Spazmex

Spasmex (Trospiy) je liek používaný na liečbu príznakov hyperaktívneho močového mechúra (OAB). OAB sa vyznačuje častými, silnými a náhlymi nutkaniami na močenie a možnou močovou inkontinenciou.

Trospium je antimuskarínové (anticholinergné) liečivo. Blokuje muskarínové receptory v močovom mechúre, čo vedie k zníženiu frekvencie a sily kontrakcií detruzora močového mechúra, čím sa zlepšuje kontrola močenia a znižuje sa frekvencia a intenzita nutkania na močenie.

Indikácia Spazmex

1. Hyperaktívny močový mechúr (OAB): Tento liek sa používa na liečbu príznakov hyperaktívneho močového mechúra, ako je časté močenie, silné a náhle nutkanie na močenie a urgentná inkontinencia.
2. Neurogénny močový mechúr: Spazmex sa môže použiť na liečbu dysfunkcie močového mechúra spojenej s neurologickými ochoreniami (napr. skleróza multiplex, poranenie miechy).

Formulár uvoľnenia

1. Tabletky:
   • Filmom obalené tablety, 5 mg.
   • Filmom obalené tablety, 15 mg.
   • Filmom obalené tablety, dávka 30 mg.

Tieto tablety sú určené na perorálne použitie a zvyčajne sa užívajú celé a zapíjajú sa dostatočným množstvom vody.

Hlavné formy uvoľňovania:

• 5 mg tablety: určené na viacnásobné denné dávkovanie.
• 15 mg tablety: možno použiť ako udržiavaciu dávku.
• 30 mg tablety: Určené pre pacientov, ktorí potrebujú vyššiu dávku na kontrolu príznakov.

Farmakodynamika

1. Antagonizmus muskarínových receptorov: Trospium je antagonista muskarínových receptorov. Blokuje muskarínové receptory nachádzajúce sa v hladkom svalstve močového mechúra (najmä M3 receptory), ktoré sú zodpovedné za svalovú kontrakciu pri stimulácii acetylcholínom.
2. Znížené kontrakcie močového mechúra: Blokovaním týchto receptorov trospium znižuje aktivitu cholinergného systému, čo vedie k uvoľneniu hladkého svalstva močového mechúra. To znižuje frekvenciu a silu mimovoľných kontrakcií močového mechúra.
3. Zvýšená kapacita močového mechúra: Uvoľnením svalov močového mechúra Trospium pomáha zvýšiť kapacitu močového mechúra, čo vám umožňuje zadržať viac moču predtým, ako potrebujete močiť. To pomáha znižovať frekvenciu močenia a zlepšovať kontrolu močového mechúra.
4. Zlepšenie príznakov hyperaktívneho močového mechúra: Trospium pomáha znižovať nutkanie na močenie a zlepšovať kvalitu života u pacientov s hyperaktívnym močovým mechúrom.

Výhody trospia:

• Minimálna penetrácia hematoencefalickou bariérou: Trospium slabo preniká hematoencefalickou bariérou, čím sa znižuje riziko centrálnych vedľajších účinkov, ako sú závraty a zmätenosť.
• Široké terapeutické rozpätie: Liek má relatívne široké terapeutické rozpätie, vďaka čomu je účinný v rôznych dávkach.

Farmakokinetika

1. Absorpcia:

   • Trospium sa po perorálnom podaní rýchlo vstrebáva.
   • Maximálna koncentrácia v krvnej plazme sa dosiahne 4-6 hodín po podaní.
   • Absolútna biologická dostupnosť je približne 9,6 % v dôsledku významného účinku prvého prechodu pečeňou.

2. Distribúcia:

   • Distribučný objem je približne 600 litrov.
   • Liek sa viaže na plazmatické bielkoviny o 50 – 80 %.
   • Trospium zle preniká hematoencefalickou bariérou, čo znižuje riziko centrálnych vedľajších účinkov.

3. Metabolizmus:

   • Trospium sa metabolizuje v pečeni. Hlavnou metabolickou cestou je hydrolýza esteru, čo vedie k tvorbe neaktívneho metabolitu.
   • Liek nie je metabolizovaný systémom cytochrómu P450, čo znižuje riziko interakcií s inými liekmi metabolizovanými týmto systémom.

4. Vylučovanie:

   • Trospium sa z tela vylučuje primárne obličkami.
   • Približne 60 % dávky sa vylúči v nezmenenej forme močom.
   • Polčas rozpadu je približne 5 – 18 hodín.

