Azitroks

Azitroxy je antibakteriálny liek na systémové použitie. Je to skupina linkomycínov, makrolidov a streptogramínov.

Indikácia Azitroksa

Používa sa na odstránenie rôznych infekcií, ktoré sú spôsobené baktériami citlivými na účinok látky azitromycín. Medzi ne patria:

• infekcia v mäkkej vrstve tkanív a kože: folikulitída, erysipela a okrem toho furunkulóza s impetitom a pyodermou, ako aj infekčné rany;
• patológie postihujúce orgány urogenitálneho systému: cervicitída (vrátane jej bakteriálnej formy) a prostatitída. Tento liek sa môže použiť na bakteriálnu uretritídu (zahŕňa aj gonoreálnu formu uretritídy a iných STD);
• infekcia v dýchacom systéme: bronchitída v akútnej alebo chronickej forme, ako aj pneumónia (vrátane jej atypickej formy);
• ochorenia orgánov ENT: tonzilitída so sínusitídou, faryngitída so sínusitídou, tonzilitída, zápal stredného ucha a šarlach;
• Ďalších infekčných chorôb: ranej fáze vývoja lymskej boreliózy, a okrem toho, kombinovaná terapia s vredovou chorobou v 12 dvanástnikové vredy žalúdka (vyvolaná pôsobením mikroorganizmu Helicobacter pylori).

[1], [2], [3],

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie lieku sa uskutočňuje v tabletách.

Azitrox 250 je dostupný v 3 alebo 6 tabletách na blister. Vnútri balenia - 1 blistrová tableta s tabletami.

Azitrox 500 sa vyrába v množstve 3 tablety v blistri. V samostatnom balení obsahuje 1 blistrovú dosku.

[4], [5]

Farmakodynamika

Účinnou látkou lieku je azitromycín, ktorý má veľký rozsah antimikrobiálnych účinkov. Liečivo je zahrnuté v podskupine azalidov z kategórie makrolidových antibiotík.

Azitromycín je polosyntetická látka obsahujúca 15-člennú štruktúru makrocyklického typu, ktorá je tvorená inkorporáciou dusíka do 14-členného laktónového kruhu. Táto modifikácia odstráni laktónová jednotlivé vlastnosti, ale zvyšuje odolnosť materiálu kyselina (miera azitromycínu z erytromycínu podobné hodnoty vyššie ako 300 krát).

Azitroxy má bakteriostatický účinok na väčšinu mikroorganizmov, ale môže mať aj baktericídny účinok proti jednotlivým kmeňom (v prípade použitia vysokých koncentrácií liekov). Účinok lieku sa vyskytuje týmto spôsobom: molekula látky reaguje s ribozomálnou látkou 50S a ako výsledok tohto procesu sa tento spôsob začína meniť. Takáto reakcia spôsobuje supresiu peptidranslokázy a deštrukciu väzby na proteíny (tieto procesy sú potrebné pre baktérie pre normálnu reprodukciu a rast).

Azitromycín je silný pri infekciách spôsobených baktériami mimo buniek a patogénov, ktoré sú v nich.

Liečivo má veľký rozsah antimikrobiálnej aktivity. Napríklad aktívna zložka má bakteriostatické vlastnosti a ovplyvňuje nasledujúce kmene:

• Gram-pozitívne aeróby (tu sú baktérie produkujúce betalaktamázu): Streptococcus agalakcia, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae a pyogénne. Okrem toho tiež streptokoky zo skupín C, G a F, epidermálne a zlaté stafylokoky;
• Gram-negatívne aeróbne: chrípky Bacillus, Bacillus Dyukreya, Campylobacter eyuni a Haemophilus parainfluenzae, a okrem toho je E. Coli, Gardnerella vaginalis, legionella pnevmofila, pertussis bacillus coli a parakoklyusha a Moraxella catarrhalis, a gonokok.

Liečivo je aktívne v patologických stavoch vyvolaných jednotlivými anaeróbmi, medzi ktorými sú peptostreptokoky, perfringence klostridium a Bacteroides bivius.

Citlivosť vzhľadom k azitromycínu majú mikróby, ako sú urealitikum Ureaplasma, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae a Mycoplasma pneumonia, a navyše svetle pallidum, Borrelia burgdorferi a Listeria monocytogenes.

Nasledujúce kmene sú rezistentné voči účinku lieku: acinetobacter, pseudomonas a mikróby z enterobakteriálnej skupiny.

