Beta klatinol

Beta-klatinol má antibakteriálny účinok proti Helicobacter pylori a stimuluje prejavy anti-Helicobacter piluliek iných liekov.

[1], [2]

Indikácia Beta klatinola

Používa sa na liečbu ulceróznych lézií vyvíjajúcich sa v gastrointestinálnom trakte a je spojená s aktivitou H. Pylori.

Formulár uvoľnenia

Uvoľnenie lieku sa uskutočňuje v tabletách - v množstve 2 kusy každého z prvkov (pantoprazol, klaritromycín a tiež amoxicilín), ktoré sú vo vnútri pásika vo všeobecnosti 6 kusov. Krabica obsahuje 7 takýchto prúžkov.

[3]

Farmakodynamika

Pantoprazol.

Prvok má antiulcerný účinok. Hromadia sa vo vnútri rúrkového parietálnej glandulotsitov a prevedie na svoju aktívnu formu - sulfénamid cyklickej povahy, ktorá selektívne reaguje (tvorí kovalentnú väzbu) s H ⁺ -K ^- -ATPázu.

Látka spomaľuje H ⁺ -K ^- ATPázy parietálnych glandulotsitov a ničí pohyb vodíkových iónov z žalúdočné dutiny v nich, a navyše blokuje konečný krok izolácie hydrofilné kyseliny chlorovodíkovej. Intenzita inhibícia bazálnej a stimulovanej (typ stimulu je ignorované - môže to byť histamín, acetylcholín alebo gastrín) oddeľovanie tohto prvku závisí na veľkosti pantoprazolu dávkovanie.

Úroveň priemernej účinnej časti počas testov in vivo sa pohybuje medzi 0,2 až 2,4 mg / kg. Maximálna expozícia sa vyvinie výlučne v silne kyslom (ako je pH3) médium (ak je pH vyššie - látka zostáva takmer neaktívna).

Prvok má antibakteriálny účinok na Helicobacter pylori. Minimálne spomalenie indexu látky je 128 g / l. Účinok liečiva s jednorazovou aplikáciou sa rýchlo rozvíja a pokračuje v aktivácii počas 24 hodín. Komponent pomáha rýchlo zmierniť príznaky ochorenia a podporuje regeneráciu vredov v oblasti 12-čreva. Ak sa použije v dávke 40 mg, pH> 3 sa udržiava dlhšie ako 19 hodín.

Klaritromycín.

Tento prvok je makrolid s antibakteriálnymi vlastnosťami proti množstvu anaeróbov a aeróbov, ako aj gramnegatívnych a pozitívnych mikróbov, medzi ktoré patrí aj Helicobacter pylori.

Antibakteriálny účinok klaritromycínu je zabezpečený potlačovaním syntézy proteínov - prostredníctvom väzby na ribozomálnu membránu (jej podjednotku typu 50S) vo vnútri bakteriálnych buniek. Minimálne účinné spomaľovacie indexy klaritromycínu, ako aj jeho aktívny metabolický produkt (prvok 14-hydroxyklaritromycín) proti Helicobacter pylori sa rovnajú 0,06 μg / ml.

Amoxicilín.

Látka má baktericídne vlastnosti. Spomaľuje aktivitu transpeptidáz, znižuje väzbu peptidoglykánu (je to podporný proteín bunkových membrán) vo fáze rastu a delenia a súčasne podporuje lýzu baktérií.

[4], [5]

Farmakokinetika

Pantoprazol.

Pantoprazol sa môže rozpustiť vo vnútri čriev, takže jeho vstrebávanie začne po opustení tablety v žalúdku. Absorpcia je rýchla a kompletná. Úroveň biologickej dostupnosti je 70-80% (v priemere asi 77%). Hodnoty vrcholu vo vnútri plazmy sa zaznamenajú po 2 - 4 hodinách (priemerné hodnoty - približne 2,7 hodiny). Plazmatická syntéza proteínov je 98%. Polčas rozpadu je približne 0,9-1,9 hodín, distribučný objem je 0,15 l / kg a miera klírensu je 0,1 l / h / kg.

