Indapamid-retard

Indapamid retard je kardiovaskulárny liek z kategórie netiazidových diuretík so stredne silnou intenzitou účinku. Obsahuje sulfónamidy.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikácia Indapamida-retard

Používa sa pri primárnej hypertenzii.

[ 3 ]

Formulár uvoľnenia

Látka sa uvoľňuje v tabletách, každá po 10 kusoch, balených v blistrovej doske. Vo vnútri balenia sú 2 dosky s tabletami.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakodynamika

Liek má diuretické a hypotenzívne vlastnosti. Je zástupcom kategórie hypotenzívnych/diuretík - indolínov (derivát sulfónamidu). Má mierny saluretický a diuretický účinok v dôsledku spomalenia procesov reabsorpcie sodných iónov vo vnútri segmentu kortikálnej slučky nefrónu a okrem toho zvyšuje vylučovanie sodných iónov a chlóru, ako aj v menšom množstve horčíka s draslíkom močom, čo má za následok antihypertenzívny účinok.

Súčasne pri rozvoji hypotenzného účinku je veľmi dôležitý vplyv na transmembránový pohyb iónov (predovšetkým vápnika) do buniek hladkého svalstva ciev, v dôsledku čoho sa uvoľňujú a periférny cievny odpor sa znižuje. Okrem toho Indapamid retard znižuje citlivosť cievnych membrán na norepinefrín s angiotenzínom 2, pomáha zvýšiť väzbu antiagregačných a vazodilatačných PG (PGE2 a PGI2) a znižuje hypertrofiu ľavej komory vo vnútri srdca.

Pri použití v dávke 0,0015 g denne spôsobuje liek predĺžený hypotenzný účinok trvajúci 24 hodín a zároveň slabý diuretický účinok. Ak sa dávka zvýši, nedochádza k výraznému zvýšeniu hypotenzného účinku, ale diuretický účinok sa zvyšuje. Terapeutické dávky lieku nemajú takmer žiadny vplyv na procesy metabolizmu sacharidov a lipidov.

Farmakokinetika

Liečivá forma lieku podporuje rovnomerné a postupné uvoľňovanie účinnej látky v gastrointestinálnom trakte, kde sa vstrebáva vysokou rýchlosťou a úplne. Liek dosiahne hodnoty Cmax v krvi približne 12 hodín po perorálnom podaní jednorazovej dávky 0,0015 g. Po opakovanom podaní lieku sa kolísanie plazmatických hladín indapamidu v intervale medzi užitím nasledujúcich dávok znižuje. Príjem potravy znižuje rýchlosť absorpcie, ale neovplyvňuje jej rozsah.

Index biologickej dostupnosti je 93 % a syntéza bielkovín v plazme je približne 79 %. Liečivá zložka sa vstrebáva do erytrocytov. Liek dosiahne rovnovážne hodnoty po 1 týždni nepretržitého užívania. Prechádza cez histohematické bariéry (vrátane placenty) a tiež do materského mlieka.

Biotransformácia látky prebieha v pečeni a jej vylučovanie vo forme neaktívnych metabolických produktov prebieha vo väčšej miere obličkami - 70%. 22% látky sa vylučuje črevami. Polčas rozpadu je 14-24 hodín.

[ 6 ]

Dávkovanie a podávanie

Odporúča sa užívať liek raz denne, ráno, v množstve 1 tablety (objem 0,0015 g). Tableta sa má prehltnúť celá a zapiť čistou vodou (0,5 pohára). Tableta sa nemá drviť ani žuvať. Uvedená dávka je maximálna povolená denná dávka.

[ 10 ]

Používajte Indapamida-retard počas tehotenstva

Indapamid retard sa nepredpisuje tehotným alebo dojčiacim ženám.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• prítomnosť intolerancie na liek;
• závažná renálna alebo hepatálna insuficiencia;
• hepatálna forma encefalopatie;
• hypokaliémia.

[ 7 ]

Vedľajšie účinky Indapamida-retard

Užívanie liekov môže viesť k rozvoju určitých vedľajších účinkov:

• nerovnováha vody a soli: občas sa môže objaviť hyponatrémia alebo -kaliémia, na pozadí ktorých sa vyvíja hypovolémia, dehydratácia a ortostatický kolaps. Pri súčasnej strate chlóru sa niekedy môže vyskytnúť metabolická forma alkalózy, ktorá má kompenzačný charakter. Občas sa môže zvýšiť aj hladina vápnika;
• metabolické poruchy: zvýšené hladiny glukózy a močoviny v krvnej plazme;
• problémy s hematopoetickou funkciou: občas sa objavuje leukopénia alebo trombocytopénia, ako aj agranulocytóza;
• tráviace poruchy: občas sa vyskytuje zápcha, nevoľnosť alebo sucho v ústach. Občas sa vyskytuje pankreatitída. U ľudí so zlyhaním pečene sa môže vyvinúť pečeňová encefalopatia;
• lézie postihujúce nervový systém: občas sa objavujú závraty, asténia, únava, bolesti hlavy, slabosť a parestézia (často vymiznú po znížení dávky);
• alergické príznaky: u ľudí s predispozíciou k vzniku alergií alebo astmatických záchvatov sa môže na epiderme objaviť vyrážka. Zriedkavo sa pozoruje hemoragická forma vaskulitídy alebo exacerbácia DLE;
• Poruchy kardiovaskulárneho systému: občas sa pozoruje zníženie krvného tlaku alebo arytmia.

