Ofloxacín

Ofloxacín je antibiotikum zo skupiny fluorochinolónov, ktoré má široké spektrum účinku a dobre preniká do tkanív a tekutín urogenitálneho traktu. Je účinný proti väčšine Enterobacteriaceae, Staphylococcus saprophyticus, kmeňom S. Aureus citlivým na meticilín, Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis a Haemophilus ducreyi. Ofloxacín vykazuje strednú aktivitu proti Ureaplasma urealyticum a väčšine enterokokov, ale obmedzenú alebo žiadnu aktivitu proti enterokokom, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa a mnohým anaeróbom. Vysoké koncentrácie v moči však zabezpečujú jeho aktivitu proti väčšine patogénov spôsobujúcich infekcie močových ciest.

Ofloxacín preukázal konzistentnú účinnosť pri širokom spektre infekcií močových ciest, pričom dosiahol bakteriologické odpovede vyššie ako 80 % pri nekomplikovaných a 70 % pri komplikovaných infekciách. Účinnosť ofloxacínu bola podobná účinnosti všetkých testovaných analógov vrátane iných fluorochinolónov, cefalosporínov a kotrimoxazolu (trimetoprim/sulfametoxazol).

Ofloxacín je účinný aj ako jednodávkový režim na liečbu nekomplikovanej kvapavky, ako 7-dňový režim na nekomplikované infekcie C. Trachomatis a ako monoterapia na nekomplikované zápalové ochorenie panvy (PID). Ofloxacín opäť preukázal podobnú účinnosť ako alternatívne terapie pre každý typ infekcie. Dostupnosť intravenóznej formulácie a takmer úplná perorálna biologická dostupnosť umožňuje podávanie ofloxacínu ako sekvenčného režimu bez straty aktivity.

Profil znášanlivosti a liekových interakcií ofloxacínu je konzistentný s profilom iných fluorochinolónov. Najčastejšie hlásené vedľajšie účinky ofloxacínu sú spojené s gastrointestinálnymi, nervovými a dermatologickými reakciami. Je spojená s nižším výskytom fotosenzitivity a tendinitídy a vyšším výskytom niektorých neurologických príhod ako niektoré iné fluorochinolóny. Zdá sa, že ofloxacín má nižší sklon k interakcii s xantínmi ako iné fluorochinolóny (Onrust, Lamb, & Barman Balfour, 2012) .

Indikácia Ofloxacín

1. Infekcie močových ciest : Ofloxacín môže byť predpísaný na liečbu cystitídy (zápal močového mechúra), uretritídy (zápal močovej trubice) a pyelonefritídy (zápal mihalníc a panvy).
2. Infekcie dýchacích ciest : Vrátane bronchitídy (zápalu priedušiek), pneumónie (zápalu pľúc) a sinusitídy (zápalu dutín).
3. Infekcie kože a mäkkých tkanív : Ofloxacín sa môže použiť na rôzne bakteriálne infekcie kože, ako je celulitída (zápal podkožného tkaniva), folikulitída (zápal vlasových folikulov) a iné.
4. Gastrointestinálne infekcie : Ofloxacín sa môže použiť na liečbu bakteriálnych infekcií žalúdka a čriev, ako je bakteriálna hnačka alebo gastroenteritída.
5. Infekcie kostí a kĺbov : vrátane osteomyelitídy (zápalu kostí) a infekcií kĺbov.

Formulár uvoľnenia

1. Perorálne tablety: Toto je najbežnejšie používaná forma ofloxacínu na systémovú liečbu širokého spektra bakteriálnych infekcií. Tablety zvyčajne obsahujú 200 až 400 mg účinnej látky a sú určené na užívanie raz alebo dvakrát denne.
2. Roztok na intravenózne podanie: Používa sa v nemocničnom prostredí na liečbu závažných alebo život ohrozujúcich infekcií, keď je perorálne podanie nemožné alebo neúčinné. Roztok zabezpečuje rýchle dosiahnutie terapeutických koncentrácií látky v krvi.
3. Očné kvapky: Používajú sa na lokálnu liečbu bakteriálnych očných infekcií, ako je konjunktivitída alebo keratitída. Očné kvapky poskytujú cielený účinok priamo na oblasť infekcie, čím sa minimalizujú systémové vedľajšie účinky.
4. Ušné kvapky: Používajú sa na liečbu bakteriálnych infekcií ucha, vrátane zápalu stredného ucha. Podobne ako očné kvapky umožňujú dodanie účinnej látky priamo na miesto infekcie.

