Azitromaks

Azitromax je antibakteriálne liečivo, ktoré sa používa systémovo. Zahrnuté do kategórie linkomycínov, streptogramínov a makrolidov.

[1], [2], [3], [4]

Indikácia Azitromaksa

Používa sa na liečbu infekčných patológií, ktoré sú spôsobené baktériami citlivými na azitromycín:

• ochorenia v hornej časti dýchacieho systému a orgány ENT: tonzilitída, zápal stredného ucha, ako aj sinusitída s faryngitídou;
• patológia v dolných dýchacích cestách: pneumónia získaná v komunite a bronchitída bakteriálneho typu;
• infekčné ochorenia v subkutánnej a na koži: impetigo, erysipelas a sekundárny typ infekcie dermatitídy;
• STD: cervicitída a nekomplikovaná uretritída;
• na prevenciu šírenia baktérií Mycobacterium avium u ľudí s HIV infekciou (používa sa v kombinácii s rifabutínom alebo monoterapiou).

[5], [6],

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie v tabletách (250 alebo 600 mg), ktoré sú balené do fľaše (30 kusov) alebo do blistra (6 kusov). Vo vnútri jedného balenia obsahuje 1 fľašu alebo 1 blistrovú tabletu s tabletami.

[7], [8]

Farmakodynamika

Azitromycín je zaradený do kategórie makrolidových antibiotík (konkrétne - podskupiny azalidov). Má antibakteriálne vlastnosti - syntetizuje sa s ribosomálnym 50s-jednotkovým patogénnym mikróbom a inhibuje väzbu proteínov.

Aktívna zložka má veľký rozsah antimikrobiálnej účinnosti. Liek účinne pôsobí proti týmto baktériám:

• Gram-pozitívne koky - pneumokoky, streptokoky a pyogénne Streptococcus agalakcia, a okrem toho S. Viridans, Staphylococcus aureus a Streptococcus typ C, F a G;
• Gram-negatívne baktérie - Bacillus Dyukreya, Legionella pnevmofila, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, a čierny kašeľ bacil coli parakoklyusha, gonokok a Campylobacter eyuni a ďalej Helicobacter pylori a Gardnerella vaginalis;
• niektoré anaeróbne - Clostridia, Bacteroides bivius, peptokokki a peptostreptokokki, a okrem toho, Mycoplasma pneumoniae, Borrelia burgdorferi, Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, bledo Treponema a Ureaplasma urealitikum.

[9], [10], [11]

Farmakokinetika

Po vnútornom použití sa účinná zložka rýchlo absorbuje a distribuuje v tele. Maximálne plazmatické hladiny dosiahnu o 2-3 hodiny neskôr. Rýchlo prechádza do tkanív a kumuluje sa v hodnotách, ktoré výrazne prevyšujú parametre plazmy (až 50-krát). Úroveň biologickej dostupnosti je 37%. Použitie tabliet s jedlom neovplyvňuje absorpciu látky.

Priemerný polčas kompozície je približne 68 hodín. V prípade liekov v dávkach v rozmedzí od 250 do 1000 mg závisia indexy v krvi od veľkosti dávky. Dlhý polčas rozpadu látky a jej veľký distribučný objem v tele je spôsobený tým, že liek prechádza vnútri bunkovej cytoplazmy a je tiež zadržaný v lyzozomálnych komplexoch fosfolipidov.

Liek sa vylučuje hlavne žlčou (väčšina sa vylučuje nezmenená). Približne 6% dávky sa po terapeutickom výkone trvajúcom 7 dní vylučuje spolu s močom nezmenené.

[12], [13], [14],

Dávkovanie a podávanie

Konzumovaný orálne. Prijatie v kombinácii s jedlom neovplyvňuje absorpciu lieku žiadnym spôsobom, preto je dovolené užívať tablety s jedlom alebo bez jedla.

Rozmery dávok pre dospievajúcich s hmotnosťou od 45 kg a dospelých.

Infekčné ochorenia v oblasti dýchacích ciest, podkožných vrstiev a kože: jednorazový príjem 500 mg denne a potom v nasledujúcich 4 dňoch užívať 250 mg lieku denne (celková dávka na jeden cyklus je 1,5 g) alebo 500 mg raz za deň v období 3 dní.

Patológia urogenitálneho traktu: odstránenie negonokoková močovej trubice a pošvy pôvodu vyvolala baktérie Chlamydia trachomatis, je nutné brať lieky raz s 1 g (4 tablety objem 250 mg). Ak chcete liečiť gonokokovú cervicitídu alebo uretritídu, užite 2 g lieku raz (8 tabliet s objemom 250 mg).

Pri prevencii šírenia mikróbov zo skupiny Mycobacterium avium sa má podávať 1200 mg lieku (2 tablety s objemom 600 mg) raz týždenne. Je povolené kombinovať Azithromax s vhodnou dávkou rifabutínu.

[21], [22], [23],

Používajte Azitromaksa počas tehotenstva

Je zakázané používať Azithromax počas tehotenstva alebo laktácie.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikáciami:

• prítomnosť precitlivenosti na erytromycín s azitromycínom a ďalšie zložky lieku alebo iných makrolidových antibiotík;
• Je zakázané používať u ľudí trpiacich zlyhaním obličiek v akútnej forme alebo pri výraznej poruche v práci pečene;
• deti, ktorých hmotnosť nedosahuje 45 kg;
• kombinovaný príjem s námeľovými alkaloidmi.

