Ventavis

Ventavis má vazodilatačný a antiagregačný účinok na pľúcne arteriálne lôžko.

Indikácia Ventavis

Používa sa na liečbu pľúcnej formy hypertenzie, ktorá má strednú alebo ťažkú formu:

• Aersovu chorobu, ako aj rodinnú formu LH;
• zvýšené hodnoty krvného tlaku spôsobené vývojom ochorenia v oblasti spojivového tkaniva alebo vplyv liekov alebo toxínov;
• zvýšený krvný tlak v dôsledku vývoja chronickej trombózy alebo PE, v prípadoch, keď nie je možné vykonať chirurgický zákrok.

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie látky sa uskutočňuje ako inhalačná kvapalina vo vnútri ampuliek s objemom 2 ml. Blister obsahuje 30 ampuliek, v krabici sú 3 blistre.

Farmakodynamika

Iloprost je umelý analóg prostacyklínu; je aktívnym prvkom drogy. Liek spomaľuje proces agregácie a adhézie krvných doštičiek, ako aj uvoľňovanie rozpustných adhéznych molekúl. Okrem toho dochádza k dilatácii arteriol do žiliek, zvyšuje kapilárnej a cievnej silu pri ich priepustnosť zvyšuje pod vplyvom sprostredkovateľov, ako je histamín a serotonín (k tomu dochádza v malých cievach).

Liečivo tiež stimuluje vnútorný fibrinolytický účinok a má protizápalový účinok - spomaľuje adhéziu leukocytov pri poškodení endotelu, ako aj infiltráciu leukocytov vo vnútri poškodeného tkaniva. Okrem toho zabraňuje uvoľňovaniu faktora nekrózy α-neoplazmy.

Po inhalácii postup označený vývoj priamy vazodilatačný účinok v porovnaní s kanálom pľúcnice, kvôli tomu, čo sa deje v budúcnosti významné zlepšenie parametrov, ako je krvný tlak hodnôt, LSS, srdcový výdaj, a s ním sa krv saturácia zmiešanej žilovej kyslíka vnútri. Účinok na krvný tlak a celkovú cievnu rezistenciu je minimálny.

Farmakokinetika

Sanie.

Pri inhalácii Iloprost osoby so zvýšenými hodnotami krvného tlaku (PM veľkosť dávka podávaná náustkom 5 ug, a doba trvania postup - 4,6-10,6 priebehu niekoľkých minút) v sére Cmax zaznamenané v čase ukončenia postupu a robí 100-200 pg / ml.

Hodnoty liečiva sa znižujú, pretože sa vylučujú (polčas rozpadu je približne 5-25 minút). V intervale 0,5 - 1 hodiny po ukončení inhalácie už medikácia už nie je zaznamenaná vo vnútri centrálnej komory (hranica prípustnej citlivosti metódy je 25 pg / ml).

Distribučné procesy.

Po intravenóznej infúzii bola zdanlivým Vss pre dobrovoľníkov 0,6-0,8 l / kg. Pri spektre 30-3000 pg / ml celková syntéza iloprostu s plazmatickým proteínom nesúvisí s koncentráciou a je približne 60%, z čoho asi 75% je syntéza albumínu.

Výmenné procesy.

In vitro testy ukazujú podobnosť metabolických procesov iloprostu v pľúcach s intravenóznym podaním a inhaláciou. Väčšina intravenózneho prvku sa podieľa na metabolických procesoch, hlavne v β-oxidácii karboxylového reťazca vedľajšieho reťazca.

Vylučovanie nemodifikovanej zložky lieku sa nevyskytuje. Hlavným produktom rozkladu je tetranoriloprost; je zaznamenané vo voľnom stave a v konjugovanej forme vo vnútri moču. Experimentálne testy vykonané na zvieratách preukázali, že tetranoriloprost nemá terapeutickú aktivitu.

Údaje získané po in vitro testoch ukazujú, že hemoproteín P450 má minimálnu časť výmenných procesov iloprostu.

Vylučovanie.

