Amfolip

Amfolip (amfotericín B) je liek používaný na liečbu plesňových infekcií vrátane závažných a nebezpečných infekcií, ako je kandidóza, kryptokokóza, aspergilóza, histoplazmóza, kokcidioidomykóza atď. Patrí do triedy antimykotík známych ako polyénové antibiotiká.

Amfolip účinkuje väzbou na ergosterol, ktorý je dôležitou zložkou bunkových membrán húb. To vedie k zmene priepustnosti bunkovej membrány, čo v konečnom dôsledku vedie k smrti hubových buniek.

Tento liek sa zvyčajne používa v závažných prípadoch plesňových infekcií, najmä u pacientov s oslabeným imunitným systémom, ako sú ľudia s HIV/AIDS, tí, ktorí dostávajú chemoterapiu, alebo tí, ktorí majú závažné systémové ochorenia. Môže sa tiež použiť na liečbu plesňových infekcií intrakraniálnych štruktúr, vnútorných orgánov a iných závažných komplikácií.

Indikácia Ampholipa

1. Kandidóza: Vrátane urogenitálneho systému, kože, slizníc, vnútorných orgánov a systémových foriem infekcie.
2. Kryptokokóza: Vrátane kryptokokovej meningitídy a iných systémových foriem infekcie spôsobenej Cryptococcus neoformans.
3. Aspergilóza: Plesňová infekcia spôsobená baktériou Aspergillus spp., ktorá môže postihnúť pľúca, dutiny, kožu a iné orgány.
4. Histoplazmóza: Vrátane akútnych a chronických foriem infekcie spôsobenej Histoplasma capsulatum.
5. Kokcidioidomykóza (dolichosporiáza): Infekcia spôsobená Coccidioides immitis alebo Coccidioides posadasii, ktorá môže postihnúť pľúca, kožu a iné orgány.
6. Mukormykóza: Vrátane invazívnych foriem infekcie spôsobenej Mucorales spp., ktoré môžu postihnúť cievny systém, oči, kožu a iné orgány.
7. Blastomykóza: Infekcia spôsobená Blasomycetes dermatitidis, ktorá môže postihnúť pľúca a iné orgány.
8. Chromoblastomykóza: Infekcia spôsobená baktériou Chromobacterium spp., ktorá môže postihnúť kožu, sliznice a iné orgány.
9. Iné plesňové infekcie: Amfotericín B sa môže použiť aj na liečbu iných závažných alebo systémových plesňových infekcií, ktoré nereagujú na iné antimykotiká.

Formulár uvoľnenia

Koncentrát na roztok: Táto forma je tiež koncentrovaná látka, ktorá sa musí pred použitím rozpustiť vo vhodnom rozpúšťadle. Zvyčajne sa používa na intravenózne podanie.

Farmakodynamika

1. Interakcia s ergosterolom: Amfotericín B sa viaže na ergosterol, ktorý je dôležitou zložkou bunkových membrán húb. Táto interakcia vedie k zmenám v štruktúre a funkcii membrány.
2. Poškodenie bunkovej membrány: Väzba amfotericínu B na ergosterol vedie k tvorbe pórov v bunkovej membráne húb. Toto poškodenie membrány spôsobuje únik bunkových komponentov a narušenie bunkovej homeostázy.
3. Selektivita účinku: Amfotericín B má selektivitu pre hubové bunky v dôsledku rozdielov v zložení bunkových membrán medzi hubami a ľudskými bunkami.
4. Široké spektrum účinku: Liek je účinný proti rôznym druhom húb, vrátane Candida spp., Aspergillus spp., Cryptococcus neoformans, Histoplasma capsulatum, Coccidioides spp. a ďalších.
5. Mechanizmus rezistencie: Na rozdiel od väčšiny antibiotík, amfotericín B zriedkavo spôsobuje rezistenciu u húb. Je to vďaka jeho jedinečnému mechanizmu účinku, ktorý je zameraný na fyzikálno-chemické zmeny v membráne.

