Diétne pilulky so sibutramínom: inštrukcie a liečba

V súčasnosti sa na území Európskej únie, Austrálie, USA, Kanady a Ukrajiny dočasne prerušuje predaj liekov s touto účinnou látkou, v Rusku je možné ich zakúpiť len na predpis. Avšak, žiadne zákazy nemôžu riešiť dopyt spotrebiteľov, nákup liekov s Sibutramine bez lekárskeho predpisu nie je problém. Je pravda, že neexistuje žiadna záruka, že nedostanete falšovaný liek.

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Indikácia Tablety so sibutramínom na úbytok hmotnosti

Tieto prostriedky sú predpísané v terapeutických komplexných schémach na znižovanie hmotnosti v nasledujúcich prípadoch:

• primárna potravinová obezita stupňa II-III, keď index telesnej hmotnosti stúpne z 30-35 kg / m ²  s neúčinnosťou iných metód liečby;
• Pacient index telesnej hmotnosti 27 kg / m ²  a vyššie v prípade, že má na inzulíne nezávislej diabetes, hyper- alebo Hypoproteinémia.

[7]

Formulár uvoľnenia

Kapsuly, dávkované na 0,005, 0,01, 0,015 g účinnej zložky.

Názvy piluliek na chudnutie obsahujúcich sibutramín

• pôvodné lieky Meridia a Reductil (Abbevie Deutschland GMBH a spol. Pre Abbott Laboratories, Nemecko)
• generiká - Lindaksa (Zentiva sa Česká republika), Reduxine (Promomed, Rusko), Gold Line, Slim, Obestat, Redyus, Sibutril, Slimeks (India), Obestafit, Sibutreks a Sibutrim (India-UK).

[8], [9], [10], [11]

Farmakodynamika

Účinná zložka týchto liekov používaná na zníženie telesnej hmotnosti je centrálna akčná anorektická látka Sibutramin. Funguje to takto: Ovplyvňovaním centier chuti do ľudského mozgu prispieva k rýchlej spokojnosti s hladom, aktivuje pocit sýtosti a tým znižuje množstvo potravy spotrebovanej bez námahy zo strany pacienta.

Iniciovanie prenos chemických signálov (napríklad nasýtenia pri jedle) medzi neurónmi v mozgu je uvoľňovanie neurotransmiterov serotonínu a noradrenalínu v extracelulárnom priestore (synapsie), kde prijímací signál. Molekuly sibutramínu blokujú návrat neurotransmiterov späť do presynaptickej bunky. Z tohto dôvodu synapsia zvyšuje koncentráciu serotonínu a norepinefrínu, čím stimuluje stimuláciu neurónu, ktorý dostáva impulz. Signál nasýtenia vstupuje intenzívnejšie do postsynaptických buniek, telo nevyžaduje príjem veľkého množstva jedla. Navyše liek zvyšuje produkciu tepla telom a podporuje metabolické procesy, ktoré prispievajú k spaľovaniu tukov. Formy a monodemetil- didemetilsibutramin - aktívne metabolity, ktoré sú schopné samy inhibovať spätné vychytávanie uvoľnených neurotransmiterov (serotonínu a noradrenalínu), a - hormón dopamínu potešenie, ale v oveľa menšej miere. Týmto spôsobom Sibutramine podporuje rýchly rozvoj pocitu sýtosti a stane sa stálym. Výrazne znížený príjem potravy, čo vedie k rýchlej strate hmotnosti.

Účinná látka a jeho aktívne metabolity indiferrentny uvoľňovanie enzýmu monoaminooxidázy a jeho aktivácia neinteraguje s neurotransmiterov, vrátane katecholamíny, serotonín, histamín, acetylcholín, kyselina glutámová, a benzodiazepíny. Potláčajú zachytávanie membránových receptorov serotonínu krvných doštičiek a môže zmeniť ich funkcie.

