Androcurus

Androcur (cyproterón) je liek, ktorý sa často používa v hormonálnej terapii, najmä v gynekológii a endokrinológii. Je všeobecne známy svojimi androgén-blokujúcimi a antiestrogénnymi účinkami.

Cyproterón je androgénny antagonista, ktorý účinkuje blokovaním androgénnych receptorov a inhibíciou syntézy testosterónu. Má tiež antiestrogénne vlastnosti blokovaním estrogénových receptorov.

Indikácia Androcura

Androcur sa môže používať na liečbu hormonálnych porúch, ako je hyperandrogénizmus a hormonálne závislé nádory, a ako súčasť hormonálnej terapie u transgender osôb.

Formulár uvoľnenia

Androcur je dostupný v rôznych formách vrátane tabliet na perorálne použitie.

Farmakodynamika

1. Blokujúci účinok androgénov: Androcur je antagonista androgénov a blokuje receptory pre androgény, ako je testosterón a dihydrotestosterón (DHT). To vedie k zníženiu účinku androgénov na tkanivá, čo môže byť užitočné pri rôznych stavoch spojených s nadbytkom androgénov, ako je hyperandrogénizmus alebo hormonálne závislé nádory.
2. Antiestrogénny účinok: Okrem blokovania androgénov má Androcur tiež schopnosť blokovať estrogénové receptory. To môže byť užitočné pri niektorých stavoch spojených s nadbytkom estrogénu alebo keď je potrebné znížiť hladinu estrogénu v tele.
3. Ďalšie účinky: Okrem hormonálnej aktivity môže mať Androcur aj antigonadotropný účinok, teda môže znižovať produkciu gonadotropných hormónov (hormónov uvoľňujúcich gonadotropín) hypofýzou, čo môže viesť k zníženiu sekrécie gonád a zníženiu produkcie gonádových hormónov.
4. Terapeutické účinky: Všetky vyššie uvedené farmakodynamické vlastnosti lieku Androcur zabezpečujú jeho účinnosť pri liečbe rôznych stavov, ako je hyperandrogénia, syndróm polycystických ovárií, akné, hormonálne závislé nádory a pri hormonálnej terapii u transgender osôb.

Farmakokinetika

1. Absorpcia: Cyproterón sa po perorálnom podaní vo všeobecnosti vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Absorpcia môže byť variabilná a závisí od prítomnosti potravy v žalúdku.
2. Metabolizmus: Cyproterón sa metabolizuje v pečeni, predovšetkým hydroxyláciou a konjugáciou. Hlavným metabolitom je 15β-hydroxycyproterón, ktorý má tiež antiandrogénnu aktivitu.
3. Distribúcia: Cyproterón sa viaže na plazmatické bielkoviny, predovšetkým na albumín. Môže sa tiež hromadiť v tkanivách s vysokým obsahom tuku, ako je tukové tkanivo.
4. Vylučovanie: Cyproterón a jeho metabolity sa vylučujú primárne obličkami, a to ako nezmenené liečivo, tak aj ako metabolity. Časť liečiva sa môže vylučovať aj žlčou cez črevo.
5. Polčas rozpadu: Polčas rozpadu cyproterónu sa môže líšiť v závislosti od individuálnych charakteristík a dávkovania. Zvyčajne je to niekoľko hodín.

Dávkovanie a podávanie

1. Hormonálna terapia:

   • Na zníženie hladín androgénov a liečbu hyperandrogénneho syndrómu u žien: Zvyčajná počiatočná dávka je 25 – 50 mg cyproterónu denne. Dávka sa môže zvýšiť na 100 mg denne v závislosti od odpovede na liečbu a tolerancie. Liek sa zvyčajne užíva počas určitého obdobia menštruačného cyklu alebo kontinuálne v kombinácii s estrogénmi.
   • Pri zníženom libide a stimulácii androgénov u mužov: Počiatočná dávka je zvyčajne 50 – 100 mg cyproterónu denne, ale podľa potreby sa môže zvýšiť na 200 mg denne.

2. Hormonálna terapia v rodovej medicíne:

   • Na potlačenie androgénov u transgender žien (MtF): Dávkovanie sa môže líšiť v závislosti od individuálnych potrieb, ale zvyčajne je 50 – 200 mg cyproterónu denne v kombinácii s estrogénmi.
   • Na potlačenie libida a stimulácie androgénov u transgender mužov (FtM): Dávkovanie je zvyčajne 100 – 200 mg cyproterónu denne, ale je možné ho upraviť podľa potreby.

3. Použitie pri liečbe akné: Na liečbu akné sa dávka môže pohybovať od 50 do 100 mg Androcuru denne, užívaného počas určitého časového obdobia.

Používajte Androcura počas tehotenstva

1. Vplyv na vývoj plodu:

   • Štúdie na myšiach ukázali, že užívanie cyproterónacetátu počas tehotenstva môže spomaliť rast plodu a zvýšiť výskyt vrodených anomálií, ako je rázštep podnebia a anomálie močových ciest. Toto bolo spôsobené antiandrogénnymi a progestogénnymi účinkami lieku (Saal, 1978).

2. Teratogénne účinky:

   • Ďalšia štúdia na myšiach zistila, že cyproterónacetát podávaný v skorom štádiu tehotenstva môže spôsobiť zníženie hmotnosti plodu v závislosti od dávky a zvýšenie výskytu vrodených anomálií, ako je exencefália a srdcové anomálie (Eibs a kol., 1982).

