Latridjin

Lathridge je antikonvulzívna látka.

Indikácia Latridzhina

Používa sa na liečbu epilepsie u dospievajúcich od 12 rokov veku a dospelých - ako jediné činidlo alebo ďalšími činidlami (napríklad počas epizódy všeobecného alebo čiastočného charakteru, pričom tieto zahŕňajú záchvaty a tonickoklonické typu záchvaty a spôsobené PLGA).

Používa sa tiež na liečbu bipolárnych porúch u dospelých - aby sa zabránilo vývoju etnických stavov u takýchto ľudí (zvyčajne ide o epizódy depresie).

[1]

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie prebieha vo forme tabliet, 10 kusov vo vnútri bublinovej bunky. V samostatnom balení - 3 blistrové platne.

Farmakodynamika

Liečivo blokuje aktivitu potenciálne závislých Na kanálov v presynaptických neuronálnych membránach počas pomalšej inaktivácie. Okrem toho spomaľuje uvoľňovanie prebytkov neurotransmiterov (hlavne z kyseliny 2-aminopentándiovej - excitačnej aminokyseliny, ktorá je dôležitým účastníkom vzniku epileptických záchvatov).

[2], [3], [4],

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa liek úplne a veľmi rýchlo vstrebáva do tráviaceho traktu. Najvyššie plazmatické hodnoty látky sa pozorujú po 2,5 hodinách. Doba dosiahnutia tohto indikátora môže byť predĺžená s použitím lieku s jedlom (stupeň absorpcie zostáva rovnaký).

Metabolizmus pečene sa vyskytuje za účasti enzýmu glukuronyltransferázy, počas ktorého sa vytvára prvok N-glukuronidu. Polčas rozpadu je 29 hodín.

[5], [6], [7]

Dávkovanie a podávanie

Užívajte perorálne, bez ohľadu na stravovanie. Tablety sa prehĺtajú bez žuvania.

Pri určovaní zložky, ktorá nezodpovedá indexom účinnej látky v tabuľke dávkovania, je potrebné znížiť dávku na 0,5 tabliet alebo celok.

Opätovne začnite terapeutický kurz.

Pri určovaní opakovaného kurzu pre ľudí, ktorí ukončili liečbu, je potrebné jasne určiť potrebu zvýšenia udržiavacej dávky, pretože existuje možnosť vyrážky v dôsledku vysokej počiatočnej dávky a nedodržania odporúčanej schémy zvyšujúcich sa dávok. Čím je čas medzi konzumáciou predchádzajúcej dávky väčší, tým dôkladnejšie je potrebné sledovať režim zvyšovania dávky na podporné hodnoty. Po prekročení polovičného polčasu po ukončení užívania liekov je možné dávku lamotrigínu zvýšiť na úroveň udržiavania, berúc do úvahy údaje odporúčané v schéme aplikácie.

Ak je terapia zrušená kvôli vyrážke v dôsledku predchádzajúcej liečby lamotrigínom, je zakázané začať druhý cyklus. V takejto situácii, pred rozhodnutím o opätovnom použití drogy, je potrebné korelovať pravdepodobné výhody jej užívania a očakávaného rizika.

S epilepsiou, dospievajúcimi od 12 rokov a dospelými.

Monoterapia.

Veľkosť počiatočnej dávky liečiva sa rovná jednorazovej dávke 25 mg denne počas 14 dní. Počas nasledujúcich 14 dní sa používa dávka 50 mg / deň a dávka sa môže zvýšiť každých 1-2 týždňov o 50 až 100 mg, kým sa nedosiahne optimálny výsledok. Štandardná udržiavacia dávka je 100-200 mg / deň (spotrebuje sa v 1 až 2 dávkach). Existujú aj pacienti, ktorí potrebujú užívať 0,5 gramu liekov denne.

Kombinovaná liečba.

Osoby, ktoré užívajú valproát (ako monoterapia alebo v kombinácii s ďalšími antikonvulzívami), je potrebné konzumovať 25 mg lieku každý druhý deň po dobu 14 dní, ale v priebehu najbližších 14 dní, aby sa rovnakú dávku, ale každý deň. Potom sa dávka zvyšuje každých 1 až 2 týždne (nie viac ako 25-50 mg / deň), kým sa nedosiahne optimálna liečba. Veľkosť štandardnej udržiavacej dávky je 100-200 mg / deň (konzumácia 1-2 metód).