Farmakodynamika

1. Inhibícia DNA gyrázy : Ofloxacín sa viaže na enzým DNA gyrázu, ktorý je potrebný na umiestnenie a odvíjanie DNA počas jej duplikácie. To spôsobí, že ofloxacín vytvorí komplex s enzýmom a inhibuje jeho aktivitu, čo bráni syntéze DNA.
2. Baktericídny účinok : Keďže syntéza DNA je rozhodujúca pre replikáciu a prežitie baktérií, inhibícia DNA gyrázy vedie k smrti bakteriálnych buniek. Ofloxacín má baktericídny účinok, čo znamená, že zabíja baktérie, nielen inhibuje ich rast.
3. Široké spektrum účinku : Ofloxacín je účinný proti širokému spektru baktérií, vrátane grampozitívnych a gramnegatívnych baktérií. Môže sa použiť na liečbu infekcií spôsobených patogénmi ako Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae a iné.
4. Mechanizmus rezistencie : Hoci je ofloxacín účinným antibiotikom, niektoré baktérie si môžu vyvinúť rezistenciu voči nemu zmenou štruktúry DNA gyrázy alebo zvýšením uvoľňovania liečiva smerom von.

Farmakokinetika

1. Absorpcia : Ofloxacín sa po perorálnom podaní zvyčajne dobre absorbuje. Jeho absorpcia môže byť oneskorená po jedle, ale to zvyčajne neovplyvňuje jeho biologickú dostupnosť.
2. Distribúcia : Ofloxacín sa dobre distribuuje v tkanivách a orgánoch tela vrátane pľúc, obličiek, pečene, močového mechúra, prostaty a kože. Preniká aj placentárnou bariérou a vylučuje sa do materského mlieka.
3. Metabolizmus : Ofloxacín sa v tele metabolizuje v menšom rozsahu.
4. Vylučovanie : Ofloxacín sa vylučuje hlavne obličkami, kde sa čiastočne vylučuje nezmenený a čiastočne vo forme metabolitov. Malé množstvo sa vylučuje aj stolicou.
5. Polčas : Polčas ofloxacínu je približne 3-5 hodín, čo zvyčajne zabezpečuje, že liek možno užívať 1-2 krát denne.
6. Účinky na črevnú mikroflóru : Ofloxacín môže ovplyvniť zloženie črevnej mikroflóry, čo môže viesť k rozvoju dysbakteriózy.

Dávkovanie a podávanie

Tu sú všeobecné odporúčania na použitie ofloxacínu pre dospelých:

Tablety na perorálne podanie:

• Dávkovanie pri miernych až stredne ťažkých infekciách: zvyčajne sa odporúča 200 mg každých 12 hodín (dvakrát denne).
• Dávkovanie pri závažných infekciách alebo infekciách spôsobených menej citlivými mikroorganizmami: Môže sa zvýšiť na 400 mg každých 12 hodín.

Roztok na intravenóznu injekciu:

• Dávkovanie: Zvyčajne 200 až 400 mg každých 12 hodín, v závislosti od typu a závažnosti infekcie. V nemocničnom prostredí sa uprednostňuje intravenózne podanie.

Očné kvapky:

• Dávkovanie pri bakteriálnej konjunktivitíde a iných povrchových infekciách oka: Bežne sa jedna kvapka vstrekne do postihnutého oka 2-4 krát denne. Počas prvých dvoch dní liečby možno dávku zvýšiť na každé 2 hodiny počas dňa.

