Nisylate

Nayzilat je obchodný názov lieku, ktorého účinnou látkou je amtolmetín guacil. Amtolmetín guacil je nesteroidné protizápalové liečivo (NSAID) používané na liečbu bolestivých syndrómov rôznych etiológií a zápalových stavov.

Amtolmetín guacil inhibuje aktivitu enzýmov cyklooxygenázy (COX-1 a COX-2), čo vedie k zníženiu syntézy prostaglandínov – látok, ktoré hrajú kľúčovú úlohu pri vzniku zápalu, bolesti a horúčky. Má analgetické, protizápalové a antipyretické účinky.

Indikácia Naisilata

1. Reumatoidná artritída: Nisilát môže pomôcť zmierniť zápal a bolesť pri reumatoidnej artritíde, chronickom zápalovom ochorení kĺbov.
2. Osteoartróza: Tento liek sa môže použiť na zmiernenie bolesti a zápalu pri osteoartritíde, chronickom ochorení charakterizovanom rozpadom chrupavky v kĺboch.
3. Bolesť chrbta: Naysilat sa môže použiť na zmiernenie bolesti pri rôznych typoch bolesti chrbta vrátane akútnej alebo chronickej spondylózy, ischiasu a iných.
4. Bolesť svalov: Tento liek sa môže použiť na zmiernenie bolesti spôsobenej svalovými poraneniami, natiahnutiami alebo výronmi.
5. Pooperačná bolesť: Nizilat sa môže použiť na zmiernenie bolesti po chirurgických zákrokoch.
6. Iné stavy: V niektorých prípadoch môže byť Naysilat predpísaný na zmiernenie bolesti spôsobenej bolesťou zubov, bolesťou hlavy, zápalom atď.

Formulár uvoľnenia

Tablety: Toto je najbežnejšia forma Naysilatu. Tablety sa zvyčajne dodávajú ako okrúhle alebo oválne filmom obalené tablety. Môžu mať rôzne dávkovanie, aby vyhovovali potrebám rôznych pacientov.

Farmakodynamika

Farmakodynamika amtolmetínu guacilu, hlavnej účinnej látky v Naysilate, spočíva v jeho schopnosti inhibovať enzým cyklooxygenázu (COX), čo vedie k zníženiu syntézy prostaglandínov, zápalových mediátorov zodpovedných za bolesť, zápal a horúčku.

Amtolmetín guacil je inhibítor COX-1 a COX-2. COX-1 je široko prítomný v tkanivách a podieľa sa na udržiavaní fyziologických funkcií, ako je ochrana žalúdočnej sliznice. COX-2 je na druhej strane indukovaný zápalom a hrá kľúčovú úlohu v procese zápalu a bolesti.

Keďže amtolmetín guacil inhibuje obe izoformy COX, má protizápalové, analgetické a antipyretické účinky. Vďaka tomuto mechanizmu je Naysilat účinným prostriedkom na zníženie zápalu a bolesti pri rôznych ochoreniach, ako je reumatoidná artritída, osteoartritída, bolesť svalov a iné.

Farmakokinetika

1. Absorpcia: Amtolmetín gvacil sa po perorálnom podaní vo všeobecnosti dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Maximálne plazmatické koncentrácie sa zvyčajne dosiahnu 1 – 2 hodiny po podaní.
2. Distribúcia: Amtolmetín gvacil sa dobre distribuuje v telesných tkanivách vrátane kĺbov a mäkkých tkanív. Viaže sa vo vysokej miere na plazmatické bielkoviny.
3. Metabolizmus: Amtolmetín gvacil sa metabolizuje v pečeni. Hlavným metabolitom je hydroxyamtolmetín, ktorý má tiež inhibičnú aktivitu COX.
4. Vylučovanie: Metabolity amtolmetínu gvacilu a nezmenené liečivo sa vylučujú prevažne obličkami ako konjugáty kyseliny glukurónovej a nezmenené liečivo. Menšia časť sa vylučuje črevami.
5. Polčas rozpadu: Polčas rozpadu amtolmetínu v tele je približne 3 – 5 hodín, čo znamená, že jeho účinky po ukončení užívania rýchlo klesajú.

Dávkovanie a podávanie

Návod na použitie:

• Perorálne použitie: Naysilat sa užíva perorálne, zvyčajne vo forme tabliet.
• Jedlo: Odporúča sa užívať tablety po jedle, aby sa znížil dráždivý účinok na žalúdok.
• Pitie: Tablety sa majú užívať s dostatočným množstvom vody.

Odporúčané dávky:

1. Dospelí:

   • Počiatočná dávka: Odporúčaná počiatočná dávka je 600 – 1200 mg denne, rozdelená do 2 – 3 dávok.
   • Udržiavacia dávka: V závislosti od klinickej odpovede a znášanlivosti sa dávka môže znížiť na 600 mg denne.
   • Maximálna denná dávka: Nesmie prekročiť 1800 mg.

