacient má precitlivenosť na účinnú látku lieku;
• použitie u detí;
• Používanie liečivého roztoku je zakázané u ľudí s traumatickým poranením mozgu, akútnou intoxikáciou alkoholom, vysokým intrakraniálnym tlakom a tiež v prípadoch potlačenia funkcií dýchacích ciest a centrálneho nervového systému, ako aj v prípadoch alkoholickej psychózy a závažných renálnych (hepatálnych) patológií;
• Predpisovanie liekov emocionálne nestabilným pacientom (a tiež ľuďom s anamnézou drogovej závislosti) je povolené len po vyváženom zhodnotení možných prínosov a rizík pre pacienta.

Liek sa má predpisovať s opatrnosťou ľuďom, ktorí trpia poruchou funkcie pečene alebo obličiek, pri stavoch sprevádzaných vracaním s nevoľnosťou a infarktom myokardu, a okrem toho aj ľuďom, ktorí sa chystajú na operáciu hepatobiliárneho systému (pretože existuje riziko kŕčov v Oddiho zvierači). Okrem toho je potrebná opatrnosť pri predpisovaní starším alebo oslabeným pacientom.

[ 17 ]

Vedľajšie účinky Nalbuphine

Pri používaní roztoku sa môžu vyvinúť nasledujúce vedľajšie účinky:

• orgány kardiovaskulárneho systému: zmeny srdcovej frekvencie a krvného tlaku;
• gastrointestinálny trakt: vracanie, bolesť v epigastriu, nevoľnosť, horká chuť v ústach alebo sucho v ústach, ako aj črevné kŕče a tráviace ťažkosti;
• Orgány PNS a CNS: závraty alebo bolesti hlavy, rozvoj pocitu nervozity, vzrušenia, silnej úzkosti a eufórie, ako aj sedácia, emocionálna nestabilita a depresia. Spolu s tým sa môže objaviť pocit únavy, poruchy reči alebo spánku a okrem toho sa môže objaviť parestézia a pocit nereálnosti situácie;
• prejavy alergie: svrbenie, hyperhidróza, žihľavka, bronchospazmus, angioedém, pocit tepla a rozvoj syndrómu respiračnej tiesne;
• iné: rozvoj astmatického záchvatu, dýchavičnosť, návaly horúčavy a potlačenie funkcií dýchacieho systému, ako aj zhoršenie zrakovej ostrosti a zvýšené nutkanie na močenie. Spolu s tým môže liek ovplyvniť výsledky enzymatických testov, ktoré pomáhajú identifikovať prítomnosť drogovej závislosti.

V prípade náhleho ukončenia užívania drog po dlhodobej liečbe sa u pacienta môže vyvinúť takzvaný abstinenčný syndróm.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Predávkovať

Užívanie liekov vo vysokých dávkach môže potlačiť funkciu centrálneho nervového systému – pacienti pociťujú dysfóriu a pocit ospalosti, ako aj potlačenie dýchacieho systému.

V prípade predávkovania bude potrebná symptomatická liečba a v prípade ťažkej otravy liekom sa má pacientovi podať naloxón hydrochlorid (špecifické antidotum nalbufínu).

[ 26 ], [ 27 ]

Interakcie s inými liekmi

Kombinácia lieku s neuroleptikami, anxiolytikami, ako aj so spacími liekmi, antidepresívami a celkovými anestetikami je možná len pod dohľadom lekára. Ak sa používajú takéto kombinácie liekov, dávky nalbufínu sa majú upraviť.

Kombinácia lieku s etanolom a inými narkotickými analgetikami je zakázaná.

V prípade kombinovaného užívania nalbufínu a derivátov fenotiazínu, ako aj penicilínov, sa zvyšuje pravdepodobnosť vzniku vracania s nevoľnosťou.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Podmienky skladovania

Roztok sa má skladovať pri teplote neprevyšujúcej 25 ^° C. Zmrazovanie lieku je zakázané.

[ 33 ]

Čas použiteľnosti

Nalbufín sa môže používať 3 roky od dátumu výroby liečivého roztoku.

[ 34 ]