Ľudia, ktorí užívajú iné antikonvulzíva alebo iné lieky (induktorov pečeňových enzýmov), spolu s ďalšími antikonvulzívami alebo bez (výnimkou je nátriumvalproát), veľkosť počiatočnej časti jedného Latridzhina obdržaní 50 mg / deň po dobu 14 dní. Ďalej používajte 100 mg denne v 2 dávkach denne (počas 2 týždňov). Neskôr sa dávka zvyšuje každých 1 až 2 týždne (maximálne 0,1 g), kým sa nedosiahne požadovaná expozícia lieku. Spravidla je udržiavacia dávka 0,2 - 0,4 g / deň, ktorá sa spotrebuje v 2 dávkach. Niektorí pacienti môžu potrebovať 700 mg denne.

Ľudia, ktorí používajú iných liekov, ktoré sú slabo indukujú alebo inhibujú pečeňové enzýmy, musí byť najprv prijatá raz denne do 25 mg (2 týždne) a potom - 50 mg denne (ako v období 14 dní). V budúcnosti sa dávka zvyšuje v intervaloch 1 až 2 týždne (nie viac ako 0,05 až 0,1 g / deň) až do dosiahnutia požadovaného účinku liečiva. Často je veľkosť udržiavacej dávky 0,1-0,2 g / deň (spotrebovaná 1-2 technikami).

Tí, ktorí používajú antikonvulzíva s nevysvetliteľnou interakciou s Latriginom, musia používať rovnaký režim, ktorý sa používa počas kombinácie lamotrigínu a valproátu.

Pre dospelých s bipolárnou poruchou.

Pri používaní sa musí dodržať nasledujúci režim prechodu. Zahŕňa to schému na zvýšenie dávky až do dosiahnutia stabilizačnej dávky (po dobu 6 týždňov) a potom zastavenie používania iných psychotropných alebo antikonvulzívnych liekov (v prítomnosti potreby lieku).

Je tiež potrebné zvážiť potrebu ďalšej liečby, ktorá zabráni vzniku manických epizód, pretože neexistujú presné údaje o účinnom používaní liekov na liečbu manických syndrómov.

Schéma zvyšovania dávky stabilizujúcej udržiavacej dávky (denne) u dospelých s bipolárnymi poruchami:

• ďalší cyklus s použitím liekov inhibítorov pečeňových enzýmov (medzi ktoré patrí valproát): 1-14 dní - užívanie jedného dňa cez 25 mg LS; 15-28 dní - denný príjem 25 mg denne; 29-35 dní - 50 mg / deň v 1 až 2 prídavkoch; 36-42 dní - stabilizačná dávka je 0,1 g / deň (v 1 až 2 dávkach). Deň nesmie trvať dlhšie ako 0,2 g;
• ďalšie ihrisko s pečeňových enzýmov induktormi ľudí, ktorí nemajú inhibítory (karbamazepín, primidón, fenytoín, fenobarbital alebo iné prostriedky, induktory): 1-14 dní - 1-on-čas príjmu denne 50 mg; 15-28 dní - užívanie 0,1 g denne (v 2 aplikáciách); 29-35 dní - spotreba 0,2 g denne (2 metódy); 36-42 dní - stabilizačná dávka je 0,3 g / deň (2 metódy). V 7. Týždni sa môže zvýšiť na 0,4 g / deň;
• monoterapia s lamotrigínom alebo ďalšie použitie u osôb užívajúcich iné lieky, ktoré nemajú klinicky významnú inhibíciu / indukciu pečeňových enzýmov: 1-14 dní - 1-násobný príjem 25 mg denne; 15-28 dní - 50 mg denne (1-2 metódy); 29-35 dní - príjem v 1-2 dávkach 100 mg denne; 36-42 dní - stabilizujúca dávka - 1-2 dávky 200 mg denne (v rozmedzí 100-400 mg).

Po prijatí požadovanej udržiavacej stabilizačnej dávky môže byť použitie iných psychotropných liekov zastavené nasledujúcimi schémami:

• vykonáva pri viacerých zrušení prostriedkov spomaľujúcich pečeňových enzýmov (valproátom) na 1. Týždeň, dvakrát zvýšiť stabilizačný časť (ale bez prekročenia hranice 0,1 g / týždeň) - napr., 0,1 g / deň do 0,2 g / deň; počas 8-21 dní je potrebné udržiavať dávku 0,2 g / deň (rozdeliť podľa dvoch použití);
• s ďalším prerušením užívania induktorov enzýmov pečeňových enzýmov (s ohľadom na počiatočnú dávku): existujú tri schémy:

1. prvých 7 dní - 0,4 g; druhý 7 dní - 0,3 g; od 15. Dňa - 0,2 g;
2. prvých 7 dní - 0,3 g; druhý 7 dní 225 mg; od 15. Dňa - 150 mg;
3. prvých 7 dní - 0,2 g; druhý 7 dní - 150 mg; od 15. Dňa - 0,1 g;

• s ďalším zrušením niektorých liekov, žiadne klinicky významné indukcia / inhibícia pečeňových enzýmov: udržiavacia dávka, ktorá bola stanovená zvýšením (200 mg / deň), ktorá je rozdelená do 2 použitia (do 100-400 mg).

Ľudia, ktorí používajú antikonvulzíva, ktorých interakcia s Latriginom nebola skúmaná, je nevyhnutné dodržiavať režim, v ktorom zostáva existujúca dávka lamotrigínu, a opraviť ho na základe klinického obrazu.

Korekcia dávok lamotrigínu u ľudí s bipolárnymi poruchami s ďalším užívaním iných liekov.

Schémy s dodatočným príjmom inhibítorov pečeňových enzýmov (valproát) s prihliadnutím na počiatočnú dávku lamotrigínu:

1. stabilizačná časť lamotrizhdina - 0,2 g / deň; prvých 7 dní - 0,1 g; od 8. Dňa až po udržiavanie dávky 0,1 g / deň;
2. stabilizácia - 0,3 g / deň; prvých 7 dní - 150 mg; od 8. Dňa - udržiavanie vstupného dávky 150 mg / deň;
3. stabilizácia - 0,4 g / deň; prvých 7 dní - 0,2 g; od 8. Dňa po udržiavanie dávky 0,2 g / deň.

Schémy s dodatočným príjmom induktorov pečeňových enzýmov osobám, ktoré nepoužívajú valproát, berúc do úvahy počiatočnú dávku:

1. stabilizácia - 0,2 g / deň; 1-7 dní - 200 mg; 8-14 dní - 300 mg; od 15. Dňa - 400 mg;
2. stabilizácia - 150 mg / deň; 1-7 dní - 150 mg; 8-14 dní - 225 mg; od 15. Dňa - 300 mg;
3. stabilizácia - 100 mg / deň; 1-7 dní - 100 mg; 8-14 dní - 150 mg; od 15. Dňa - 200 mg.

Schéma s dodatočným podávaním liekov, ktoré nemajú významný indukčný alebo inhibičný účinok na pečeňové enzýmy: udržiavanie dávky, ktorá sa získala po aplikácii režimu zvýšenia režimu - 200 mg / deň (do 100 až 400 mg).

Ženy, ktoré používajú antikoncepciu hormonálneho typu.

Začiatok liečby lamotrigínom u žien, ktoré už používajú hormonálnu antikoncepciu.

Zatiaľ čo perorálne kontraceptíva zvyšujú hladinu lamotrigínu, nie je potrebné meniť spôsob zvýšenia podielu liekov v kombinácii len s antikoncepciou. Zvyšujúce sa dávky v tomto režime dochádza iba pri Latridzhin pridaný k inhibítora alebo induktorov pečeňových enzýmov (tiež bez pridania nátriumvalproát alebo induktormi pečeňových enzýmov).

Začiatok používania hormonálnej antikoncepcie u žien, ktoré už používajú lamotrigín v udržiavacích dávkach a nepoužívajú induktory pečeňových enzýmov.

Často je potrebné zvýšiť udržiavaciu dávku lamotrigínu na polovicu. Odporúča sa, aby sa od začiatku užívania hormonálnej antikoncepcie dávka lieku Lathridge zvýšila o 50-100 mg / deň po každých 7 dňoch (s ohľadom na reakciu pacienta na liečbu). V procese zvyšovania dávky nemôže byť tento limit prekročený (k tomu dochádza len vtedy, ak existuje podobná potreba podľa klinickej odpovede pacienta).

Zrušenie terapie s použitím hormonálnej antikoncepcie u žien, ktoré už používajú lamotrigín v podporných dávkach, ale nepoužívajú induktory pečeňových enzýmov.

Často sa vyžaduje zníženie až o 50% udržiavacej dávky lamotrigínu. Na zníženie dennej dávky liekov je potrebné postupne - každý týždeň po dobu 3 týždňov postupovať v rozmedzí od 50 do 100 mg (maximálne 25% z celkovej týždennej dávky). Výnimkou môžu byť prípady, keď existuje neštandardná individuálna klinická odpoveď.

