Azid

Asit je antibakteriálny systémový liek. Obsahuje aktívnu zložku azitromycín. Zahrnuté do kategórie linkomycínov, streptogramínov a makrolidových antibiotík.

[1]

Indikácia Azid

Používa sa na liečbu infekčných patológií vyvolaných baktériami citlivými na azitromycín:

• ochorenia orgánov ENT (sínusitída, zápal stredného ucha, ako aj tonzilitída alebo bakteriálna faryngitída);
• patológia dýchacieho systému (komunitná pneumónia, ako aj bronchitída bakteriálneho typu);
• infekčné procesy v mäkkých tkanivách a pokožke (erysipela, migračný erytém (počiatočná fáza kliešťovej boreliózy), ako aj piodermatóza sekundárneho typu a impetigo);
• STD: cervicitída alebo uretritída komplikovaného alebo nekomplikovaného typu vyvolaná Chlamydia trachomatis.

[2], [3], [4]

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie v tabletách: objem 250 mg - 6 kusov na blister. Vnútri balenia obsahuje 1 blistrovú dosku. Objem 500 mg - 3 kusy na blister. Vo vnútri balenia - 1 blistrová doska.

Farmakodynamika

Azitromycín je zaradený do kategórie makrolidov - azalidov, ktoré majú veľký rozsah antimikrobiálnych účinkov. Vlastnosti látok väzby procesov sú v dôsledku inhibície bakteriálneho proteínu (v tomto prípade sa pri syntéze ribozomálnej podjednotky S-50), ako aj obštrukcie pohybu peptidu v neprítomnosti vplyvu na proces väzby polynukleotidov.

Odolnosť voči azitromycínu je získaná aj vrodená. Plný skrížená rezistencia sa vyskytuje v pneumokoky, β-hemolytické streptokoky skupiny A fekálne enterokoky a Staphylococcus aureus (tu tiež na meticilín rezistentný Staphylococcus aureus) - erytromycín vzhľadom k azitromycínu a iné makrolidy a linkomycín.

Rozsah antimikrobiálnej aktivity aktívnej zložky liečiva zahŕňa:

• Grampozitívne aeróby: Staphylococcus aureus citlivý na meticilín, pneumokok s citlivosťou na penicilín a pyrogénny streptokok (kategória A);
• Gram-negatívne aeróby: haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, legionella pneumophilus, moraxella cataralis a multicide pasteurella;
• anaeróbov: clostridium perfringens, Fusobacterium spp., prevotella a Porphyromonas spp .;
• iné mikroorganizmy: Chlamydia trachomatis.

Medzi baktériami (anaeróbmi), ktoré sú vlastné rezistencii voči lieku, patrí bacteroid fragigis.

[5], [6]

Farmakokinetika

Pri vnútornom užívaní liekov je index biologickej dostupnosti približne 37%. Maximálna sérová hladina dosiahne 2-3 hodiny po použití tablety.

Po užití lieku sa účinná látka distribuuje vo všetkých tkanivách a orgánoch. Farmakokinetické testy preukázali, že index azitromycínu v tkanivách je vyšší ako jeho analogická hodnota v plazme (50 krát). Toto je potvrdenie, že liek má silnú syntézu s tkanivami.

Plazmová syntéza zobrazenie proteínov sa líši v závislosti na látky v plazmatické hladiny a môže byť v rozmedzí od 12% (v prípade príjmu 0,5 ug / ml) až 52% (v prípade použitia 0,05 g / ml) v krvnom sére. Rovnovážny distribučný objem (VVss) je 31,1 l / kg.

Konečný polčas z plazmy úplne zodpovedá polčasu tkaniva počas obdobia 2 až 4 dní.

Približne 12% dávky azitromycínu sa vylučuje spolu s močom nezmenené počas nasledujúcich 3 dní. Najvyššie hodnoty nezmenenej látky sa pozorovali vo vnútri žlče. Okrem toho sa v žlčovej forme našlo 10 produktov rozpadu vytvorených N-procesmi, ako aj O-demetylácie, ako aj hydroxylácia aglykónu a dezosaminových kruhov. Taktiež sa odštiepil konjugát štiepenia.

[7], [8]

Dávkovanie a podávanie

Tablety sa majú konzumovať 1 hodinu pred jedlom alebo 2 hodiny po jedle. Takýto režim je potrebný, pretože kombinovaný príjem azitromycínu s jedlom vedie k porušeniu absorpcie látky. Liek sa konzumuje raz denne - tableta sa má prehltnúť bez žuvania.

