Azitromycín

Azitral je systémové antibakteriálne liečivo s aktívnou zložkou azitromycínu. Zahrnuté do kategórie makrolidov.

Indikácia Azitromycín

Používa sa na odstránenie infekčných chorôb vyvolaných baktériami citlivými na účinky azitromycínu:

• ochorenia v oblasti dýchacích ciest - alveolitída, zápal intersticiálneho typu a bakteriálna forma bronchitídy;
• choroby orgánov ENT - tonzilitída so sínusitídou a okrem toho zápal stredného ucha a faryngitída;
• infekčné ochorenie v oblasti mäkkých tkanív s kožou - erysipel, pyoderma sekundárneho typu, rovnako ako impetiga a erythema migrans chronické typu (počiatočnej fáze lymskej choroby);
• ZPPP - cervicitída, ako aj nekomplikovaná forma uretritídy;
• patológia v oblasti dvanástnika alebo žalúdka spôsobená baktériou Helicobacter pylori.

[1], [2],

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie sa uskutočňuje v tabletách.

Azitral 250 - blister obsahuje 6 tabliet. Vo vnútri balenia 1 blistrová doska, v balení - 10 balení lieku.

Azitral 500 - vo vnútri pásika obsahuje 3 tablety. V samostatnom balení - 1 doska s tabletkami, vo vnútri balenia - 5 balení lieku.

[3], [4]

Farmakodynamika

Azitromycín je zaradený do novej podskupiny makrolidov - látok azalidov. Syntetizuje sa s ribozomálnou (70S) podjednotkou 50S citlivých baktérií, ktorá potláča väzbu na proteíny, ktorá závisí od RNA. Tiež látka inhibuje reprodukciu a rast mikróbov a vo vysokých koncentráciách môže mať baktericídne účinky.

Azitromycín má široké spektrum antimikrobiálnych účinkov. Medzi baktérie, ktoré sú citlivé na ne patria:

• g - pneumokoky, streptokoky pyogénne, Streptococcus agalakcia, Streptococcus typ C, F a G, a navyše S.viridans a Staphylococcus aureus;
• Gram - Haemophilus influenzae, N.parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, čierny kašeľ Bacillus, Bacillus parakoklyusha, Legionella pnevmofila, Dyukreya coli, Campylobacter eyuni, gonokok a Gardnerella vaginalis;
• niektoré anaeróbne baktérie - Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, druh Peptostreptococcus, a okrem toho Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealitikum, svetlo Treponema a Borrelia burgdorferi.

Liek neovplyvňuje grampozitívne baktérie odolné voči erytromycínu.

[5], [6]

Farmakokinetika

Pri perorálnom užívaní dochádza rýchlo k absorpcii látky z tráviaceho traktu. Úroveň biologickej dostupnosti je približne 37% (podstupuje prvú časť pečene). Po požití 500 mg liečiva dosahuje vrcholová hodnota v plazme 2,5 - 3 hodiny, čo predstavuje 0,4 mg / l.

Látka je dobre rozložená v dýchacom systéme, tkanivá s orgánmi močovej sústavy (medzi nimi aj prostata) a okrem mäkkých tkanív a kože. Úroveň koncentrácie lieku vo vnútri buniek s tkanivami prevyšuje jeho analógové indexy v sére (o 10 až 100 krát). Rovnovážne plazmatické hodnoty dosiahnu 5-7 dní neskôr. Vnútri fagocytov sa nahromadia veľké množstvá liekov, presúvajú ich do oblastí zápalu, ako aj infekcií (tam sa postupne uvoľňujú fagocytózou).

Syntéza s proteínom je nepriamo úmerná koncentrácii krvi (7 - 50% liečiva). Asi 35% látky je vystavené metabolizmu pečene procesmi demetylácie. V tomto prípade stratí azitromycín svoju aktivitu.

Viac ako 50% lieku sa vylučuje žlčou nezmenenou a ďalších 4,5% - s močom v období 72 hodín.

Polčas je 14-20 hodín (v intervale 8-24 hodín po použití liekov), ako aj 41. Hodina (v intervale 24-72 hodín). Použitie potravy významne ovplyvňuje farmakokinetické vlastnosti lieku.