2. Starší pacienti:

   • U starších pacientov sa odporúča začať s minimálnou účinnou dávkou a v prípade potreby postupne zvyšovať dávku, berúc do úvahy možné sprievodné ochorenia a celkový zdravotný stav.

3. Deti a dospievajúci:

   • Nayzilat sa neodporúča používať u detí mladších ako 12 rokov. U dospievajúcich starších ako 12 rokov sa dávkovanie vyberá individuálne, zvyčajne sa začína minimálnymi dávkami.

Príklady dávkovania:

• Na liečbu syndrómu bolesti:

  • Počiatočná dávka: 600 mg (1 tableta) 2-krát denne po jedle.
  • V prípade potreby sa dávka môže zvýšiť na 600 mg 3-krát denne.

• Na liečbu zápalových ochorení:

  • Počiatočná dávka: 600 – 1200 mg denne, rozdelená do 2 – 3 dávok.
  • Udržiavacia dávka: 600 mg denne.

Trvanie liečby:

• Trvanie liečby závisí od povahy ochorenia, závažnosti symptómov a individuálnej reakcie pacienta na liečbu.
• V akútnych stavoch môže liečba trvať niekoľko dní, v chronických stavoch až niekoľko týždňov alebo mesiacov, ale pod dohľadom lekára.

Špeciálne pokyny:

• Zlyhanie pečene a obličiek:
  • U pacientov s poruchou funkcie pečene a obličiek môže byť potrebná úprava dávkovania a pravidelné sledovanie funkcie týchto orgánov.
• Kontrola stavu:
  • Pri dlhodobom užívaní sa odporúča pravidelné lekárske vyšetrenie na sledovanie funkcie pečene, obličiek a krvného obrazu.
• Obmedzenie alkoholu:
  • Počas liečby sa treba vyhýbať konzumácii alkoholu, pretože môže zvýšiť riziko gastrointestinálnych vedľajších účinkov.

Používajte Naisilata počas tehotenstva

1. Gastroprotektívne vlastnosti: Amtolmetín guacil má v porovnaní s inými NSAID výrazne zníženú aktivitu pri tvorbe vredov. Je to vďaka jeho schopnosti stimulovať produkciu oxidu dusnatého, ktorý poskytuje gastroprotektívny účinok a znižuje poškodenie spôsobené etanolom v žalúdku potkanov (Coruzzi a kol., 2000).
2. Dlhodobé užívanie pri reumatických ochoreniach: Štúdie ukazujú, že dlhodobé užívanie amtolmetínu guacilu u pacientov s osteoartrózou, reumatoidnou artritídou a ankylozujúcou spondylitídou bolo účinné a dobre tolerované. Výskyt závažných vedľajších účinkov bol nízky a väčšina pacientov bola s výsledkami liečby spokojná (Karateev a kol., 2019).
3. Porovnávacia analýza s inými NSAID: Metaanalýza ukázala, že amtolmetín guacil má lepšie gastrotropné vlastnosti v porovnaní s inými NSAID, ako je diklofenak a indometacín. Výskyt gastrointestinálnych vedľajších účinkov a závažných vredov bol u pacientov užívajúcich amtolmetín guacil významne nižší (Marcolongo a kol., 1999).

Kontraindikácie

1. Žalúdočné alebo dvanástnikové vredy: Užívanie Naysilatu môže zhoršiť ulcerózne lézie žalúdočnej alebo črevnej sliznice a viesť ku krvácaniu alebo perforácii.
2. Trombocytopénia alebo iné poruchy krvi: Nisilat môže zvýšiť poruchy zrážanlivosti krvi a viesť ku krvácaniu.
3. Závažné poškodenie funkcie obličiek alebo pečene: Užívanie Nisilatu môže tieto stavy zhoršiť a spôsobiť komplikácie.
4. Astma, nádcha, nosové polypy: Naisilat môže spôsobiť zhoršenie príznakov bronchiálnej astmy alebo alergických reakcií.
5. Úplné alebo čiastočné uzavretie arteriálneho kanála u plodu počas druhého a tretieho trimestra tehotenstva: Užívanie Nisilatu môže viesť k riziku komplikácií u plodu vrátane predčasného uzavretia arteriálneho kanála.
6. Individuálna intolerancia alebo alergická reakcia na amtolmetín gvacil alebo iné NSAID: Užívanie lieku môže u osôb citlivých na tento liek spôsobiť alergické reakcie.
7. Pooperačný stav po bypasse koronárnej artérie: Použitie Nisilatu môže zvýšiť riziko srdcových komplikácií a hemoragických komplikácií po operácii.

