Benzobarbital

Benzobarbital je antikonvulzívum, ktoré zvyšuje inhibičné GABAergné účinky v CNS.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Indikácia Benzobarbital

Medzi indikácie lieku patria:

• epilepsia v konvulzívnych formách s rôznym pôvodom (najmä ak je zameranie patológie lokalizované v mozgovej kôre);
• záchvaty polymorfného alebo nekonvulzívneho typu (užívané v kombinácii s inými antiepileptikami);
• funkčné formy hyperbilirubinémie (vrátane tých, ktoré sa vyvíjajú po hepatitíde);
• Gilbertov syndróm;
• chronické štádium hepatitídy v cholestatickej forme;
• benígna forma rekurentnej cholestázy vyvíjajúca sa vo vnútri pečene;
• suprahepatálna žltačka.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Formulár uvoľnenia

Vyrába sa vo forme tabliet. Objem tabliet pre dospelých je 0,1 g a pre detské tablety 0,05 g. Jeden blister obsahuje 10 tabliet, v balení 5 blistrových dosiek.

[ 10 ]

Farmakodynamika

Liek pomáha znižovať frekvenciu epileptických záchvatov. Okrem toho zvyšuje aktivitu mikrozomálneho systému pečeňových enzýmov a procesy glukuronidácie s acetyláciou. Liek tiež urýchľuje proces biotransformácie vonkajších a vnútorných zlúčenín vrátane bilirubínu.

[ 11 ]

Farmakokinetika

Počas metabolického procesu sa tvorí látka fenobarbital, ktorá má antiepileptické vlastnosti. Syntéza s proteínmi v plazme je pomerne slabá.

Liek sa nachádza vo vysokých koncentráciách v obličkách, pečeni a mozgu. Prechádza cez histohematické bariéry a preniká aj do materského mlieka. Polčas rozpadu je 3-4 hodiny.

Vylučovanie prebieha obličkami, látka sa vylučuje nezmenená, ako aj vo forme produktov rozpadu.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Dávkovanie a podávanie

Liek sa má užívať perorálne po jedle. Dávkovanie sa vyberá v závislosti od pravidelnosti a povahy záchvatov, ako aj od veku pacienta.

Dospelí - 0,1 g trikrát denne (maximálna denná dávka je 0,8 g), deti (tiež trikrát denne): vo vekovej kategórii 3-6 rokov - 0,025-0,05 g, v období 7-10 rokov - 0,05-0,1 g, vo veku 11-14 rokov - 0,1 g (nie viac ako 0,45 g denne).

Liečebná kúra začína jednorazovou dávkou a potom sa po 2-3 dňoch denná dávka postupne zvyšuje na optimálnu úroveň. Dĺžka užívania lieku v udržiavacej dávke je individuálna a závisí od terapeutickej účinnosti lieku. Odporúča sa užívať tablety najmenej 2 roky (aj keď záchvaty už ustali).

Na odstránenie hyperbilirubinémie by ste mali užívať tablety 2-3 týždne v rovnakých dávkach, aké sú predpísané na liečbu epilepsie.

Používajte Benzobarbital počas tehotenstva

Užívanie benzobarbitalu je počas tehotenstva kontraindikované.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikácie:

• závažná dysfunkcia pečene alebo obličiek;
• 2. až 3. štádium chronického srdcového zlyhania;
• prítomnosť bronchiálnej astmy, anémie, diabetes mellitus, porfýrie a tiež zlyhania nadobličiek alebo dýchacích ciest;
• rozvoj depresie (s pokusmi o samovraždu), hyperkinéza;
• intolerancia na zložku benzobarbital.

[ 16 ]

Vedľajšie účinky Benzobarbital

V dôsledku užívania lieku sa môžu vyvinúť nasledujúce vedľajšie účinky: poruchy spánku, pocit ospalosti alebo letargie, problémy s rečou, inhibícia duševných reakcií, strata chuti do jedla, rozvoj ataxie alebo nystagmu.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Predávkovať

Znakom predávkovania liekom je zvýšenie jeho vedľajších účinkov.

Na odstránenie porúch je potrebné vykonať výplach žalúdka, podať pacientovi aktívne uhlie a potom vykonať liečbu zameranú na odstránenie symptómov.

[ 21 ]

Interakcie s inými liekmi

Liek zvyšuje účinok antipsychotík, tricyklických antidepresív, liekov na spanie, narkotických analgetík, anestetík, ako aj etylalkoholu a trankvilizérov.

V dôsledku kombinovaného použitia s benzobarbitalom sa znižuje účinnosť tetracyklínových liekov, paracetamolu, GCS, xantínov, antikoagulancií, mineralokortikosteroidov, griseofulvínu, chinidínu, ako aj srdcových glykozidov a kalciferolu.

Súbežné užívanie s liekmi, ktoré majú myelosupresívne vlastnosti, spôsobuje zvýšenie hematotoxického účinku.

[ 22 ]

Podmienky skladovania

Liek sa musí uchovávať na mieste so štandardnými podmienkami pre lieky. Teplota – nie vyššia ako 25 °C.

[ 23 ]

Čas použiteľnosti

Benzobarbital sa môže používať 4 roky od dátumu uvedenia lieku na trh.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]