U starších mužov (vo veku nad 65-85 rokov) nedošlo k žiadnej zmene vo farmakokinetike liekov a u starších žien sa maximálna frekvencia zvýšila o 30-50%. 

[7], [8]

Dávkovanie a podávanie

Azitral sa musí konzumovať 1 hodinu pred jedlom alebo 2 hodiny po jedle, pretože v kombinácii s príjmom potravy dochádza k porušeniu absorpcie účinnej látky. Tablety sa majú užívať jedenkrát denne.

Pre dospievajúcich s hmotnosťou 45 kg a dospelých:

• na liečbu infekcií v dýchacom systéme, orgánoch ENT, mäkkých tkanivách a pokožke (s výnimkou migrujúceho erytému chronického typu) sa vyžaduje 500 mg liekov počas 3 dní;
• ak sa eliminuje migrujúci erytém chronického typu, liek sa užíva jedenkrát denne počas 5 dní: dávka v prvý deň je 1 g av nasledujúcich dňoch 500 mg;
• na liečbu STD sa vyžaduje jednorazová dávka 1 g lieku;
• pri liečbe peptických vredov dvanástnikového vredu alebo žalúdka je potrebné počas 3-dňovej periódy užívať 1 g lieku (kombinovanú liečbu);
• na odstránenie akné vulgaris je potrebné užívať 6 g lieku na jeden kurz. Táto liečebná schéma sa navrhuje: počas prvých 3 dní užívajte 500 mg jedenkrát denne a počas nasledujúcich 9 týždňov užívajte 500 mg LS raz za týždeň.

Ak vynecháte liek, vynechaná tableta sa má užiť čo najskôr a potom ju vypiť v intervale 24 hodín.

[16]

Používajte Azitromycín počas tehotenstva

Použitie piluliek počas tehotenstva je povolené len na základe prísnych indikácií, v prípadoch, keď pravdepodobný prínos pre pacienta je vyšší ako riziko komplikácií u plodu.

Účinná látka preniká do materského mlieka, kvôli ktorému sa počas liečby Azitralom vyžaduje zrušenie dojčenia.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikáciami:

• neznášanlivosť na zložky lieku a okrem iných makrolidov;
• poruchy činnosti obličiek alebo pečene, ako aj narušenie rovnováhy elektrolytov v ťažkej forme (najmä v prípadoch hypomagnezémie alebo hypokaliémie);
• vyjadrené klinickými príznakmi bradykardia, zlyhanie srdca v ťažkej forme alebo arytmia;
• súčasný príjem liekov s alkaloidmi z námeľa;
• vymenovanie deťom s hmotnosťou menšou ako 45 kg.

[9], [10], [11], [12],

Vedľajšie účinky Azitromycín

Použitie tabliet môže spôsobiť nasledujúce vedľajšie účinky:

• reakcia hematopoetického systému: vývoj trombocytopénie alebo prechodnej neutropénie s miernou závažnosťou;
• prejavy z NA: vývoj bolesti hlavy, asténia a vertigo / vertigo. Okrem toho môže dôjsť k pocitu ospalosti alebo nespavosti, parestézie, záchvatov alebo mdloby a môže sa narušiť vnímanie čuchom alebo chuťou;
• duševné poruchy: príležitostne sú pocity úzkosti, úzkosti, agresivity, nervozity a hyperaktivity;
• sluchové reakcie: zvonenie uší, hluchota alebo porucha sluchu (väčšina takýchto porúch je liečiteľná);
• porušenie CAS: vývoj srdcového tepu a okrem toho aj arytmia (kvôli komorovej tachykardii). Príležitostne sa predlžuje interval QT, fibrilácia komôr, bolesť sterna a zníženie krvného tlaku.
• účinky na tráviaci trakt: hnačka, nevoľnosť, bolesti brucha, vracanie, poruchy trávenia, hnačka alebo zápcha, nadúvanie a zmeny jazykové tieňa. Môže sa vyvinúť anorexia, gastritída s pankreatitídou a príležitostne pseudomembranózna forma kolitídy;
• poruchy v hepatobiliárnom systéme: príležitostne sa vyskytuje hepatitída, intrahepatálna cholestáza, ako aj vytvrdzovateľné zvýšenie aktivity pečeňových transamináz. Zhoršuje sa hepatálna dysfunkcia (niekedy vedie k smrti) a hepatitída nekrotického typu;
• kožné reakcie: výskyt angioneurotický edém, svrbenie vyrážka a žihľavka, a okrem vývoja fotosenzitivita a Lyell syndrómu alebo Stevensov-Johnsonov syndróm, multiformný erytém a;
• poruchy funkcie ODA: výskyt bolesti v kĺboch;
• manifestácie zo strany systému močenia: nedostatočnosť obličiek v akútnej forme alebo tubulointersticiálna nefritída;
• Reakcie z časti reprodukčných orgánov: vývoj vaginitídy;
• Iné: výskyt anafylaxie (zahŕňa opuch, ktorý niekedy vedie k smrti) alebo kandidóza.