Vedľajšie účinky Naisilata

1. Dyspeptické príznaky: Zahŕňajú bolesť brucha alebo brušné ťažkosti, nevoľnosť, vracanie, hnačku alebo zápchu.
2. Ulcerózne gastrointestinálne lézie: Zahŕňajú žalúdočné alebo dvanástnikové vredy, gastrointestinálne krvácanie a gastrointestinálnu perforáciu.
3. Gastrointestinálne krvácanie: Môže sa prejaviť ako krv v stolici alebo zvratkami a môže byť vážnou komplikáciou.
4. Poruchy funkcie pečene: Zahŕňajú zvýšené hladiny pečeňových enzýmov v krvi (ALT, AST), hepatitídu a žltnutie kože a bielka.
5. Porucha funkcie obličiek: Môže sa prejaviť ako zvýšené hladiny kreatinínu a močoviny v krvi, opuchy a zmeny vo frekvencii močenia.
6. Systémové alergické reakcie: Môžu zahŕňať žihľavku, svrbenie, angioedém a dokonca anafylaxiu.
7. Poruchy krvi: Môžu sa prejaviť ako trombocytopénia, agranulocytóza, anémia a iné zmeny v zložení krvi.
8. Kardiovaskulárne komplikácie: Patria sem zvýšený krvný tlak a zhoršená srdcová funkcia.
9. Centrálny a periférny nervový systém: Môže sa prejaviť ako bolesť hlavy, závraty, ospalosť, nespavosť alebo bolesť v nervovej oblasti.
10. Ďalšie vedľajšie účinky: Medzi ne patrí alopécia, žihľavka, bolesť na hrudníku, potenie a zmeny chuti.

Predávkovať

1. Nevoľnosť a vracanie: Nadmerná konzumácia môže spôsobiť nevoľnosť a vracanie, čo môže zhoršiť dehydratáciu a nerovnováhu elektrolytov.
2. Bolesť brucha: Predávkovanie môže spôsobiť bolesť brucha, ktorá môže byť spôsobená podráždením sliznice žalúdka alebo čriev.
3. Závraty a ospalosť: Nadmerné užívanie môže spôsobiť závraty, ospalosť a depresiu centrálneho nervového systému.
4. Hypertenzia: Môže sa vyskytnúť zvýšenie krvného tlaku a súvisiace príznaky, ako sú bolesti hlavy, búšenie srdca atď.
5. Poškodenie obličiek a pečene: V prípade predávkovania môže dôjsť k poškodeniu obličiek a pečene, ktoré sa môže prejaviť zvýšenými hladinami príslušných ukazovateľov v krvi.
6. Ďalšie príznaky: Môžu zahŕňať asténiu, nespavosť, hyperventiláciu, arytmiu, zástavu dýchania atď.

Interakcie s inými liekmi

1. Iné nesteroidné protizápalové lieky (NSAID): Súbežné užívanie NSAID vrátane aspirínu môže zvýšiť riziko gastrointestinálnych vredov a krvácania.
2. Kyselina acetylsalicylová (aspirín): Užívanie Nisilátu s aspirínom môže zvýšiť riziko vzniku vredových komplikácií.
3. Glukokortikosteroidy: Súčasné užívanie Nisilatu s glukokortikosteroidmi, ako je prednizolón alebo dexametazón, môže zvýšiť riziko vzniku vredových komplikácií.
4. Lieky ovplyvňujúce zrážanlivosť krvi: Nisilat môže zosilniť účinky antikoagulancií (napr. warfarínu), antiagregačných látok (napr. kardioprotektívnej dávky aspirínu), čo môže zvýšiť riziko krvácania.
5. Lieky na krvný tlak: Nisilat môže znižovať účinnosť antihypertenzív, ako sú ACE inhibítory alebo betablokátory.
6. Lítium: Užívanie Nisilátu s lítiom môže zvýšiť hladinu lítia v krvi, čo môže viesť k toxickým účinkom.
7. Metotrexát: Nisilát môže zvýšiť toxicitu metotrexátu znížením jeho eliminácie, najmä pri dlhodobom užívaní.

Podmienky skladovania

Vo všeobecnosti sa odporúča skladovať liek na suchom a tmavom mieste pri izbovej teplote (15 až 30 stupňov Celzia). Je dôležité vyhnúť sa jeho skladovaniu na miestach vystavených priamemu slnečnému žiareniu, vlhkosti alebo teplu.

Tablety alebo kapsuly sa zvyčajne uchovávajú v pôvodnom obale alebo nádobe, tesne uzavreté, aby boli chránené pred vlhkosťou a vzduchom.

Nezmrazujte liek, pretože to môže zmeniť jeho štruktúru a účinnosť.