[15], [16]

Vedľajšie účinky Azitromaksa

Príjem tabliet môže spôsobiť výskyt týchto vedľajších účinkov:

• alergie: sporadicky pozorovali anafylaxia (zriedka fatálne), a opuchy, a okrem toho žihľavka, vyrážka, angioedém, vaskulitídy a syndrómu v sére;
• kožné reakcie: Lyellov syndróm alebo Stevens-Johnsonov syndróm sa izoluje, navyše exfoliatívna forma dermatitídy a polyformiformného erytému;
• poruchy činnosti CAS: ventrikulárna tachykardia alebo sinus a ventrikulárna fibrilácia sa vyvíjajú individuálne a pozoruje sa pokles krvného tlaku a predĺženie QT intervalu. Takéto prejavy zmizli po stiahnutí lieku;
• poruchy funkcie gastrointestinálneho traktu: často dochádza k hnačke. Príležitostne dochádza k dehydratácii, zápche, vracaniu (v dôsledku ktorej sa vyvíja dehydratácia), nevoľnosť, anorexia a tiež zmena odtieňa jazyka. Vzniká pankreatitída a pseudomembránový typ kolitídy;
• funkčné poruchy pečene: dochádza k jednorazovému zlyhaniu pečene (niekedy so smrteľným výsledkom), hepatitíde toxického typu a intrahepatálnej cholestáze. Existujú aj prípady nekrózy pečene;
• prejavy urogenitálneho traktu: príležitostne sa objavuje vaginitída. Nedostatok obličiek sa rozvíja v akútnom stupni a navyše tubulointersticiálna nefritída a nefróza;
• reakcia hematopoetického systému: jednorazová trombocytopénia;
• prejavy z NK: občas existuje pocit nervozity alebo úzkosti, ako aj kŕče. Existuje závrat, pocit vzrušenia a zvýšená aktivita, agresívne správanie a epilepsia, ako aj strata vedomia;
• reakcie zmyslov: poruchy jedného zraku vyvolajú buď sluch alebo sluch (hluk uší, strata sluchu a strata sluchu) a chuťové pohľady;
• Systémové poruchy: Parestézia, bolesť kĺbov alebo svalov sa pozorujú jednotlivo a navyše sa vyvíja pocit slabosti alebo asténia.
• zmeny v hodnotách laboratórnych štúdií: najčastejšie sa pozorovalo zníženie hladiny lymfocytov, hemoglobínu, ako aj albumínov s monocytmi a cukru s hematokritom. Môže sa tiež zvýšiť draslík, kreatinín, ako aj GGTP, CK, AST, eozinofily, ALT, krvné doštičky a monocyty vo vnútri séra. Zriedkavo sa vyskytuje leuko alebo neutropénia, index AP, krvných doštičiek, LDH a bilirubínu s fosfátmi v sére klesá. Takéto porušenia boli vo väčšine prípadov liečiteľné.

[17], [18], [19], [20]

Predávkovať

V prípade použitia veľkých dávok liekov je možný vývoj prejavov, ktoré sú podobné vedľajším účinkom. Predávkovanie je vyjadrené nasledovne: vracanie, hnačka a nevoľnosť výraznej povahy, ako aj vyliečiteľná porucha sluchu.

Pre je nutná liečba výplach žalúdka, použitie aktívneho uhlia a symptomatickej terapie, ktorá pomôže podporiť prácu významných životných orgánov.

[24]

Interakcie s inými liekmi

Antacidy obsahujúce horčík a hliník inhibujú absorpciu azitromycínu, v dôsledku čoho je potrebné užívať tieto lieky v intervaloch najmenej 2 hodiny.

Kombinácia lieku s warfarínom si vyžaduje neustále sledovanie úrovne DTV počas terapeutického kurzu. Pri súbežnom používaní warfarínu s makrolidmi sa pozoruje zosilnenie antikoagulačných účinkov.

V prípade súbežného podávania Azithromaxu s cyklosporínom je potrebné sledovať jeho farmakokinetiku a dávku upraviť podľa indikácií.

Pri kombinácii s nelfinavirom je potrebné sledovať stav pacienta, aby sa včas určil možný vývoj vedľajších účinkov.

Kombinácia makrolidov s teofylínom zvyšuje ich indexy v plazme. Použitie azitromycínu nemá vplyv na farmakokinetické vlastnosti teofylínu, a nezávisí od množstva dávkovania (na jedno použitie / viacnásobné použitie v injekcii alebo PM príjem 300 mg každých 12 hodín). Ak chcete získať presnejšie informácie o hladine teofylínu v plazme, je potrebné sledovať zdravotný stav liekov liečených počas kombinovaného používania vyššie uvedených liekov.

Na jedno použitie 1 g zidovudínu v kombinácii s opakovane použiteľnou prijímacie azitromycínu (600 alebo 1200 mg) neovplyvnilo farmakokinetických charakteristík a vylučovanie zidovudínu (spolu s jeho derivát glukurónovou). Avšak použitie azitromycínu vedie k zvýšeniu fosforylácie zidovudínu v bunkách mononukleárov v periférnom krvnom obehu.

[25], [26]

Podmienky skladovania

Azithromax by sa mal uchovávať mimo dosahu malých detí. Indexy teploty sú v rozmedzí 15-30 ° С.

[27], [28], [29]

Čas použiteľnosti

Azithromax sa môže používať v období piatich rokov od uvoľnenia lieku.

[30], [31],