Papaverín hydrochlorid

Papaverín hydrochlorid je liek používaný pri problémoch s gastrointestinálnym traktom. Patrí do kategórie papaverínov a ich derivátov.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Indikácia Papaverín hydrochlorid

Používa sa v nasledujúcich situáciách:

• eliminácia a prevencia kŕčov hladkého svalstva v oblasti vnútorných orgánov na pozadí spastickej kolitídy, ako aj pylorospazmu alebo cholecystitídy;
• odstránenie koliky v obličkách a žalúdku;
• liečba impotencie cievneho pôvodu;
• terapia na obliterujúcu endarteritídu a kŕče v mozgových cievach, ako aj v končatinách (neoddeliteľná súčasť kombinovanej liečby).

[ 7 ], [ 8 ]

Formulár uvoľnenia

Liek sa uvoľňuje vo forme 2% injekčného roztoku v 2 ml ampulkách. Vo vnútri blistrovej platne je 10 takýchto ampuliek. Škatuľa obsahuje 1 alebo 2 blistre s ampulkami.

[ 9 ], [ 10 ]

Farmakodynamika

Liek má antispazmodické a antihypertenzívne vlastnosti.

Účinok papaverínu je spôsobený jeho blokujúcim účinkom na aktivitu zložky PDE4. V dôsledku blokády enzýmu sa zastaví hydrolýza cAMP a jeho hodnoty v bunkách hladkého svalstva ciev a vnútorných orgánov sa zvyšujú. CAMP znižuje objem vápnikových iónov vstupujúcich do svalových buniek a navyše inaktivuje kinázu nachádzajúcu sa v ľahkých myozínových reťazcoch (to je kontraktilný proteín, ktorý podporuje procesy svalovej kontrakcie).

Liek pomáha uvoľniť hladké svaly ciev a vnútorných orgánov a zároveň znížiť ich tonus (dýchací a urogenitálny systém, ako aj gastrointestinálny trakt). Účinná látka rozširuje najmä arteriálne cievy a zvyšuje objem prietoku krvi (vrátane mozgového).

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokinetika

Pri intramuskulárnom a subkutánnom podaní sa liečivo úplne a rýchlo vstrebáva. Liečivo účinné hodnoty liečiva v plazme sú 0,2 – 2 μg/ml. Po opakovanom podaní liečiva zostávajú jeho farmakokinetické parametre rovnaké.

Syntéza bielkovín v plazme dosahuje 90 %. Liek ľahko preniká cez histohematické bariéry. Vytvára depot vo vnútri tukových tkanív, ako aj v pečeni (v nej sa papaverín biotransformuje). Polčas rozpadu lieku je 0,5 – 2 hodiny.

Vylučovanie prebieha močom vo forme produktov rozpadu. Malá časť lieku (menej ako 0,5 %) sa vylučuje v nezmenenej forme.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Dávkovanie a podávanie

Roztok sa podáva niekoľkými spôsobmi: intramuskulárne, subkutánne alebo intravenózne.

Pre dospelých je požadovaná dávka 20 – 40 mg (čo zodpovedá 1 – 2 ml 2 % roztoku), ktorá sa podáva 2 – 4-krát denne (s minimálnym intervalom 4 hodiny medzi injekciami). Ak je potrebná intravenózna injekcia 10 mg lieku (1 ml), roztok sa musí najskôr zriediť chloridom sodným (10 – 20 ml 0,9 % roztoku). Na jednu injekciu sa nesmie podať viac ako 0,2 g roztoku (10 ml) a celkovo maximálne 0,3 g (15 ml) denne.

Na odstránenie impotencie cievneho pôvodu je potrebné podať intrakavernóznu injekciu - v množstve 10 mg (0,5 ml). Procedúra sa má vykonať 20-30 minút pred očakávaným pohlavným stykom.

Osobám vo veku 70 rokov a starším sa môže podať maximálne 10 mg lieku naraz (0,5 ml).

Deťom vo veku 1 – 12 rokov sa roztok podáva v dávke 0,3 – 0,5 mg/kg 2 – 3-krát denne.

[ 25 ], [ 26 ]

Používajte Papaverín hydrochlorid počas tehotenstva

Roztok sa niekedy používa v neskorom tehotenstve, krátko pred pôrodom, na zníženie hypertonicity maternice a zníženie rizika predčasného pôrodu.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikácie:

• dojčatá do 12 mesiacov;
• stav kómy alebo potlačenie respiračnej aktivity;
• glaukóm;
• AV blokáda;
• prítomnosť intolerancie na papaverín;
• ľudia starší ako 75 rokov (príliš vysoké riziko vzniku hypertermie);
• Peyronieho choroba (vykonávanie intrakavernóznych injekcií).

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Vedľajšie účinky Papaverín hydrochlorid

Použitie roztoku niekedy spôsobuje nasledujúce vedľajšie účinky:

• zápcha alebo nevoľnosť;
• hyperhidróza alebo pocit ospalosti;
• rozvoj eozinofílie a zvýšené hodnoty transamináz;
• AV blok, znížený krvný tlak, ventrikulárna extrasystola;
• Peyronieho choroba alebo priapizmus spôsobený intrakavernóznou injekciou.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Predávkovať

Príznaky otravy sa vyskytujú po injekcii veľkej dávky roztoku, najmä ak má pacient ochorenie obličiek alebo pečene. Typicky sa objaví diplopia, pocit ospalosti alebo slabosti a zníženie krvného tlaku.

Liek nemá špecifické antidotum. Na odstránenie poruchy prestaňte užívať liek, vykonajte výplach žalúdka, podajte postihnutému aktívne uhlie a mlieko a súčasne vykonajte symptomatické a podporné liečebné postupy. To pomôže zvýšiť krvný tlak a odstrániť ďalšie poruchy.

Na odstránenie priapizmu, ktorý sa vyvíja v dôsledku intrakavernóznej injekcie roztoku, je potrebné intrakavernózne podať fenylefrín a adrenalín. Pri závažných formách ochorenia sa vykonáva hemoaspirácia, ako aj posun v oblasti ciev penisu.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Interakcie s inými liekmi

V dôsledku kombinácie s papaverínom sa znižujú antihypertenzívne vlastnosti metyldopy a zosilňujú sa účinky alkoholu.

Fajčiari majú zrýchlený metabolizmus látky papaverín, takže jeho plazmatické hodnoty, ako aj liečivé vlastnosti, sú oslabené.

Fentolamín zvyšuje účinnosť lieku vo vzťahu k kavernóznym telieskam penisu pri kombinovanom použití.

Metamizol s difenhydramínom a diklofenakom zosilňuje antispazmodický účinok papaverínu.

Roztoky papaveríniumchloridu nie sú medicínsky kompatibilné s roztokom glukózy (kvôli čiastočnej inaktivácii účinku papaverínu).

[ 32 ], [ 33 ]

Podmienky skladovania

Papaverín hydrochlorid sa má uchovávať mimo dosahu detí a slnečného žiarenia. Teplotné ukazovatele – maximálne 25 °C.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Čas použiteľnosti

Papaverín hydrochlorid sa môže používať 2 roky od dátumu uvoľnenia terapeutického činidla.

[ 39 ]