Vylučovanie látky intravenóznymi infúziami u jedincov so zdravou renálnou / hepatálnou aktivitou sa často vyskytuje v dvoch fázach, priemerné hodnoty T1 / 2, pri ktorých je 3-5 minút a tiež 15-30 minút.

Celkové hodnoty klírensu iloprostu sú približne 20 ml / kg / minútu, z čoho možno vyvodiť záver, že aktívny prvok prechádza ďalšími extrahepatálnymi metabolickými procesmi.

Predtým sa vykonal test týkajúci sa hmotnostnej rovnováhy u dobrovoľníkov, zatiaľ čo sa použil iloprost značený 3-H. Po ukončení intravenóznej infúzie bola miera vylučovania celkovej rádioaktivity 81%. S močom bolo vylúčených 68% látky a ďalších 12% - s výkalmi. Eliminácia produktov rozkladu sa uskutočňuje v dvoch etapách, pričom vypočítané polčasy sú približne 2 a 5 hodín (s plazmou) a približne 2 a 18 hodín (s močom).

Problémy s renálnou aktivitou.

Testy týkajúce sa intravenózne podanie iloprostu preukázané, že u jedincov s terminálnym forme zlyhanie obličiek, ktoré sú pravidelne testované dialýzu, úroveň klírens PM (priemerná hodnota - 5 ± 2 ml / min / kg) je výrazne nižšia ako u ľudí s zlyhaním obličiek, ktorí nie sú sú podrobené týmto postupom (priemerná hodnota je 18 ± 2 ml / minútu / kg).

Problémy s funkciou pečene.

Vzhľadom na skutočnosť, že väčšina iloprostu je vystavená metabolizmu pečene, rôzne problémy s fungovaním pečene ovplyvňujú plazmatické parametre liekov. Pri testoch na intravenózne použitie lieku sa zúčastnilo 8 ľudí s cirhózou pečene. Ich údaje ukázali, že priemerná hladina iloprostu podľa výpočtov bola 10 ml / min / kg.

Dávkovanie a podávanie

Pripravený liekový roztok sa pacientovi podáva vo forme inhalácie - cez rozprašovač.

Liečebný režim by sa mal zvoliť s prihliadnutím na jednotlivé charakteristiky pacienta. Terapia sa vykonáva dlhým cyklom.

Rozmery odporúčaných dávkových častí.

Pri prvej inhalácii sa vyžaduje 2,5 μg iloprostu, ktorý sa podáva pacientovi prostredníctvom špeciálneho inhalátora. Ak použitie liekov nespôsobuje pacientovi žiadne komplikácie, veľkosť časti sa zvýši na 5 μg a potom sa táto dávka udržiava pomocou nových inhalačných postupov. Ak použitie roztoku spôsobuje komplikácie, je potrebné zastaviť dávku 2,5 μg.

Inhalačné postupy sa vykonávajú 6-9-krát za deň (s ohľadom na individuálne vlastnosti pacienta a znášanlivosť liekov).

Pri zohľadnení potrebnej dávky lieku podávanej pomocou inhalátora alebo nebulizátora trvá procedúra 4 až 10 minút.

Ľudia s poruchami pečeňovej aktivity.

Ľudia s problémami pečene znížili elimináciu iloprostu. Aby sa zabránilo nadmernej akumulácii liekov počas celého dňa, stanovenie počiatočnej dávky u takýchto pacientov by sa malo robiť s opatrnosťou. Je potrebné vykonať dôkladnú titráciu počiatočnej dávky s intervalmi medzi inhaláciami 3-4 hodiny.

Veľkosť počiatočnej dávky je 2,5 μg a interval medzi postupmi je 3 až 4 hodiny (teda nie viac ako 6 inhalácií sa užíva denne). Ďalej môžete starostlivo skrátiť dĺžku intervalov medzi postupmi, vzhľadom na to, ako pacient toleruje liek.

Ak je to potrebné pri ďalšom zvýšení dávky na 5 mcg, intervaly medzi inhaláciami by mali najprv trvať 3-4 hodiny a potom môžu byť znížené v závislosti od tolerancie. Následná kumulácia lieku po niekoľkých dňoch liečby je dosť nepravdepodobná, pretože sa nemusí používať v noci.

