Lamytor

Lamitor je účinný antikonvulzívny prostriedok používaný pri rôznych konvulzných syndrómoch.

Indikácia Lamytor

Lamitor je indikovaný ako pre monoterapiu, tak pre kombinovanú liečebnú schému pre dospelých, ale aj pre deti vo veku 12 a viac rokov s takýmito porušením:

• jednoduché alebo komplexné čiastočné záchvaty;
• sekundárna alebo primárna forma generalizovaných tonicko-klonických záchvatov;
• jednoduchá a komplexná neprítomnosť;
• myoklonické záchvaty;
• Útoky, ktoré majú rezistenciu voči iným antikonvulzívam.

Okrem toho sa liek môže používať ako pomocný nástroj - deti vo veku 2-12 rokov.

Formulár uvoľnenia

Vyrába sa vo forme tabliet v objeme 25, 50 alebo 100 mg. Jeden blister obsahuje 10 tabliet. V jednom balení sú balené 3 alebo 5 blistrových doštičiek.

Farmakodynamika

Lamotrigín je účinný blokátor potenciálne závislých sodíkových kanálov umiestnených v presynaptických neurónových membránach. Odstraňuje prebytok uvoľnenej kyseliny 2-aminopentándiovej (neurotransmiter, ktorý sa podieľa na vývoji záchvatov epilepsie), ako aj súvisiace rozšírenie prenášaných impulzov. 

Farmakokinetika

Lamotrigín sa vstrebáva pomerne rýchlo od čreva a takmer sa nezúčastňuje na presystémovom metabolickom procese takzvaného "prvého prechodu". Maximálna koncentrácia vo vnútri plazmatickej látky dosiahne približne 2,5 hodiny po konzumácii lieku.

Maximálna perióda koncentrácie sa predlžuje, ak užívate liek spolu s jedlom, ale sací výkon zostáva rovnaký. Existujú viditeľné interindividuálne výkyvy v maximálnej koncentrácii rovnováhy, ale každý jednotlivý pacient má takéto fluktuácie. Indikátor väzby na plazmatické bielkoviny je približne 55%. Distribučný objem je 0,92 až 1,22 l / kg.

V metabolizme sa použil enzým UDF-GT. V závislosti od dávky môže lamotrigín mierne zvýšiť vlastný metabolizmus. Rovnovážny koeficient čistenia účinnej látky u dospelých je 39 ± 14 ml / min (priemer).

Metabolizuje sa na stav glukuronidov, ktoré sa potom vylučujú hlavne spolu s močom (menej ako 10% látky sa vylučuje nezmenené). Ďalších 2% sa vylučuje výkalmi.

Polčas rozpadu (u dospelých je v priemere 24-35 hodín) a koeficient čistenia nezávisí od dávky. Indikátor čistiaceho faktora účinnej látky sa u pacientov s konštitučnou hyperbilirubinémiou zníži o 32%, ale neprekračuje štandardné hodnoty. Polčas lamotrigínu je výrazne ovplyvnený liekmi užívanými v kombinácii s Lamitorom.

Účinná látka sa vylučuje spolu s materským mliekom (koncentrácia je 40-60% indexov v plazme). Niekedy u dojčiat dosiahli plazmatické koncentrácie terapeutické hladiny.

Parametre klírensu účinnej zložky u detí (v závislosti od hmotnosti) prevyšujú podobnú úroveň u dospelých. Najvyšší koeficient sa pozoruje u detí mladších ako 5 rokov. Polčas rozpadu je kratší ako u dospelých pacientov. Priemer je 7 hodín (v prípade kombinácie s liekmi, ktoré indukujú glukurón) a môže sa zvýšiť až na 45-50 hodín (v prípade kombinácie s valproátom).

Dávkovanie a podávanie

Spočiatku PM dávka pre deti i dospelých 12 + (bez liečivá nátriumvalproátu, ale s ďalšie antikonvulzíva, ktoré indukujú izoenzýmy) je jednorazová 50 mg (denne) - prvý 2. Týždeň, a potom 100 mg 2 krát (za deň) počas nasledujúcich 2 týždňov. Potom sa má dávka zvýšiť na 200 - 400 mg (dvakrát denne).

Spočiatku dávkovanie pacientom PM, ktorí používajú nátriumvalproát, kombinácie s inými antikonvulzívami, indukujú izoenzýmov, rovnajúce sa 25 mg denne po dobu 2 týždňov a potom sa na 25 mg denne po dobu ďalšieho 2. Týždeň. Ďalej sa dávka zvyšuje až do dosiahnutia optimálneho terapeutického účinku. Udržiavacia dávka je 100-200 mg (pre 1 alebo 2 dávky).

Počiatočná dávka pre pacientov vo veku 2 až 12 rokov (s monoterapiou Lamitorom) je 2 mg / kg dvakrát denne (2 týždne) a potom 5 mg / kg dvakrát denne počas ďalších dvoch týždňov. Veľkosť udržiavacej dávky je 5 - 15 mg / kg dvakrát denne.

Počiatočná dávka lieku pre deti (kombinovaný priebeh liečby) je 0,2 mg / kg denne počas 2 týždňov a potom 0,5 mg / kg denne počas nasledujúcich 2 týždňov. Ďalej sa dávka zvyšuje až do dosiahnutia optimálneho terapeutického účinku. Veľkosť udržiavacej dávky je 1-5 mg / kg (1-2 krát denne).

