Zyeffiks

Zeffix je roztok na perorálne použitie. Je to systémový liek s protivírusovými vlastnosťami.

Indikácia Zeffiksa

Ukazuje sa v chronickej forme hepatitídy (vírusovej) typu B, ktorá sa vyvíja súčasne s replikáciou HBV.

Formulár uvoľnenia

K dispozícii vo forme roztoku v polyetylénových fľašiach (so závitom) 240 ml. Jeden balenie obsahuje 1 fľašu s dávkovačom injekčnej striekačky vyrobenou z polypropylénu (alebo polyetylénu), ako aj s polyetylénovým adaptérom na injekčnú striekačku.

Farmakodynamika

Aktívna zložka lieku lamivudín je protivírusová látka s vysokou aktivitou proti hepatitíde typu B.

Trifosfát lamivudín je aktívna forma látky - je to substrát pre polymerázu vírusu. Následná tvorba DNA vírusu je blokovaná vstupom zložky liečiva do vnútra tohto reťazca. TF lamivudín neinterferuje s prirodzeným bunkovým metabolizmom DNA.

Farmakokinetika

Aktívna zložka má vysoký index absorpcie z tráviaceho traktu a úroveň biologickej dostupnosti po vnútornom príjme je 80-85%. Najvyššia sérová koncentrácia sa pozoruje po 1 hodine po použití. Keď sa liek používa spolu s jedlom, vrchol sérovej koncentrácie sa zníži na 47% a čas jeho dosiahnutia sa predlžuje. Ale vo všeobecnosti nie sú ovplyvnené indikátory absorbovanej látky, čo vám umožňuje používať Zephics bez ohľadu na jedlo.

Pri distribúcii v liekových dávkach budú parametre látky lineárne. Liečivo je slabo syntetizované s plazmatickým proteínom. Existuje obmedzené množstvo informácií, že lamivudín je schopný prejsť do centrálneho nervového systému a cerebrospinálnej tekutiny. Priemerný pomer látky v krvnom sére a cerebrospinálnej tekutine po 2-4 hodinách po perorálnom podaní je približne 0,12.

Metabolická interakcia látky je sotva možná, pretože látka má pomerne nízku hladinu metabolizmu v pečeni (iba 5-10%), ako aj slabú syntézu s plazmatickým proteínom.

Priemerný index koeficientu systémového klírensu lamivudínu je približne 0,3 l / h / kg. Polčas rozpadu trvá približne 5-7 hodín. Hlavná časť aktívnej zložky sa vylučuje nezmenenou spolu s močom pomocou aktívneho procesu sekrécie, ako aj glomerulárnej filtrácie. Clearance obličiek je približne 70% vylúčeného lamivudínu.

Dávkovanie a podávanie

Liek sa musí užívať jedenkrát denne, denná dávka je 20 ml roztoku. Príjem liekov nezávisí od stravovania. Počas liečby je potrebné pozorne sledovať dodržiavanie liečebného režimu pacienta.

[1]

Používajte Zeffiksa počas tehotenstva

Existuje veľa informácií, že liek nemá toxický účinok na telo a nespôsobuje vývojové chyby. Liek sa môže počas gravidity používať, ak existujú klinické indikácie.

Ak sa počas liečby liekom Zephix vyskytne tehotenstvo, je potrebné vziať do úvahy, že po ukončení užívania liekov sa patológia môže zhoršiť.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikáciami liekov - pacientovej intolerancie lamivudínu alebo iných zložiek lieku. Navyše sa neodporúča predpisovať liek deťom mladším ako 18 rokov, pretože v tejto vekovej kategórii nie sú dostatočné informácie o používaní tejto drogy.

Vedľajšie účinky Zeffiksa

Použitie PM môže spôsobiť niektoré nežiaduce účinky, z ktorých najčastejšie sú nasledovné: infekčné procesy v dýchacích ciest, únava a malátnosť, a navyše aj bolesti hlavy, bolesti brucha, hnačka, vracanie, nepríjemné pocity v mandliach a krku, as s touto nevoľnosťou.

Okrem toho je možné vyvinúť takéto negatívne účinky:

• orgány tráviaceho systému: najčastejšie zvyšuje ALT a následne dochádza k exacerbácii hepatitídy (môže sa objaviť v priebehu liečby aj po zrušení liekov). Často sa hladina ALT čoskoro zníži, až kým nedôjde k smrti v ojedinelých prípadoch;
• spojivové tkanivo, svalstvo a štruktúra kostí: často sa objavujú svalové problémy (výskyt záchvatov, bolesť), ako aj zvýšenie parametrov CK. Zobrazí sa jedna rabdomyolýza;
• orgány lymfatického a hematopoetického systému: trombocytopénia sa vyvíja jednotlivo;
• imunitný systém: niekedy sa vyskytujú prejavy precitlivenosti - edém Quincke;
• podkožného tkaniva a kože: často sa vyskytuje svrbenie a tiež vyrážka.

Vyskytli sa prípady vývoja pankreatitídy, ako aj neuropatie nervov (alebo parestézie) u pacientov s HIV, ale nebolo možné sledovať jasný vzťah medzi liečbou Zephixom a vývojom vyššie uvedených patologických stavov.

U HIV-infikovaných ľudí, ktorí užívali liek v kombinácii s nukleozidovými analógmi, sa niekedy objavila laktatakidóza, obvykle sprevádzaná tukovou hepatózou a ťažkou formou hepatomegálie.

Interakcie s inými liekmi

Vylučovanie lieku prebieha hlavne prostredníctvom obličiek (aktívna sekrécia). Preto je potrebné vziať do úvahy, že môže interagovať s liekmi, ktoré majú rovnakú základnú cestu vylučovania (v tomto prípade sa postup uskutočňuje za účasti systému organického prenosu katiónov, napríklad s trimetoprimom).

Kombinované užívanie trimetoprimu alebo sulfametoxazolu v množstve 160 až 800 mg zvyšuje hodnoty lamivudínu v plazme o 40%. Avšak Zephix neovplyvňuje farmakokinetické vlastnosti vyššie uvedených látok. Ale úprava dávky lieku v prípade normálnej činnosti obličiek nie je potrebná.

Použitie liekov spolu so zidovudinomom mierne zvyšuje jeho maximálne hodnoty v plazme (28%), ale AUC zostáva bez významných zmien. Farmakokinetika lieku Zephix pod účinnosťou zidovudínu sa nemení.

Pri kombinácii so zalcitabínom je Zephiks schopný inhibovať proces fosforylácie tejto látky vo vnútri buniek. V tejto súvislosti sa odporúča, aby sa tieto lieky nepoužívali súčasne. To isté platí pre látku emtricitabín - kvôli rovnakému účinku lieku Zephix je zakázané kombinovať tieto lieky.

Účinná látka ZeffiX in vitro pomáha intracelulárnej reprodukcii kladribínu, čoho výsledkom je riziko straty jeho účinnosti pri kombinácii. Jednotlivé klinické údaje tiež potvrdzujú možnosť interakcie medzi týmito liekmi. Preto sa ich použitie v kombinácii neodporúča.

[2], [3]

Podmienky skladovania

Liek sa musí uchovávať na miestach, ktoré sú pre malé deti neprístupné za štandardných podmienok. Teplota nie je vyššia ako 25 ° C.

Čas použiteľnosti

Zeffix je vhodný na použitie do 2 rokov od dátumu uvoľnenia lieku. Skladovateľnosť po otvorení fľaše je však iba 1 mesiac.