Zníženie telesného tuku pomocou dát liekov sprevádza zvýšenie hladiny lipoproteínu s vysokou hustotou ( "dobrý" cholesterol) v sére na pozadí množstevných triacylglyceridov zníženie, celkového cholesterolu v dôsledku "zlé", a močovej kyseliny.

Väčšina liekov so sibutramínom sú mono drogy. Prípravky Reductil a Reduxin sú však zložité a obsahujú okrem hlavnej aktívnej zložky aj mikrokryštalickú celulózu, čo je prírodný a nepotravinársky nepotravinový výrobok. Má vlastnosť zostať v žalúdku, napučiavať pod vplyvom tekutiny, čím poskytuje pocit sýtosti. V kombinácii so sibutramínom dopĺňa svoju činnosť. Mikrokryštalická celulóza je schopná absorbovať nielen vodu, ale aj hnilobné baktérie, čistí črevá a zabraňuje otravám potravín.

[12], [13], [14]

Farmakokinetika

Pri perorálnom podaní dochádza k rýchlej absorpcii účinnej zložky z gastrointestinálneho traktu (asi 80%). Pri vstupe do pečene sa sibutramín metabolizuje na monodemetyl- a didbutylsibutramín. Po uplynutí 72 minút po použití lieku dávkovaného v dávke 0,015 g sa pozoruje najväčšia koncentrácia aktívnej zložky a po troch až štyroch hodinách sa pozorujú jej metabolity. Pri užití kapsuly spolu s jedlom pacient znižuje najväčšiu koncentráciu aktívnych metabolitov o jednu tretinu a čas jeho stanovenia sa zvyšuje o tri hodiny bez zmeny celkovej koncentrácie a distribúcie. Sibutramín (takmer úplne) a jeho metabolity (> 90%) sa viažu na sérové albumíny a rýchlo sa šíria v tkanivách tela. Koncentrácia účinných látok v sére dosiahne stav rovnováhy štyri dni po začiatku liečby a dvakrát prevyšuje ich sérovú koncentráciu, stanovenú po prvom príjme.

Vylučovanie neúčinných demetylovaných metabolitov z tela sa vyskytuje hlavne v moči, menej ako 1% sa vylučuje kalorickými hmotami. Polčas rozpadu sibutramínu je 66 minút, jeho metabolity (monodesmetyl- a didesmetylsibutramín) - 14 a 16 hodín.

[15], [16]

Dávkovanie a podávanie

Liek sa užíva jedenkrát ráno bez ohľadu na príjem potravy. Liečba začína jednou kapsulou 0,01 g, ktorá sa prehltne celá a premyje vodou v dostatočnom množstve. Ak pri prvých štyroch týždňoch liečby a po dobrej znášanlivosti stratíte menej ako dva kilogramy hmotnosti, predpíšete vyššiu dennú dávku 0,015 g. Ak sa v nasledujúcich štyroch týždňoch hmotnosť zníži o menej ako dva kilogramy, liečivo sa v tomto prípade zruší ako neúčinné, pretože vyššie dávky sa neodporúčajú.

Liečba sa zastaví v nasledujúcich prípadoch:

• keď po dobu troch mesiacov pacient stráca menej ako 5% počiatočnej hmotnosti;
• keď sa úbytok hmotnosti stabilizoval na menej ako 5% pôvodnej hmotnosti;
• keď po dosiahnutí už dosiahnutého zníženia hmotnosti pacient znovu nasadí tri kilogramy alebo viac.

Liečba týmto liekom je pravdepodobne nie viac ako dva roky.

[23], [24], [25]

Používajte Tablety so sibutramínom na úbytok hmotnosti počas tehotenstva

Sibutramín výsledky testov na laboratórnych zvieratách ukazujú, že účinná látka nemá vplyv na schopnosť otehotnieť, však, teratogénny účinok sibutramínu na plod bolo pozorované u mláďat morčiat. Bolo zistené, že majú fyzické anomálie týkajúce sa vzhľadu, ako aj štruktúry kostry.