Pri zlyhaní pečene.

Počiatočná dávka, zvýšenie dávky a veľkosť udržiavacej dávky sa majú znížiť približne o 50% u osôb s miernym stupňom ochorenia (úroveň B na stupnici Child-Pugh) alebo 75% u ľudí s ťažkou patológiou (úroveň C). Zvýšenie dávky a udržiavacej dávky je možné upraviť s ohľadom na liečivý účinok.

[12], [13], [14]

Používajte Latridzhina počas tehotenstva

Výsledky testov ukazujú, že sa v 1. Trimestri vzniká výrazné zvýšiť riziko mnohých vrodených vývojových chýb, ale individuálne testovanie bolo zistené, že sa zvyšuje pravdepodobnosť výskytu týchto anomálií ako izolované v ústnej dutine medzery. Kontrolné testy nepreukázali zvýšené riziko izolovanej medzery v ústnej dutine v porovnaní s inými negatívnymi účinkami užívania lamotrigínu.

Informácie o kombinovanom používaní lamotrigínu sú príliš malé, aby jednoznačne vyvodili záver, že liek ovplyvňuje pravdepodobnosť vývojových abnormalít spojených s inými liekmi. Latrigine môže byť menovaný za tehotnú iba v situácii, keď pravdepodobnosť, že žena pomôže jej používať, bude vyššia ako riziko komplikácií u plodu.

Zmeny vo fyziologickom charaktere gravidity môžu ovplyvniť lamotrigín alebo jeho liečebné účinky. Existuje dôkaz o znížení obsahu látky u tehotných žien. V tejto súvislosti by tehotné ženy, ktoré sú liecené lamotrigínom, mali pod pravidelnou lekárskou kontrolou.

Existuje dôkaz, že liek môže prechádzať do materského mlieka v rôznych koncentráciách a dosiahnuť dieťa na hodnoty zodpovedajúce 50% materských parametrov. Z tohto dôvodu u niektorých kojencov, ktorí sú dojčené, môže sérová hladina liekov dosiahnuť hodnoty, pri ktorých sa môže vyvinúť účinok lieku.

Preto je potrebné brať do úvahy riziko negatívnych reakcií u dojčaťa a korelovať s potrebou dojčenia počas liečby.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie: precitlivenosť na zložky liečiva a vek detí do 12 rokov (pre terapiu epilepsiou). Nemôžete tiež určiť menej ako 18 rokov na odstránenie bipolárnych porúch, pretože nie sú k dispozícii žiadne informácie o použití liekov tejto skupine pacientov.

[8], [9],

Vedľajšie účinky Latridzhina

Použitie liekov na elimináciu epilepsie môže viesť k takýmto vedľajším účinkom:

• zničenie podkožných vrstiev kože s: sú často vyrážka (zvyčajne makulopapulózny typ), zriedka - Stevens-Johnsonov syndróm, a sporadicky - TEN, proti ktoré môžu tvoriť jazvy. Riziko vyrážky je zvyčajne spôsobené príjmom veľkých dávok lamotrigínu v počiatočnom štádiu, pričom sa ignoruje štandardný režim dávkovania a okrem jeho užívania spolu s valproátom. Okrem toho existuje názor, že vyrážka je súčasťou syndrómu neznášanlivosti spolu s rôznymi bežnými prejavmi. Príležitostne kožné lézie (TEN alebo Stevens-Johnsonov syndróm) viedli k smrti;
• Poruchy funkcie lymfatických a hematopoetického systému: označený lymfadenopatiu jednotlivo alebo hematologické poruchy (ako je anémia (niekedy - aplastickej typu) leuko-, trombotsito- alebo neutropénia a agranulocytóza). Odchýlky hematologickej povahy môžu byť niekedy spôsobené syndrómom precitlivenosti;
• poruchy imunity: ojedinele zistená intolerancia syndróm, vyjadrené vo forme lymfadenopatia, horúčka stavu, hematologické poruchy, opuch tváre, kožná vyrážka (rôzne závažnosti), problémy s pečeňou, DIC, a mnohopočetného zlyhania orgánov. Skoré príznaky zvýšenej citlivosti (medzi také lymfadenopatia horúčkou alebo stav) sa môže vyvinúť v neprítomnosti kožné vyrážky. Ak má pacient takéto príznaky, má sa okamžite vyšetriť a ak sa nenašli žiadne ďalšie príznaky, prestaňte užívať lieky;
• duševné poruchy: často sú pocity podráždenosti a agresivity. Zaznamenajú sa izolované halucinácie, kliešť a pocit zmätenosti;
• reakcie orgánov Národného zhromaždenia: bolesti hlavy sú často poznamenané. O niečo menej - nystagmus, závraty, tras, ospalosť alebo nespavosti. Príležitostne sa objavuje ataxia. Ojedinele pocit úzkosti vzrušenia aseptickej meningitídy forma, pohybové poruchy a stratu rovnováhy, extrapyramídové symptómy, exacerbácia trepanie obrna, časté epileptické záchvaty a choreatetóza;
• lézie vizuálnych orgánov: často rozmazané vizuálne a diplopia. Príležitostne sa vyvíja konjunktivitída;
• poruchy v činnosti tráviaceho traktu: často dochádza k vracaniu, hnačke alebo nevoľnosti;
• poruchy hepatobiliárneho systému: zlyhanie pečene s jedinou poznámkou, problémy s pečeňou a zvýšenie aktivity pečeňových transamináz. Problémy s funkciou pečene sú často reakciou neznášanlivosti, aj keď boli zaznamenané prípady, ktoré nemali viditeľné príznaky precitlivenosti;
• lézie orgánov ODA s spojivovými tkanivami: vąe podobné prejavy sa objavujú jednotlivo;
• systémové poruchy: často vykazuje zvýšenú únavu.

