Androcurus

Androcur (cyproteron) je liek, ktorý sa často používa v hormonálnej terapii, najmä v gynekológii a endokrinológii. Je všeobecne známy pre svoje androgén-blokujúce a antiestrogénne účinky. 

Cyproterón je antagonista androgénu, ktorý pôsobí tak, že blokuje androgénne receptory a inhibuje syntézu testosterónu. Má tiež antiestrogénne vlastnosti tým, že blokuje estrogénové receptory.

Indikácia Androcura

Androcur možno použiť na liečbu hormonálnych porúch, ako je hyperandrogenizmus a hormonálne závislé nádory, ako aj ako súčasť hormonálnej terapie u transrodových ľudí.

Formulár uvoľnenia

Androcur je dostupný v rôznych formách vrátane perorálnych tabliet.

Farmakodynamika

1. Účinok blokujúci androgény: Androcur je antagonista androgénov a blokuje receptory pre androgény, ako je testosterón a dihydrotestosterón (DHT). To má za následok zníženú expozíciu tkaniva androgénom, čo môže byť prospešné pri rôznych stavoch spojených s nadbytkom androgénov, ako je hyperandrogenizmus alebo hormonálne závislé nádory.
2. Účinok antiestrogénu: Okrem blokovania androgénov má Androcur tiež schopnosť blokovať estrogénové receptory. To môže byť užitočné pri niektorých stavoch spojených s nadbytkom estrogénu alebo keď je potrebné znížiť hladiny estrogénu v tele.
3. Ďalšie účinky: Okrem hormonálnej aktivity môže mať Androcur aj antigonadotropný účinok, to znamená, že znižuje produkciu gonadotropínových hormónov (hormóny uvoľňujúce gonadotropín) hypofýzou, čo môže viesť k zníženiu sekrécie gonád a znížená produkcia gonadálnych hormónov.
li>
4. Terapeutické účinky: Všetky vyššie uvedené farmakodynamické vlastnosti Androcuru zabezpečujú jeho účinnosť pri liečbe rôznych stavov, ako je hyperandrogenizmus, syndróm polycystických ovárií, akné, hormonálne závislé nádory a pri hormonálnej terapii u transrodových ľudí.

Farmakokinetika

1. Absorpcia: Cyproterón sa po perorálnom podaní vo všeobecnosti absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Absorpcia môže byť variabilná a závisí od prítomnosti potravy v žalúdku.
2. Metabolizmus: Cyproterón sa metabolizuje v pečeni, hlavne hydroxyláciou a konjugáciou. Hlavným metabolitom je 15β-hydroxycyproterón, ktorý má tiež antiandrogénnu aktivitu.
3. Distribúcia: Cyproterón sa viaže na proteíny krvnej plazmy, najmä na albumín. Môže sa hromadiť aj v tkanivách s vysokým obsahom tuku, ako je tukové tkanivo.
4. Vylučovanie: Cyproterón a jeho metabolity sa z tela vylučujú predovšetkým obličkami, a to ako vo forme nezmeneného liečiva, tak aj vo forme metabolitov. Časť drogy sa môže vylučovať aj žlčou cez črevá.
5. Semiterminálne obdobie: Polovičné obdobie cyproterónu sa môže líšiť v závislosti od individuálnych charakteristík tela a dávky lieku. Zvyčajne to trvá niekoľko hodín.

Dávkovanie a podávanie

1. Hormonálna terapia:

   • Na zníženie hladín androgénov a liečbu hyperandrogenizmu u žien: Počiatočná dávka je zvyčajne 25 – 50 mg cyproterónu denne. Dávka sa môže zvýšiť na 100 mg denne v závislosti od odpovede na liečbu a tolerancie. Liek sa zvyčajne užíva v určitom období menštruačného cyklu alebo nepretržite v kombinácii s estrogénmi.
   • Pre znížené libido a androgénnu stimuláciu u mužov: Počiatočná dávka je zvyčajne 50 – 100 mg cyproterónu denne, ale podľa potreby sa môže zvýšiť na 200 mg denne.

2. Hormonálna terapia v rodovej medicíne:

   • Na supresiu androgénov u transrodových žien (MtF): Dávkovanie sa môže líšiť v závislosti od individuálnych potrieb, ale zvyčajne je 50 – 200 mg cyproterónu denne v kombinácii s estrogénmi.
   • Na potlačenie libida a stimuláciu androgénov u transrodových mužov (FtM): Dávka je zvyčajne 100 – 200 mg cyproterónu denne, ale môže byť upravená podľa potreby.

3. Použitie pri liečbe akné: Na liečbu akné sa dávka môže meniť od 50 do 100 mg Androcuru denne, užívaná počas určitého časového obdobia.

Používajte Androcura počas tehotenstva

1. Účinok na vývoj plodu:

   • Štúdie na myšiach ukázali, že používanie cyproterónacetátu počas tehotenstva môže spomaliť rast plodu a zvýšiť výskyt vrodených anomálií, ako je rázštep podnebia a abnormality močového traktu. Bolo to spôsobené antiandrogénnymi a gestagénnymi účinkami lieku (Saal, 1978).

2. Teratogénne účinky:

   • Ďalšia štúdia na myšiach zistila, že cyproterónacetát podávaný na začiatku tehotenstva môže spôsobiť zníženie hmotnosti plodu závislé od dávky a zvýšenie výskytu vrodených anomálií, ako je exencefália a srdcové anomálie (Eibs et al., 1982). li>

3. Feminizácia plodov mužského pohlavia:

   • Cyproterón acetát môže spôsobiť feminizáciu plodov mužského pohlavia kvôli svojim antiandrogénnym vlastnostiam, takže jeho použitie počas tehotenstva je nežiaduce (Neumann & Kj, 1975).

