Orlistat

Orlistat je liek predpisovaný na obezitu.

Terapeutický účinok sa vyvíja vytvorením kovalentnej syntézy serínového zvyšku a pankreatických a žalúdočných lipáz v gastrointestinálnom trakte. [1]

Výsledkom tohto pôsobenia je, že enzým stráca schopnosť rozkladať jedlé tuky vo forme triglyceridov na absorbovateľné voľné mastné kyseliny, ako aj monoglyceridy. To vedie k zníženiu počtu kalórií, ktoré vstupujú do tela, čo spôsobuje zníženie hmotnosti pacienta. [2]

Indikácia Orlistat

Používa sa pri nadváhe alebo obezite - v kombinácii s nízkokalorickým diétnym režimom.

Formulár uvoľnenia

Uvoľnenie liečivej látky sa uskutočňuje v kapsulách - 10 kusov vo vnútri bunkovej doštičky, 2 platne vo vnútri škatule.

Farmakodynamika

Po 24-40 hodinách dochádza k nárastu ukazovateľov tuku vo výkaloch. Po ukončení príjmu Orlistatu sa hladina tuku vráti na pôvodnú úroveň po 48-72 hodinách. [3]

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa liek takmer neabsorbuje do gastrointestinálneho traktu. Zavedenie jednej dávky 0,36 g neodhalí intraplazmatické parametre aktívneho prvku, z čoho možno vyvodiť záver, že sú nižšie ako 5 ng / ml.

Distribučný objem nie je tiež určený kvôli extrémne slabej celkovej absorpcii liečiva. Intraplazmatická syntéza proteínov in vitro je 99%. Minimálne objemy orlistatu prechádzajú do erytrocytov.

42% absorbovaného objemu orlistatu prechádza metabolickými procesmi. V tomto prípade sa vytvoria 2 metabolické zložky, ktoré majú nízky index vo vnútri plazmy (priemerná hladina je 25 ng / ml, ako aj 108 ng / ml) a extrémne slabý inhibičný účinok v porovnaní s lipázou. V tomto ohľade sa verí, že nemajú terapeutickú aktivitu.

97% látky sa vylučuje stolicou (83% z nich je v nezmenenom stave). Močom sa vylúčia maximálne 2% liečiva. Polčas rozpadu liečiva (s výkalmi a močom) je 3-5 dní. Metabolické zložky Orlistatu a jeho nezmeneného aktívneho prvku sa môžu vylučovať žlčou.

Dávkovanie a podávanie

 

Je potrebné použiť 1 kapsulu (0,12 g) 3 krát denne spolu s jedlom alebo maximálne 60 minút po nej. Pri vynechávaní jedla alebo jedení s nízkym obsahom tuku je zakázané užívať Orlistat. Trvanie terapie vyberá ošetrujúci lekár s prihliadnutím na osobnú citlivosť a závažnosť poskytovaného účinku lieku.

Zvýšenie dávky nad štandardné nevedie k zosilneniu účinku lieku.

• Aplikácia pre deti

Neexistujú žiadne údaje o bezpečnosti používania Orlistatu v pediatrii, a preto nie je predpísaný pre deti.

 

Používajte Orlistat počas tehotenstva

Liek sa nepoužíva počas tehotenstva, pretože neexistujú žiadne informácie o bezpečnosti jeho použitia.

Štúdie možnosti vylučovania liekov materským mliekom sa neuskutočnili, a preto nie je predpísaný na dojčenie.

Kontraindikácie

Kontraindikované v prípadoch chronickej cholestázy alebo malabsorpcie.

Vedľajšie účinky Orlistat

Poruchy súvisiace s funkciou gastrointestinálneho traktu: tvorba plynu, výtok z konečníka (mastná forma), steatorea, nutkanie na defekáciu, fekálna inkontinencia a zvýšená frekvencia vyprázdňovacích procesov (zvyčajne sa tieto príznaky dočasne rozvinú v prvých 3 mesiacoch terapie). Občas sa objaví nepríjemný pocit alebo bolesť v konečníku alebo bruchu, riedka stolica a nadúvanie.

Príznaky alergie: svrbenie, anafylaktické symptómy, epidermálna vyrážka a Quinckeho edém.

Predávkovať

Neexistujú žiadne informácie o otrave drogami. Počas klinických testov použitie 1-násobnej dávky 0,8 g alebo viacnásobné podanie 0,4 g 3-krát denne počas 15 dní nespôsobilo vznik významných vedľajších symptómov.

V prípade ťažkej intoxikácie by mal byť pacient 24 hodín pod lekárskym dohľadom.

Interakcie s inými liekmi

Úvod spolu s liekmi vedie k oslabeniu absorpcie vitamínov rozpustných v tukoch.

Podmienky skladovania

Orlistat musí byť skladovaný na tmavom a suchom mieste, uzavretý pred prienikom detí. Teplotné hodnoty- nie viac ako 250 ° C.

Čas použiteľnosti

Orlistat sa môže používať 4 roky od okamihu, keď bolo terapeutické činidlo uvedené na trh.

Analógy

Analógmi lieku sú látky Xenical, Orlip a Xenistat s Orlikelom.