Antihistaminiká

Antihistaminiká blokujú H1-receptory histamínu (vrátane bronchiálneho), čím sa zníži bronchokonstrikcie kapilárnej permeabilitu a edém priedušiek, inhibuje nadmernú bronchiálnu odpovede na histamín. Nevyriešia problém bronchiálnej astmy, ale v niektorých prípadoch, najmä v prítomnosti polyvalentných alergií, sa môžu použiť pri komplexnej terapii atonickej bronchiálnej astmy.

[1], [2], [3], [4], [5]

Indikácia Antihistaminiká

Antihistaminiká sa zvyčajne používajú pri kombinácii bronchiálnej astmy s inými alergiami (urtikária, vasomotorická rinitída atď.). Pri ťažkej bronchiálnej astme a počas záchvatu je použitie antihistaminík neúčinné a nevhodné (spôsobujú zhrubnutie hlienu).

[6], [7], [8]

Dávkovanie a podávanie

Používajú sa 2 generácie antihistaminík.

[9], [10], [11], [12]

Antihistaminiká prvej generácie

Antihistaminiká prvej generácie sú klasické antihistaminiká.

• Dimedrol - menujte 0,03-0,05 g orálne 2-3 krát denne počas 10-15 dní alebo ako 1% roztok intramuskulárne 1 ml 1-2 krát denne. Často spôsobuje ospalosť.
• Fenkarol - sa uvoľňuje v tabletách na 0,025 g, užíva 1 tabletu 3-4 krát denne po jedle po dobu 10-20 dní. Na rozdiel od drog difenhydramín nielen bloky gisgaminovye H1-receptory, ale tiež znižuje množstvo histamínu v tkanivách (od aktivuje diaminooksidazu - enzýmu ponižujúceho histamínu). Nemá výrazný sedatívny účinok, nespôsobuje ospalosť.
• Pipolfén (diprazín) - sa uvoľňuje v tabletách s koncentráciou 0,025 g, vymenujte perorálne 1 tabletu 2-3 krát denne po jedle alebo intramuskulárne 1-2 ml 2,5% roztoku. Liečivo má pomerne výrazný sedatívny účinok.
• Diazolinum - sa vydáva v tabletách o 0,05 a 0,1 g, podáva sa orálne 1 tabletu 3 krát denne, spravidla nespôsobuje sedatívne a hypnotické účinky.
• Dimebon - je vyrobený v tabletách s hmotnosťou 0,01 g, aplikovaný perorálne 1 tabletu 3 krát denne (bez ohľadu na príjem potravy). Môže mať sedatívny účinok. Spolu s protivogistaminnym pôsobením spôsobuje čiastočný antiserotoninový účinok.
• Suprastinum - sa vydáva v tabletách na 0,025 g a v ampulkách s 1 ml 2% roztoku. Pomocou intravenóznej dávky 0,025 g trikrát denne počas jedla môžete intramuskulárne podať 1-2 ml 2% roztoku. Liečivo má antihistaminovú a periférnu anticholinergnú aktivitu.
• Tavegil - sa vydáva v tabletách 1 mg ampuliek s 2 ml 0,1% roztoku. Blízko dimedrol, ale aktívnejšia a trvá dlhšie (8-12 hodín po jednej dávke). Predpísaná dávka na 1 mg ráno a večer môže byť denná dávka zvýšená na 3-4 tablety. Spôsobuje mierny sedatívny účinok.

Nevýhody antihistaminík I generácia:

• majú sedatívny a hypnotický účinok vďaka dobrej penetrácii cez hematoencefalickú bariéru a blokádu centrálnych receptorov histamínu;
• porušujú koncentráciu pozornosti a spôsobujú ataxiu (kontraindikované pacientom, pracovným vodičom, operátorom, dispečerom atď.);
• ukázať holinoliticheskoe činnosť, ktorá je vyjadrená v suchu v ústach, tachykardia, oneskorenie moču, zámky, porušenie ubytovania;
• zvýšiť viskozitu spúta u pacientov s bronchiálnou astmou, čo zhoršuje bronchiálnu obštrukciu;
• majú antihypertenzívny účinok;
• spôsobiť rozvoj habituácie s dlhodobým užívaním, v súvislosti s ktorými sa odporúča meniť lieky každé dva týždne.

[13], [14], [15], [16], [17]

Antihistaminiká druhej generácie

Antihistaminiká druhej generácie majú nasledujúce výhody v porovnaní s prípravami prvej generácie:

• nemajú sedatívne a hypnotické účinky, pretože sú lipofóbne a zle prenikajú cez hematoencefalickú bariéru;
• selektívne blokujú H1-histamínové receptory, nemajú cholinolytickú a adrenolytickú aktivitu;
• rýchlo vykazujú terapeutický účinok (po 30-60 minútach) kvôli dobrej absorpcii z gastrointestinálneho traktu;
• tvoria silné väzby s H1-histamínovými receptormi a pomaly sa vylučujú z tela, takže majú dlhotrvajúci účinok a môžu sa aplikovať 1-2 krát denne (s výnimkou akrivastínu);
• nestrácajte závislosť aj pri dlhodobom používaní;
• znižuje uvoľňovanie mediátorov zo žírnych buniek a bazofilov spolu s blokádou H1-histamínových receptorov a do istej miery môže mať protizápalový účinok.

1. Terfenadín (terfen, triludán, teldan) sa aplikuje na 0,06 g dvakrát alebo 0,12 g jedenkrát denne.
2. Astemizol (gismanal) - sa predpisuje na dávku 10 mg jedenkrát denne.
3. Terfenadín a astemizol môžu spôsobovať poruchy srdcového rytmu, takže sa nepoužívajú na sprievodné ochorenia kardiovaskulárneho systému.
4. Loratidín (klaritín) - predpísaný 0,01 g (1 tableta) raz denne.
5. Acryvastin (semprex) - sa používa v kapsulách, 1 kapsula 2-3 krát denne.
6. Cetirizín (zirtek) - aplikovaný 10 mg raz denne (počas večere).

[18], [19], [20], [21], [22]