Anabolické steroidné prípravky: základné pojmy

Aby sme pochopili, ako anabolické steroidy pôsobia na naše telo, je potrebné zaviesť niekoľko konceptov. Nebojte sa - žiadne špeciálne vedomosti nebudú vyžadované od vás.

Látka sa nazýva endogénna, ak je produkovaná telom (endogénny testosterón - testosterón produkovaný telom) a exogénny, ak je pohltený zvonku. Všetky existujúce spôsoby, ako dostať lieky do tela, sa dajú rozdeliť na dve veľké skupiny enterálneho (prostredníctvom zažívacieho traktu) a parenterálne (vynechanie tráviaceho traktu). Medzi prvé patria: perorálne podávanie (perorálne), resorpcia pod jazyk (sublingválne), úvod do dvanástnika a konečníka (rektálne); na druhú - zavedenie liekov pomocou injekcií, zvyčajne do svalu, pod kožu alebo v žilách. Pokiaľ ide o anabolické steroidné lieky, ktoré nás zaujímajú, podávajú sa buď orálne alebo intramuskulárne; zriedka má zmysel ich podávať sublingválne. Také liečivá, ako je inzulín alebo rastový hormón, sa injikujú subkutánnymi injekciami.

Lieky podávané v zažívacom trakte musia prejsť cez pečeňovú bariéru pred vstupom do krvného obehu. Pečeň je vždy na stráži, chráni naše telo pred požitím cudzích látok, z ktorých mnohé môžu byť jedovaté. Pečeň zlikviduje, pokiaľ je to možné, akúkoľvek látku, ktorú považuje za cudziu. Preto zvyčajne vstupuje menšie množstvo účinnej látky do celkového krvného obehu, než sa vstreklo do tela. Pomer medzi prvým a druhým číslom sa nazýva biologická dostupnosť liečiva. Jednoducho povedané, biologická dostupnosť indikuje, aké percento podávaného množstva lieku bude skutočne fungovať.

Väčšina liečiv v tele prechádza biotransformáciou, t.j. Rôzne transformácie. Existujú dva hlavné typy premeny liekov: metabolická transformácia a konjugácia. Prvá znamená transformáciu látok spôsobených oxidáciou, druhá je biosyntetický proces, sprevádzaný pridaním množstva chemických skupín alebo molekúl endogénnych zlúčenín k lieku alebo jeho metabolitom. Anabolické steroidy prechádzajú v tele tak metabolickou transformáciou, ako aj následnou konjugáciou.

Takmer všetky transformácie, ktoré prebiehajú v ľudskom tele potrebujú nejakú "vonkajšiu" pomoc. Ak ste úplne nezabudli na priebeh školskej chémie, potom je ľahké si uvedomiť, že látky, ktoré urýchľujú priebeh chemických reakcií, sa nazývajú katalyzátory. Katalyzátory rovnakých chemických reakcií, ktoré sa vyskytujú v ľubovoľnom živom organizme, sa nazývajú enzýmy. Ale okrem katalyzátorov existujú aj iné látky, ktoré spomaľujú chemické reakcie. Jeho meno je inhibítorom.

Účinok liekov je do značnej miery určený ich dávkou: čím je vyššia, tým rýchlejšie sa účinok lieku vyvíja v závislosti od dávky, závažnosti, trvania a niekedy sa mení povaha účinku. Dávka sa nazýva množstvo liečiva naraz - ide o jednorazovú dávku. Dávky sa delia na prah, priemerné terapeutické, vyššie terapeutické, toxické a smrtiace.

• Prah je dávka, v ktorej liek spôsobuje počiatočný biologický účinok.
• Priemerná terapeutická dávka je dávka, pri ktorej u väčšiny pacientov vyvolávajú lieky potrebný farmakoterapeutický účinok.
• Vyššie terapeutické dávky sa aplikujú, keď sa požadovaný účinok nedosiahne pomocou priemerných terapeutických dávok; treba poznamenať, že v prípade vyšších terapeutických dávok sa vedľajšie účinky lieku stále nevyjadrujú.
• V toxických dávkach začnú lieky spôsobovať toxické účinky na telo.
• No, nemusíte vysvetľovať, aké sú smrteľné dávky pre vás.