Látka slabo preniká do BBB a vylučuje aj materským mliekom. Spotreba potravy alebo antacidov neovplyvňuje hodnoty AUC, biologickej dostupnosti a Cmax. Farmakokinetické parametre sú lineárne v rámci limitov dávok 10-80 mg (v pomere k zvýšenému dávkovaniu, zvýšeniu parametrov Cmax a AUC). Úroveň klírensu a polčas rozpadu závisí od veľkosti časti.

Metabolické procesy sa vyskytujú v pečeni (ako je dealkylácia, oxidácia a konjugácia). Má slabú afinitu pre P450 hemoproteínov systému v metabolických procesov isozymy hlavne CYP3A4, a okrem toho 2S19. Hlavnými produktmi metabolizmu sú demetylpantoprazol (polčas rozpadu - 1,5 hodiny) a 2 konjugáty sulfátovaného charakteru.

Vylučovanie sa vykonáva hlavne močom (82%), látka má formu produktov rozpadu. Malá časť lieku sa zaznamenáva aj v stolici. Liek sa nehromadí.

Polčas rozpadu pacientov s cirhózou pečene sa zvyšuje na 9 hodín a ak sa pečeňová nedostatočnosť mierne zvýši, aj keď polčas hlavného metabolizmu dosiahne 3 hodiny.

Klaritromycín.

Po perorálnom podaní sa absorbuje rýchlo a takmer úplne. Potraviny zabraňujú absorpcii, ale iba mierne ovplyvňujú biologickú dostupnosť. Pri jednorazovej aplikácii existujú 2 vrcholy sérových hodnôt látky. Druhý vrchol je spôsobený schopnosťou klaritromycínu koncentrovať sa vo vnútri žlčníka s jeho ďalším rýchlym alebo postupným uvoľňovaním.

Plazmatická syntéza so srvátkovým proteínom je viac ako 90%. Približne 20% spotrebovanej časti podlieha oxidácii pečene, po ktorej sa tvorí hlavný produkt metabolizmu, prvok 14-hydroxyclaritromycín. Metabolické procesy katalyzujú enzýmy hemoproteínového komplexu P450. Látka prechádza dobre vo vnútri tkanív a kvapalín, pričom koncentrácie prekračujú hodnoty plazmy o faktor 10.

Polčas rozpadu látky po aplikácii dávky 0,5 g dosiahne 7-9 hodín. Vylučovanie nezmenenej zložky sa vyskytuje s močom - až o 30% a zvyšok - vo forme metabolických produktov.

Amoxicilín.

Po perorálnom podaní sa absorbuje takmer úplne a veľmi rýchlo, pričom po 1 až 2 hodinách tvorí maximálnu koncentráciu. Preukazuje stabilitu v kyslom prostredí a stravovanie neovplyvňuje jeho absorpciu. Plazmatická syntéza s proteínom je približne 17%.

Preniká do krvi, tkaniva prekážky (okrem nemodifikovaný BBB), ale iné, než v tkanive s orgánmi. Liečivé ukazovatele prvok hromadí vnútri moču, pľúc, peritoneálnej tekutinu, črevnej sliznice, obsah hydrotorax alebo pľuzgiere tvoriace na pokožke, a okrem toho sa kvapalina vo vnútri sredneushnoy, ženských pohlavných fetálny žlčové tkaniva a žlčníka (pri zdravej funkcie pečene).

Polčas eliminácie je 1 - 1,5 hodiny. Ak má pacient problémy s funkciou obličiek, toto obdobie sa predlžuje na 12,6 hodín, berúc do úvahy hodnoty QC. Časť látky sa metabolizuje následnou tvorbou neaktívnych metabolických produktov. Približne 50 až 70% z nemodifikovanej zložky vylučuje obličkami pomocou tubulárnou vylučovania (80%) a glomerulárnej filtrácie (20%), a dokonca aj 10-20% - pečeňou. Malé množstvo amoxicilínu prechádza do materského mlieka.

