Axef

Aksef je antiparazitárny a antimikrobiálny liek.

Indikácia Axepha

Používa sa na prevenciu alebo liečbu infekčných lézií spôsobených baktériami citlivými na cefuroxím. Medzi takéto ochorenia patria:

• lézie postihujúce dolné aj horné dýchacie cesty: pneumónia bakteriálneho pôvodu, bronchitída alebo tracheitída chronickej alebo akútnej povahy, infikovaná bronchiektázia, ako aj prevencia a eliminácia lézií vzniknutých v dôsledku chirurgických zákrokov v oblasti hrudnej kosti;
• infekcie v ORL systéme: sinusitída s tonzilitídou a okrem toho zápal stredného ucha bakteriálneho pôvodu a faryngitída;
• patológie postihujúce urogenitálny systém: cystitída, kvapavka, zápal panvových orgánov a tiež pyelonefritída (tiež chronická);
• ochorenia vyvíjajúce sa v oblasti mäkkých tkanív a epidermy: furunkulóza, infekcie rán, erysipel, impetigo a dermatitída bakteriálneho pôvodu;
• lézie v oblasti kostí a kĺbov: osteomyelitída alebo septická artritída;
• Liek sa môže použiť pri rozvoji závažných štádií nozokomiálnych infekcií vrátane peritonitídy, sepsy, bakteriúrie s meningitídou a bakterémie.
• prevencia vzniku infekcií po chirurgických zákrokoch.

Formulár uvoľnenia

Liek sa uvoľňuje v tabletách s objemom 0,25 alebo 0,5 g, v množstve 10 kusov v blistri; 1 alebo 2 balenia v balení.

Okrem toho sa vyrába ako lyofilizát na injekčný roztok v 0,75 g injekčných liekovkách; škatuľa obsahuje 1 takúto injekčnú liekovku.

Farmakodynamika

Účinnou látkou lieku je cefuroxím, ktorý má baktericídny účinok na pomerne široké spektrum baktérií. Cefuroxím je β-laktámové antibiotikum a patrí do kategórie cefalosporínov.

Liek patrí do skupiny cefalosporínov druhej generácie a môže sa používať na perorálne podanie a parenterálne injekcie. Cefuroxím je odolný voči vplyvu β-laktamáz, čo umožňuje jeho úspešné použitie na liečbu infekcií spôsobených aktivitou baktérií produkujúcich β-laktamázy. Všetky cefalosporíny majú podobný princíp antimikrobiálneho účinku. Liek blokuje aktivitu proteínov, ktoré viažu penicilíny (majú enzymatickú aktivitu a sú potrebné na väzbu špecifických biopolymérov).

Zároveň liek spomaľuje väzbu peptidového glykánu (polymérny prvok, ktorý je základom bunkových stien mikróbov). Aksef nemá toxický účinok na makroorganizmus, pretože peptidový glykán s proteínmi viažucimi penicilín nie je obsiahnutý vo vnútri bunkovej steny cicavcov.

Liek vykazuje baktericídnu aktivitu proti širokému spektru anaeróbov a aeróbov, vrátane kmeňov rezistentných na amoxicilín a ampicilín.

Grampozitívne aeróby:

Stafylokoky (kmene produkujúce penicilinázu), pneumokoky, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus equisimilis, Streptococcus anginosa, Streptococcus mitis a baktérie Bordet-Gengou.

Gramnegatívne aeróby:

Proteus (okrem bežného Proteus), Providencia, Escherichia coli, Klebsiella, Meningococcus, Pfeifferov bacil, Salmonella, Moraxella catarrhalis a Gonococcus (vrátane kmeňov produkujúcich penicilinázu).

Gramnegatívne a grampozitívne anaeróby:

Clostridia, Fusobacterium, Peptococcus niger, Bacteroides (okrem Bacteroides fragilis), Peptostreptococcus species a Propionibacterium.

Okrem toho má cefuroxím baktericídny účinok proti kmeňom Borrelia burgdorferi.