Vedľajšie účinky užívania tabliet pri bipolárnej poruche:

• lézie v oblasti podkožných tkanív spolu s kožou: najčastejšie sú vyrážky. Príležitostne sa vyvíja Stevens-Johnsonov syndróm;
• reakcie v NA: najčastejšie sú bolesti hlavy. Často sa vyskytuje pocit ospalosti alebo úzkosti, ako aj závrat;
• prejavy v oblasti spojivového tkaniva a ODA: artralgia sa často vyvíja;
• systémové príznaky: často sú bolestivé pocity (najmä v zadnej časti).

[10], [11]

Predávkovať

K dispozícii sú informácie o prípadoch akútnej otravy (dávky, ktoré prekročili maximálne hodnoty liečiv o 10 až 20 krát). Zároveň sa vyskytla porucha vedomia, nystagmus s ataxiou a kóma.

Keď je liek podávaný liekom pacientom, je potrebné hospitalizovať, aby vykonal adekvátnu udržiavaciu liečbu.

Interakcie s inými liekmi

Lieky obsahujúce kyselinu valproovú inhibujú metabolizmus lamotrigínu a zvyšujú polčas rozpadu látky na 70 hodín.

Primidón s karbamazepínom a fenytoínom s paracetamolom a fenobarbitalom zvyšuje rýchlosť metabolizmu lieku, čím sa polčas lamotrigínu znižuje na polovicu. Kombinované používanie s karbamazepínom zvyšuje vývoj niektorých negatívnych účinkov (ataxia, vizuálne rozmazanlivosť, závrat a diplopia s nauzeou), ktoré zmiznú po znížení podielu karbamazepínu.

V dôsledku kombinovaného príjmu 100 mg / deň lamotrigínu a bezvodého glukonátu lítneho (dvakrát denne, 2 g) sa počas 6-dňového obdobia nezistili žiadne zmeny vo farmakokinetických parametroch lítia.

Opakované použitie bupropionu významne neovplyvňuje farmakokinetické vlastnosti lamotrigínu, mierne zvyšuje hladinu jeho produktu rozkladu, glukuronidu lamotrigínu.

[15], [16], [17], [18]

Podmienky skladovania

Lathirgin sa nachádza na mieste, ktoré nie je prístupné malým deťom. Maximálna skladovacia teplota je 25 ° C.

Špeciálne pokyny

recenzia

Lathridge dostáva väčšinou pozitívnu spätnú väzbu od pacientov. Pri pomalom zvyšovaní dávky nie sú pozorované žiadne vedľajšie účinky. Spolu s tým mnohí naznačujú, že liek má pomerne stabilný antidepresívny účinok, rovnako ako slabý antimanický účinok. Navyše liečivo znižuje pocit podráždenosti.

Z nedostatkov - existujú pacienti, ktorí museli odmietnuť užívať lieky kvôli výskytu vyrážok.

Čas použiteľnosti

Lathridín sa môže používať 2 roky od dátumu uvoľnenia lieku.