Najhorlivejší

Naisylát je obchodný názov lieku, ktorého účinnou látkou je amtolmetín guacil. Amtolmetin guacil je nesteroidné protizápalové liečivo (NSAID), ktoré sa používa na liečbu bolestivých syndrómov rôznej etiológie a zápalových stavov.

Amtolmetin guacil inhibuje aktivitu enzýmov cyklooxygenázy (COX-1 a COX-2), čo vedie k zníženiu syntézy prostaglandínov – látok, ktoré zohrávajú kľúčovú úlohu pri vzniku zápalu, bolesti a horúčky. Má analgetické, protizápalové a antipyretické účinky.

Indikácia Páčidlo

1. Reumatoidná artritída: Nisylát môže pomôcť znížiť zápal a bolesť pri reumatoidnej artritíde, chronickom zápalovom ochorení kĺbov.
2. Osteoartritída: Tento liek sa môže použiť na zmiernenie bolesti a zápalu z osteoartritídy, chronického ochorenia charakterizovaného rozpadom chrupavky v kĺboch.
3. Bolesť chrbta: Naysilate možno použiť na zmiernenie bolesti pri rôznych typoch bolesti chrbta vrátane akútnej alebo chronickej spondylózy, ischias a iných.
4. Bolesť svalov: Tento liek možno použiť na zmiernenie bolesti spôsobenej zraneniami, vyvrtnutiami alebo natiahnutím svalov.
5. Pooperačná bolesť: Po chirurgických zákrokoch možno Naysilat použiť na zmiernenie bolesti.
6. Iné stavy: V niektorých prípadoch môže byť Naysilat predpísaný na úľavu od bolesti zubov, hlavy, zápalových procesov atď.

Formulár uvoľnenia

Tablety: Toto je najbežnejšia forma uvoľňovania Nizilatu. Tablety sú zvyčajne vo forme okrúhlych alebo oválnych filmom obalených tabliet. Môžu mať rôzne dávky, aby vyhovovali potrebám rôznych pacientov.

Farmakodynamika

Farmakodynamika amtolmetínu guacilu, hlavnej aktívnej zložky lieku Naysylat, je jeho schopnosť inhibovať enzým cykloxygenázu (COX), čo vedie k zníženiu syntézy prostaglandínov, zápalových mediátorov zodpovedných za bolesť, zápal a horúčku.

p>

Amtolmetín guacil je inhibítorom COX-1 a COX-2. COX-1 je široko prítomný v tkanivách a podieľa sa na udržiavaní fyziologických funkcií, ako je ochrana žalúdočnej sliznice. COX-2 je na druhej strane vyvolaná zápalom a hrá kľúčovú úlohu v procese zápalu a bolesti.

Keďže amtolmetín guacil inhibuje obe izoformy COX, má protizápalové, analgetické a antipyretické účinky. Tento mechanizmus robí Naisilate účinným pri znižovaní zápalu a bolesti pri rôznych stavoch, ako je reumatoidná artritída, osteoartritída, bolesť svalov a iné.

Farmakokinetika

1. Absorpcia: Amtolmetin guacil sa vo všeobecnosti dobre absorbuje z gastrointestinálneho traktu po perorálnom podaní. Maximálne plazmatické koncentrácie sa zvyčajne dosiahnu 1-2 hodiny po podaní.
2. Distribúcia: Amtolmetin guacil sa dobre distribuuje do telesných tkanív vrátane kĺbov a mäkkých tkanív. Vo vysokej úrovni sa viaže na plazmatické bielkoviny.
3. Metabolizmus: Amtolmetín guacil sa metabolizuje v pečeni. Hlavným metabolitom je hydroxyamtolmetín, ktorý má tiež aktivitu inhibítora COX.
4. Vylučovanie: Metabolity amtolmetínguacilu a nezmenené liečivo sa vylučujú primárne obličkami ako konjugáty kyseliny glukurónovej a nezmenené liečivo. Menšia časť sa vylúči v črevách.
5. Polčas rozpadu: Polčas rozpadu amtolmetínu guacilu v tele je približne 3-5 hodín, čo znamená, že jeho účinky po ukončení podávania rýchlo klesajú.

Dávkovanie a podávanie

Spôsob aplikácie:

• Perorálne podávanie: Nisylat sa užíva perorálne, zvyčajne vo forme tabliet.
• Jedlo: Odporúča sa užívať tablety po jedle, aby sa znížilo podráždenie žalúdka.
• Umývanie: Tablety sa majú zapiť dostatočným množstvom vody.

