Nalʙufin

Nalbuphín je narkotický analgetikum. Zahrnuté do kategórie agonistov-antagonistov liečiv, ktoré pôsobia na opiátové receptory.

[1], [2], [3]

Indikácia Nalbufín

Je indikovaná pri liečbe silných bolestivých syndrómov (zahŕňa to aj bolesť počas pôrodu a pooperačné bolestivé pocity). Okrem toho sa liek používa ako pomocná látka pri vykonávaní anestézie.

[4], [5], [6], [7]

Formulár uvoľnenia

Vyrába sa vo forme injekčného roztoku v ampulkách so skleneným objemom 1 ml. Zároveň obsahuje 10 ampuliek v balení obsahujúcom liek Nalbuphin 10 a 20 až 5 ampuliek s roztokom v balení Nalbuphin.

Nalbuphine Serb má ohromujúci účinok na centrálny nervový systém, ale má aj spacie pilulky, analgetiká a antitusické vlastnosti. Liečivo môže vyvolať vzrušujúci účinok na μ-receptory, rovnako ako na blokovanie ҡ-receptorov.

Nalbuphin-Farmex  sa považuje za silné opioidné analgetikum. Účinne odstraňuje bolesti vážnej povahy - účinok lieku je veľmi podobný vlastnostiam, ktoré poskytujú ľudskému organizmu morfín, ako aj jeho deriváty. Zároveň Nalbufin-Farmex na rozdiel od daného lieku nevyvoláva vývoj nenapraviteľných zmien v mozgu. Vývoj závislosti (psychologickej i fyzickej) je možný len v prípadoch, keď je liek kombinovaný s inými derivátmi morfínu.

[8], [9], [10]

Farmakodynamika

Nalbuphíniumchlorid je antagonista p-konca, rovnako ako ß-koncový agonista. Liek narúša prenos bolestivých signálov medzi neuróny na rôznych úrovniach centrálneho nervového systému, čo ovplyvňuje vyššiu mozgovú miechu. Riešenie spomaľuje kondicionované reflexy a okrem toho má silné upokojujúce vlastnosti, aktivuje centrum zvracania, vyvoláva dysfóriu s mióziou.

Aktívna zložka pôsobí (menej silne ako fentanyl s morfínom a promedolom) na pohyblivosť gastrointestinálneho traktu, rovnako ako na respiračné centrum.

[11], [12], [13], [14], [15]

Farmakokinetika

Po / m podaní lieku začína po 10-15 minútach. V tomto prípade účinok proti bolesti dosahuje analgetický účinok v priebehu pol hodiny po podaní. Trvanie expozície lieku je 3-6 hodín (presnejšia hodnota závisí od charakteristík pacienta).

Pri IV injekcii sa po 0,5 - 1 hodine pozoruje vrchol indexov účinnej látky vo vnútri plazmy.

Metabolizmus liečiva sa uskutočňuje v pečeni, čo vedie k tvorbe inaktívnych farmakologicky rozložiteľných produktov.

Vylučovanie sa vyskytuje hlavne v pečeni a len malá časť látky sa vylučuje obličkami. Polčas rozpadu lieku je približne 2,5-3 hodín.

Nalbuphin hydrochlorid je schopný prejsť cez hematoplacentárnu bariéru a nachádza sa v materskom mlieku.

[16]

Dávkovanie a podávanie

Liečivo sa môže podávať v / m a / alebo v ceste. Veľkosť dávky sa vyberie oddelene pre každého pacienta, berúc do úvahy toleranciu lieku a okrem tejto intenzity bolesti a charakteristík pacienta.

Dávka pre dospelých je často 0,15-0,3 mg / kg. V tomto prípade by interval medzi postupmi mal byť aspoň 4 hodiny. Maximálna odporúčaná dávka je 0,3 mg / kg. Za jeden deň sa nesmie podať injekcia viac ako 2,4 mg / kg roztoku lieku. Je zakázané používať liek dlhšie ako 3 dni po sebe.

V prípade infarktu myokardu sa zvyčajne podáva 20 mg hydrochloridu nalbufínu (jednorazové intravenózne podanie). Rýchlosť riešenia by mala byť pomalá. Ak je to potrebné, je možné zvýšiť jednu dávku na 30 mg. Ak je pozitívny výsledok (úľava od bolesti) neprítomný za pol hodinu po podaní lieku, je potrebné opakovať postup - vstup do 20 mg Nalbuphinu.

Pri predoperačnej príprave pacienta sa zvyčajne podáva 100-200 μg / kg lieku.

V prípade realizácie I / anestézii, zaviesť ľudský anestetikum, nalbufín používa v množstve 0,3-1 mg / kg, a potom sa k udržaniu anestetikum liečivo sa podáva v množstve 250-500 g / kg každý ďalší pol hodiny.

Je tiež potrebné vziať do úvahy, že ľudia trpiaci závislosťou od opiátov majú riziko rozvoja abstinenčného syndrómu pri používaní Nalbuphinu (morfín ich môže zastaviť). Osobám, ktoré dostávajú kodeín alebo morfín a iné opioidné analgetické lieky pred začatím užívania nalbufínu, sa vyžaduje, aby predpísali tieto lieky rýchlosťou 25% zvyčajnej dávky.