Dávkovanie a podávanie

Beta-Clatinol sa má konzumovať denne, dvakrát denne (ráno a večer) pred jedlom v množstve 3 tabliet (1 v každej kategórii). Na uľahčenie použitia sa liek vyrába v blistroch, z ktorých každý obsahuje potrebnú dennú dávku liečiva - podľa prvej tablety každej zo zložiek. Terapia zvyčajne trvá 1-2 týždne.

Používajte Beta klatinola počas tehotenstva

V tehotenstve nie je povolený Beta-Clatinol.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• precitlivenosť na amoxicilín a pantoprazol s klaritromycínom;
• závažné ochorenia pečene;
• prítomnosť v anamnéze patológií, ktoré sa dotýkajú oblasti tráviaceho traktu (najmä to sa týka kolitídy spôsobenej príjmom antibiotík);
• poruchy renálnej aktivity;
• porfýria;
• diatéza alergickej povahy;
• bronchiálna astma;
• mononukleóza infekčného pôvodu;
• pollynoz;
• lymfocytárna leukémia;
• dojčenia;
• deti mladšie ako 18 rokov.

[6]

Vedľajšie účinky Beta klatinola

Použitie liekov môže spôsobiť vznik určitých vedľajších účinkov.

pantoprazol:

• poruchy tráviaceho činnosti: suchosti ústnej sliznice, grganie, hnačka, nadúvanie, vracanie, zvýšená chuť do jedla, bolesť brucha, nevoľnosť, zápcha, a okrem toho pre zvýšenie účinku transamináza činnosti a vzhľad GIST;
• príznaky nezrovnalostí v Národnom zhromaždení a zmyslových orgánov: vznik závraty, nespavosť, bolesti hlavy, nervozita a rozvíjať pocity ospalosti, a okrem toho slabosť, tras, hučanie v ušiach, depresie a parestézia. Môže dôjsť aj fotofóbia, halucinácie, poruchy videnia, zmätenosť a dezorientácia pocit (hlavne u osôb s tendenciou k takému správaniu), a okrem toho, zhoršenie zobrazenie dát bude k dispozícii ešte pred prijímacom PM;
• problémy s lymfatickým a hematopoetickým systémom: vývoj trombocytov alebo leukopénie;
• hepatálne poruchy: zvýšenie hodnôt pečeňových enzýmov (ako sú transaminázy a γ-HT), ako aj triglyceridov. Okrem toho sa rozvinú hepatocelulárne poruchy, proti ktorým je zlyhanie pečene alebo žltačka;
• lézie postihujúce systém močenia a obličky: výskyt tubulointersticiálnej nefritídy;
• príznaky urogenitálneho systému: výskyt edému, vývoj hematúrie alebo impotencie;
• imunitné symptómy: anafylaktické príznaky, medzi ktoré patrí aj anafylaxia;
• reakcie ovplyvňujúce kostnej a svalovú štruktúru a koža: vzhľad akné, artralgia, alopécia, multiformný erytém, exfoliatívna dermatitída prírode, fotosenzitivitu, Stevens-Johnsonov syndróm a PETN;
• príznaky alergií: žihľavka, vyrážky, edém Quincke a svrbenie;
• Iné: vývoj myalgie, hyperglykémie, hypercholesterolémie, horúčky alebo hyperlipoproteinémie.

klaritromycín:

• Ochorenia zažívacieho a hepatobiliárny funkcie: výskytom suchosti ústnej sliznice, bolesť v nadbrušku, vracanie, nadúvanie, vývoj stomatitídy, glositída, zápcha, a nevoľnosť. Dochádza tiež jazyk odfarbenie, zhoršenie chuťových pohárikov, vývoj hnačka, pseudomembranózna kolitída prírode, dyspeptické príznaky, orálna kandidóza, a okrem formy Candida stomatitída a vzhľadu škvrny na jazyku. Môže zmeniť odtieň zubov dochádza žltačka, hepatitída, pankreatitída a cholestáza, a okrem tohto zlyhania fatálna povahe pečene;
• prejavy, ktoré ovplyvňujú činnosť Národného zhromaždenia: pocit zmätenosti, dezorientácie a úzkosti, a okrem vzhľadu vertigo a závraty, nespavosť, bolesti hlavy, úzkostné sny, halucinácie, rovnako ako ušné zvonenie a hluku. Okrem toho parestézia, psychóza s depersonalizácia, dýchavičnosť, kŕče a uveitídy. Vyskytujú sa porušenia čuchovej funkcie a straty sluchu (táto porucha sa obnoví po prerušení liečby);
• poruchy funkcie CCC: tlmenie alebo ventrikulárna fibrilácia, predĺženie intervalu QT, ventrikulárna tachykardia a arytmia piruetového typu;
• imunitné poruchy: anafylaktické príznaky;
• duševné poruchy: pocity úzkosti a depresie;
• čítanie laboratórna skúška: prechodné zvýšenie efektov aktivita pečeňových transamináz, leuko- a trombocytopénia, hypoglykémia, a okrem toho, zvýšenie hodnôt úrovne močoviny v krvi a kreatinínu v sére;
• problémy s funkciou ODA: rozvoj myalgie alebo artralgie;
• poruchy ovplyvňujúce močovú funkciu: zlyhanie obličiek alebo tubulointersticiálna nefritída;
• alergické príznaky: edém Quincke, vyrážky a žihľavka. Občas sa vyskytuje anafylaxia, Stevensov-Johnsonov syndróm alebo TEN.

K dispozícii sú informácie o výskyte kolchicín toxicity (tiež s fatálnymi následkami) v dôsledku užívania klaritromycínu s kolchicínom, najmä u starších osôb, ako aj zlyhanie obličiek.

amoxicilín:

• poruchy tráviaceho ústrojenstva: vývoj glossitídy, orálnej kandidózy, stomatitídy, dysbiózy a okrem toho vracanie, hnačka, nauzea a bolesť v konečníku. Taktiež sa môže vyvinúť kolitída hemoragickej alebo pseudomembranóznej prírody a intestinálnej kandidózy a okrem toho je to povrchová zmena sfarbenia zubnej skloviny;
• Problémy, ktoré ovplyvňujú zmysly a Národného zhromaždenia: pocit úzkosti, zmätenosť alebo vzrušenie, vývoji bolesti hlavy, kŕče, nespavosť a vertigo, a okrem vzhľadu zmeny v správaní. Záchvaty sa zvyčajne zaznamenávajú u ľudí s poškodením obličiek alebo pri používaní veľkých častí liekov;
• porušenia v oblasti CAS: vývoj tachykardie;
• problémy s hemostázu, lymfy a krvného systému: k miernemu zvýšeniu hodnôt transamináz v krvi, prechodné anémia, leukopénia, neutropénia, a trombotsito-, eozinofília, agranulocytóza, trombocytopenická ochorenia purpura, hemolytická anémia, znak, a okrem tohto rozšírenia ukazovateľa PTV a krvácanie;
• poruchy pečene a ZHVP: mierne a dočasné zvýšenie aktivity transaminázy;
• problémy s renálnymi funkciami a močovou aktivitou: vzhľad kryštalúry;
• príznaky poruchy respiračných funkcií: problémy s respiračnou aktivitou;
• poruchy v práci urogenitálneho systému: vaginálna kandidóza alebo tubulointersticiálna nefritída;
• poruchy svalov a kostí: bolesť v kĺboch a okrem toho kŕčovité prejavy;
• lézie postihujúce kožu a podkožie: poliformnaya erytém, dermatitída, exfoliatívna znak makulopapulárna vyrážka typ, Stevens-Johnsonov syndróm, kožná vyrážka a akútnej fázy exanthematous pustulózy generalizovaný povahu;
• imunitné príznaky: vývoj anafylaxie;
• výskyt infekcií alebo invázií: kožná kandidóza;
• príznaky precitlivenosti: svrbenie s vyrážkami a žihľavkou (v prípade po použití lieku okamžite mal žihľavku, to dokazuje prítomnosť alergie, pretože to, čo je nevyhnutné, aby bol liek zrušiť). Občas sa vyskytuje bulózny znak dermatitídy, sérová choroba a okrem vaskulitídy alergického typu. TEN a angioedém sú zaznamenané samostatne;
• systémové poruchy: existujú izolované informácie o vývoji horúčky vyvolanej liekmi. Pri opakovanom alebo dlhodobom používaní Beta-Clatinolu sa môže vyskytnúť superinfekcia, ako aj kolonizácia rezistentných kvasiniek alebo mikróbov, ktoré spôsobujú výskyt vaginálnej / vaginálnej kandidózy.