Farmakokinetika

1. Absorpcia: Amfotericín B sa pri perorálnom podaní vo všeobecnosti zle vstrebáva z gastrointestinálneho traktu a kvôli nízkej biologickej dostupnosti sa bežne nepoužíva vo forme perorálnych tabliet.
2. Distribúcia: Po podaní amfotericínu B do krvi sa rýchlo distribuuje po celom tele. Liek sa široko distribuuje do tkanív vrátane kože, pľúc, obličiek, pečene, sleziny a mozgu. Jeho distribúcia je obmedzená na plazmatické bielkoviny.
3. Metabolizmus: Amfotericín B sa metabolizuje v malej miere. V pečeni podlieha minimálnej biotransformácii.
4. Vylučovanie: Väčšina amfotericínu B sa vylučuje v nezmenenej forme obličkami. Liek môže pretrvávať v tkanivách dlho po ukončení liečby.
5. Polčas rozpadu: Polčas rozpadu amfotericínu B v krvi je približne 15 dní, čo naznačuje, že v tele zostáva dlhý čas.
6. Osobitné upozornenia u pacientov s poruchou funkcie obličiek: U pacientov s poruchou funkcie obličiek môže byť čas eliminácie amfotericínu B predĺžený, čo si vyžaduje úpravu dávkovania.

Dávkovanie a podávanie

1. Kandidóza: Zvyčajná dávka na liečbu kandidózy sa môže pohybovať od 0,5 do 1 mg/kg denne. Pri závažných infekciách sa dávka môže zvýšiť na 1,5 mg/kg denne.
2. Kryptokokóza: Na liečbu kryptokokózy sa zvyčajne používa dávka 0,3 – 0,6 mg/kg denne. V niektorých prípadoch, najmä pri meningitíde, sa dávka môže zvýšiť na 0,7 – 1 mg/kg denne.
3. Aspergilóza: Zvyčajná dávka je 0,5 – 0,7 mg/kg denne.
4. Histoplazmóza, kokcidioidomykóza a iné infekcie: Dávka sa môže líšiť v závislosti od typu a závažnosti infekcie a od reakcie pacienta na liečbu.

Je dôležité poznamenať, že dávkovanie lieku Amfolip môže lekár upraviť v závislosti od odpovede na liečbu a toxicity lieku. Liek sa zvyčajne podáva pomaly do žily počas niekoľkých hodín, aby sa minimalizovali možné reakcie na infúziu.

Používajte Ampholipa počas tehotenstva

1. Výhody užívania: V niektorých prípadoch môžu plesňové infekcie predstavovať vážne ohrozenie života matky a plodu. V takýchto prípadoch môže byť použitie lieku Amfolip odôvodnené na liečbu závažných alebo nebezpečných infekcií.
2. Riziká pre plod: Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o bezpečnosti Amfolipu počas tehotenstva, aby sa dali vyvodiť definitívne závery o jeho bezpečnosti pre plod. Medzi možné riziká pre plod patrí možnosť toxických účinkov na vyvíjajúce sa orgány a systémy plodu.
3. Plánovanie tehotenstva: Ak žena plánuje otehotnieť alebo zistí, že je tehotná počas užívania lieku Ampholip, je dôležité, aby sa o tom poradila so svojím lekárom. Lekár môže prehodnotiť liečebné plány a rozhodnúť, či v liečbe pokračovať alebo ju ukončiť.
4. Monitorovanie: Ak je užívanie Amfolipu počas tehotenstva nevyhnutné, je dôležité starostlivo sledovať stav matky a plodu pod dohľadom lekára.

Kontraindikácie

1. Známa alergia: Pacienti so známou alergiou na Ampholip alebo na ktorúkoľvek inú zložku lieku ho nesmú užívať.
2. Závažné poškodenie funkcie obličiek: Užívanie Amfolipu môže zhoršiť stav pacientov so závažným poškodením funkcie obličiek. V takýchto prípadoch sa liek môže hromadiť v tele a spôsobiť toxické účinky.
3. Hypokaliémia: Amfolip môže spôsobiť hypokaliémiu (nízke hladiny draslíka v krvi). Pacienti s predispozíciou k hypokaliémii alebo s jej už diagnostikovanou hypokaliémiou môžu mať zvýšené riziko vzniku závažných kardiovaskulárnych komplikácií.
4. Závažné srdcové zlyhanie: U pacientov so závažným srdcovým zlyhaním môže užívanie lieku Amfolip zhoršiť srdcové ochorenie a viesť k závažným komplikáciám.
5. Tehotenstvo a dojčenie: Užívanie lieku Amfolip počas tehotenstva a dojčenia má posúdiť lekár a zvážiť ho na základe potenciálnych prínosov a rizík pre matku a plod alebo dieťa.
6. Pacienti s arteriálnou hypotenziou: Amfolip môže spôsobiť arteriálnu hypotenziu (nízky krvný tlak). U pacientov s už nízkym krvným tlakom to môže viesť k závažným komplikáciám.