4. Používanie počas tehotenstva:

   • Vzhľadom na možné teratogénne účinky a účinky na vývoj plodu sa cyproterónacetát neodporúča používať počas gravidity. Potvrdzujú to údaje o jeho schopnosti spôsobiť závažné vrodené anomálie u zvieracích plodov (Saal, 1978).

Kontraindikácie

1. Hormonálne závislé nádory: Androcur môže stimulovať rast nádorov, takže je kontraindikovaný v prítomnosti alebo podozrení na hormonálne závislé nádory, ako je rakovina prsníka alebo endometria.
2. Tromboembolické komplikácie: Užívanie Androcuru môže zvýšiť riziko tromboembolických komplikácií, preto je kontraindikované u pacientov s predispozíciou k trombóze alebo s tromboflebitídou alebo tromboembolizmom v anamnéze.
3. Zlyhanie pečene: Liečivo sa metabolizuje v pečeni, takže jeho použitie môže byť kontraindikované pri závažnom zlyhaní pečene.
4. Diabetes mellitus: Užívanie Androcuru môže ovplyvniť hladiny glukózy v krvi, preto by sa mal u pacientov s diabetes mellitus používať s opatrnosťou.
5. Hyperkaliémia: Liek môže spôsobiť hyperkaliémiu (zvýšené hladiny draslíka v krvi), preto je kontraindikovaný, ak máte nerovnováhu elektrolytov alebo užívate iné lieky, ktoré môžu zvýšiť hladiny draslíka v krvi.
6. Tehotenstvo a laktácia: Liek môže mať teratogénny účinok na plod, preto je jeho použitie počas tehotenstva kontraindikované. Jeho užívanie sa neodporúča ani počas dojčenia.
7. Precitlivenosť na liek: Drogu sa treba vyhnúť v prípadoch známej precitlivenosti na cyproterón alebo niektorú z jeho zložiek.

Vedľajšie účinky Androcura

1. Tromboembolické komplikácie: Zahŕňajú trombózu a embóliu rôznych ciev, ako je venózna trombóza, pľúcna embólia a iné tromboembolické príhody. Toto je jeden z najzávažnejších vedľajších účinkov cyproterónu.
2. Zvýšené riziko rakoviny prsníka: Androcur môže zvýšiť riziko rakoviny prsníka u žien.
3. Dysfunkcia pečene: Zahŕňa zvýšené pečeňové enzýmy, hepatitídu a dokonca zlyhanie pečene.
4. Dysfunkcia obličiek: Možné zvýšené hladiny kreatinínu v krvi a iná dysfunkcia obličiek.
5. Poruchy elektrolytov: Zahŕňa hyperkaliémiu, hypernatriémiu a iné poruchy elektrolytov.
6. Pokles libida a sexuálnej funkcie: Muži a ženy môžu pociťovať znížené libido, erektilnú dysfunkciu, anorgazmiu a iné sexuálne dysfunkcie.
7. Zmeny hmotnosti: Môže dôjsť k zvýšeniu alebo strate hmotnosti.
8. Menštruačné nepravidelnosti: Ženy môžu mať menštruačné nepravidelnosti vrátane amenorey a abnormálneho krvácania.
9. Poruchy nálady: zahŕňa depresiu, úzkosť, zmeny nálady a iné duševné poruchy.
10. Poruchy spánku: Môže sa vyskytnúť nespavosť a iné poruchy spánku.

Predávkovať

1. Ospalý alebo slabý.
2. Závraty alebo strata vedomia.
3. Nepravidelný tlkot srdca vrátane rýchleho alebo pomalého tlkotu srdca.
4. Problémy s trávením, ako je nevoľnosť, vracanie, hnačka alebo bolesť brucha.
5. Hyperkaliémia (vysoké hladiny draslíka v krvi).
6. Iné vedľajšie účinky súvisiace s drogami.

Interakcie s inými liekmi

1. Antikoagulanciá: Androcur môže zvýšiť účinok antikoagulancií, ako je warfarín, čo môže viesť k zvýšenému riziku krvácania. Pri súčasnom použití je potrebné starostlivé sledovanie protrombínového času (PT) a medzinárodného normalizovaného pomeru (INR).
2. Lieky s hyperkaliemickým účinkom: Súbežné užívanie Androcuru s liekmi, ktoré môžu zvýšiť hladinu draslíka v krvi (napríklad draslík šetriace diuretiká alebo inhibítory angiotenzín konvertujúceho enzýmu), môže viesť k rozvoju hyperkaliémie.
3. Lieky metabolizované cytochrómom P450: Androcur môže zmeniť aktivitu enzýmov cytochrómu P450 v pečeni, čo môže ovplyvniť metabolizmus mnohých iných liekov, ako je cyklosporín, teofylín, takrolimus a iné.
4. Lieky ovplyvňujúce kardiotoxicitu: Súbežné užívanie Androcuru s liekmi, ktoré môžu zvýšiť kardiotoxicitu (napríklad aminoglykozidové antibiotiká alebo antiarytmiká), môže zvýšiť riziko srdcových komplikácií.
5. Lieky ovplyvňujúce funkciu pečene: Androcur môže interagovať s inými liekmi, ktoré tiež ovplyvňujú funkciu pečene, čo môže viesť k zvýšenej hepatotoxicite.