[7], [8], [9]

Predávkovať

Intoxikácia môže spôsobiť potencie nežiaducich účinkov.

Ak je u pacienta podozrenie na vznik predávkovania, vyžadujú sa symptomatické a podporné opatrenia.

[10], [11], [12], [13]

Interakcie s inými liekmi

Pantoprazol.

Látka môže znížiť závažnosť absorpcie ketokonazolu a iných liekov závislých od pH.

Má kompatibilitu s liekmi, ktorých metabolizmus prebieha cez hemoproteínov P450 enzýmový systém (ako je napríklad digoxín s Phenazepamum, karbazepinom a diazepam, a pridanie teofylínu a diklofenak, piroxikam naproxénu, warfarín a fenytoín metoprololu, nifedipín a etanolu).

Neovplyvňuje vlastnosti hormonálnej antikoncepcie.

Klaritromycín.

Kombinácia klaritromycínu s teofylínom môže spôsobiť zvýšenie jeho plazmatických parametrov.

Kombinovaná liečba terfenadínom zvyšuje jeho hodnoty v plazme, čo môže spôsobiť predĺženie intervalu QT a okrem poruchy rytmu srdca.

Súčasné používanie látky s perorálnym antikoagulanciom (napríklad s warfarínom) môže zvýšiť aktivitu ich účinkov.

Kombinácia prvok s cyklosporínom, dizopyramid, karbazepinom a pripájací lovastatín, fenytoín, cisaprid, valproátu, astemizolu a pimozidu s digoxínom môže zvyšovať plazmatické hodnoty týchto liekov.

Látka zvyšuje krvný hodnoty liečiv metabolizmus, ktorý sa vykonáva v pečeni prostredníctvom hemoproteínov komplex enzýmy P450: ako je warfarín a iných nepriamych koagulantov, teofylín, digoxínu, midazolamu karbamazepín, cisapridu, cyklosporínu s astemizolu a triazolam, rohovník alkaloidov a tak ďalej.

Klaritromycín znižuje závažnosť absorpcie zidovudínu.

Amoxicilín.

Látka oslabuje vlastnosti orálnej antikoncepcie obsahujúcej estrogén a okrem toho znižuje hladinu klírensu a zvyšuje toxický účinok metotrexátu.

Amoxicilín zosilňoval absorpciu digoxínu.

Proces vylučovania je spomalený v kombinácii s indometacín, probenecid, aspirín, sulfinpyrazón a navyše oxyfenbutazón a fenylbutazónu a iných drog stláča rúrkový vylučovanie.

Antibakteriálne vlastnosti zložky sú znížené v kombinácii s antacidami, rovnako ako bakteriostatické lieky chemoterapeutického typu; Potenciácia vlastností nastáva v kombinácii s metronidazolom alebo aminoglykozidmi.

[14], [15], [16]

Podmienky skladovania

Beta-Clatinol sa môže uchovávať na tmavom mieste, chránené pred prístupom malých detí. Teplota nie je vyššia ako 25 ° C.

[17]

Čas použiteľnosti

Beta-klarinol sa môže používať 2 roky po uvoľnení lieku.

[18]

Recenzia

Beta-clathinol je účinný pri liečbe vredových ochorení. Z preskúmania vyplýva, že liek je schopný úplne odstrániť poruchu dokonca aj s pomerne ťažkými formami vredov.