Pre dospelých a dospievajúcich s hmotnosťou viac ako 45 kg:

• na odstránenie infekčných ochorení v dýchacom systéme, orgánoch ENT a navyše mäkké tkanivo a koža (okrem migrujúceho erytému): 500 mg raz denne po dobu 3 dní;
• na liečbu migračného erytému: užívajte liek raz denne počas 5 dní. V tomto prípade by sa mal užívať 1 g prvého dňa a v nasledujúcich dňoch by sa dávka mala znížiť na 500 mg;
• na odstránenie STD: pri cervicitíde alebo uretritíde nekomplikovaný typ vyžaduje užitie 1 gramu lieku.

Ak ste vynechali niektorú z techník, musíte čo najrýchlejšie použiť dávku a potom užívať tablety v intervale 24 hodín.

Používajte Azid počas tehotenstva

Azitromycín je schopný prejsť placentárnou bariérou, ale tento účinok na plod nebol negatívny. Nevykonalo sa komplexné a starostlivo kontrolované testovanie expozície lieku gravidným ženám, a preto sa odporúča používať Azit výhradne v prípadoch, keď neexistuje adekvátna alternatíva k tomuto lieku.

Testy, ktoré môžu určiť prechod látky do materského mlieka, sa nevykonali, preto používanie azitromycínu počas laktácie sa vyžaduje iba v neprítomnosti iných podobných liekov.

Kontraindikácie

• neznášanlivosť aktívnej zložky liečiva alebo iných jeho zložiek a iných makrolidov;
• pretože teória, ak sa iazitromycín kombinuje s derivátmi ergot, môže vzniknúť ergotizmus, tieto lieky sa nemôžu používať v kombinácii;
• ak pečeň nie je nedostatočná, liek sa nepoužíva, pretože aktívna zložka Azithu prechádza metabolizmom vnútri pečene a vylučuje sa žlčou;
• Tiež nepredpisujte lieky vo forme tabliet deťom s hmotnosťou menšou ako 45 kg (v tomto prípade je lepšie použiť zásteh).

[9], [10], [11],

Vedľajšie účinky Azid

Užívanie tabliet môže spôsobiť nasledujúce vedľajšie účinky:

• lymfatické a krvné reakcie: príležitostne sa objavuje trombocytopénia. Samotné klinické testy poskytli informácie o vývoji periód dočasnej neutropénie (mierna závažnosť), avšak v tomto prípade nebolo možné nájsť vzťah s použitím azitromycínu;
• mentálne prejavy: príležitostne sú pocity úzkosti, agresivity, nervozity a úzkosti;
• Reakcie z Národného zhromaždenia: v niektorých prípadoch vytvoriť ospalosť, synkopa, bolesť hlavy a závraty alebo závraty, a navyše sú kŕče (schopný určiť, že sú schopné vyvolať a ďalšie makrolidy), a tam je porucha čuchové a chuťové receptory. Občas sa vyskytuje nespavosť, asténia a parestézia;
• poruchy v práci sluchových orgánov: príležitostne sa objavili informácie o poškodení sluchu pri používaní makrolidov. Jednotliví pacienti, ktorí používali azitromycín, vyvinuli sluchové poruchy - zvonenie uší, výskyt hluchoty. V zásade boli takéto prípady zaznamenané v experimentálnych testoch, keď sa liek dlhodobo používal vo vysokých dávkach. Existujúce správy o následných lekárskych vyšetreniach potvrdzujú, že tieto porušenia sú často liečebné;
• prejavy CKS: málokedy vznikla o vývoji srdca a arytmia v dôsledku komorovej tachykardie (ukázalo sa, že by mohlo dôjsť, a inými makrolidy). Zriedkavo bolo hlásené predĺženie intervalu QT, pokles hladiny krvného tlaku a tiež fibrilácia komôr;
• reakcie tráviaceho traktu: často sa vyskytuje hnačka, vracanie, bolesti brucha alebo bolesť brucha a nauzea. Zriedkavo sa môže objaviť nadúvanie, uvoľnené stolice, anorexia, tráviace ťažkosti a dyspepsia. Občas sa vyskytuje pankreatitída a zápcha alebo zmena odtieňa jazyka. Existuje dôkaz o výskyte pseudomembranóznej formy kolitídy;
• žlčník a pečeň: občas sa vyskytla intrahepatická cholestáza alebo hepatitída a patologické hodnoty sa pozorovali aj pri vykonávaní funkčného pečeňového testu. Zriedka sa vyskytla hepatálna dysfunkcia (niekedy vedúca k smrti) a hepatitída nekrotického typu;
• reakcie na kožu: v niektorých prípadoch sa vyskytli prejavy alergií, medzi ktoré patrí vyrážka a svrbenie. Príležitostne sa vyvinula urtikária, edém Quincke a fotofóbia. Existujú informácie o vývoji závažných prejavov kože - ako je multiformný erytém, ako aj syndrómov Stevens-Johnson alebo Lyell;
• poruchy v práci svalov a kostí: niekedy vznikla artralgia;
• poruchy v močovej a obličkovej činnosti: príležitostne došlo k akútnej forme zlyhania obličiek a tubulointersticiálnej nefritíde;
• reakcie reprodukčných orgánov: v niektorých prípadoch sa objavila vaginitída;
• všeobecné poruchy: príležitostne sa vyskytla anafylaxia (s edémami, ktoré spôsobili smrť jednorazovo) a okrem toho kandidóza.