Rozdiel medzi prahom a toxickými dávkami lieku sa nazýva šírka terapeutického účinku.

Pri opakovanom používaní liekov často dochádza k zníženiu ich účinnosti. Tento jav sa nazýva tolerancia (závislosť) a môže byť spojený so znížením absorpcie látky, zvýšením rýchlosti jeho inaktivácie alebo zvýšením intenzity vylučovania. Adaptácia na množstvo látok môže byť spôsobená znížením citlivosti receptorových útvarov voči nim alebo poklesom ich hustoty v tkanivách.

Aby bolo možné posúdiť rýchlosť klírens látok z tela pomocou parametra, ako je napríklad polčasom (eliminačný polčas alebo niekto ako pohodlný). Polčas rozpadu je čas, po ktorom sa koncentrácia účinnej látky v krvnej plazme znižuje presne o polovicu. Je tiež potrebné pripomenúť, že polčas rozpadu je určený nielen chovu látky z tela, ale aj jeho biologické transformáciu a ukladanie. Teraz o receptoroch slúžia ako jeden z "cieľov" liekov. Receptory sú aktívne zoskupenia molekúl substrátov, s ktorými látka interaguje. Receptory sú iné molekuly majú určité polčas: zníženie tejto doby vedie k zníženiu počtu receptorov v tele, a predĺženie, avšak tento počet zvýšiť. My odchýliť od všetkých ostatných receptorov, ale receptory nás budú mať záujem o ďalšie hormonálne a osobitná pozornosť sa bude venovať androgénne receptory. Všetky receptory hormónov môžu byť rozdelené do dvoch širokých kategórií: Receptory vnútri bunky (to zahŕňa receptory steroidných a hormónov štítnej žľazy) a receptory na povrchu buniek (všetky ostatné, vrátane receptorov rastového hormónu, rastového faktora podobného inzulínu, inzulínu, a adrenergné receptory). Je potrebné povedať, že počet receptorov bunkového povrchu môže znížiť (tento jav sa nazýva downregulace) a citlivosť na zodpovedajúcu lieky môžu teda znižovať. Receptory vnútri buniek downregulation nepodliehajú (v žiadnom prípade neexistujú žiadne dôkazy o tom).

Androgénne receptory (AP), samozrejme, tiež spadajú pod všeobecnú definíciu receptorov. Jednoducho povedané, androgénne receptory sú také veľmi veľké proteínové molekuly pozostávajúce z približne 1000 aminokyselín a nachádzajú sa vo vnútri buniek. Rôzne, musím povedať, bunky, nielen svalové vlákna. Predtým sa predpokladalo, že existuje niekoľko typov androgénových receptorov; Teraz každý vie, že je sám.

Treba poznamenať, že molekuly rôznych látok sa môžu viazať na rovnaký receptor. Opatrenia, ktoré spôsobujú v tomto prípade, sa tiež výrazne líšia. Látky, ktorých molekuly sa viažu na receptory, sú rozdelené do dvoch veľkých skupín - agonistov a antagonistov. Agonistami sú tie látky, ktorých molekuly, viažuce sa na receptory, spôsobujú biologický účinok. Ak hovoríme o hormonálnych receptoroch, potom ich agonisti kopírujú účinok endogénnych hormónov viac či menej úspešne. Samotné endogénne hormóny sú tiež prirodzene agonistické. Antagonisti sa tiež viažu na receptory, ale nič nerobia. Antagonisti - takí "pes v jasliach": neschopní aktivovať receptor, súčasne neumožňujú pripojiť sa k agonistom receptorov a urobiť niečo "užitočné". Použitie antagonistov na prvý pohľad sa zdá byť zbytočné, ale len na prvý pohľad. Do tejto skupiny látok patria napríklad niektoré antiestrogénne látky; blokujú estrogénové receptory, znižujú riziko vedľajších účinkov spojených s aromatizáciou AAS takmer potu.

Tu a možno aj všetky základné pojmy, ktoré potrebujeme pochopiť, ako fungujú anabolické steroidy.

[1], [2], [3], [4]