Odporúčané dávky:

1. Dospelí:

   • Počiatočná dávka: Odporúčaná počiatočná dávka je 600 – 1 200 mg denne, rozdelená do 2 – 3 dávok.
   • Udržiavacia dávka: V závislosti od klinickej odpovede a znášanlivosti možno dávku znížiť na 600 mg denne.
   • Maximálna denná dávka: Nemala by prekročiť 1800 mg.

2. Starší pacienti:

   • U starších pacientov sa odporúča začať s minimálnou účinnou dávkou a v prípade potreby dávku postupne zvyšovať, berúc do úvahy možné sprievodné ochorenia a celkový zdravotný stav.

3. Deti a tínedžeri:

   • Nysylát sa neodporúča používať u detí mladších ako 12 rokov. Pre dospievajúcich starších ako 12 rokov sa dávkovanie vyberá individuálne, zvyčajne sa začína minimálnymi dávkami.

Príklady dávkovania:

• Na liečbu bolesti:

  • Počiatočná dávka: 600 mg (1 tableta) 2-krát denne po jedle.
  • V prípade potreby možno dávku zvýšiť na 600 mg 3-krát denne.

• Na liečbu zápalových ochorení:

  • Počiatočná dávka: 600-1200 mg denne, rozdelená do 2-3 dávok.
  • Udržiavacia dávka: 600 mg denne.

Trvanie liečby:

• Dĺžka liečby závisí od povahy ochorenia, závažnosti symptómov a individuálnej odpovede pacienta na liečbu.
• Pri akútnych stavoch môže priebeh liečby trvať niekoľko dní, pri chronických až niekoľko týždňov alebo mesiacov, avšak pod dohľadom lekára.

Špeciálne pokyny:

• Zlyhanie pečene a obličiek:
  • Pacienti s poruchou funkcie pečene a obličiek môžu vyžadovať úpravu dávky a pravidelné sledovanie funkcie týchto orgánov.
• Monitorovanie stavu:
  • Pri dlhodobom používaní sa odporúča pravidelné vyšetrenie lekárom na sledovanie funkcie pečene, obličiek a krvného obrazu.
• Limit alkoholu:
  • Počas liečby sa treba vyhýbať alkoholu, pretože to môže zvýšiť riziko gastrointestinálnych vedľajších účinkov.

Používajte Páčidlo počas tehotenstva

1. Gastroprotektívne vlastnosti: Amtolmetin guacil má výrazne zníženú aktivitu tvorby vredov v porovnaní s inými NSAID. Je to spôsobené jeho schopnosťou stimulovať produkciu oxidu dusnatého, ktorý poskytuje gastroprotektívne účinky a znižuje poškodenie spôsobené etanolom v žalúdku potkanov (Coruzzi et al., 2000).
2. Dlhodobé užívanie pri reumatických ochoreniach: Štúdie ukazujú, že dlhodobé užívanie amtolmetínu guacilu u pacientov s osteoartritídou, reumatoidnou artritídou a ankylozujúcou spondylitídou bolo účinné a dobre tolerované. Výskyt závažných vedľajších účinkov bol nízky a väčšina pacientov bola s výsledkami liečby spokojná (Karateev et al., 2019).
3. Porovnávacia analýza s inými NSAID: Metaanalýza ukázala, že amtolmetín guacil má lepší gastrotropizmus v porovnaní s inými NSAID, ako je diklofenak a indometacín. Výskyt gastrointestinálnych vedľajších účinkov a závažných vredov bol výrazne nižší u pacientov užívajúcich amtolmetín guacil (Marcolongo et al., 1999).

Kontraindikácie

1. Petický vred žalúdka alebo dvanástnika: Použitie Naisilate môže zhoršiť ulcerózne lézie žalúdočnej alebo črevnej sliznice a viesť ku krvácaniu alebo perforácii.
2. Trombocytopénia alebo iné ochorenia krvi: Nisylat môže zvýšiť poruchy krvácania a viesť ku krvácaniu.
3. Závažné poškodenie obličiek alebo pečene: Použitie Nisylátu môže zhoršiť tieto stavy a spôsobiť komplikácie.
4. Astma, rinitída, nosové polypy: Naisylát môže spôsobiť zvýšené príznaky astmy alebo alergických reakcií.
5. Úplné alebo čiastočné uzavretie arteriálneho kanála u plodu v druhom a treťom trimestri tehotenstva: Použitie Naysilatu môže viesť k riziku komplikácií u plodu, vrátane predčasného uzavretia arteriálneho kanála.
6. Individuálna intolerancia alebo alergická reakcia na amtolmetín guacil alebo iné NSAID: Použitie lieku môže spôsobiť alergické reakcie u osôb citlivých na tento liek.
7. Pooperačný stav po bypasse koronárnej artérie: Použitie Naisilate môže zvýšiť riziko srdcových komplikácií a hemoragických komplikácií po operácii.