[12], [13], [14]

Predávkovať

Medzi charakteristické prejavy predávkovania: liečiteľná porucha sluchu, ťažká hnačka a vracanie s nauzeou.

Na odstránenie porúch je potrebné používať aktívne uhlie a vykonávať symptomatickú liečbu na podporu činnosti životne dôležitých orgánov.

Interakcie s inými liekmi

Azitromycín sa používa s opatrnosťou v kombinácii s inými liekmi, ktoré môžu predĺžiť QT interval.

V priebehu výskumu účinkov antacíd liekov na farmakokinetiku azitromycínu v kombinácii príjem nie je všeobecne dochádza k zmene, pokiaľ ide o biologickú dostupnosť, ale došlo k zníženiu o dosiahnutie maximálnych plazmatických hodnôt azitromycínu (30%). Výsledkom je, že je potrebné použiť azitromycín aspoň 1 hodinu pred užitím antacidových liekov alebo 2 hodiny po podaní.

Určité súvisiace makrolidy ovplyvňujú metabolické procesy látky cyklosporínu. Keďže klinické a farmakokinetické testy na možnú interakciu s kombinovaným použitím azitromycínu s cyklosporínom sa nevykonali, musí byť klinický obraz pred vymenovaním kombinovanej liečby s použitím týchto liekov starostlivo hodnotený. Ak lekár zistí, že táto kombinácia je odôvodnená, bolo by potrebné opatrné pravidelné monitorovanie hodnôt cyklosporínu, aby sa upravila jeho dávka podľa potreby.

Existuje dôkaz zvýšenej frekvencie krvácania v prípade súbežnej liečby s warfarínom alebo s perorálnymi antikoagulanciami, ktoré majú kumarínovogo číslo. Z tohto dôvodu je pri súčasnom prijímaní takýchto liekov potrebné neustále monitorovať úroveň PTV.

U niektorých pacientov sa pozoroval vývoj účinku niektorých makrolidov na intestinálny metabolizmus digoxínu. Preto keď je digoxín kombinovaný s Azithom, je potrebné neustále monitorovať digoxínové trávenie v tele, pretože jeho hladina sa môže zvýšiť.

Azitromycín nemal žiadny vplyv na farmakokinetické vlastnosti teofylínu v prípade súbežného užívania týchto liečiv dobrovoľníkmi. V období súčasného podávania teofylínu s inými makrolidmi niekedy vzrástli sérové hodnoty tejto látky.

Kombinácia zidovudínu (jediné prijímacie 1000 mg) s azitromycínu (opakovane použiteľné príjem 600 alebo 1200 mg) neviedla k zmene farmakokinetike zidovudínu v plazme, a navyše vylučovanie glukurónovou látky alebo jeho rozkladu v moči. Ale použitie azitromycínu viedlo k zvýšeniu hladín fosforylovaného AZT (liečivá aktívna rozpadu v jednojaderných periférnej krvi produktov). Liečivá hodnota týchto informácií nie je známa.

Kombinované používanie denných dávok azitromycínu (1200 mg) a didanozínu u 6 osôb neviedlo k zmene farmakokinetických vlastností lieku (v porovnaní s placebom).

Kombinované užívanie lieku s rifabutínom nemá vplyv na ukazovatele týchto liekov v plazme. Niektorým pacientom sa niekedy prejavuje neutropénia, ale ich výskyt je spojený s užívaním rifabutínu a asociácia s kombinovaným použitím azitromycínu nebola stanovená.

[15], [16], [17], [18]

Podmienky skladovania

Uchovávajte liek na mieste, ktoré nie je pre deti dostupné. Teplota nie je vyššia ako 25 ° C.

[19], [20], [21]

Čas použiteľnosti

Asit sa môže použiť v období 2 rokov od dátumu výroby tabliet.

[22]