Lamitril

Lamitril je antikonvulzívum, ktoré sa často používa v prípade neúčinnosti iných liekov používaných pri rôznych konvulzívnych záchvatoch.

Indikácia Lamitril

Medzi indikácie: generalizované ako aj fokálne tonicko-klonické záchvaty (používané hlavne v prítomnosti rezistencie voči iným antikonvulzívam).

[1]

Formulár uvoľnenia

Vyrába sa vo forme tabliet v objeme 25 mg (v injekčnej liekovke s 30 tabletami) alebo 100 a 150 mg (v ampulke obsahujúcej 60 takýchto tabliet).

Farmakodynamika

Lamotrigín blokuje potenciálne závislé sodíkové kanály umiestnené v presynaptických neurónových membránach. Je to spôsobené pomalou deaktiváciou, ako aj potlačením prebytočného uvoľňovaného glutamátu (táto aminokyselina je jedným z hlavných faktorov, ktoré vyvolávajú vznik epileptického záchvatu).

[2], [3], [4], [5], [6], [7], [8]

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa liek absorbuje pomerne rýchlo z tráviaceho traktu a maximálna koncentrácia v krvnej plazme dosiahne o 2,5 hodiny neskôr.

Účinná látka sa aktívne metabolizuje, hlavným produktom dezintegrácie je N-glukuronid. Priemerný polčas rozpadu je 29 hodín. Vylučovanie sa vyskytuje hlavne vo forme metabolitov a časť sa vylučuje nezmenená (hlavne spolu s močom). Polčas rozpadu detí je kratší ako polčas dospelých pacientov.

[9], [10], [11]

Dávkovanie a podávanie

Počiatočná jednorazová dávka na perorálne podávanie (deti vo veku 12 rokov a dospelých) je 25-50 mg. Pri udržiavacej liečbe 100-200 mg denne. Niekedy je potrebné predpisovať dávky 500-700 mg denne.

Počiatočná dávka pre deti vo veku 2-12 rokov je 0,2-2 mg / kg denne as udržiavacou liečbou 1-15 mg / kg denne. Za deň môžu deti vo veku od 2 do 12 rokov konzumovať nie viac ako 200 - 400 mg (presná dávka závisí od použitého schémy liečby).

Frekvencia užívania a navyše intervaly medzi dávkami v prípade zvýšenia dávky závisí od toho, ktorý liečebný režim sa používa, ako aj od reakcie pacienta na liečbu.

[17], [18]

Používajte Lamitril počas tehotenstva

Počas gravidity sa neodporúča Lamitril predpisovať. Použitie je povolené len v prípadoch, keď možné prínosy pre ženy prevyšujú možnosť negatívnych následkov na plod. Počas liečby GW by sa liek mal užívať opatrne.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikáciami:

• ťažké poruchy činnosti pečene;
• individuálna intolerancia aktívnej zložky lieku;
• deti mladšie ako 2 roky, ako aj starší ľudia.

[12], [13], [14], [15]

Vedľajšie účinky Lamitril

Medzi vedľajšie reakcie:

• Orgány CNS: závraty s bolesťami hlavy, poruchy spánku alebo naopak pocit ospalosti, únavy, zmätenosti a agresivity;
• orgány tráviaceho systému: poruchy činnosti pečene a nauzea;
• orgány hematopoetického systému: leukopénia alebo trombocytopénia;
• alergie: kožné vyrážky (zvyčajne korepodobnye), edém Quincke, malígny exudatívny erytém, Lyellov syndróm a okrem toho lymfadenopatia.

[16]

Predávkovať

Má pacient závraty v dôsledku predávkovania lamotrigínu, ataxia a nystagmus, a okrem toho, bolesti hlavy, ospalosť, zvýšené QRS intervalu v EKG, vracanie a kóma. V niektorých prípadoch to viedlo k smrti.

Ako terapia sa používa procedúra lavácie žalúdka, ako aj použitie aktívneho uhlia. Okrem toho musí byť pacient hospitalizovaný na symptomatickú a podpornú liečbu.

[19], [20], [21],

Interakcie s inými liekmi

Valproáty (vrátane kyseliny valproovej) sú konkurenčné blokátory pečeňových enzýmov a okrem toho potláčajú proces glukuronizácie účinnej látky. V dôsledku toho sa metabolická rýchlosť znižuje a priemerný polčas lamotrigínu sa zvyšuje (až do 70 hodín).

Antikonvulzíva indukovať pečeňové enzýmov metabolizujúcich (vrátane karbamazepín, fenytoín, primidón a fenobarbital, atď), ale iné ako paracetamol zvyšuje rýchlosť metabolizmu a glukuronidáciu účinnej látky. Pri kombinácii s nimi je priemerný polčas lamotrigínu (až 14 hodín) približne polovičný.

Kombinovaná technika s karbamazepínu lamotrigínu často vedie k negatívnym prejavom centrálneho nervového systému (závraty, ataxia, nevoľnosť, a okrem toho je strata zrakovej ostrosti a diplopia). Tieto symptómy zmiznú čoskoro po znížení dávky karbamazepínu. Podobný účinok sa vyvíja aj v prípade vymenovania zdravého človeka oxkarbazepínom s lamotrigínom (bez skúmania výsledkov znižovania dávok).

Prostriedky antikoncepčné obsahujúce vo svojom zložení etinylestradiolu (30 ug) a levonorgestrel (150 g) po dobu asi 2 krát zvýši faktor čistenie lamotrigín, čím sa zníži jeho maximálna koncentrácia a AUC - o 39 a 52 percent. Za týždeň, bez použitia OK, lamotrigín v sére sa zvyšuje koncentrácia a stáva vyššia, než počas liečby v čase prijatia nového dávok približne 2-krát.

Rifampicín zvyšuje ukazovateľ čistiaceho faktora lamotrigínu a tiež znižuje jeho polčas (stimuluje aktivitu pečeňových enzýmov zapojených do procesu glukuronizácie).

[22], [23]

Podmienky skladovania

Uchovávajte liek na mieste, ktoré je mimo slnečného svetla, mimo dosahu detí. Teplotné podmienky - nie viac ako 25 ° С.

[24], [25]

Čas použiteľnosti

Lamitril sa môže používať 5 rokov po výrobe lieku.

[26]