3. Feminizácia mužských plodov:

   • Cyproterónacetát môže kvôli svojim antiandrogénnym vlastnostiam spôsobiť feminizáciu plodov mužského pohlavia, čo robí jeho použitie počas tehotenstva nežiaducim (Neumann & Kj, 1975).

4. Použitie počas tehotenstva:

   • Vzhľadom na možné teratogénne účinky a účinky na vývoj plodu sa cyproterónacetát neodporúča používať počas tehotenstva. Toto tvrdenie podporujú aj údaje o jeho schopnosti spôsobiť závažné vrodené anomálie u plodov zvierat (Saal, 1978).

Kontraindikácie

1. Hormonálne závislé nádory: Androcur môže stimulovať rast nádoru, preto je kontraindikovaný v prítomnosti alebo podozrení na hormonálne závislé nádory, ako je rakovina prsníka alebo endometria.
2. Tromboembolické komplikácie: Užívanie Androcuru môže zvýšiť riziko tromboembolických komplikácií, preto je kontraindikovaný u pacientov s predispozíciou na trombózu alebo s anamnézou tromboflebitídy či tromboembólie.
3. Zlyhanie pečene: Liek sa metabolizuje v pečeni, preto jeho použitie môže byť kontraindikované pri závažnom zlyhaní pečene.
4. Diabetes mellitus: Užívanie Androcuru môže ovplyvniť hladinu glukózy v krvi, preto sa má u pacientov s diabetes mellitus používať s opatrnosťou.
5. Hyperkaliémia: Liek môže spôsobiť hyperkaliémiu (zvýšené hladiny draslíka v krvi), preto je kontraindikovaný v prípadoch elektrolytovej nerovnováhy alebo pri užívaní iných liekov, ktoré môžu zvýšiť hladiny draslíka v krvi.
6. Tehotenstvo a laktácia: Liek môže mať teratogénny účinok na plod, preto je jeho použitie počas tehotenstva kontraindikované. Jeho použitie počas dojčenia sa tiež neodporúča.
7. Precitlivenosť na liek: V prípade známej precitlivenosti na cyproterón alebo na ktorúkoľvek z jeho zložiek sa lieku treba vyhnúť.

Vedľajšie účinky Androcura

1. Tromboembolické komplikácie: Zahŕňajú trombózu a embóliu rôznych ciev, ako je venózna trombóza, pľúcna embólia a iné tromboembolické príhody. Toto je jeden z najzávažnejších vedľajších účinkov cyproterónu.
2. Zvýšené riziko rakoviny prsníka: Androcur môže zvýšiť riziko vzniku rakoviny prsníka u žien.
3. Porucha funkcie pečene: Zahŕňa zvýšené pečeňové enzýmy, hepatitídu a dokonca aj zlyhanie pečene.
4. Porucha funkcie obličiek: Môže sa vyskytnúť zvýšená hladina kreatinínu v krvi a iné poruchy funkcie obličiek.
5. Nerovnováha elektrolytov: Zahŕňa hyperkaliémiu, hypernatrémiu a iné poruchy elektrolytov.
6. Znížené libido a sexuálne funkcie: U mužov a žien sa môže vyskytnúť znížené libido, erektilná dysfunkcia, anorgazmia a iné sexuálne dysfunkcie.
7. Zmeny hmotnosti: Môže dôjsť k priberaniu alebo úbytku hmotnosti.
8. Menštruačné poruchy: Ženy môžu mať menštruačné poruchy vrátane amenorey a abnormálneho krvácania.
9. Poruchy nálady: Zahŕňajú depresiu, úzkosť, zmeny nálady a iné poruchy duševného zdravia.
10. Poruchy spánku: Môže sa vyskytnúť nespavosť a iné poruchy spánku.

Predávkovať

1. Ospalosť alebo pocit slabosti.
2. Závraty alebo strata vedomia.
3. Poruchy srdcového rytmu, vrátane rýchleho alebo pomalého srdcového tepu.
4. Tráviace ťažkosti, ako je nevoľnosť, vracanie, hnačka alebo bolesť brucha.
5. Hyperkaliémia (vysoké hladiny draslíka v krvi).
6. Ďalšie nežiaduce účinky spojené s liekom.

Interakcie s inými liekmi

1. Antikoagulanciá: Androcur môže zosilniť účinky antikoagulancií, ako je warfarín, čo môže viesť k zvýšenému riziku krvácania. Pri súbežnom podávaní je potrebné starostlivé sledovanie protrombínového času (PT) a medzinárodného normalizovaného pomeru (INR).
2. Lieky s hyperkaliemickým účinkom: Súčasné užívanie Androcuru s liekmi, ktoré môžu zvýšiť hladinu draslíka v krvi (napríklad draslík šetriace diuretiká alebo inhibítory angiotenzín konvertujúceho enzýmu), môže viesť k rozvoju hyperkaliémie.
3. Lieky metabolizované cytochrómom P450: Androcur môže zmeniť aktivitu enzýmov cytochrómu P450 v pečeni, čo môže ovplyvniť metabolizmus mnohých iných liekov, ako je cyklosporín, teofylín, takrolimus a iné.
4. Lieky ovplyvňujúce kardiotoxicitu: Súčasné užívanie Androcuru s liekmi, ktoré môžu zvýšiť kardiotoxicitu (napr. aminoglykozidové antibiotiká alebo antiarytmiká), môže zvýšiť riziko srdcových komplikácií.
5. Lieky ovplyvňujúce funkciu pečene: Androcur môže interagovať s inými liekmi, ktoré tiež ovplyvňujú funkciu pečene, čo môže viesť k zvýšenej hepatotoxicite.