Vedľajšie účinky Páčidlo

1. Dyspeptické symptómy: zahŕňajú abdominálny diskomfort alebo bolesť, nevoľnosť, vracanie, hnačku alebo zápchu.
2. Gastrointestinálne vredy: zahŕňa žalúdočné alebo dvanástnikové vredy, gastrointestinálne krvácanie a gastrointestinálnu perforáciu.
3. Gastrointestinálne krvácanie: Môže sa vyskytnúť prostredníctvom krvi v stolici alebo zvratkoch a môže byť vážnou komplikáciou.
4. Dysfunkcia pečene: Zahŕňa zvýšené hladiny pečeňových enzýmov v krvi (ALT, AST), hepatitídu a žltačku kože a skléry.
5. Dysfunkcia obličiek: Môže sa prejaviť zvýšenými hladinami kreatinínu a močoviny v krvi, opuchom a zmenami vo frekvencii močenia.
6. Systémové alergické reakcie: Môžu zahŕňať žihľavku, pruritus, angioedém a dokonca aj anafylaxiu.
7. Poruchy krvi: Môžu sa prejaviť trombocytopéniou, agranulocytózou, anémiou a inými zmenami v zložení krvi.
8. Kardiovaskulárne komplikácie: Zahŕňajú zvýšený krvný tlak a zhoršenie funkcie srdca.
9. Centrálny a periférny nervový systém: Môže sa prejaviť bolesťou hlavy, závratmi, ospalosťou, nespavosťou alebo bolesťou nervov.
10. Ďalšie vedľajšie účinky: zahŕňajú alopéciu, žihľavku, bolesť na hrudníku, potenie a zmeny chuti.

Predávkovať

1. Nevoľnosť a vracanie: Nadmerná konzumácia môže spôsobiť nevoľnosť a vracanie, ktoré môžu zhoršiť dehydratáciu a nerovnováhu elektrolytov.
2. Bolesť žalúdka: Predávkovanie môže spôsobiť bolesť brucha, ktorá môže byť spôsobená podráždením žalúdka alebo črevnej sliznice.
3. Závraty a ospalosť: Nadmerná konzumácia môže spôsobiť závraty, ospalosť a depresiu centrálneho nervového systému.
4. Hypertenzia: Možný zvýšený krvný tlak a súvisiace príznaky ako bolesť hlavy, búšenie srdca atď.
5. Poškodenie obličiek a pečene: V prípade predávkovania je možné poškodenie obličiek a pečene, čo sa môže prejaviť zvýšenou hladinou v krvi.
6. Ďalšie príznaky: Môžu zahŕňať asténiu, nespavosť, hyperventiláciu, arytmiu, zastavenie dýchania atď.

Interakcie s inými liekmi

1. Iné nesteroidné protizápalové lieky (NSAID): Súbežné užívanie NSAID vrátane aspirínu môže zvýšiť riziko vredov a gastrointestinálneho krvácania.
2. Kyselina acetylsalicylová (aspirín): Používanie Nisylátu s aspirínom môže zvýšiť riziko vzniku ulceróznych komplikácií.
3. Glukokortikosteroidy: Súbežné užívanie Naysylátu s glukokortikosteroidmi, ako je prednizolón alebo dexametazón, môže zvýšiť riziko ulceróznych komplikácií.
4. Lieky, ktoré ovplyvňujú zrážanlivosť krvi: Nisylat môže zvýšiť účinky antikoagulancií (napríklad warfarínu), protidoštičkových protidoštičkových látok (napríklad kardioprotektívna dávka aspirínu), čo môže zvýšiť riziko krvácania.
5. Lieky, ktoré zvyšujú krvný tlak: Naisylát môže znížiť účinnosť antihypertenzív, ako sú ACE inhibítory alebo betablokátory.
6. Lítium: Používanie Nisylátu s lítiom môže zvýšiť hladiny lítia v krvi, čo môže mať toxické účinky.
7. Metotrexát: Nisylát môže zvýšiť toxicitu metotrexátu znížením jeho eliminácie, najmä pri dlhodobom používaní.

Podmienky skladovania

Vo všeobecnosti sa odporúča uchovávať liek na suchom a tmavom mieste pri izbovej teplote (15 až 30 stupňov Celzia). Je dôležité, aby ste sa vyhli skladovaniu na miestach vystavených priamemu slnečnému žiareniu, vlhkosti alebo teplu.

Tablety alebo kapsuly sa zvyčajne uchovávajú v pôvodnom obale alebo nádobe, tesne uzavreté, aby boli chránené pred vlhkosťou a vzduchom.

Vyhnite sa zmrazeniu lieku, pretože to môže zmeniť jeho štruktúru a účinnosť.