Kvapky do uší:

• Dávkovanie pri zápaloch ucha: Do postihnutého ucha kvapnite 2-3x denne 5 kvapiek.

Všeobecné odporúčania:

• Tablety sa majú užívať 1 hodinu pred jedlom alebo 2 hodiny po jedle, aby sa maximalizovala absorpcia.
• Je dôležité dokončiť celý priebeh liečby, aj keď príznaky predtým zmizli, aby sa zabránilo opätovnému výskytu infekcie.
• Neprestaňte užívať liek bez konzultácie s lekárom, aj keď cítite zlepšenie.

Používajte Ofloxacín počas tehotenstva

Použitie ofloxacínu počas tehotenstva sa vo všeobecnosti neodporúča, najmä v prvom trimestri, pretože údaje o jeho bezpečnosti pre plod sú obmedzené.

Fluorochinolóny môžu mať nepriaznivé účinky na vývoj chrupavky u plodu, čo môže viesť k poškodeniu kĺbov a tkanív. Preto sa užívanie ofloxacínu počas gravidity vo všeobecnosti považuje za nevhodné, pokiaľ potenciálne prínosy liečby výrazne neprevážia potenciálne riziká pre plod.

Kontraindikácie

1. Precitlivenosť : Ľudia so známou precitlivenosťou na ofloxacín, iné fluorochinolóny alebo niektorú zo zložiek lieku by ho nemali užívať kvôli riziku alergických reakcií.
2. Epilepsia a iné poruchy CNS : Ofloxacín môže spôsobiť vedľajšie účinky na centrálny nervový systém (CNS), ako je zvýšená excitabilita alebo záchvaty, preto môže byť jeho použitie kontraindikované u pacientov s epilepsiou alebo inými poruchami CNS.
3. Ťažká porucha funkcie obličiek: Liek sa môže akumulovať v tele v prípade poruchy funkcie obličiek, preto môže byť jeho použitie u pacientov s ťažkou poruchou funkcie obličiek obmedzené.
4. Pediatrický vek : Použitie ofloxacínu u detí a dospievajúcich môže byť obmedzené, pretože tento liek môže mať nežiaduce účinky na vyvíjajúce sa kĺby a kostné tkanivá.
5. Tehotenstvo a dojčenie : Bezpečnosť používania ofloxacínu počas tehotenstva a dojčenia nebola stanovená a jeho použitie v týchto prípadoch má posúdiť a odporučiť lekár.
6. Diabetes mellitus: Ofloxacín môže ovplyvniť hladinu glukózy v krvi, takže jeho použitie môže vyžadovať opatrnosť u pacientov s diabetes mellitus.
7. Pacienti s vracaním alebo hnačkou v anamnéze: Osobitná opatrnosť môže byť potrebná u pacientov s predchádzajúcim vracaním alebo hnačkou spôsobenými užívaním ofloxacínu alebo iných antibiotík.

Vedľajšie účinky Ofloxacín

1. Gastrointestinálne poruchy : vrátane nevoľnosti, vracania, hnačky alebo dyspepsie (poruchy trávenia). Tieto príznaky môžu byť dočasné a môžu vymiznúť po ukončení užívania lieku.
2. Poruchy nervového systému : Môžu sa vyskytnúť bolesti hlavy, závraty, ospalosť, ospalosť, nespavosť alebo závažnejšie príznaky ako úzkosť, depresia alebo dokonca halucinácie. Zriedkavo sa môžu vyvinúť kŕče.
3. Kožné reakcie: Môžu sa vyskytnúť alergické reakcie ako žihľavka, svrbenie, kožná vyrážka alebo angioedém (opuch kože, podkožného tkaniva alebo slizníc).
4. Sucho v ústach : Ide o pomerne častý vedľajší účinok, ktorý môže spôsobiť nepohodlie.
5. Črevná dysbióza : Užívanie antibiotík môže zmeniť črevnú mikroflóru, čo môže viesť k hnačke alebo kandidóze (hubová infekcia čreva).
6. Zvýšená citlivosť na slnečné svetlo : V zriedkavých prípadoch môže ofloxacín zvýšiť citlivosť na slnečné svetlo, čo môže spôsobiť spálenie alebo iné kožné reakcie pri dlhšom vystavení slnečnému žiareniu.

