Urofosfabol

Systémové antibiotikum Urofosfabol je liek na báze fosfomycínu, ktorý patrí medzi lieky so širokým spektrom antimikrobiálnej aktivity.

Indikácia Urofosfabola

Urofosfabol sa predpisuje na zápalové infekčné patológie, ak je patogén citlivý na liek. Indikácie môžu zahŕňať:

• infekčné tkanivové lézie pri diabetes mellitus, ochoreniach periférnych tepien atď.;
• infekčné ochorenia osteoartikulárneho systému;
• infekčné lézie dýchacieho systému;
• infekčné choroby brušnej dutiny;
• zápalové procesy v panvových orgánoch;
• infekčné lézie močového systému.

Formulár uvoľnenia

Urofosfabol je belavožltkastý prášok, ktorý sa používa na výrobu injekčného roztoku.

Účinnou látkou lieku Urofosfabol je fosfomycín a ďalšou zložkou je kyselina jantárová.

Prášok Urofosfabol je balený v 20 ml sklenených fľaštičkách, hermeticky uzavretých gumovým uzáverom s hliníkovou ochranou.

Jedno balenie obsahuje jednu fľaštičku práškovej hmoty.

Farmakodynamika

Účinná látka Urofosfabol je antibiotikum, ktoré má baktericídny účinok na grampozitívne aj gramnegatívne mikróby. Urofosfabol je obzvlášť účinný proti pseudomonas, proteus, sheratia a vysoko rezistentným kmeňom stafylokokov a Escherichia.

Urofosfabol sa môže hromadiť v mikrobiálnych bunkách vo významných množstvách a do nich sa dostáva aktívnym transportom.

Urofosfabol inhibuje biologickú syntézu bunkovej steny peptid-tuk v počiatočných štádiách.

Farmakokinetika

Pri intramuskulárnej injekcii Urofosfabolu sa maximálne plazmatické koncentrácie zistia po 60 minútach a odhadujú sa na 17,1 mg/liter a 28 mg/liter (pri zodpovedajúcom podaní 500 mg a 1 g liečiva). Pri injekciách podľa schémy 1 g jedenkrát za šesť hodín je možné udržať stabilnú plazmatickú koncentráciu v rozmedzí 8 mg/liter.

Kvalita účinnej látky Urofosfabol je relatívne slabá – 1 % množstva lieku vstupujúceho do krvi.

Nízka molekulová hmotnosť účinnej látky Urofosfabol umožňuje jej vynikajúcu distribúciu v orgánoch a tkanivách. Vysokokvalitná baktericídna hladina antibiotika sa nachádza v pľúcach, pleurálnej a peritoneálnej tekutine, žlčových cestách, podkožnom tuku, svalovom a kostnom tkanive, kĺboch, zrakových orgánoch a endokarde. Urofosfabol ľahko prechádza hematoencefalickou membránou.

Hladina urofosfabolu v mozgovomiechovom moku sa významne zvyšuje v prítomnosti zápalovej reakcie v mozgových blánach. Účinná látka má schopnosť prenikať do fagocytárnych buniek a akumulovať sa v nich, ako aj prechádzať placentou. V malých množstvách sa liek určuje v materskom mlieku.

Polčas rozpadu u dospelého pacienta môže byť 90 – 120 minút a u dieťaťa 0,69 – 1,04 hodiny.

Prevládajúcou cestou vylučovania lieku sú obličky, pričom aktívna forma antibiotika sa vylučuje močom. Vylučovanie zvyšku lieku stolicou nie je klinicky významné.

Urofosfabol sa dá zo séra odstrániť dialýzou.

Dávkovanie a podávanie

Urofosfabol sa používa vo forme intramuskulárnych injekcií.

Štandardné množstvo antibiotika na intramuskulárnu injekciu je 1 až 2 g trikrát denne. Deťom od 2,5 roka sa predpisuje 0,5 – 1 g Urofosfabolu trikrát denne.

U pacientov s diagnostikovaným zlyhaním obličiek alebo s pripojenou hemodialýzou je potrebné upraviť režim podávania Urofosfabolu:

• s klírensom kreatinínu od 20 do 40 ml za minútu sa podáva 2 až 4 g Urofosfabolu raz za 12 hodín;
• pri klírense kreatinínu od 10 do 20 ml za minútu sa podáva 2 až 4 g Urofosfabolu jedenkrát denne;
• ak je klírens menší ako 10 ml za minútu, podáva sa 2 až 4 g Urofosfabolu raz za 2 dni.