Nevykazuje aktivitu voči:

Campylobacter, enterokoky s pseudomonas, serratia, legionella a citrobacter s enterobacter. Zoznam okrem toho zahŕňa Listeria monocytogenes, Acinetobacter calcoaceticus, baktérie Morgana a Clostridium difficile.

Liek tiež neovplyvňuje kmene Staphylococcus epidermidis a Staphylococcus aureus rezistentné na meticilín.

Farmakokinetika

Perorálne užívaný liek sa dobre vstrebáva v čreve, v prípade užívania vo forme cefuroxím axetilu prechádza procesom hydrolýzy vo vnútri črevnej steny a vstupuje do krvného obehu vo forme cefuroxímu.

Stupeň absorpcie lieku bude vyšší, ak sa užije ihneď po jedle. Plazmatické hodnoty Cmax sa zaznamenajú po 2-3 hodinách po perorálnom užití tablety. Polčas rozpadu cefuroxímu je 60-90 minút.

Pri intravenóznej injekcii sa hodnoty Cmax v plazme zaznamenajú po 30 – 45 minútach. Polčas rozpadu látky je v tomto prípade 60 – 70 minút. Rýchlosť syntézy bielkovín liečiva v plazme je 50 %.

Počas prvých 6 hodín sa väčšina lieku vylúči, po 24 hodinách od podania zostáva v krvi maximálne 10 % použitej časti lieku.

Liek nepodlieha metabolickým procesom v tele, vylučuje sa obličkami v nezmenenom stave.

Pri vysokých koncentráciách lieku sa jeho účinná látka nachádza vo vnútroočnej tekutine, ako aj v synovii. U ľudí s meningitídou prechádza Aksef cez hematopoéznu bariéru (HBB).

Hemodialýza významne znižuje hladiny cefuroxímu.

Dávkovanie a podávanie

Dávkovací režim a trvanie liečebného cyklu sa musia zvoliť s ohľadom na individuálnu povahu patológie a charakteristiky tela pacienta. Terapeutický cyklus často trvá najmenej 1 týždeň. Tablety sa majú užívať po jedle, pretože to zvyšuje absorpciu lieku v čreve.

Schémy na použitie lieku vo forme tabliet.

V prípade poškodenia močových ciest užívajte 125 mg látky 2-krát denne.

Na liečbu nekomplikovaných respiračných infekcií sa má užívať 0,25 g lieku 2-krát denne.

Na odstránenie závažných infekcií v dýchacích cestách užívajte 0,5 g látky 2-krát denne.

V prípade liečby pyelonefritídy (chronickej alebo akútnej) sa užíva 0,25 g lieku 2-krát denne.

Na terapeutické použitie pri nekomplikovanej kvapavke je potrebná jednorazová aplikácia 1000 mg látky.

U dospievajúcich starších ako 12 rokov a dospelých s kliešťovou boreliózou sa často používa 0,5 g lieku 2-krát denne. Toto ochorenie si vyžaduje 20-dňový liečebný cyklus.

Deti staršie ako 3 roky by mali užívať 125 mg lieku 2-krát denne a v závažných štádiách patológií sa dávka zdvojnásobí. Pre deti je povolené maximálne 0,5 g lieku denne.

Niekedy je potrebné začať liečbu liekom Aksef vo forme injekčnej tekutiny a potom v nej pokračovať užívaním tabliet. Táto schéma je predpísaná v nižšie uvedených prípadoch.

V prípade pneumónie sa dospelým liek podáva intramuskulárne alebo intravenózne v dávke 1,5 mg 2-3 krát denne počas 2-3 dní. Potom sa liek predpíše na perorálne užívanie - 0,5 g 2-krát denne počas 8-10 dní.

V prípade relapsu bronchitídy (ktorá je chronická) je u dospelého potrebné parenterálne podanie 0,75 g látky 2-3-krát denne počas 2-3 dní. Na konci tohto obdobia sa liek užíva perorálne - 2-krát denne v dávke 0,5 g počas 5-7-dňového cyklu.