Azitromycín má tiež krížovú rezistenciu s erytromycínom.

[6]

Farmakokinetika

Pri internom užívaní je biologická dostupnosť látky približne 37%. Hladiny vrcholu v sére sa pozorujú 2-3 hodiny po použití lieku.

Po použití sa azitromycín distribuuje po celom tele. Farmakokinetické testy preukázali, že hladina látky v tkanivách výrazne prevyšuje plazmatické indexy (o 50-krát). To znamená, že látka má vysokú syntézu s tkanivami.

Syntéza s plazmatickým proteínom sa mení podľa hodnôt v plazme a môže dosiahnuť minimálne 12% v prípade 0,5 μg / ml a maximálne 52% v hodnote 0,05 μg / ml v sére. Distribučný objem v rovnovážnej hodnote je 31,1 l / kg.

Konečný polčas zložky z plazmy úplne zodpovedá jej polčasu rozpadu z tkanív v období 2-4 dní.

Približne 12% látky sa v moči vylučuje v nezmenenej forme v priebehu 3 dní. V žlči sa pozoruje nezmenený azitromycín vo veľmi vysokých koncentráciách. Tamtiež 10 sú detekované a jeho rozkladné produkty získaný postupmi N- a O-demetylácie a spoločne s týmto konjugátom v štiepenie kladinózy a desosaminu a hydroxyláciou aglykónového krúžky.

[7]

Dávkovanie a podávanie

Tablety sa užívajú perorálne - buď 1 hodinu pred jedlom alebo 2 hodiny po jedle. Denná dávka sa užíva na 1 príjem. Liek sa má prehltnúť, opláchnuť vodou, nedá sa žuvať. Dĺžku liečby a veľkosti dávky prideľuje jednotlivec ošetrujúci lekár.

Dospelí Dávkovanie Rozmery:

• na odstránenie infekcií v respiračných orgánoch a orgánoch ENT: je potrebné užívať 500 mg lieku raz denne počas 3-dňového obdobia;
• elimináciu infekčných patológií v mäkkých tkanív a na koži: Počiatočná dávka je 1000 mg v jednej príjem, a ďalšie, 2. Priebeh dňa, bola dávka znížená na 500 mg za deň (jednorazové príjem). Trvanie takejto terapie je 5 dní (na celý cyklus musíte užívať 3 g lieku);
• infekcia v oblasti urogenitálneho systému: jednorazový príjem 1000 mg liečiva;
• v prvej fáze klíšťatej boreliózy: počiatočná denná dávka je 1000 mg (jedna dávka) a počas celého trvania sa 500 mg Azitroxu užíva jedenkrát denne. Vo všeobecnosti je kurz 5 dní (počas tejto doby je všeobecne potrebné užívať 3 g lieku);
• s kombinovanou terapiou na odstránenie vredov v oblasti dvanástnika alebo žalúdka (spojených s mikrobiálnym Helicobacter pylori): jednotlivá dávka 1000 mg denne počas 3 dní.

Dávkovanie u detí starších ako 12 rokov: sú vypočítané s prihliadnutím na hmotnosť pacienta. Denná dávka je všeobecne 10 mg / kg v jednej dávke. Dĺžka trvania liečby je v tomto prípade 3 dni.

V terapii sa môže použiť aj nasledujúci režim: v prvý deň sa vyžaduje 10 mg / kg lieku a potom 4 dni 5 mg / kg raz denne. V tomto prípade by bez ohľadu na použitú schému celková dávka kurzu nemala prekročiť 30 mg / kg.

Pri liečbe skorého štádia boreliózy pochádzajúcej z kliešťov sa deťom podáva počiatočná dávka 20 mg / kg (raz za deň) a od 2. Dňa ich znížiť na 10 mg / kg. Trvanie liečby je 5 dní (celková dávka pre celú liečbu môže byť maximálne 60 mg / kg).

[10], [11]

Používajte Azitroksa počas tehotenstva

Azitroxy môže byť používaný tehotnými ženami iba v prípadoch, keď pravdepodobný prínos pre ženy prekročí možnosť plodu s rôznymi komplikáciami. Predpísať liek môže byť iba lekárom.