5. Špeciálne populácie:

   • U starších pacientov a u pacientov s poruchou funkcie obličiek alebo pečene môže byť farmakokinetika trospia zmenená, čo môže vyžadovať úpravu dávkovania.

Dávkovanie a podávanie

Spôsob podávania a dávkovanie:

Pre dospelých:

• 5 mg tablety: Zvyčajne užívajte 1 – 2 tablety (5 – 10 mg) 3-krát denne. Maximálna denná dávka je 30 mg.
• 15 mg tablety: Zvyčajne užívajte 1 tabletu (15 mg) 2-krát denne. Maximálna denná dávka je 30 mg.
• 30 mg tablety: Zvyčajne užívajte 1 tabletu (30 mg) 1-krát denne.

Všeobecné odporúčania:

• Návod na použitie: Tablety sa užívajú perorálne a zapíjajú sa dostatočným množstvom vody. Tablety sa prehĺtajú celé, bez žuvania.
• Čas podania: Tablety sa môžu užívať bez ohľadu na príjem jedla, ale najlepšie 1 hodinu pred jedlom.
• Trvanie liečby: Trvanie liečby určuje lekár v závislosti od stavu pacienta a jeho odpovede na liečbu.

Špeciálne pokyny:

• Pacienti s poruchou funkcie obličiek: Dávkovanie môže byť potrebné znížiť. Poraďte sa so svojím lekárom.
• Pacienti s poruchou funkcie pečene: Dávkovanie môže byť potrebné znížiť. Poraďte sa so svojím lekárom.
• Starší pacienti: U starších pacientov môže byť potrebná úprava dávky.

Vynechaná dávka:

• Ak vynecháte dávku, užite ju čo najskôr. Ak sa blíži čas na ďalšiu dávku, neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku. Pokračujte v užívaní ako zvyčajne.

Používajte Spazmex počas tehotenstva

Odporúčania pre používanie Spazmexu počas tehotenstva:

1. Konzultácia s lekárom: Predtým, ako začnete užívať trospium počas tehotenstva, sa určite poraďte so svojím lekárom. Lekár zhodnotí vašu individuálnu situáciu a rozhodne, či liek užíva.
2. Prínos vs. riziko: Používanie Spazmexu počas tehotenstva je odôvodnené len v prípadoch, keď potenciálny prínos pre matku prevažuje nad možnými rizikami pre plod.
3. Prvý trimester: Osobitná pozornosť by sa mala venovať užívaniu liekov v prvom trimestri tehotenstva, kedy dochádza k tvorbe orgánov a systémov plodu. V tomto období je obzvlášť dôležité vyhnúť sa zbytočnému užívaniu liekov.

Kontraindikácie

1. Precitlivenosť: Liek je kontraindikovaný u ľudí so známou precitlivenosťou alebo alergickou reakciou na trospium alebo ktorúkoľvek inú zložku lieku.
2. Glaukóm s uzavretým uhlom: Spazmex môže zvýšiť vnútroočný tlak, a preto je kontraindikovaný u pacientov s nekontrolovaným glaukómom s uzavretým uhlom.
3. Tachyarytmie: Používanie Spazmexu môže zhoršiť tachyarytmie, a preto sa mu u pacientov s týmto ochorením treba vyhnúť.
4. Myasténia: Liek je kontraindikovaný u pacientov s myasténiou gravis, pretože môže zhoršiť ich stav.
5. Závažné zlyhanie obličiek: Spazmex je kontraindikovaný pri závažnom zlyhaní obličiek (klírens kreatinínu < 30 ml/min), pretože sa liek môže hromadiť v tele a spôsobiť toxické účinky.
6. Závažné zlyhanie pečene: Liek je kontraindikovaný u pacientov so závažnou dysfunkciou pečene kvôli riziku akumulácie a toxicity.
7. Gastrointestinálna obštrukcia: Spazmex je kontraindikovaný u pacientov s gastrointestinálnou obštrukciou vrátane paralytického ileu kvôli riziku zhoršenia stavu.
8. Závažná ulcerózna kolitída a toxický megakolón: Liek je kontraindikovaný pri závažnej ulceróznej kolitíde a toxickom megakolóne, pretože anticholinergné účinky môžu tieto stavy zhoršiť.
9. Stenóza močovej trubice a retencia moču: Spasmex je kontraindikovaný u pacientov s retenciou moču alebo významnou stenózou močovej trubice, pretože môže tieto stavy zhoršiť.

Vedľajšie účinky Spazmex

1. Veľmi časté vedľajšie účinky (viac ako 10 %):

   • Sucho v ústach.