Pacientom podstupujúcim hemodialýzu sa na konci každej dialýzy predpisuje 1 – 2 g Urofosfabolu.

Intramuskulárne podanie Urofosfabolu môže spôsobiť pomerne výrazné bolestivé pocity.

Na zníženie bolesti sa antibiotický roztok pripraví nasledovne: 1 g Urofosfabolu sa zriedi v 2 ml injekčnej vody a potom sa zmieša s 2 ml 2% lidokaínu.

[ 2 ]

Používajte Urofosfabola počas tehotenstva

Predpisovanie Urofosfabolu počas tehotenstva je nežiaduce a vykonáva sa iba v situáciách, keď je očakávaný účinok pre ženu dôležitejší ako pravdepodobné nebezpečenstvo pre budúce dieťa.

Keďže Urofosfabol prechádza do materského mlieka, jeho užívanie počas laktácie sa neodporúča. Ak je liečba nevyhnutná, dojčenie sa počas trvania antibiotickej liečby preruší.

Kontraindikácie

Neodporúča sa predpisovať antibiotikum Urofosfabol, ak existuje zvýšené riziko vzniku alergie na liek, ako aj počas tehotenstva a u detí mladších ako 2,5 roka.

Relatívne kontraindikácie sú:

• závažné poškodenie pečene;
• nedostatočná funkcia obličiek;
• staroba;
• vysoký krvný tlak.

Vedľajšie účinky Urofosfabola

Urofosfabol sa považuje za antibiotikum s nízkou toxicitou: vo väčšine prípadov pacienti liečbu dobre tolerujú a nežiaduce príznaky sa pozorujú zriedkavo.

V niektorých prípadoch môže byť antibiotická liečba s použitím Urofosfabolu sprevádzaná:

• alergické reakcie (vyrážka, horúčka, kašeľ alebo bronchospazmus);
• poruchy funkcie pečene (laboratórne - aktivácia alanínaminotransferázy, alkalickej fosfatázy, hladina bilirubínu);
• poruchy trávenia (hnačka, vracanie, bolesť brucha, strata chuti do jedla, zápalové procesy v ústnej dutine);
• poruchy krvného obrazu (znížené hladiny eozinofilov, leukocytov, menej často – anémia a agranulocytóza);
• poruchy močových funkcií (zvýšené hladiny močoviny, prítomnosť bielkovín v moči, elektrolytová nerovnováha);
• poruchy centrálneho nervového systému (závraty, kŕče).

U niektorých pacientov sa po podaní Urofosfabolu vyskytne lokálna reakcia, ktorá sa prejavuje bolesťou a výskytom hrčky v mieste vpichu.

V ojedinelých prípadoch boli opísané javy ako bolesť hlavy, opuch končatín, nepríjemný pocit za hrudnou kosťou a zrýchlená srdcová frekvencia.

[ 1 ]

Predávkovať

Doteraz neexistujú žiadne opisy prípadov intoxikácie antibiotikom Urofosfabol.

Interakcie s inými liekmi

Synergický účinok sa môže dosiahnuť kombináciou Urofosfabolu s liekmi, ako sú penicilínové a cefalosporínové liečivá, karbapenémy, glykopeptidy, fluorochinolóny a aminoglykozidy. Táto vlastnosť môže byť užitočná pri antibiotickej liečbe závažných zápalových patológií alebo infekčných ochorení spôsobených rezistentnými baktériami - pseudomonas, stafylokoky, enterokoky, enterobaktérie atď.

Urofosfabol a Ampicillin, Kanamycin, Gentamicin, Rifampicin, Streptomycin sa nedajú miešať v jednej injekcii.

[ 3 ]

Podmienky skladovania

Urofosfabol skladujte na tmavom mieste – najlepšie v špeciálnej skrinke, pri teplote nepresahujúcej +25 °C. Skladovací priestor musí byť chránený pred prístupom detí.

[ 4 ]

Čas použiteľnosti

Urofosfabol je povolené skladovať až 2 roky.