Schéma použitia.

Pri každej novej inhalácii je potrebná nová ampulka s roztokom. Jej obsah sa naleje do rozprašovača pred začatím postupu. Je potrebné dodržiavať presne pokyny týkajúce sa čistenia a hygieny lieku.

Ak po ukončení procedúry zostane určité množstvo roztoku, malo by sa nalievať.

Používajte Ventavis počas tehotenstva

Ženy s pľúcnou formou hypertenzie by sa mali vyhnúť koncepcii, pretože to môže spôsobiť život ohrozujúce exacerbáciu patológie. V súčasnosti je veľmi málo informácií o používaní VENTAVISu u tehotných žien. Predpísanie lieku v tehotenstve je povolené len v situáciách, kedy je prospech z nej očakávaný ako vývoj komplikácií u plodu.

Keďže nie sú k dispozícii informácie o tom, či sa iloprost vylučuje s rozkladnými látkami do materského mlieka, ak je to potrebné, má sa vyhnúť dojčeniu počas trvania liečby.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• prítomnosť silnej citlivosti na iloprost alebo iné zložky lieku;
• chorobné stavy, pri ktorých vplyv Ventavis relatívne doštičky môžu zvýšiť pravdepodobnosť výskytu krvácania (z tých zhoršené žalúdočné alebo črevné vredy, krvácanie do lebky alebo trauma);
• nestabilná forma anginy pectoris, ako aj ťažká koronárna choroba srdca;
• počas predchádzajúcich 6 mesiacov infarktu myokardu;
• srdcové zlyhanie s dekompenzovanou formou s nedostatočným lekárskym dohľadom;
• arytmie v závažnej miere;
• prítomnosť podozrenia na stagnáciu krvi v pľúcach;
• komplikácie cerebrovaskulárnej povahy (mŕtvica a dočasný ischemický záchvat medzi nimi) pozorované u pacienta počas 3 predchádzajúcich mesiacov;
• indukovanej pľúcnej formy hypertenzie;
• defekty srdcových chlopní (môžu nadobudnúť alebo vrodenú povahu), proti ktorým existujú klinicky významné poruchy v práci myokardu a ktoré sa vyvíjajú nezávisle od LH.

Pri týchto porušeniach je potrebná opatrnosť:

• porucha pečene, ako aj zlyhanie obličiek u ľudí, ktorí potrebujú dialýzu;
• znížené hodnoty krvného tlaku;
• XOBL;
• BA v ťažkom stupni.

Vedľajšie účinky Ventavis

Použitie lieku Vantavis môže spôsobiť takéto negatívne príznaky:

• poruchy funkcie lymfy alebo krvi: krvácanie sa často vyskytuje. Možný vývoj trombocytopénie;
• imunitné prejavy: možný vývoj symptómov intolerancie;
• problémy s prácou Národného zhromaždenia: často sú bolesti hlavy, o niečo menej - závraty;
• porušovanie CAS: často dochádza k rozšíreniu ciev, o niečo menej sa vyskytuje synkopa alebo pokles tlaku;
• poruchy ovplyvňujúce srdcovú funkciu: často dochádza k zvýšeniu srdcovej frekvencie alebo tachykardie;
• Problémy ovplyvňujúce medzihrudia, hrudná kosť a dýchacie orgány: často kašeľ alebo bolesti v hrudnej kosti, trochu menej tam faringolaringealnye bolesť, dýchavičnosť a podráždenie v oblasti krku. Možno vznik nosnej kongescie, sipot alebo zápal priedušiek;
• poruchy gastrointestinálneho traktu: často dochádza k nevoľnosti, menej zriedka - podráždenie v oblasti jazyka a ústnej sliznice (tiež bolestivé pocity), vracanie a hnačka. Je možné narušiť vnímanie chuti;
• lézie v podkožnej vrstve a epidermis: často sú vyrážky;
• poruchy v oblasti spojivového tkaniva, svalov a kostry: časté trismové čeľuste alebo bolesť v oblasti čeľuste. Často sú tiež bolesti v chrbte;
• systémové prejavy a lézie v mieste podania injekcie: často sa vyvíja periférna opuchy.