[13], [14], [15]

Predávkovať

V prípade predávkovania sú príznaky, ako je hnačka, vracanie a ťažká nevoľnosť, ako aj prechodná strata sluchu.

Na vylúčenie porúch je potrebná výplach žalúdka pomocou sondy.

[17], [18], [19]

Interakcie s inými liekmi

To si vyžaduje pozornosť sa týka kombinovaného použitia Azitrala s látkami, ako je warfarín, digoxín, teofylín a karbamazepín s ergotamín, a okrem fenytoín terfenadín a cyklosporín, a triazolam. Je to nevyhnutné, pretože makrolidy môžu zlepšiť vlastnosti vyššie uvedených liekov.

Azitromycín nie je syntetizovaný enzýmami hemoproteínového systému 450, ktorý sa líši od väčšiny makrolidových antibiotík.

Linkomycíny znižujú vlastnosti azitromycínu a chloramfenikol s tetracyklínom naopak - zvyšujú. Liek nemá žiadnu farmaceutickú kompatibilitu s látkou heparínu.

Je potrebné opatrne používať liek v kombinácii s inými prostriedkami, ktoré môžu predĺžiť QT interval.

Štúdie účinku antacíd na farmakokinetické parametre azitromycínu nepreukázali žiadnu zmenu biologickej dostupnosti, ale pozoroval sa pokles maximálnej hladiny látky v plazme (o 30%). V prípade užívania cimetidínu 2 hodiny pred použitím azitromycínu sa jeho farmakokinetika nezmenila. Antacidá môžu inhibovať absorpciu azitromycínu. Odporúča sa, aby medzi podaním Azitralu a antacidu vydržala medzeru najmenej 2 hodiny.

Kombinácia lieku s warfarínom alebo s antikoagulanciami kumarínovogo (orálna forma) zvyšuje pravdepodobnosť krvácania. Preto sa počas trvania liečby vyžaduje neustále sledovanie indexov PTV.

Kombinácia na jedno použitie, ktorý je príjemcom AZT pri dávke 1000 mg azitromycínu a viacnásobné použitie v dávke 600 alebo 1200 mg nemalo vplyv na farmakokinetiku zidovudínu plazmy vnútri alebo (a jeho produktov premeny glukurónovej), vylučovanie v moči. Avšak použitie azitromycínu zvyšuje fosforylovaný zidovudín (liek-aktívny produkt degradácie) vo vnútri mononukleárnych buniek v periférnom krvnom obehu.

Užívanie Azitralu rifabutínom nezmení ukazovatele týchto liekov v plazme. Avšak ľudia, ktorí ich užívali spolu, niekedy vyvinuli neutropéniu. Musí sa však brať do úvahy, že porucha bola spôsobená použitím rifabutínu, nemohla byť spojená s použitím azitromycínu.

[20], [21], [22]

Podmienky skladovania

Azitral by mal byť umiestnený na miestach, ktoré sú pre malé deti neprístupné. Teplotné podmienky - nie viac ako 25 ° С.

[23], [24]

Čas použiteľnosti

Azitral sa môže používať počas 3 rokov od uvoľnenia lieku.