Zeksat

Zexat je protinádorové cytostatické činidlo spojené s farmakologickou skupinou antimetabolitov. Medzinárodný nechránený názov - metotrexát; iné obchodné názvy: Methotrexate Ebwe, Ebetrex, Ebetrexat, Otrexup, Sactiva, Antifolan. Kód PBX je L01BA01.

Vyrába farmaceutickú spoločnosť Zexate Fresenius Kabi Oncology Limited (India).

Indikácia Zeksat

Zexate sa používa na akútnu leukémiu a neuroleukémiu; lymfómy (s výnimkou lymfogranulomatózy) a lymfosarkóm; zhubné nádory maternice (vrátane choriokarcinómu), vaječníkov a prsníkov; rakovina pažeráka, pľúc, obličiek, močového mechúra; rakovina kože (vrátane hubového granulómu), sietnice, skvamocelulárny karcinóm hlavy a krku; sarkómy kostí a mäkkých tkanív. Liečivo sa môže tiež použiť na liečbu žiaruvzdorných foriem psoriázy, reumatoidnej artritídy, systémového lupus erythematosus.

[1]

Formulár uvoľnenia

Injekčný roztok v injekčných liekovkách (15 mg / 3 ml, 50 mg / 2 ml) v škatuli.

Farmakodynamika

Zeksata účinná látka je štruktúrne analóg kyseliny listovej, metotrexát, ktorá kompetitívne inhibuje aktivitu enzýmu dihydrofolátreduktázy pomocou foláty (DHFR), podieľajúce sa na tvorbe nukleových kyselín DNA. Zexat teda potláča syntézu DNA atypických buniek, čo vedie k zastaveniu procesu rozdeľovania nádorových buniek v štádiu replikácie DNA.

Zexate tiež potláča imunitnú odpoveď tela a jeho imunosupresívne vlastnosti sa používajú pri liečbe mnohých autoimunitných ochorení.

Farmakokinetika

Po podaní Zexate na sval sa zaznamená maximálna koncentrácia liečiva v krvi v priemere 45 minút; zatiaľ čo takmer polovica injikovaného liečiva sa viaže na plazmatické bielkoviny.

Biotransformácia Zeksat dochádza primárne v pečeni, pričom sa tvorí aktívny metabolit, ktorý pokračuje inhibovať bunkovú syntézu enzýmov, a nukleotidy deoxytymidín vykonávajúci funkcie synchronizátor atypických mitotických buniek.

Celkové trvanie polčasu lieku sa pohybuje od 5 do 14 hodín, úplná eliminácia sa pozoruje po 22 až 24 hodinách, hoci opakované podávanie lieku vedie k kumulácii metabolitov.

Vylučovanie sa uskutočňuje obličkami (90%) a cez črevá (10%).

Dávkovanie a podávanie

Spôsob aplikácie Zexate - infúziou a injekciou (intramuskulárny, intravenózny, arteriálny alebo alkoholový systém).

Správa lieku v liečebnom režime vykonáva onkológ s dodržaním odporúčaní týkajúcich sa dávkovania a spôsobu podávania pre konkrétnu diagnózu.

V prípade nádorov na rôznych miestach sa Zexate podáva intravenózne (prúd) v dávke 30-40 mg / m² - raz týždenne. Pri leukémiách a lymfómoch sa intravenózna infúzia vykonáva každých 14 alebo 28 dní - 200-500 mg / m2.

Pri výpočte dávky pre deti (od 6 mg / m² do 12 mg / m²) sa zohľadňuje nielen diagnóza a celkový stav, ale aj vek.

[3]

Používajte Zeksat počas tehotenstva

Používanie počas tehotenstva a dojčenia je kontraindikované.

Kontraindikácie

Zexate je kontraindikovaný na použitie s poklesom funkcií obličiek a pečene, s akýmikoľvek infekčnými ochoreniami, ako aj s patologicky zmeneným pomerom leukocytov a krvných doštičiek.

S opatrnosťou sa Zexate používa na akumuláciu tekutín v brušnej dutine (ascitu) alebo pleurálny výpotok; s anamnézou: žalúdočné a dvanástnikové vredy, komplikovaný zápal sliznice hrubého čreva (kolitída), ochorenia obličiek, dna, a po chemoterapii a rádioterapii.

Vedľajšie účinky Zeksat

Najčastejšími nežiaducimi účinkami Zeksata patrí zápal sliznice ústnej dutiny (stomatitída), a hltana, kožné reakcie, poruchy žalúdka a pečene, strata chuti do jedla, nevoľnosť a zvracanie, bolesti hlavy, bolesti brucha, a pri močení, zvýšené pečeňové enzýmy a zmeny v zložení krvných buniek, gastrointestinálne krvácanie, závraty, zmätenosť, depresia, záchvaty, zvýšená citlivosť na svetlo, stmavnutie kože, alopécia, a ďalšie.

[2]

Predávkovať

Predávkovanie liekom zvyšuje jeho toxický účinok na telo a zosilňuje vedľajšie účinky. Pre neutralizáciu predávkovania neexistuje špecifické antidotum antagonistov kyseliny listovej - vápnik folinát (Leyvorin, Hemifolin), ktorého vstrekovacie redukuje kyselina listová metabolizmus a prispievajú k ochrane buniek kostnej drene.

Interakcie s inými liekmi

V prípade vysokých dávok Zexate súbežne s aspirínom, salicyláty a NSAID sa toxicita lieku zvýši na smrteľnú úroveň.

Rovnaké riziko sa vyskytuje pri súbežnom užívaní sulfónamidových liekov, antibiotik typu penicilínu a tetracyklínu, nepriamych antikoagulancií a liekov na znižovanie cholesterolu.

Zexate zvyšuje negatívne účinky retinoidov a živých vakcín, ako aj oxidu dusného používaného v anestézii.

[4], [5]

Podmienky skladovania

Uchovávajte na tmavom mieste pri teplote nepresahujúcej + 25 ° C, je neprípustné zmrazenie lieku.

[6],

Čas použiteľnosti

24 mesiacov.