Schémy použitia injekčného lyofilizátu.

Injekčná tekutina sa môže použiť iba intramuskulárnou alebo intravenóznou metódou.

Pri intramuskulárnych injekciách pridajte do injekčnej liekovky s práškom rozpúšťadlo (3 ml) a potom ju jemne pretrepte, aby ste získali suspenziu. V tomto prípade je rozpúšťadlom voda na injekcie.

Na prípravu tekutiny na intravenózne injekcie sa musí 0,75 g látky zriediť v 6 ml rozpúšťadla (na 1500 mg látky je potrebných 15 ml takéhoto rozpúšťadla). Na infúzie 1500 mg cefuroxímu je potrebných 50 – 100 ml rozpúšťadla. Ako rozpúšťadlo sa v tomto prípade používa voda na injekcie.

Liek sa musí podávať infúziou počas najmenej pol hodiny. Injekčná tekutina sa podáva priamo do žily alebo cez kvapkadlo.

Pre dospelých je dávka lieku 0,75-1,5 g, užívaná 2-3 krát denne (podávaná intramuskulárne alebo intravenózne), berúc do úvahy závažnosť ochorenia.

Pri stabilnom vývoji pozitívnej dynamiky patologických symptómov dochádza k prechodu na liečbu pomocou tabliet Aksef.

Na liečbu kvapavky je potrebná jednorazová injekcia 1500 mg látky alebo dvojnásobná injekcia 0,75 g lieku (do každého zadku).

V prípade meningitídy sa má liek používať ako monoterapia, podávaný intravenózne v 8-hodinových intervaloch v dávkach 3000 mg. U detí s meningitídou by mala byť dávka 0,15 – 0,25 g/kg denne; je rozdelená do niekoľkých samostatných injekcií, po ktorých sa podáva intravenózne. U novorodencov je denná dávka 0,1 g/kg.

V prípade infekcií sa deťom má podávať 30 – 100 mg/kg lieku denne, pričom sa táto dávka rozdelí na 3 – 4 podania.

Novorodenci často potrebujú 30 – 100 mg/kg látky denne, pričom sa táto dávka rozdelí na 2 – 3 časti. Pri použití cefuroxímu u novorodencov treba mať na pamäti, že jeho polčas rozpadu je niekoľkonásobne dlhší ako u dospelých.

Na prevenciu infekcie po chirurgických zákrokoch sa 1500 mg lieku často podáva intravenózne (v štádiu indukcie anestézie). Takéto preventívne opatrenia sa prijímajú v prípade operácií na hrudnej kosti alebo pobrušnici, ako aj pri panvových a zároveň brušných alebo ortopedických zákrokoch.

Pri ortopedických alebo panvových chirurgických zákrokoch sa liek používa v dávke 0,75 g – 8 a 16 hodín po ukončení zákroku.

Pri operáciách na pobrušnici alebo hrudnej kosti sa liek musí podávať v dávkach 0,75 g 3-krát denne počas 1-2-dňového cyklu.

U osôb s poruchou funkcie obličiek a u osôb podstupujúcich hemodialýzu je potrebná úprava dávkovania.

Používajte Axepha počas tehotenstva

Liek nemá mutagénny, teratogénny ani embryotoxický účinok, ale počas tehotenstva sa môže používať iba v situáciách, keď sa predpokladá, že prínos pre ženu bude väčší ako riziko vzniku negatívnych následkov pre plod.

Cefuroxím môže prechádzať do materského mlieka, a preto sa v prípade potreby jeho užívania počas laktácie dojčenie dočasne preruší.

Kontraindikácie

Použitie lieku je kontraindikované v prípade intolerancie na zložky lieku alebo cefalosporíny.

Opatrnosť je potrebná pri použití u ľudí s anamnézou závažnej precitlivenosti na β-laktámové antibiotiká. Liek sa má používať s mimoriadnou opatrnosťou aj u pacientov s poruchou funkcie obličiek.