[3], [4], [5]

Používajte Lamytor počas tehotenstva

Predpísanie lieku počas tehotenstva je zakázané (s výnimkou prípadov, keď možné prínosy liečby prevyšujú potenciálne riziko pre dieťa).

Kontraindikácie

Medzi kontraindikáciami:

• ťažké poruchy pečene;
• obdobie laktácie;
• vek mladší ako 3 roky;
• individuálna intolerancia lamotrigínu alebo iných zložiek lieku.

[1]

Vedľajšie účinky Lamytor

Nežiaduce reakcie, ktoré sa vyskytnú pri podávaní lieku monoterapiou:

• Orgány CNS: bolesti hlavy so závratmi, poruchy spánku alebo ospalosť, ako aj zvýšená únava;
• Orgány tráviaceho systému: nauzea;
• Alergia: Kožná vyrážka na koži (2%), ktorá sa zvyčajne pozoruje v prvom mesiaci po začiatku liečby a po ukončení liečby sa po ukončení liečby odpojí. Príležitostne sa môže vyvinúť malígny exudatívny erytém, Lyellov syndróm alebo edém Quinckeho.

Nežiaduce reakcie v prípade užívania Lamitoru ako pomocného liečebného prostriedku v priebehu liečby štandardnými antiepileptikami:

• orgány centrálneho nervového systému: okrem vyššie uvedených - agresivita a podráždenosť, porucha rovnováhy, zmätenosť a triaška;
• viditeľné orgány: poruchy zrakovej ostrosti, ako aj diplopia;
• orgány hematopoetického systému: neutro-, a tiež leukopénia;

Orgány tráviaceho systému: dyspeptické príznaky a zvracanie s nauzeou.

[2]

Predávkovať

Medzi predávkovania znaky: v prípade, že jednorazové dávky, ktorá prevyšuje maximálny prípustný limit 10-20 možné vyvinúť ataxiu, poruchy vedomia, nystagmus, a kóme.

Príznaky vyžadujú hospitalizáciu s podpornou liečbou v závislosti od klinického prejavu.

Interakcie s inými liekmi

Výsledkom kombinácie s liekmi stimulujúcimi proces glukuronizácie (fenytoín alebo karbamazepín) je priemerný polčas rozpadu (až asi 14 hodín). Pri kombinácii s valproátom sa tento indikátor zvyšuje na 70 hodín.

Valproáty majú silný inhibičný účinok na proces glukuronizácie účinnej látky Lamitor.

Lieky, ako sú fenytoín, karbamazepín, fenobarbital a primidón a, a navyše etiniloestradiol / levonorgestrelu a rifampicínu stimulovať lamotrigínu proces látka glukuronidácie.

Valproát, ktorý inhibuje proces glukuronizácie lamotrigínu, je schopný spomaliť jeho metabolizmus a tiež predĺžiť priemerný polčas rozpadu takmer dvojnásobne.

Niektoré z vyššie uvedených antiepileptík (napr, fenobarbital, fenytoín a karbamazepín, primidón a) poskytnutie stimulačný účinok na pečeňové enzýmy metabolizujúce zrýchlenie procesov lamotrigínu glukuronidácie a metabolizmu.

Keď sa karbamazepín kombinoval s lamotrigínom, prejavili sa nežiaduce reakcie ako ataxia, nauzea a strata zrakovej ostrosti a okrem toho závraty a diplopia. Tieto prejavy zvyčajne zmizli po znížení dávky karbamazepínu.

Alansapín v dávke 15 mg znižuje maximálnu koncentráciu a AUC v priemere o 20% a 24%. Takéto zmeny v podstate neovplyvňujú klinický obraz liečby.

Potlačenie lamotrigín lieky, ako je fluoxetín, amitriptylín, klonazepam, haloperidol, lorazepam bupropion alebo mierne ovplyvňuje tvorbu Primárne produkt rozpadu lamotrigínu - 2-N-glukuronid.

Pri používaní kombinovaných zdrojov perorálnej antikoncepcie (pozostávajúca z 30 g látky etiniloestradiol a 150 ug látky levonorgestrel), dochádza k zvýšeniu indikátora čistenie rýchlosť lamotrigínu asi 2 krát (po orálnom hodina), čím klesá ukazovatele AUC a lamotrigín vrcholové koncentrácie o 52% a 39%, v tomto poradí (v priemere).

Pri kombinácii s lamotrigínom dochádza k miernemu zvýšeniu čistiaceho faktora levonorgestrelu, ktorý predstavuje 19% a 12% jeho AUC a maximálna koncentrácia.

Rifampicín zvyšuje koeficient miera čistenie lamotrigínu a znižuje jeho polčas života, pretože tento liek stimuluje aktivitu pečeňových enzýmov, vykonávanie glukuronidácie proces. Pacienti užívajúci rifampicín ako súbežne podávaný liek majú dostať špeciálny režim pre lamotrigín - podľa predpísaného režimu, keď sa lamotrigín kombinuje s liekmi stimulujúcimi glukuronidáciu.

[6], [7], [8]

Podmienky skladovania

Je potrebné uchovávať liek na mieste, ktoré je uzavreté od vlhkosti, slnečných lúčov a prístupu k deťom. Teplotné podmienky - nie viac ako 30 ° С.

Čas použiteľnosti

Lamitor sa môže používať 3 roky od dátumu výroby lieku.

[9],