Riešenie musí byť podané skúseným lekárom. Zároveň musí mať k dispozícii všetky prostriedky potrebné na odstránenie možného predávkovania (medzi nimi naloxón, ako aj dostupnosť zariadení na vykonávanie umelého pľúcneho vetrania, ako aj intubácie).

[22], [23], [24], [25]

Používajte Nalbufín počas tehotenstva

Nepoužívajte liek počas tehotenstva. Počas pôrodu môže liek spôsobiť apnoe u novorodenca, bradykardiu, ako aj potlačenie respiračných funkcií a cyanózy.

Je potrebné starostlivo sledovať stav novorodencov, ktorých matky dostali Nalbuphine počas pôrodu.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikáciami:

• prítomnosť precitlivenosti na účinnú látku lieku;
• používanie u detí;
• Nikdy pomocou roztoku lieku u osôb s traumatickým poranením mozgu, akútna alkoholické intoxikácie, vysoká indikátor intrakraniálneho tlaku, a ďalej na potlačenie dýchanie a centrálneho nervového systému, rovnako ako obsah alkoholu psychózy a obličiek (pečeň) v ťažkom patologických stavov forme;
• predpisovanie lieku je emocionálne nestabilné pre pacienta (a navyše, ľudí, ktorí majú závislosť v minulosti) sú povolené až po vyváženom posúdení možného prínosu a rizika pre pacienta.

Opatrnosť je potrebná, aby predpísať lieky pre ľudí, ktorí trpia poruchami pečene alebo obličiek, v podmienkach, sprevádzané vracaním, nevoľnosťou a infarktu myokardu, a navyše tí, ktorí budú mať čoskoro presunúť chirurgický zákrok v oblasti hepatobiliárny systém (ako je tu riziko kŕčov v oblasti zinciter oddi). Okrem toho je potrebné venovať pozornosť predpisovaniu starším alebo oslabeným pacientom.

[17]

Vedľajšie účinky Nalbufín

Pri používaní roztoku sa môžu vyskytnúť nasledujúce vedľajšie účinky:

• Orgány CAS: zmeny v rytme srdcovej frekvencie a krvného tlaku;
• Gastrointestinálne orgány: vracanie, epigastrická bolesť, nevoľnosť, horká chuť v ústnej dutine alebo suchosť ústnej sliznice a okrem črevného spazmu a tráviaceho traktu;
• orgánov PNS a CNS: výskyt závratov alebo bolesti hlavy, vývoj pocitu nervozity, vzrušenia, vážnej úzkosti a eufórie a okrem sedácie, emocionálnej nestability a depresie. Spolu s tým môže vzniknúť pocit únavy, poruchy reči alebo spánku a navyše v situácii existuje parestézia a pocit nereálnosti;
• prejavy alergie: svrbenie, hyperhidróza, žihľavka, bronchiálny spazmus, angioedém, horúčka a rozvoj syndrómu respiračnej tiesne; 
• Iné: vývoj záchvatu bronchiálnej astmy, dyspnoe, návaly horúčavy a potlačenie funkcií dýchacej sústavy a okrem toho zhoršenie zrakovej ostrosti a zvýšenie nutkania na močenie. Spolu s tým môže liečivo ovplyvniť indikácie enzýmových testov, ktoré pomáhajú identifikovať prítomnosť drogovej závislosti.

V prípade prudkého zastavenia užívania liekov po predĺženom priebehu liečby môže pacient vyvinúť takzvaný abstinenčný syndróm.

[18], [19], [20], [21]

Predávkovať

Použitie liekov vo veľkých dávkach môže potlačiť funkciu centrálneho nervového systému - u pacientov je dysforia a pocit ospalosti, ako aj potlačenie dýchacieho systému.

V prípade predávkovania sa bude vyžadovať symptomatická liečba a pri závažnej otravy liekom je potrebné podať pacientovi pacientom hydrochlorid naloxónu (špecifické protilátky Nalbuphinu).

[26], [27]

Interakcie s inými liekmi

Liečbu liečiva neuroleptikami, anxiolytikami, ako aj spacími tabletami a antidepresívami a všeobecnými anestetikami môžu byť výhradne pod dohľadom lekára. Ak sa použijú takéto kombinácie liekov, dávka Nalbuphinu sa má upraviť.

Je zakázané kombinovať liečivo s etanolom, ako aj s inými narkotickými analgetikami.

V prípade kombinovaného použitia derivátov Nalbuphinu a fenotiazínu ako aj penicilínov sa zvyšuje riziko zvracania s nevoľnosťou.

[28], [29], [30], [31], [32]

Podmienky skladovania

Roztok by mal byť v podmienkach teploty nie väčšie ako 25 ^o C, Freeze liečivá zakázané.

[33]

Čas použiteľnosti

Nalbuphín sa môže použiť v období 3 rokov od dátumu výroby roztoku lieku.

[34]