Lieky obsahujúce sibutramín nie sú povolené pre tehotné a dojčiace ženy. Počas celého liečebného cyklu a jeden a pol mesiaca po ukončení liečby týmito liekmi by mali ženy vo fertilnom veku používať spoľahlivé antikoncepčné prostriedky.

Kontraindikácie

• vekové obmedzenia: nie sú priradené maloletým alebo osobám starším ako 65 rokov;
• sekundárna obezita spôsobená chorobami endokrinného a centrálneho nervového systému, iné organické príčiny;
• poruchy príjmu potravy - bulímia, anorexia (v prítomnosti alebo v anamnéze);
• duševné patológie;
• generalizované kliešťovanie;
• poruchy obehu v mozgu (v prítomnosti alebo v anamnéze);
• toxický úder;
• ischémia myokardu (v prítomnosti alebo v anamnéze), tachyarytmia, chronická dekompenzovaná dysfunkcia srdcového svalstva;
• porucha obehu v periférnych cievach;
• nekontrolovaná hypertenzia (krvný tlak nad 145 mm Hg);
• závažné stupne hepatálnej a / alebo renálnej dysfunkcie;
• adenóm prostaty s oneskoreným močením;
• feochromocytóm
• zneužívanie návykových látok a / alebo alkoholizmu;
• glaukóm so zatvoreným uhlom;
• hypolaktázia, syndróm glukózo-galaktózovej malabsorpcie;
• známa senzibilizácia na Sibutramín a / alebo iné zložky lieku.

So zvláštnou opatrnosťou predpísané pre pacientov s chorobou: vysoký krvný tlak, poruchy prekrvenia, svalové kŕče, nedostatočnosti vencovitých tepien, epilepsia, pečeňové a / alebo renálna dysfunkcia, žlčové kamene, glaukómu, krvácanie, tiky, ako aj - na lieky, ktoré porušujú zrážanlivosť krvi.

[17], [18], [19]

Vedľajšie účinky Tablety so sibutramínom na úbytok hmotnosti

Nežiaduce účinky sa zvyčajne objavili v prvom mesiaci liečby a ak pokračoval, frekvencia a intenzita týchto účinkov sa časom znižovala. Záporné akcie boli v zásade reverzibilné a podané s odobratím lieku.

Podľa výsledkov post-marketingového klinického testovania častejšie ako v 10% prípadov tieto nežiaduce dôsledky ich užívania drog s sibutramín: zápcha, nespavosť, sucho v ústach. Častejšie ako 1% prípadov, ale menej ako 10%, s: tachyarytmia, hypertenzia, fibrilácia predsiení, vazodilatácia, nevoľnosť, exacerbácii hemoroidy, bolesti hlavy, mdloby, znížená citlivosť končatín, úzkosť, zvýšené potenie, zlé chuti.

Klinicky významné vedľajšie účinky, ktoré sa zaznamenali počas testovania tejto látky:

• riziko nefatálneho srdcového infarktu, mozgovej príhody, srdcového infarktu u pacientov užívajúcich Sibutramin sa zvyšuje o 16% v porovnaní s pacientmi užívajúcimi placebo;
• reakcie senzibilizácie z vyrážok na anafylaxiu;
• zníženie počtu krvných doštičiek a porušenie ich funkcií, autoimunitné poškodenie stien krvných ciev;
• psychóza, mánia, samovražedné úmysly a myšlienky, depresia;
• kŕče, krátkodobé poklesy v pamäti, amnézia;
• keď sa používa súčasne s liečivami uvoľňujúcimi serotonín, vyvinul sa serotonínový syndróm;
• stratu viditeľnosti;
• poruchy žalúdka, vracanie, gastrointestinálne krvácanie;
• vypadávanie vlasov, vyrážka vrátane hemoragickej;
• akútna intersticiálna nefritída, mesangiokapilárna glomerulonefritída, ťažkosti s močením;
• poruchy ejakulácie a menštruačného cyklu, anorgasmia, impotencia, krvácanie z maternice.