Aktívna zložka liečiva môže preniknúť do materského mlieka, kvôli čomu sa v prípade použitia liečiva počas laktácie vyžaduje po dobu lekárskeho kurzu odmietnutie dojčenia.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• prítomnosť neznášanlivosti vzhľadom na zložky liečiva, ako aj ďalšie lieky z kategórie makrolidov;
• poruchy činnosti obličiek alebo pečene (to zahŕňa zlyhanie obličiek / pečene);
• deti do 12 rokov.

Pri používaní u ľudí s arytmiou je potrebná opatrnosť.

Liek sa nemôže podávať v kombinácii s derivátmi ergot, pretože takáto kombinácia teoreticky môže vyvolať vývoj ergotizmu.

[8], [9]

Vedľajšie účinky Azitroksa

Použitie tabliet môže spôsobiť vznik nasledujúcich vedľajších účinkov:

• reakcie z CCC: vývoj kardiálie alebo tachykardie;
• prejavy z PSC a CNS: výskyt závratov, bolesti hlavy, pocit ťažkej únavy a úzkosti a okrem toho porucha rovnováhy a problémy s bdenie a spánkom;
• poruchy gastrointestinálneho traktu a hepatobiliárneho systému: vracanie, bolesť brucha, nevoľnosť, poruchy stolice, epigastrické bolesti a nadúvanie. Okrem toho môže nastať porucha v procese žlčového toku, žltačka, strata chuti do jedla a zvýšenie aktivity pečeňových enzýmov. Jednotliví pacienti (s predĺženým užívaním tabliet) vyvinuli kandidómykózu v ústnej sliznici;
• prejavy alergie: výskyt svrbenia a vyrážok, vývoj fotosenzitivity, žihľavka, edém Quincke a alergická forma konjunktivitídy;
• iné: niektoré osoby niekedy vyvinuli drozd a nefrit.

Predávkovať

V klinických štúdiách účinkov azitromycínu na telo sa zistilo, že negatívne reakcie, ktoré sa vyskytujú v dôsledku predávkovania, sú podobné vedľajším účinkom, ktoré vznikajú pri podávaní štandardných dávkových foriem. Medzi nimi: liečiteľná strata sluchu, ako aj nevoľnosť, hnačka a vracanie.

Na odstránenie porúch je potrebné vziať aktívne uhlie a tiež vykonávať všeobecné podporné a symptomatické liečebné postupy.

Interakcie s inými liekmi

Výsledkom kombinácie Azitroxu s antacidami, ktoré obsahujú hydroxid horečnatý alebo hlinitý a okrem potravy a etanolu, znižuje aj úroveň absorpcie azitromycínu.

Pri kombinácii liekov s warfarínom nebola pozorovaná zmeny v podmienkach bezvízového styku, ale v každom prípade je potrebné kombinovať obozretnosť s týmito liekmi, pretože finančné prostriedky z kategórie makrolidy môže umocniť vlastnosti warfarín antikoagulačný.

Kombinované lieky s digoxínom zvyšujú hladiny v krvi.

Kombinácia lieku s dihydroergotamínom a ergotamínom vedie k zvýšeniu ich toxických vlastností.

V dôsledku procesov oxidácie mikrozómov v pečeni sa zvyšujú toxické vlastnosti azitromycínu a zvyšuje sa aj index jednotlivých liekov v plazme. Medzi nimi terfenadín a cyklosporín bromokriptínu a navyše valproát, karbamazepín, teofylín, disopyramid a námeľových alkaloidov sa geksobarbitalom a fenytoínu.

V kombinácii s azitromycínom, zvýšenie plazmatických hladín niektorých liekov: metylprednizolón s triazolam, a navyše felodipín, cykloserínu a nepriame antikoagulanty. V dôsledku toho sa vyžaduje sledovanie indexov týchto liekov v krvi kombinovanou liečbou a tiež úprava dávok v súlade s nimi.

Linkomycíny v kombinácii s azitromycínom oslabujú jeho liečivé vlastnosti.

Liečivý účinok azitromycínu je potencovaný kombináciou s látkami chloramfenikol a tetracyklín.

Použitie azitromycínu osobami užívajúcimi perorálne antidiabetiká môže spôsobiť hypoglykemickú krízu.

Účinná látka liečiva má inkompatibilitu s heparínom.

[12], [13]

Podmienky skladovania

Azitroxy sa musí nachádzať na mieste, kde vlhkosť a slnečné svetlo neprenikajú, a tiež nedostupné deti. Teplotné limity - 15-25 ^o C.

Čas použiteľnosti

Azitroxy sa môže používať počas 3 rokov od výroby tabliet.