Zexat

Zexat je protinádorové cytostatikum patriace do farmakologickej skupiny antimetabolitov. Medzinárodný nechránený názov - Methotrexat; iné obchodné názvy: Methotrexate Ebeve, Ebetrex, Ebetrexat, Otrexup, Sactiva, Antifolan. ATC kód - L01BA01.

Zexat vyrába farmaceutická spoločnosť Fresenius Kabi Oncology Limited (India).

Indikácia Zexat

Zexat sa používa na akútnu leukémiu a neuroleukémiu; lymfómy (okrem lymfogranulomatózy) a lymfosarkómy; zhubné nádory maternice (vrátane choriokarcinómu), vaječníkov a mliečnych žliaz; rakovinu pažeráka, pľúc, obličiek, močového mechúra; rakovinu kože (vrátane granuloma fungoides), sietnice, spinocelulárny karcinóm hlavy a krku; sarkómy kostí a mäkkých tkanív. Liek sa môže použiť aj na liečbu refraktérnych foriem psoriázy, reumatoidnej artritídy, systémového lupus erythematosus.

[ 1 ]

Formulár uvoľnenia

Injekčný roztok v injekčných liekovkách (15 mg/3 ml, 50 mg/2 ml) v kartónovej škatuli.

Farmakodynamika

Účinná látka lieku Zexat je štrukturálny analóg metotrexátu kyseliny listovej, ktorý kompetitívne inhibuje aktivitu enzýmu využívajúceho folát dihydrofolátreduktázy (DHFR), ktorý sa podieľa na produkcii nukleových kyselín DNA. Zexat tak potláča syntézu DNA v atypických bunkách, čo vedie k zastaveniu procesu delenia nádorových buniek v štádiu replikácie DNA.

Zexát tiež potláča imunitné reakcie tela a jeho imunosupresívne vlastnosti sa používajú pri liečbe mnohých autoimunitných ochorení.

Farmakokinetika

Po zavedení Zexatu do svalu sa maximálna koncentrácia liečiva v krvi pozoruje v priemere po 45 minútach; v tomto čase sa takmer polovica podaného liečiva viaže na plazmatické bielkoviny.

Biotransformácia Zexatu prebieha primárne v pečeni, pričom vzniká aktívny metabolit, ktorý naďalej inhibuje syntézu bunkových enzýmov a nukleotid deoxytymidín, ktorý funguje ako synchronizátor mitózy v atypických bunkách.

Celkový polčas rozpadu liečiva sa pohybuje od 5 do 14 hodín, úplné vylúčenie sa pozoruje po 22-24 hodinách, hoci opakované podávanie liečiva vedie k akumulácii metabolitov.

Vylučovanie prebieha obličkami (90 %) a črevami (10 %).

Dávkovanie a podávanie

Zexat sa podáva infúziami a injekciami (intramuskulárne, intravenózne, do tepny alebo do mozgovomiechového moku).

Zavedenie lieku do liečebného režimu vykonáva onkológ v súlade s odporúčaniami týkajúcimi sa dávkovania a spôsobu podania pre konkrétnu diagnózu.

Pri nádoroch rôznych lokalizácií sa Zexat podáva intravenózne (prúdovo) v dávke 30 – 40 mg/m² – raz týždenne. Pri leukémii a lymfómoch sa intravenózna infúzia vykonáva raz za 14 alebo 28 dní – 200 – 500 mg/m².

Pri výpočte dávky pre deti (od 6 mg/m² do 12 mg/m²) sa berie do úvahy nielen diagnóza a celkový stav, ale aj vek.

[ 3 ]

Používajte Zexat počas tehotenstva

Používanie počas tehotenstva a dojčenia je kontraindikované.

Kontraindikácie

Zexat je kontraindikovaný v prípadoch zníženej funkcie obličiek a pečene, akýchkoľvek infekčných ochorení a patologicky zmeneného pomeru leukocytov a krvných doštičiek v krvi.

Zexat sa má používať s opatrnosťou v prípadoch hromadenia tekutiny v brušnej dutine (ascites) alebo pleurálneho výpotku; pri anamnéze žalúdočného vredu a vredu dvanástnika, komplikovaného zápalu sliznice hrubého čreva (kolitídy), obličkových kameňov, dny, ako aj po chemoterapii a rádioterapii.

Vedľajšie účinky Zexat

Medzi najčastejšie vedľajšie účinky lieku Zexat patria: zápal ústnej sliznice (stomatitída) a hltana, kožné reakcie, žalúdočné a pečeňové ťažkosti, strata chuti do jedla, nevoľnosť a vracanie, bolesť hlavy, bolesť brucha a bolesť pri močení, zvýšené hladiny pečeňových enzýmov, ako aj zmeny v zložení krviniek, gastrointestinálne krvácanie, závraty, zmätenosť, depresia, záchvaty, zvýšená citlivosť na svetlo, stmavnutie kože, alopécia atď.

[ 2 ]

Predávkovať

Predávkovanie liekom zvyšuje jeho toxický účinok na organizmus a zosilňuje vedľajšie účinky. Na neutralizáciu predávkovania existuje špecifické antidotum proti antagonistom kyseliny listovej - folinát vápenatý (Leivorin, Hemifolin), ktorého injekcie obnovujú metabolizmus folátov a pomáhajú chrániť bunky kostnej drene.

Interakcie s inými liekmi

Pri súčasnom užívaní vysokých dávok Zexatu s aspirínom, salicylátmi a NSAID sa toxicita lieku zvyšuje na smrteľnú úroveň.

Rovnaké riziko vzniká pri súbežnom užívaní sulfónamidových liekov, penicilínových a tetracyklínových antibiotík, nepriamych antikoagulancií a liekov znižujúcich cholesterol.

Zexát zvyšuje negatívne účinky retinoidov a živých vakcín, ako aj oxidu dusného používaného pri anestézii.

[ 4 ], [ 5 ]

Podmienky skladovania

Uchovávajte na tmavom mieste pri teplote neprevyšujúcej +25 °C. Liek nezmrazujte.

[ 6 ]

Čas použiteľnosti

24 mesiacov.