Vedľajšie účinky Axepha

Liek je často tolerovaný bez komplikácií, ale pri dlhodobom užívaní alebo intolerancii pacienta sa môže vyvinúť žihľavka, vyrážky a svrbenie. Anafylaxia, horúčka a tubulointersticiálna nefritída boli zaznamenané len ojedinele. Negatívne príznaky sú často mierne a po vysadení lieku vymiznú.

Jednorazové podanie lieku viedlo k vzniku multiformného erytému, Stevensovho-Johnsonovho syndrómu alebo TEN.

Poruchy postihujúce gastrointestinálny trakt – vracanie, pseudomembranózna kolitída, nevoľnosť a hnačka.

Poruchy hematopoetického systému – neutro-, leukopénia- alebo trombocytopénia a okrem toho eozinofília a znížené hladiny hemoglobínu.

Hoci Aksef nemá priamy toxický účinok na pečeň, u niektorých pacientov sa vyskytuje hyperbilirubinémia alebo zvýšená aktivita pečeňových enzýmov.

U ľudí užívajúcich cefuroxím sa môžu vyskytnúť zmeny v laboratórnych údajoch, ako je falošne pozitívny Coombsov test alebo zvýšenie hladiny močovinového dusíka a kreatinínu v krvi.

Injekcie lieku môžu spôsobiť lokálne vedľajšie účinky. V prípade intramuskulárnej injekcie sa v oblasti podania lieku objavuje bolesť. V prípade intravenóznej injekcie sa vyvíja tromboflebitída.

[ 1 ]

Predávkovať

Pri otrave liekom Aksef sa u pacienta objaví tras, pocit nadmerného vzrušenia a kŕče. Tieto prejavy sa vyskytujú preto, lebo cefuroxím má dráždivý účinok na mozog.

Liek nemá antidotum. V prípade intoxikácie sa prijímajú symptomatické opatrenia. Na zníženie plazmatických hladín cefuroxímu sa môže vykonať peritoneálna dialýza a hemodialýza.

Interakcie s inými liekmi

Súbežné použitie s antacidami znižuje absorpciu cefuroxímu (ak sa liek užíva vo forme tabliet).

Súbežné použitie s probenecidom vedie k zvýšeniu hladín cefuroxímu v krvi, ako aj k spomaleniu jeho renálneho vylučovania.

Liek sa môže kombinovať s roztokmi azlocilínu alebo metronidazolu, ako aj s injekčnou tekutinou xylitolu a 1% roztokom lidokaínu. Okrem toho sa vlastnosti lieku nemenia počas 24 hodín, ak sa kombinuje s nasledujúcimi látkami:

• laktát sodný 6M;
• izotonický kvapalný NaCl;
• 5 % glukózy;
• 0,18 % NaCl spolu so 4 % glukózy;
• 5 % glukóza s 0,9 %, 0,45 % a 0,25 % NaCl;
• 10 % glukózy;
• Ringerov laktát alebo Ringerov roztok;
• Hartman.

Liek sa nesmie miešať v jednej striekačke s aminoglykozidmi.

Aksef sa nemá miešať s injekčným roztokom hydrogénuhličitanu sodného, pretože takéto miešanie spôsobuje silnú zmenu odtieňa roztoku cefuroxímu.

[ 2 ], [ 3 ]

Podmienky skladovania

Aksef sa musí uchovávať na tmavom a suchom mieste pri teplote 15 – 25 ^° C.

Čas použiteľnosti

Aksef sa môže použiť do 24 mesiacov od dátumu výroby liečiva. Čas použiteľnosti hotovej injekčnej tekutiny je maximálne 24 hodín.

Analógy

Analógy lieku sú Zinnat, Proxim so Zinacefom, Cetyl s Cefutilom a Axetinom, ako aj Cefuroxím, Baktil a Cefumax.