2. Časté vedľajšie účinky (1 – 10 %):

   • Zápcha.
   • Dyspepsia (zažívacie ťažkosti).
   • Bolesť brucha.
   • Suché oči.
   • Nevoľnosť.
   • Bolesť hlavy.
   • Únava.

3. Menej časté vedľajšie účinky (0,1 – 1 %):

   • Závraty.
   • Ospalosť.
   • Poruchy videnia vrátane rozmazaného videnia.
   • Zrýchlený srdcový tep (tachykardia).
   • Zadržiavanie moču.
   • Infekcie močových ciest.

4. Zriedkavé vedľajšie účinky (0,01 – 0,1 %):

   • Alergické reakcie, ako je kožná vyrážka alebo svrbenie.
   • Anafylaktické reakcie.
   • Angioedém.
   • Zmätenosť vedomia.
   • Halucinácie.
   • Poruchy srdcového rytmu (napr. predĺženie QT intervalu, arytmia).

5. Veľmi zriedkavé vedľajšie účinky (menej ako 0,01 %):

   • Psychiatrické poruchy (napr. úzkosť, depresia).
   • Kŕče.
   • Zhoršenie príznakov glaukómu.

Predávkovať

1. Silné sucho v ústach.
2. Ťažkosti s močením (akútna retencia moču).
3. Rozšírenie zreníc (mydriáza).
4. Tachykardia (rýchly srdcový tep).
5. Arytmie.
6. Silné závraty.
7. Vzrušenie a úzkosť.
8. Kŕče.
9. Sčervenanie kože.
10. Hypertermia (zvýšená telesná teplota).
11. Závažné poškodenie zraku.
12. Zmätenosť, halucinácie a delírium.

Liečba predávkovania

Liečba predávkovania trospiom je zameraná na zmiernenie príznakov a podporu životne dôležitých funkcií. Opatrenia môžu zahŕňať:

1. Respiračná a kardiovaskulárna podpora: Podávajte kyslík, udržiavajte krvný tlak, monitorujte srdcovú činnosť a zabezpečte dostatočné dýchanie.
2. Výplach žalúdka: Môže byť užitočný, ak bolo nedávno užité veľké množstvo lieku.
3. Aktívne uhlie: Užívanie aktívneho uhlia môže pomôcť znížiť vstrebávanie lieku z gastrointestinálneho traktu, ak od podania uplynul krátky čas.
4. Symptomatická liečba: Liečba symptómov, ako je tachykardia a záchvaty, podľa potreby. Môže zahŕňať betablokátory na kontrolu tachykardie alebo antikonvulzíva na záchvaty.
5. Antidotá: V niektorých prípadoch sa na potlačenie anticholinergných účinkov môže použiť fyzostigmín, ale jeho použitie by sa malo starostlivo sledovať kvôli možným vedľajším účinkom.

Interakcie s inými liekmi

1. Anticholinergné lieky:

   • Súčasné užívanie s inými anticholinergnými liekmi (napr. atropín, skopolamín, niektoré antidepresíva a antipsychotiká) môže zvýšiť anticholinergné vedľajšie účinky, ako je sucho v ústach, zápcha, rozmazané videnie a ťažkosti s močením.

2. Lieky, ktoré ovplyvňujú gastrointestinálnu motilitu:

   • Lieky, ktoré ovplyvňujú gastrointestinálnu motilitu (napr. metoklopramid), môžu ovplyvniť absorpciu trospia.

3. Lieky, ktoré menia pH žalúdka:

   • Antacidá a iné látky, ktoré menia pH žalúdka, môžu interferovať s absorpciou trospia.

4. Lieky, ktoré predlžujú QT interval:

   • Súčasné užívanie s liekmi, ktoré predlžujú QT interval (napr. antiarytmiká triedy IA a III, niektoré antidepresíva a antipsychotiká), môže zvýšiť riziko srdcových arytmií.

5. Induktory a inhibítory CYP450:

   • Hoci trospium nie je metabolizované systémom cytochrómu P450, je dôležité zvážiť potenciálne interakcie s liekmi, ktoré môžu ovplyvniť iné metabolické dráhy pečene.

6. Lieky vylučované obličkami:

   • Lieky, ktoré ovplyvňujú funkciu obličiek alebo súťažia o vylučovanie obličkami, môžu zmeniť koncentrácie trospia v krvi. Je dôležité to zvážiť pri užívaní takýchto liekov.

Interakcia s jedlom

• Trospium sa má užívať nalačno, pretože jedlo môže znížiť jeho vstrebávanie, a tým aj jeho účinnosť.