Vedľajšie účinky Ampholipa

1. Reakcie na infúziu: Počas infúzie Amfolipu sa môžu vyskytnúť akútne reakcie, ako je horúčka, zimnica, bolesť hlavy, hypotenzia (nízky krvný tlak), nevoľnosť, vracanie, hnačka, artralgia (bolesť kĺbov) a myalgia (bolesť svalov).
2. Poruchy elektrolytov: Amfolip môže spôsobiť hypokaliémiu (nízku hladinu draslíka v krvi), hypomagneziémiu (nízku hladinu horčíka v krvi) a ďalšie poruchy elektrolytov, ktoré môžu viesť k abnormálnemu srdcovému rytmu a dysfunkcii myokardu.
3. Poškodenie obličiek: Dlhodobé užívanie lieku Amfolip môže spôsobiť poškodenie obličiek a zlyhanie obličiek.
4. Hepatotoxicita: U niektorých pacientov sa môže vyvinúť zvýšené hladiny pečeňových enzýmov, ako aj hepatitída a žltačka.
5. Poruchy hematopoézy: Amfolip môže spôsobiť anémiu, leukopéniu (znížený počet bielych krviniek) a trombocytopéniu (znížený počet krvných doštičiek).
6. Neurologické reakcie: Môžu sa vyskytnúť bolesti hlavy, závraty, periférna neuropatia a iné neurologické reakcie.
7. Alergické reakcie: Môžu sa vyskytnúť alergické reakcie vrátane kožnej vyrážky, svrbenia, žihľavky a anafylaktického šoku.
8. Rôzne ďalšie vedľajšie účinky: Možné sú aj ďalšie nežiaduce udalosti, ako je srdcová arytmia, hypertenzia (vysoký krvný tlak), hypoxia, hypertenzná kríza atď.

Predávkovať

Predávkovanie liekom Amfolip môže viesť k zvýšeným vedľajším účinkom, ako je renálna toxicita, poruchy elektrolytov (napr. hypokaliémia, hypomagneziémia) a život ohrozujúce reakcie na infúziu, ako je anafylaktický šok alebo závažné kardiovaskulárne príhody.

Interakcie s inými liekmi

1. Aminoglykozidové antibiotiká: Súbežné užívanie amfotericínu B s aminoglykozidovými antibiotikami, ako je gentamicín alebo amikacín, môže zvýšiť riziko poškodenia obličiek.
2. Cyklosporín: Súbežné užívanie lieku Ampholip s cyklosporínom môže viesť k zvýšeným koncentráciám cyklosporínu v krvi a zvýšenej renálnej toxicite.
3. Digoxín: Amfotericín B môže ovplyvniť hladiny digoxínu v krvi, čo môže viesť k zvýšenej kardiotoxicite.
4. Lipidové prípravky: Používanie lieku Amfolip s lipidovými prípravkami, ako je aminofylín alebo levotyroxín, môže znížiť ich účinnosť v dôsledku interakcie s proteínmi krvnej plazmy.
5. Karbamazepín: Amfolip môže ovplyvniť koncentráciu karbamazepínu v krvi, čo môže vyžadovať úpravu jeho dávkovania.
6. Alopurinol: Užívanie alopurinolu s amfotericínom B môže zvýšiť riziko vzniku alopurinolovej nefropatie.
7. Iné lieky, ktoré ovplyvňujú funkciu obličiek: Amfolip môže zosilniť toxické účinky liekov, ktoré ovplyvňujú funkciu obličiek, ako sú nefrotoxické antibiotiká alebo nesteroidné protizápalové lieky.