Lamitril

Lamitril je antikonvulzívum, ktoré sa často používa, keď iné lieky používané na liečbu rôznych záchvatov zlyhali.

Indikácia Lamitril

Indikácie zahŕňajú: generalizované a fokálne tonicko-klonické záchvaty (používané najmä pri rezistencii na iné antikonvulzíva).

[ 1 ]

Formulár uvoľnenia

Je dostupný vo forme tabliet s hmotnosťou 25 mg (30 tabliet vo fľaši) alebo 100 a 150 mg (60 tabliet vo fľaši).

Farmakodynamika

Lamotrigín blokuje potenciálovo závislé sodíkové kanály nachádzajúce sa v presynaptických neuronálnych membránach. Deje sa tak pomalou deaktiváciou a potlačením nadmerného uvoľňovania glutamátu (táto aminokyselina je jedným z hlavných faktorov, ktoré vyvolávajú rozvoj epileptického záchvatu).

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa liek pomerne rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu a maximálna koncentrácia v krvnej plazme sa dosiahne po 2,5 hodinách.

Účinná látka sa aktívne metabolizuje, hlavným produktom rozpadu je N-glukuronid. Priemerný polčas rozpadu je 29 hodín. Vylučovanie prebieha prevažne vo forme metabolitov a časť sa vylučuje v nezmenenej forme (najmä močom). Polčas rozpadu u detí je kratší ako u dospelých pacientov.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Dávkovanie a podávanie

Počiatočná jednorazová dávka na perorálne podanie (pre deti od 12 rokov a dospelých) je 25 – 50 mg. Na udržiavaciu liečbu – 100 – 200 mg denne. Zriedkavo je potrebné predpísať dávky 500 – 700 mg denne.

Počiatočná dávka pre deti vo veku 2-12 rokov je 0,2-2 mg/kg denne a pre udržiavaciu liečbu - 1-15 mg/kg denne. Deti vo veku 2-12 rokov môžu konzumovať maximálne 200-400 mg denne (presná dávka závisí od použitého liečebného režimu).

Frekvencia užívania, ako aj intervaly medzi dávkami v prípade zvýšenia dávky závisia od použitého liečebného režimu, ako aj od reakcie pacienta na liečbu.

[ 17 ], [ 18 ]

Používajte Lamitril počas tehotenstva

Počas tehotenstva sa neodporúča predpisovať Lamitril. Jeho použitie je povolené iba v prípadoch, keď možný prínos pre ženu prevyšuje možnosť negatívnych následkov pre plod. Počas obdobia dojčenia sa má liek používať s opatrnosťou.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikácie:

• závažná dysfunkcia pečene;
• individuálna intolerancia na aktívnu zložku lieku;
• deti do 2 rokov, ako aj starší ľudia.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Vedľajšie účinky Lamitril

Medzi vedľajšie účinky patria:

• Orgány CNS: závraty s bolesťami hlavy, poruchy spánku alebo naopak pocit ospalosti, únava, zmätenosť a tiež agresivita;
• orgány tráviaceho systému: dysfunkcia pečene a nevoľnosť;
• orgány hematopoetického systému: leukopénia alebo trombocytopénia;
• alergia: kožné vyrážky (zvyčajne podobné osýpkam), Quinckeho edém, malígny exsudatívny erytém, Lyellov syndróm a okrem toho lymfadenopatia.

[ 16 ]

Predávkovať

Predávkovanie lamotrigínom spôsobuje závraty, ataxiu a nystagmus, ako aj bolesti hlavy, ospalosť, predĺženie intervalu QRS na EKG, vracanie a kómu. V niektorých prípadoch to viedlo k úmrtiu.

Terapia zahŕňa výplach žalúdka a aktívne uhlie. Okrem toho je hospitalizácia pacienta povinná na symptomatickú a podpornú liečbu.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Interakcie s inými liekmi

Valproáty (vrátane kyseliny valproovej) sú kompetitívne blokátory pečeňových enzýmov a navyše potláčajú proces glukuronidácie liečiva. V dôsledku toho sa znižuje rýchlosť metabolizmu a zvyšuje sa priemerný polčas rozpadu lamotrigínu (až na 70 hodín).

Antikonvulzíva, ktoré indukujú metabolizujúce pečeňové enzýmy (vrátane karbamazepínu s fenytoínom, ako aj primidónu s fenobarbitalom atď.), a tiež paracetamol zvyšujú rýchlosť metabolizmu a glukuronidácie liečiva. V kombinácii s nimi sa priemerný polčas rozpadu lamotrigínu skracuje približne 2-krát (na 14 hodín).

Kombinované užívanie karbamazepínu s lamotrigínom často vedie k negatívnym prejavom z centrálneho nervového systému (závraty, ataxia, nevoľnosť a okrem toho strata zrakovej ostrosti a diplopia). Tieto príznaky vymiznú krátko po znížení dávky karbamazepínu. Podobný účinok sa vyvíja v prípade predpisovania oxkarbazepínu s lamotrigínom zdravému človeku (bez skúmania výsledkov zníženia dávky).

Perorálne kontraceptíva obsahujúce etinylestradiol (30 mcg) a levonorgestrel (150 mcg) približne zdvojnásobujú klírens lamotrigínu, v dôsledku čoho sa jeho maximálna koncentrácia a AUC znižujú o 39 a 52 percent. Počas týždňa bez užívania perorálnych kontraceptív sa koncentrácia lamotrigínu v sére zvyšuje a v čase užitia novej dávky je približne 2-krát vyššia ako počas liečebného cyklu.

Rifampicín zvyšuje rýchlosť klírensu lamotrigínu a tiež znižuje jeho polčas rozpadu (stimuluje aktivitu pečeňových enzýmov zapojených do procesu glukuronidácie).

[ 22 ], [ 23 ]

Podmienky skladovania

Liek sa musí uchovávať na mieste chránenom pred slnečným žiarením a mimo dosahu detí. Teplota – nie vyššia ako 25 °C.

[ 24 ], [ 25 ]

Čas použiteľnosti

Lamitril sa môže používať 5 rokov od dátumu výroby lieku.

[ 26 ]