[ 8 ], [ 9 ]

Predávkovať

Príznaky predávkovania: silný diuretický účinok, porucha EBV (vznik hypokaliémie alebo -natriémie), vracanie, kŕče, pocit zmätenosti alebo ospalosti, nevoľnosť, závraty a zníženie krvného tlaku, ako aj polyúria alebo oligúria, dosahujúca rozvoj anúrie.

Na liečbu porúch sa vykonáva výplach žalúdka, predpisuje sa aktívne uhlie a vykonáva sa ďalšia rehydratačná liečba s úpravou parametrov elektrolytov. Vykonávajú sa aj symptomatické opatrenia.

[ 11 ], [ 12 ]

Interakcie s inými liekmi

Je zakázané kombinovať s liekmi obsahujúcimi lítium, pretože v takýchto prípadoch sa môže zvýšiť hladina lítia v krvi.

Liek sa nemá kombinovať s vinkamínom, sultoprilom a halofantrínom, ako aj s terfenadínom, pentamidínom, astemizolom a bepridilom. Na tomto zozname sú aj intravenózny erytromycín, sotalol, antiarytmiká kategórie 1α a amiodarón. Súčasné použitie s GCS, laxatívami, ktoré majú stimulačný účinok na črevnú peristaltiku, liekmi znižujúcimi hladinu draslíka vrátane intravenózneho amfotericínu B a tetrakosaktidom je zakázané - pretože to môže vyvolať hypokaliémiu alebo závažnú srdcovú arytmiu.

Tetrakosaktid a GCS spôsobujú retenciu sodíka a tekutín, čo oslabuje antihypertenzívny účinok indapamidu.

Kombinácia indapamidu retard s NSAID (systémovými) alebo salicylátmi (vo veľkých dávkach) môže znížiť antihypertenzívny účinok indapamidu a viesť k rozvoju zlyhania obličiek v akútnom štádiu v dôsledku prudkého poklesu glomerulárnej filtrácie.

Kombinácia lieku s CG môže zosilniť kardiotoxické vlastnosti CG.

Antihypertenzívny účinok lieku sa zosilňuje v kombinácii s baklofénom.

Zvýšenie diuretického účinku indapamidu spolu so zosilnením negatívnych symptómov (hyper- a hypokaliémia) sa pozoruje pri kombinácii s draslík šetriacimi diuretikami, najmä u diabetikov alebo jedincov s renálnou insuficienciou.

Antihypertenzívne vlastnosti lieku sa zosilňujú pri súčasnom použití s inými antihypertenzívami alebo tricyklickými antidepresívami z kategórie imipramínu.

Kombinácia lieku s ACE inhibítormi, ak má pacient hyponatrémiu, zvyšuje pravdepodobnosť náhleho poklesu krvného tlaku alebo vzniku akútneho zlyhania obličiek. Z tohto dôvodu by sa takáto kombinovaná liečba mala začať malými dávkami ACE inhibítorov s následným postupným zvyšovaním. Funkcia obličiek by sa mala počas liečby neustále monitorovať.

Je zakázané kombinovať lieky s metformínom, ak sú hladiny kreatinínu nižšie ako 15 mg/l (muži) alebo 12 mg/l (ženy).

Kombinácia lieku Indapamid Retard s liekmi s obsahom vápnika môže viesť k hyperkalcémii.

Kombinácia s cyklosporínmi zvyšuje hodnoty kreatinínu v krvi aj pri optimálnych hladinách sodíkových iónov a vody.

Pri použití rádiokontrastných liekov obsahujúcich jód (najmä vo veľkých dávkach) sa zvyšuje pravdepodobnosť zlyhania obličiek.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Podmienky skladovania

Indapamid retard sa má skladovať na suchom a tmavom mieste mimo dosahu detí. Teplota - 15-25 °C.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Čas použiteľnosti

Indapamid retard sa môže použiť do 36 mesiacov od dátumu výroby liečiva.

[ 20 ], [ 21 ]

Žiadosť pre deti

Liek sa nepoužíva v pediatrii – u osôb mladších ako 18 rokov.

[ 22 ]

Analógy

Analógy lieku sú lieky Indapamid, Indap, Arifon s Ravelom SR, ako aj Arifon retard, 5 dní a Indapamid-teva s Indapamid retard-teva.

[ 23 ], [ 24 ]

Recenzie

Indapamid-retard pomáha normalizovať ukazovatele krvného tlaku a má tiež mierny diuretický účinok. Toto sú výhody lieku, ktoré sú uvedené v recenziách o ňom.

Medzi nevýhody patrí prítomnosť negatívnych symptómov.