Existujú správy o vývoji intrakraniálneho alebo cerebrálneho krvácania, ktoré viedlo k smrti.

[1]

Predávkovať

V prípade intoxikácie látkou môže mať látka antihypertenzívny účinok a okrem toho príliv krvi, bolesti hlavy, vracanie, hnačka a nauzea. Okrem toho môže predávkovanie spôsobiť zvýšenie krvného tlaku, tachykardiu alebo bradykardiu a spolu s touto bolesťou chrbta alebo končatín.

Ak chcete odstrániť porušenia, mali by ste zastaviť zavádzanie liekov a potom vykonať symptomatické postupy a sledovať stav pacienta. Tento liek nemá protilátku.

Interakcie s inými liekmi

Keďže testy týkajúce sa kompatibility lieku s inými liekmi neboli vykonané, je zakázané miešať s inými liekmi s inhaláciami.

Iloprost je schopný zosilniť hypotenzívny účinok vazodilatančných liekov a iných antihypertenzív. Preto je potrebné tieto lieky kombinovať s Ventavisom opatrne, pretože s terapiou môže byť potrebné upraviť dávkovanie týchto liekov.

Vzhľadom k tomu, iloprost inhibuje aktivitu krvných doštičiek, je použitie spoločne s antikoagulanty (tieto deriváty patria kumarín a heparín) alebo iné látky pôsobiace proti doštičkám (vrátane NSAID, aspirín, vazodilatátory PM z kategórie dusičnanov a inhibítora PDE) môže zvýšiť pravdepodobnosť krvácania.

Ľudia, ktorí sú liečení antikoagulanciami alebo inými inhibítormi agregácie krvných doštičiek, by mali byť pod stálym dohľadom lekára, ktorý sleduje mieru koagulácie. Predchádzajúce užívanie aspirínu v dávke až 0,3 g / deň počas 8 dní neovplyvňuje farmakokinetické vlastnosti iloprostu.

Testy na zvieratách ukázali, že použitie lieku môže spôsobiť pokles plazmových Css hodnôt v TAP. Údaje zo štúdií uskutočnených na ľuďoch nepreukazujú účinok infúzií iloprostu na farmakokinetiku perorálneho digoxínu. Tiež iloprost neovplyvňuje farmakokinetické vlastnosti pridanej TAP.

Pri pokusoch uskutočnených na zvieratách sa vazodilatačný účinok liekov znížil s predchádzajúcou aplikáciou GCS, ale depresívny účinok na agregáciu krvných doštičiek zostal rovnaký. Nie je známe, aký význam má táto informácia pre ľudské telo.

Kým klinické testy neboli vykonané, počas štúdií in vitro, vykonávaný pre vyhodnotenie možného spomaľujúce účinky iloprost relatívnej izoenzýmy činnosť hemoproteínov P450, zistilo sa, že silná inhibícia metabolizmu liekov sprostredkovaných týmito izoenzýmami ovplyvnená Ventavis nepravdepodobné.

[2], [3]

Podmienky skladovania

Ventasis sa musí nachádzať na mieste, ktoré nie je prístupné malým deťom. Teplota by nemala presiahnuť 30 ° C.

[4]

Čas použiteľnosti

Ventavis sa môže použiť do 24 mesiacov od uvoľnenia liečiva.

Žiadosť o deti

Vzhľadom na obmedzené množstvo údajov o užívaní liekov u osôb mladších ako 18 rokov je zakázané priradiť lieky pediatrickým pacientom.

Analógy

Analogami lieku sú Ilomedin s Iloprostom.

Recenzia

Ventavis dostáva dobrú spätnú väzbu od ľudí, ktorí používajú tento liek. Mnohí lekári a pacienti sa domnievajú, že má vysokú účinnosť liekov. Mínusy vyčleňujú dostatočne vysoké náklady na drogu.