Predávkovať

1. Zvýšené vedľajšie účinky : Predávkovanie ofloxacínom môže viesť k zvýšenej intenzite a frekvencii vedľajších účinkov, ako je bolesť hlavy, závrat, nevoľnosť, vracanie, hnačka a ospalosť alebo nespavosť.
2. Zvýšené toxické účinky na centrálny nervový systém : V prípade závažného predávkovania sa môžu vyskytnúť závažnejšie príznaky, ako sú záchvaty, úzkosť, nervozita a zmeny vnímania alebo stavu vedomia.
3. Zvýšená kardiotoxicita : V prípade predávkovania sa môžu vyskytnúť poruchy srdcového rytmu alebo iné srdcové komplikácie.
4. Potenciálne nebezpečné alergické reakcie : V prípade závažného predávkovania sa môžu vyskytnúť závažné alergické reakcie, ako je anafylaktický šok alebo anafylaktické reakcie.

Interakcie s inými liekmi

1. Lieky obsahujúce horčík, hliník, železo alebo zinok : Tieto kovy môžu znižovať absorpciu ofloxacínu, preto by sa lieky, ktoré ich obsahujú (napr. Antacidá, vitamíny alebo prípravky železa) mali užívať aspoň 2 hodiny pred alebo po užití ofloxacínu.
2. Antikyseliny obsahujúce horčík alebo hliník : Môžu spomaliť absorpciu ofloxacínu z gastrointestinálneho traktu.
3. Lieky, ktoré zvyšujú pH obsahu žalúdka : Lieky, ktoré zvyšujú pH obsahu žalúdka (napr. Protónové pumpy alebo antacidá), môžu znížiť absorpciu ofloxacínu.
4. Lieky tlmiace CNS : Ofloxacín môže zvýšiť účinok liekov tlmiacich centrálny nervový systém (napr. Niektoré antidepresíva alebo narkotické analgetiká), čo môže viesť k zvýšenému riziku nežiaducich účinkov.
5. Lieky tlmiace kardiovaskulárny systém : Súbežné podávanie ofloxacínu s liekmi tlmiacimi kardiovaskulárny systém (napr. Antiarytmiká alebo beta-adrenoblokátory) môže zvýšiť riziko arytmií.
6. Lieky predlžujúce QT interval: Ofloxacín môže zvýšiť predĺženie QT intervalu na elektrokardiograme, ak sa používa súbežne s inými liekmi, ktoré môžu tiež spôsobiť tento vedľajší účinok (napr. Antiarytmiká alebo niektoré antidepresíva).

Podmienky skladovania

Ofloxacín, ako väčšina liekov, vyžaduje správne skladovacie podmienky, aby si zachoval svoju stabilitu a účinnosť. Vo všeobecnosti sú odporúčania na uchovávanie ofloxacínu nasledovné:

1. Teplota : Uchovávajte liek pri izbovej teplote, ktorá je zvyčajne 15 až 30 stupňov Celzia (59 až 86 stupňov Fahrenheita). Zabráňte prehriatiu lieku, ako aj zmrazeniu.
2. Svetlo : Ofloxacín uchovávajte v pôvodnom obale alebo tmavom obale, aby ste predišli vystaveniu priamemu slnečnému žiareniu, ktoré môže nepriaznivo ovplyvniť stabilitu lieku.
3. Vlhkosť : Zaistite suché skladovacie podmienky pre liek, aby ste sa vyhli vystaveniu vlhkosti, ktorá môže viesť k zničeniu alebo degradácii lieku.
4. Deti : Ofloxacín uchovávajte mimo dosahu detí, aby sa zabránilo náhodnému použitiu.
5. Balenie : Dodržiavajte pokyny na skladovanie uvedené na obale produktu alebo v návode na použitie. Niektorí výrobcovia môžu mať svoje vlastné odporúčania na skladovanie.