V laboratórnych analýzach boli pečeňové enzýmy zvýšené.

S odobratím lieku príležitostne došlo k bolesti hlavy a zvýšenej chuti do jedla.

[20], [21], [22]

Predávkovať

Užívanie dávok Sibutraminu, ktoré presahujú odporúčané dávky, zvyšuje pravdepodobnosť vzniku nežiaducich účinkov a zvýšenie ich závažnosti. Dôsledky predávkovania neboli dostatočne skúmané a neexistuje
žiadne špecifické antidotum.

Ako súčasť prvej pomoci v prípade predávkovania sa lahvička žalúdka a enterosorbenty predpisujú počas jednej hodiny od okamihu, keď dostanú dávku presahujúcu odporúčanú dávku.

Je potrebné sledovať stav pacienta do 24 hodín po podaní nadhodnoteného množstva lieku. Keď sa objavia príznaky vedľajších účinkov, vykonajú sa vhodné liečebné opatrenia. Najcharakteristickejšie dôsledky predávkovania, zvýšený krvný tlak a rýchla srdcová frekvencia sa zastavia pomocou ß-adrenoblokátorov.
Použitie zariadenia "umelej obličky" v prípade prekročenia dávky nie je vhodné, keďže štúdie ukazujú, že metabolické produkty sibutramínu sa prakticky neodstránia hemodialýzou.

[26]

Interakcie s inými liekmi

Neuplatňuje sa v kombinácii:

• s inými liekmi, ktoré zastavujú duševné patológie alebo sú určené pacientom s obezitou v potrave, ktoré majú centrálny účinok;
• s liekmi, ktoré inhibujú enzymatickú aktivitu monoaminoxidázy (medzi liekmi obsahujúcimi inhibítory sibutramínu a monoaminooxidázy, musí existovať časový interval najmenej dvoch týždňov);
• s liekmi, ktoré stimulujú produkciu serotonínu a potláčajú jeho spätné zachytenie;
• s liekmi inaktivujúcimi mikrozomálne enzýmy pečene;
• s liekmi, ktoré môžu spôsobiť búšenie srdca a zvýšenie krvného tlaku, ako aj vzrušenie sympatického nervového systému.

Prípravky obsahujúce sibutramín neovplyvňujú farmakodynamiku perorálnych kontraceptív.

Treba tiež poznamenať, že sibutramín a alkohol nie sú kompatibilné.

[27], [28], [29]

Podmienky skladovania

Podmienky uchovávania prípravkov na báze Sibutraminu sa nelíšia od podmienok pre väčšinu liekov. Teplota skladovania by nemala presiahnuť 25 ° C. Prípravok sa nemusí odstrániť z pôvodného obalu a zostať v miestach prístupných malým deťom.

[30],

Čas použiteľnosti

Čas použiteľnosti - do troch rokov

[31]

Recenzia

Recenzie liekov na zníženie telesnej hmotnosti s Sibutraminom sú často negatívne, celkom veľa sťažností na vedľajšie účinky nervového systému a psychiku, ktoré povzbudzujú mnohých pacientov k ukončeniu liečby. A nie každý sa môže zbaviť nežiaducich dôsledkov recepcie. Pri posudzovaní recenzií nie sú tieto účinky vždy reverzibilné. Docela veľa recenzií hovorí, že ľudia sú veľmi ľúto pre svoje rozhodnutie uchýliť sa k tejto droge.

Avšak mnohé recenzie sú úprimne pozitívne, zdôrazňujúc vysokú účinnosť tejto látky a okrem sucha v ústach sa nevyžadujú žiadne ďalšie vedľajšie účinky.

Lekári hovoria o drogách skôr zdržanlivo, zdôrazňujúc vysokú účinnosť Sibutraminu a potrebu dodržiavať pravidlá jeho používania, ako aj nebezpečenstvo samošetrenia, pretože táto droga spôsobuje vážne vedľajšie účinky.